偶氮甲基利福霉素体内外抗菌活力的研究

本文报道国产偶氮甲基利福霉素(FCE22250)对临床分离的357株革兰氏阳性、阴性菌体外抗菌活力及体内保护作用的研究。并与利福平、利福定和利福喷丁的抗菌活力进行比较。实验结果表明:偶氮甲基利福霉素对革兰氏阳性菌中的表葡球菌和金葡球菌的抑菌活力最强,在0.0005～0.125μg/ml浓度即可抑制73.96％的试验菌;对链球菌的抑菌活力不如金葡球菌好,MIC_(50)为2μg/ml;其次是粪链球菌和肠球菌。MIC_(50)均为8μg/ml。FCE22250对革兰氏阴性菌中的绿脓杆菌、大肠杆菌及肠杆菌属中的产气杆菌、阴沟杆菌亦均具有一定的抑菌活力,≤32μg/ml浓度即可抑制80％以上的试验菌,在0.25～16μg/ml浓度下可抑制所试的全部痢疾杆菌和伤寒杆菌。 偶氮甲基利福霉素体外抗金葡球菌的活力与利福喷丁一致,略低于利福平和利福定;对青霉素和甲氧西林耐药的金葡球菌敏感;在体内对金葡球菌感染具有很好的治疗活性。皮下与口服给药的ED_(50)分别为0.1和0.007mg/kg。体内抗金葡球菌的活力FCE22250不及福利平。     

利福平与有关药物的相互作用

利福平是一种常用的抗结核药物,口服吸收良好。对结核杆菌高度敏感(最低抑菌浓度为0.005～0.5μg/ml),对革兰氏阳性球菌(包括耐药金葡菌)均有很强的抗菌作用。但作为单一药物应用,结核杆菌对本品     

氧哌嗪青霉素体外抗菌活性

以试管双倍稀释法测定氧哌嗪青霉素(PIPC)和羧苄青霉素(CBPC)对从84例烧伤病人创面分离到的118株革兰氏阴性杆菌的MIC和PIPC对46株粪链球菌、34株耐药性金黄色葡萄球菌的MIC。结果表明PIPC对粪链球菌和奇异变形杆菌的抗菌作用最为突出,在3.12μg/ml时分别可抑制100％和83％的菌株。在6.25μg/ml时抑制全部菌株。其次为产气杆菌和绿脓杆菌,在12.5μg/ml时分别抑制70％和63％的菌株。在PIPC临界药敏浓度(12.5μg/ml)不敏感的绿脓杆菌菌株,全部被≤100μg/ml抑制,而CBPC在100μg/ml和200μg/ml时分别抑制76％和79％的菌株。对大肠杆菌、枸橼酸杆菌和硝酸盐阴性杆菌,在12.5μg/ml时分别抑制45％、44％和40％的菌株。对耐药性金黄色葡萄球菌和肺炎克雷白氏菌,在12.5μg/ml时分别抑制32％和21％的菌株,抗菌作用较差。PIPC对7种革兰氏阴性杆菌的抗菌作用均较CBPC为优。在9株对庆大霉素(GM)耐药的绿脓杆菌中,6株对PIPC的MIC在6.25～12.5μg/ml间。PIPC和丁胺卡那霉素(AMK)联合,对12株绿脓杆菌有66.6％的菌株呈协同,而PIPC和GM联合未见协问。对8株枸橼酸杆菌,PIPC和AMK或GM联合均未见协同。最后就PIPC和AMK对绿脓杆菌的协同作用的机制进行了讨论。     

洁霉素与氯洁霉素

洁霉素(Lincomycin)是由林可链丝菌(Strept-omyces Linconensis 的培养液中提取的抗生素。它的7(R)—脱氧—7(S)—氯衍生物抗菌活性增加4～16倍,称氯洁霉素(Clindamycin)。两药国内均已生产,为了便于临床用药特介绍如下。一、抗菌作用洁霉素和氯洁霉素对革兰氏阳性球菌和多数厌氧菌均有较强的抗菌作用。(一)革兰氏阳性球菌:最低抑菌浓度(Mic)测定表明,洁霉素对绝大多数金黄色葡萄球菌(下称金葡菌)的 Mic 为0.2～0.8μg/ml,个别菌株为16～32μg/ml;肺炎球菌为0.2～1.0μg/ml;链球菌为0.2～0.8μg/ml。氯洁霉素对金葡菌的 Mic 为0.19     

