巴比土类药物的催化热滴定法

本文报道,巴比土类药物异戊巴比妥、己烯巴比妥、苯巴比妥、里阿那(Butobarbitone)与司可巴比妥等的催化热滴定法。该法包括分析物的酸碱反应与碱催化指示剂反应,碱催化反应是由丙酮的二聚作用和丙烯     

药物粉末的表面分析:X射线光电子光谱与粉末的润湿性

X射线光电子光谱(XPS)是采用X射线轰击样品表面,释放出的光电子能量采用适当的电子能量分析仪加以测量。本文以某些巴比妥药物(巴比妥,丁巴比妥,苯巴比妥和戊巴比妥)为模式化合物,利用XPS法对药物粉末或粉末压片的表面组成进行了定量分析。由XPS得到的电子强度对键能的函数图形显示四个主要峰,其键能可代表分子的不同     

急性巴比妥酸盐类中毒85例临床分析

巴比妥酸盐类为临床上常用的鎮靜剂、鎮痙剂及安眠剂。国內常用的有巴比妥、苯巴比妥、异戊巴比妥及戊巴比妥鈉等。急性巴比妥中毒一般多因无意誤服过量或有意吞服过量药物所致。个別中毒患者亦可由于对巴比妥酸盐类药物过敏所引起。急性巴比妥药物中毒的症状以中枢神經系統受抑制为主。昏迷为其主要表現。故临床上凡遇到原因不明的昏迷而有反射消失、肢体松弛等現象均应怀疑有本病之可能。对于有吞服药物史的昏迷患者,更应首先考虑     

七种常见巴比妥和导眠能的气液色谱法及其从脏器肝和尿中的检出

本文用浓度1.5%的OV-17和SE-52填充柱研究了巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥、速可眠、硫喷妥、苯巴比妥、美导眠(Heptabarbitone)等七种常见巴比妥和导眠能的气液色谱分离检定条件并实际应用于从人尿,人肝、狗肝、兔肝中检出某些巴比妥类药物。同分异构体如异戊巴比妥和戊巴比妥用本法可以得到较明显的分离。一次色谱过程最多只要20分钟,故为一个快速、高效、灵敏的方法。     

推陈出新

老药重谈 巴比妥酸盐:巴比妥酸盐是很老的药物,自1903年就被发明了,在20世纪初,巴比妥酸盐逐渐成为主要的安眠药物。在20世纪30至50年代,巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时,也确实发挥了相当不错的疗效。可是到20世纪60年代以后,巴比妥类药物作为安眠药使用就逐渐减少,迄今可以说已经基本上不用了。原因何在?最主要的有两点,一是当时已经有了更好的安眠药,完全可以代替巴比妥类药物;二是巴比妥类药物在应用的过程中出现了不少副反应,使医师与病人都望而生畏。 虽然中效的巴比妥酸盐药物,如苯巴比妥和司可巴比妥是强有力的催眠药物,但其毒性作用与新一代药物相比较大,故     

镉、铅、汞对苯巴比妥诱导肝微粒体药物代谢酶的影响

一次ip醋酸镉2.4mg/kg、醋酸铅100mg/kg或氯化汞 2.0 mg/kg均可抑制大鼠肝微粒体药物代谢酶。上述处理还可明显降低苯巴比妥对肝微粒’乙基吗啡N-脱甲基化酶、氨基比林N-脱甲基化酶、苯胺羟化酶和环己巴比妥羟化酶活力的诱导作用,降低苯巴比妥对细胞色素P450和细胞色素 b_5以及微粒体蛋白合成的诱导作用。结果提示镉、铅、汞可能通过降低微粒体酶的新生合成,抑制肝微粒体药物代谢酶。     

大环内酯类抗生素相互作用的药物动力学

动物研究表明,醋竹桃霉素(Troleando-mycin)和红霉素均能影响肝内细胞色素P-450药物代谢系统。前者每天1mmol/kg 给予大鼠腹腔注射4天后,其去甲基化产物能与还原型的细胞色素P-450形成稳定复合物,使环己巴比妥睡眠时间延长,肝内消除率减低;并使体外环己巴比妥水解酶、苯并芘水解酶、乙基吗啡     

酶促作用和酶抑作用有什么临床意义?

