双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素

目的考察影响双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片体外释放的各种因素。方法以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备双氯芬酸钾缓释片,考察药物/HPMC比、HPMC黏度、HPMC粒径、释放介质pH、压片压力及桨转速对药物体外释放行为的影响。结果药物/HPMC比、HPMC黏度和释放介质pH显著影响双氯芬酸钾释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾释药速率影响较小。结论通过使用合适黏度的HPMC及调节药物/HPMC比可获得具有理想释药行为的双氯芬酸钾HPMC缓释片。     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

口服喷雾干燥乳剂处方筛选

目的优化喷雾干燥乳剂处方。方法联用羟丙甲纤维素（HPMC）和蔗糖作固体载体,椰子油作油相,采用喷雾干燥工艺制备O/W型干乳剂。结果根据乳化性能及喷雾可操作性筛选出适于采用喷雾干燥法制备干乳剂的处方。即固体载体HPMC适宜黏度为3mPa.s,浓度为8%。结论HPMC的黏度和浓度对液体O/W乳剂的稳定性及经喷雾干燥制成干乳剂有一定影响,含高黏度HPMC的液体O/W乳剂不容易雾化,易堵塞雾化器的喷嘴。低黏度HPMC是一种有用的固体载体,并起到一定的乳化作用。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

齐墩果酸骨架缓释片释药影响因素的考察

目的 对齐墩果酸缓释片的释药影响因素进行考察. 方法 采用羟丙甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料; 对影响释药因素,如HPMC的黏度与用量、粘合剂的种类、润湿剂的浓度、制备工艺等进行考察. 结果 HPMC的黏度与用量,粘合剂的种类对缓释片的释药有显著影响; 润湿剂的浓度、片剂的硬度、制备工艺及溶出装置对缓释片的释药无明显影响. 结论 通过影响因素的考察,制备体外具有良好缓释效果的齐墩果酸缓释片,可进一步进行体内释药行为考察.     

人工神经网络预测别嘌醇HP MC缓释片药物释放

目的用人工神经网络模型定量的预测HPMC的量和其固有黏度对药物释放的影响。方法以难溶性药物别嘌醇为模型药物,固定其他因素,HPMC的量和HPMC的固有黏度作为自变量,设计了18个处方并进行释放度检查;其中的13个处方作为训练处方,其他5个处方为验证处方,将上述的变量作为人工神经的输入,以药物在各个取样时间点的释放为输出,采用剔除一点交叉验证法建立人工神经网络模型。通过线性回归和相似因子说明人工神经网络的预测能力。结果训练和验证处方人工神经网络预测值与实际测定相符。结论建立BP人工神经网络,根据HPMC的量和其固有黏度可以定量的预测药物在各个时间点的药物释放。     

国产与进口羟丙基甲基纤维素用于硝苯地平缓释片时的比较

目的比较国产与进口羟丙基甲基纤维素(HPMC)用于制备缓释片时的效果。方法以硝苯地平缓释片为模型药物,对国产和进口HPMC的理化性质、片剂制备工艺及缓释效果进行比较。结果用国产高黏度HPMC制备缓释制剂不可行,不能像进口HPMC那样形成稳定的缓释制剂。结论要将国产高黏度HPMC用于缓释制剂,还须在技术上进一步突破;要提高国产制剂水平,还须提高国产辅料的质量。     

应用十六醇与HPMC制备双氯芬酸钠缓释片的研究

目的：制备双氯芬酸钠混合骨架缓释片。方法采用不同用量和比例的的十六醇和HPMC制备双氯芬酸钠缓释片,根据参比制剂的体外释放情况筛选出最优处方;考察不同干燥温度,不同压片压力对缓释骨架片体外释放的影响。引入逾渗阈值的概念,估算混合骨架片中HPMC的逾渗阈值。结果和结论联合使用一定比例的十六醇和HPMCK4M的骨架片可以有效控制药物的缓慢释放;较低的干燥温度得到的骨架片释药变快;在一定范围内,压片压力越大,骨架片的药物释放越慢。混合缓释片中HPMC逾渗阈值在4％左右。     

双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释药影响因素研究

目的：研究药物／HPMC比、HPMC粘度、HPMC粒径、压片压力及桨转速对双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释放行为的影响。方法：以HPMC为骨架材料,制备双氯芬酸钾缓释片,测定其体外释放度。结果：药物／HPMC比和HPMC粘度显著影响双氯芬酸钾缓释片的释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾缓释片释药速率影响较小。结论：通过使用不同粘度HPMC、调节药物／HPMC比可制得较为理想的双氯芬酸钾缓释片。     