Ciprofloxacin对耐甲氧西林金葡菌的活性

作者采用肉汤二倍稀释法测定了 Cipr-ofloxacin 及万古霉素等六种抗生素对54株临床分离的耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)所有菌株对三个耐酶青霉素——甲氧西林、乙氧萘青霉素和苯唑青霉素全部耐药;许多菌株对庆大霉素也耐药;45%菌株对氯林霉素耐药;但全部菌株对 Ciprofloxacin 和万古霉素敏感。Ciprofloxacin 对这些 MRSA 的MIC_(50)为0.25μg/ml,MIC_(90)为0.5μg/ml。Ciprofloxacin 和万古霉素对所有被试菌呈现杀菌作用,MBC_(90)分别为1.0和2.0μg/ml。对15株 MRSA 杀菌动力学的研究指出,当接种菌量为5.0×10~5CFU/ml 时,Cipro-floxacin 和万古霉素的杀菌率没有显著不     

复方克林霉素临床疗效的研究

复方克林霉素是克林霉素和甲硝唑的合成抑制体。如对革兰氏阳性球菌,杆菌和革兰氏阴性杆菌,各种厌氧菌,酵母样真菌等常见皮肤感染病原菌有较强抑制和杀灭作用,其抗菌活性为林可霉素的4～8倍,对多种抗菌耐药菌株有效,特别对痤疮丙酸杆菌,葡萄球菌,溶血链球菌,各种厌氧菌作用极强(MIC<0.08μg/ml),对糖秕孢子菌,人蠕形螨,原虫等亦有作用。     

AZTREONAM体外抗菌活性的研究

本文报告Aztreonam对503株致病菌(包括81株多重耐药菌)的体外抗菌活性,并与其它7种抗生素进行了比较。结果显示,Aztreonam对革兰氏阳性球菌均不敏感,但对革兰氏阴性菌具有强大抗菌活性。对肠杆菌科的各种细菌(除枸橼酸杆菌外),MIC_(90) 均≤1μg/ml,抑菌率均在90％以上。本品的抗菌作用与第三代头孢菌素和Imipenem接近或略优,而明显优于Moxalactam、哌拉西林和庆大霉素。本品对枸橼酸杆菌中度敏感;对绿脓杆菌作用良好,仅次于Ceftazidine和Imipenem。在浓度为8μg/ml时,可抑制77.8％的绿脓杆菌。不动杆菌仅对Imipenem敏感。大多数菌株的MIC与MBC无显著差别。同时还测定了Aztreonam对81株多重耐药菌的抗菌作用,其中只有13株菌的MIC大于8μg/ml,总抑菌率为84.0％。本研究为Aztreonam的临床应用提供了参考。     