<正> 有些药物多次应用可诱导肝微粒体酶的活性增加(酶促作用),从而导致其他一些药物代谢加速、药效减弱。例如,苯巴比妥钠能够加速口服抗凝药的代谢,所生两药合用时,应适当增加口服抗凝药的剂量,而停用苯巴比妥钠后,即应酌减口服抗凝药的剂量,以防止出现自发性出血。值得注意的还有:巴比妥类可促进香豆素类抗凝药、洋地黄毒甙、苯妥因钠、保泰松、皮质激素、强力霉素、雌激素、VitD及甲磺丁脲的代谢;苯妥因钠促进氢化可     

巴比妥类药物依赖性试验动物模型的建立

目的:通过建立苯巴比妥躯体依赖及戊巴比妥精神依赖的动物模型,探索镇静催眠药依赖性评价的研究方法。方法:采用小鼠听源性诱导惊厥试验、大鼠戊四唑诱导惊厥试验、大鼠自然戒断试验建立苯巴比妥身体依赖性模型;采用大鼠条件性位置偏爱试验(CPP)建立戊巴比妥精神依赖性的模型。结果:(1)小鼠ig苯巴比妥30 d后停药,铃声刺激诱导惊厥反应,d1-7均有小鼠产生惊厥反应(P<0.01),体重明显降低(P<0.05,P<0.01);(2)在大鼠戊四唑诱导惊厥试验中,苯巴比妥组大鼠由戊四唑诱导的惊厥发生率为44.44%,与对照组比较差异有显著性(P<0.05);(3)大鼠ig苯巴比妥90 d自然戒断,戒断后体重明显降低(P<0.05),食量减少(P<0.01);(4)在大鼠CPP试验中,戊巴比妥钠组大鼠在伴药盒停留时间明显高于对照组(P<0.05),形成了明显的CPP效应。结獉论獉:大鼠、小鼠剂量递增ig苯巴比妥可以形成稳定的躯体依赖;大鼠ig给予戊巴比妥钠可观察到明显的强化效应,可以建立稳定的精神依赖。这些动物模型,可用于评价镇静催眠药的依赖性潜力。     

药剂学

Ⅴ-23 氫离子和醇浓度对苯巴比妥溶解度的影响 . W/Edmonson,J.E.Govan J.Am.Pharm.Assoc.Sci.Ed.,1958,47,810 医药上常用的巴比妥类等有机弱酸或有机弱硷药物。因其不溶于水,故配制有效治疗濃度的溶液时,均用其鹽类;但应用鹽类时,在某些情况下会減少其稳定度,如巴比妥鹽在水溶液中会浙浙分解。用多氧乙烯去水山梨醇脂(Polyoxyethylene sorbiton esLer)作增溶     

HPLC法测定苯巴比妥钠注射液中苯巴比妥含量及5种有关物质

摘要：目的:建立苯巴比妥钠注射液中苯巴比妥含量及5种有关物质的HPLC法。方法:采用Phenomenex Luna C18（250mm×4.6 mm,5μm）色谱柱以醋酸钠溶液（取醋酸钠6.6 g、3 ml冰醋酸至1 000 ml水中,调pH至4.5±0.1）-甲醇（60:40）为流动相流速为1.0 ml·min-1,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量20μl。结果:苯巴比妥的线性范围为9.97～997.00μg·ml-1（r=1.000 0）,杂质A、杂质B、杂质C、苯丁酰脲、巴比妥酸的线性范围为1～1 000μg·ml-1（r值范围0.999 9～1.000 0）;苯巴比妥的检出限为2μg·ml-1;杂质A检出限为0.2μg·ml-1;杂质B、苯丁酰脲、巴比妥酸检出限为0.5μg·ml-1;杂质C检出限为1μg·ml-1。苯巴比妥、杂质A、杂质B、杂质C、苯丁酰脲、巴比妥酸的回收率分别为100.56%,96.21%,99.39%,99.46%,101.54%,102.83%,RSD分别为0.36%,0.86%,0.37%,0.32%,0.53%,0.64%（n=9）。结论:该方法重复性好,专属性强,可以更加有效控制苯巴比妥钠注射液的质量。     

滴滴涕和六六六对戊巴比妥体内转化的双相影响

滴滴涕和六六六对大鼠肝脏转化戊巴比妥的作用都是双相的,卽先抑制而后刺激;对小鼠的作用,六六六是双相的,滴滴涕则只有抑制相,连续多次给与滴滴涕和六六六的所以能缩短大鼠戊巴比妥睡眠时间,除刺激药物转化酶外,部分由于肝脏重量的增加。苯巴比妥能进一步缩短滴滴涕处理大鼠的戊巴比妥睡眠时间,而对六六六处理动物则无明显影响。六六六和滴滴涕都能使大鼠尿中的维生素C排泄增加。     

滴滴涕和六六六对戊巴比妥体内转化的双相影响

滴滴涕和六六六对大鼠肝脏转化戊巴比妥的作用都是双相的,卽先抑制而后刺激;对小鼠的作用,六六六是双相的,滴滴涕则只有抑制相,连续多次给与滴滴涕和六六六的所以能缩短大鼠戊巴比妥睡眠时间,除刺激药物转化酶外,部分由于肝脏重量的增加。苯巴比妥能进一步缩短滴滴涕处理大鼠的戊巴比妥睡眠时间,而对六六六处理动物则无明显影响。六六六和滴滴涕都能使大鼠尿中的维生素C排泄增加。     

HPLC法测定机体中巴比妥酸盐类

在临床上或意外事故中常需对病人体液或组织中的巴比妥酸盐类进行测定,但过去的测定方法都不理想.本文用HPLC法对12种常用巴比妥酸盐进行定性或定量测定,方法快速、灵敏、复演性好.作者用μBondapak C_(18)柱子(15cm×3.9mm,id)测定血浆、尿、死者血液和组织中的巴比妥酸盐,该法已正式用于法庭和临床毒理学分析.材料:1mg/ml巴比妥酸盐甲醇液,血浆和血液的工作液(100和10μg/ml)用甲醇稀释;巴比妥酸盐标准液浓度分别为1、2、5、10、20、50和100μg/ml.50μg/ml阿普巴比妥和1mg/ml酚酞的甲醇液为内标.     