羟丙基甲基纤维素对托拉塞米渗透的影响

目的研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)亲水凝胶对托拉塞米渗透的影响。方法以HPMC为亲水凝胶的辅料,托拉塞米为模型药物,采用三室渗透装置测定药物透过中间室的速度,实验温度为37℃,测定时间为1、3、7、10、24 h,考察HPMC的不同质量浓度、黏度对药物渗透速度的影响,与药物本身的渗透速度比较计算阻滞率。结果半透膜本身对药物的平衡速度有一定影响,37℃下10 h透过率约50%,24 h基本达到平衡药物。在HPMC凝胶的存在下,阻滞率随着测定时间的延长而逐步减少,7 h后趋于平缓。HPMC的质量浓度越大对药物的阻滞率越大,黏度升高则阻滞率增加。合理的测定条件为HPMC K100M质量浓度分别为5、10、20 mg/m L,托拉塞米质量浓度为50μg/m L,在37℃水浴条件下,测定时间为10 h。相同型号(100M)的进口与国产HPMC在10、5 mg/m L时阻滞率基本一致,但在20 mg/m L时,国产HPMC的阻滞率明显大于进口产品。结论 HPMC溶胀形成的凝胶层对托拉塞米的渗透具有阻滞作用,对HPMC应用到缓释骨架片的研究提供参考。     

来源差异羟丙甲纤维素关键质量属性的表征及对缓释片体外溶出的分析

不同来源药用辅料的质量差异影响粉体的成型结构从而导致最终产品的性能。本文考察了两个生产厂家(A厂家和B厂家)不同规格的羟丙甲纤维素(HPMC)在粒径分布、物理形貌、黏度和粉末物理质量属性差异以及对不同溶解度的模型药物氨茶碱、双氯芬酸钠和盐酸二甲双胍缓释片体外溶出的影响。结果表明, A和B厂家的HPMC在粒径大小、物理形貌、黏度以及粉末堆积性、流动性、可压性存在一定的差异,对后续制得片剂的硬度、脆碎度均有影响。A和B厂家的HPMC理化性质差异对不同载药缓释效果的影响不同,对易溶性的氨茶碱和盐酸二甲双胍释放度无明显影响,对难溶性的双氯酚酸钠释放度影响较大,并且B厂家的HPMC载药缓释效果优于A厂家,本研究的结果将为制剂处方选择合适的辅料提供理论参考。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

影响卡波姆-羟丙基甲基纤维素粘附片粘附性质的因素考察

目的：研究影响卡波姆（Carbopol)-羟丙基甲基纤维素（HPMC）粘附片粘附性质的各种因素。方法：测定Carbopol,HPMC及其不同比例混合物制备粘附片的粘附力，溶胀速率和粘附时间。结果：Carbopol与HPMC以一定比例混合后制成粘附片的粘附力和溶胀速率随HPMC含量增加而下降，而粘附时间与二者比例有关。结论：当Carbopol与HPMC的比例为1：1或1：2时，制备的粘附片具有较大的粘附力，适宜的溶胀速率和较长的粘附时间。     

维生素C缓释片的制备工艺研究

目的:利用湿法制粒,制备维生素C羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架缓释片。方法:先以低黏度的HPMC为黏合剂与维生素C湿法制粒,再将所制颗粒外加中、高黏度的HPMC混合后压片,制备维生素C缓释片。结果:释放曲线结果表明:1、4和8 h体外累计释放量分别为15%～25%、45%～60%、70%以上。结论:制备的维生素C缓释片缓释效果良好,且制备工艺简单易行,累计释放度符合要求。     

丁卡因口腔粘附片的研究

目的：研制丁卡因口腔粘附片，并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能。方法：采用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、低取代羟丙基纤维素（L－HPC）及卡波普（CP 934）为生物粘附材料，以不同配比制备丁卡因口腔粘附片，照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度。结果：用CP与HPC（或HPMC）以1：2的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1－2分钟内起效，口腔内的粘附时间大于3小时，夜间使用可达10小时以上。结论：CP与HPC（或HPMC）作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果。     

吲哚拉辛HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响吲哚拉辛亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料对吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对吲哚拉辛的释放速率随HPMC粒度和片子的减小而减慢。淀粉、PVP、MCC的加入（每片HPMC的含量不变）均加快吲哚拉辛释药速率,且加入量不同,其释药速率问具有显著性差异。随着EC加入量的增加（≥40mg。片^-1）．吲哚拉辛释放速率显著加快。结论 HPMC用量和粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为影响吲哚拉辛骨架片释放速率主要因素。     

国产与进口羟丙甲纤维素作为缓释骨架材料的比较研究

目的考察国产与进口羟丙甲纤维素（HPMC）作为缓释骨架材料的差异。方法以盐酸青藤碱为模型药物,比较两者所制备的样品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面的差异。结果在理化性质、片剂制备工艺方面,国产HPMC稍逊于进口HPMC,但在缓释效果上两者（同黏度）之间无显著性差异（P〉0．05）。结论可用国产HPMC替代进口HPMC作为缓释骨架材料。