哌拉西林／舒巴坦对临床分离功的体外抗菌活性研究

目的比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林/舒巴坦(21),对临床分离309株需氧菌和30株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素(研究哌拉西林/舒巴坦(21)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线).方法采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的β-内酰胺酶,时间杀菌曲线采用肉汤10倍稀释法.结果对临床分离的339株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示,哌拉西林及其与舒巴坦联合时,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC5o为1～4μg/ml,MIC90多数低于128μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌,其MIC50为1～128μg/ml,MIC90多数高于128μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差,多数菌的MICso及MIC90分别为64及256μg/ml.对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林;对于革兰氏阳性球菌,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌.哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株,联合舒巴坦后,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显.不同比例联合的体外抗菌活性比较发现,以哌拉西林/舒巴坦21联合时效果较好.哌拉西林与舒巴坦21联合时,对多数临床分离菌的体外抗菌活性与阿莫西林/舒巴坦(21)的体外抗菌活性相当.本研究中,I临床分离细菌对哌拉西林的耐药率以假单胞菌属最高,达61.5%,其次是肠杆菌属细菌及大肠埃希氏菌,分别为50.8%、50.0%.哌拉西林联合舒巴坦后,所有细菌的耐药率明显下降.体外杀菌效果研究表明,当哌拉西林联合舒巴坦21时,4×MIC浓度作用于金葡球菌、大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌后,细菌数均随时间延长而呈指数级减少,在作用于8h细菌均被杀灭.1×MIC及2×MIC作用于以上细菌后,杀菌效果不及4×MIC.各种细菌的体外抗菌活性主要受培养基pH值及接种菌量的影响,几乎不受小牛血清白蛋白浓度的影响.结论哌拉西林/舒巴坦对β-内酰胺酶产生菌株的体外抗菌活性优于哌拉西林,以21联合效果最好,杀菌效果以4×MIC浓度最好,体外抗菌活性受培养基pH值及接种量的影响.     

青霉素、万古霉素和庆大霉素联用对耐青霉素及糖肽的肠球菌所致实验性心内膜炎的作用

体外试验表明青霉素和万古霉素对中度耐β—内酰胺和高度耐糖肽肠球菌有抗菌协同作用,作者选用屎肠球菌D400耐药菌株通过体外及体内试验评价该协同作用在动物体内是否也存在,该作用是否又可被庆大霉素加强。方法1.杀菌曲线:接种对数生长期细菌5×10~7cfu/ml至BHI肉汤中测试体外杀菌率。选择与各种给药方案兔血清中药物浓度相当的抗生素浓度,青霉素为2和40μg/ml,万古霉素为10μg/ml,庆大霉素为4μg/ml。于0、3、6、24h分别取样经系列稀释及     

哌拉西林/舒巴坦对临床分离菌的体外抗菌活性研究

目的　比较研究哌拉西林、舒巴坦、哌拉西林与舒巴坦不同比例联合及阿莫西林 /舒巴坦 (2∶1) ,对临床分离 3 0 9株需氧菌和 3 0株厌氧菌的体外抗菌活性及其影响因素 (研究哌拉西林 /舒巴坦 (2∶1)对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌的的杀菌曲线 )。方法　采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值 ,Nitrocefin纸片法测定细菌产生的 β 内酰胺酶 ,时间杀菌曲线采用肉汤 10倍稀释法。结果　对临床分离的3 3 9株需氧菌及厌氧菌体外抗菌活性研究结果显示 ,哌拉西林及其与舒巴坦联合时 ,对革兰氏阳性球菌及厌氧菌的体外抗菌活性MIC50 为 1～ 4μg/ml,MIC90 多数低于 12 8μg/ml,优于革兰氏阴性杆菌 ,其MIC50 为 1～12 8μg/ml ,MIC90 多数高于 12 8μg/ml;单用舒巴坦对各种细菌的体外抗菌活性极差 ,多数菌的MIC50 及MIC90 分别为 64及 2 5 6μg/ml。对革兰氏阴性杆菌及厌氧菌 ,哌拉西林与舒巴坦联合时体外抗菌活性明显优于单用哌拉西林 ;对于革兰氏阳性球菌 ,哌拉西林联合舒巴坦后体外抗菌活性改善不如革兰氏阴性杆菌及厌氧菌。哌拉西林对产酶株的MIC高于非产酶株 ,联合舒巴坦后 ,产酶株MIC降低而非产酶株MIC变化不明显。不同比例联合的体外抗菌活性比较发现 ,以哌拉西林 /舒巴坦 2∶1联合时效果较好。     