抗痉挛药物

中枢神经系统的疾病常常表现为痉挛性发作,如各种类型的癫癎、帕金森氏病、舞蹈型和肌阵挛型运动过度症等。某些巴比妥酸类、乙内酰脲类、噁唑烷类、丁二酰亚胺类、羧酸酯和酰胺类的抗痉挛药物已在临床中使用。本文概述关于研究和合成抗痉挛药物的情况,同时就化学结构与抗痉挛作用之间的关系作出某些结论。巴比妥酸衍生物 1938年以前,巴比妥酸类是唯一的抗痉挛药物,至今仍然被人们所重视。临床中广泛应用的巴比妥酸(酰脲丙二酸)衍生物是苯巴比妥,它具有镇静、安眠和抗痉挛作用,常用于癫痫的大发作。在巴比妥酸衍生物中研究新的抗痉挛药     

异戊巴比妥选择电极的研制及初步应用

异戊巴比妥及其钠盐是巴比妥类重要药物之一,应用较广。这种药物的微量分析方法已有专著论述。异戊巴比妥制剂的分析,国外药典有非水滴定法、萃取重量法和色谱法等;我国药典采用硝酸银溶液滴定法。文献曾报道以苯巴比妥—三烷基甲基铵(R=C_8～C_(11)为电活性物质的苯巴比妥涂丝电极及在苯巴比妥制剂分析中的应用。我们以三庚基十二烷基阳离子与异戊巴比妥阴离子形成的缔合物作电活性物质,制成异戊巴比妥液膜     

胃蛋白酶-咖啡因增活消化法提取血和肝中的一些安眠镇静类药物

胃蛋白酶消化生物样品时,合用咖啡因,能使酶的用量减少,消化时间缩短,药物的得率也与常规胃蛋白酶消化法相当或更高。胃蛋白酶—咖啡因增活消化法,已用于兔血和肝中巴比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、安定和氯丙嗪浓度的GLC测定。     

盐酸纳络酮治疗巴比妥类药物中毒46例疗效观察

巴比妥类药物包括长效制剂巴比妥与苯巴比妥,中效制剂阿米妥与戊巴比妥,短效制剂速可眠与硫喷妥纳等。临床作为镇静、催眠、止惊及基础麻醉药物,应用范围较广。如果一次摄入催眠剂量的5～6倍,即可引起中毒;超过15倍时,则可能有致命危险。我们自1994年6月～1999年8月,应用盐酸纳络酮治疗巴比妥类药物中毒46例,取得满意疗效,现报告如下。1　临床资料1.1　一般资料　本组46例,男12例,女34例;男女之比为1∶2.8。年龄20～30岁11例,31～40岁13例,41～50岁10例,51～60岁8例,61岁以上4例,平均38.6岁。轻度中毒6例,中度中毒12例,重度28例。1.2　中毒…     

与抗癫药物相关的药物动力学相互作用

抗癫药临床应用的种类繁多,常用的有巴比妥类的苯巴比妥,乙内酰脲类的苯妥英钠,亚氨基芪类的卡马西平、奥卡西平,琥珀酰亚胺类的乙琥胺、丙戊酸钠、丙戊酰胺,以及苯二氮类的地西泮、硝西泮等。抗癫药物不良反应多,用药时间长,虽然临床主张单一用药,然而不同患者自身情况不同,临床合用药物的情况仍经常出现。抗癫药的药物动力学特征非常复杂,与其他药物合用时时常发生药物间的相互作用。因此了解此类药物相关的相互作用对指导临床合理用药具有重要意义。1巴比妥类本类药物主要有苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、扑米酮、美沙比妥…     

新型抗癫痫药物——从盲目筛选到定向研制

抗癫痫药物的发展史 1867年首次将溴化钾使用于月经期癫痫。在巴比妥类药物使用之前溴化物是唯一有效的抗癫痫药物,直到现在,它仍然在治疗合并卟啉症的癫痫中起一定作用,是目前上市抗癫痫药物中唯一不加重该病生化异常的药物,但溴化物在某些病人中有引起皮炎和精神病的副作用。 1912年发现苯巴比妥对癫痫有效,而且其毒性低于溴化物,渐用于临床。以后合成了许多苯巴比妥类似物,其中大约半数于本世纪头35年在美国上市,直到现在该类药物中还有少数如甲基巴比妥、甲基苯巴比妥被证