对革兰氏阳性菌有优良活性的新喹诺酮WIN57273的体内外活性

作者用体内外模型对新的7-二甲基吡啶取代的喹诺酮类化合物 WIN57273 进行了抗菌活性的评价。用琼脂和肉汤稀释法进行的体外实验表明它对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱活性,对葡萄球菌抗菌活性最强。对凝固酶阳性葡葡球菌的 MIC_(90)≤0.002μg/ml;对凝固酶阴性葡萄球菌 MIC_(90)为0.008μg/ml;对肠球菌的 MIC_(90)为0.06μg/ml。对链球菌 A 族和 B 族以及肺炎球菌的抗菌活性与前相当。总的来说,它对革兰氏阴性菌的 MIC_(90)≤1μg/ml(除了粘质沙雷氏菌 MIC_(90)为16μg/ml,弗氏柠檬酸细菌 MIC_(90)为4μg/     

氨噻三嗪头孢菌素的药理与临床应用

氨噻三嗪头孢菌素(Cefatriaxon,商品名 Rocephin)对临床分离的大多数肠细菌属与氨噻肟头孢菌素有相似的抗菌活性。对绿脓杆菌的抗菌活性比氨噻肟头孢菌素强二倍,比羧噻吩青霉素强三倍,MIC 为7.2μg/ml;当浓度为17.2μg/ml 时可抑制对羧噻吩青霉素耐药的菌株。对流感嗜血杆菌的活性比氨苄青霉素强四倍,对β-内酰胺酶产生菌的抗菌活性与氨苄青霉素相当。对青霉素 G     

β-内酰胺酶抑制剂的研究进展

β-内酰胺类抗生素在临床上的广泛应用,导致革兰氏阳性和阴性致病菌耐药现象日趋严重。耐青霉素类的细菌由最初的3/5440株发展到1965年的16.6％,1970年超过80％以上。随耐药性的增强,抗生素用量日益增高,苄青霉素MIC最初为0.02μg/ml,1951年增大为25μg/ml,现已分离得到MIC为2000μg/ml的菌株。许多学者认为革兰氏阳性和阴性菌产生的β-内酰胺酶水解β-内酰胺抗生素,导致耐药性的形成。为此。各国药物工作者进行新抗生素的筛选或化学结构改造,以寻找新广谱抗生素,既耐酶的水解作用,又具强的抗菌活性。此外,针对β-内酰胺类抗生素耐药机理寻找β-内酰胺酶     

硫霉素:新的广谱β-内酰胺抗生素

本文旨在确证硫霉素是一个新的、有效的,广谱β-内酰胺抗生素,进一步提供硫霉素与最近使用的抗生素羧苄青霉素,羧噻吩青霉素,羟氨苄青霉素,以及与正在研制的PC-904(apalcillin)、硫苯咪唑青霉素(mezlocillin),苯咪唑青霉素(azlocillin)和氧哌嗪青霉素(piperacillin)比较的资料。采用微量连续稀释法测定了临床分离的266株阴性细菌和58株阳性细菌。以耐25μg/ml或25μg/ml以上的青霉素G的金黄色葡萄球菌作为青霉素G的耐药菌,以能为0.10μg/ml或更低浓度所抑制菌株,作为青霉素G的敏感菌株。     

抗生素8653的研究 Ⅱ.抗生素8653的抗菌性能

由近玫瑰小单孢菌产生的碱性大环内酯类抗生素8653,其体外活性用肉汤稀释法测定,对革兰氏阳性细菌最低抑菌浓度为0.03～0.25μg/ml,对革兰氏阴性细菌最低抑菌浓度为2.5～50μg/ml,对草分枝杆菌为3.7μg/ml,对分枝杆菌607、黑曲霉和白色念珠菌无效。对我们实验室现有的红霉素耐药金葡菌最低抑菌浓度为0.8～6.2μg/ml。抗生素8653在碱性环境抗菌活力增大,血清对抗菌活力无影响,接种量的多少对抗菌活力也无影响。     

Lomefloxacin

Lomefoxacin是一个新喹诺酮类抗菌药物,又名NY-198,结构为: ■分子式:C_(17)H_(19)F_2NO_3O_3·HC1 当NY-198浓度≤1.0μg/ml时抑制90%的大肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌、耶尔森氏菌及柠檬酸细菌的活性与氟(口派)酸和氟啶酸相似,为氟嗪酸的1/2,丙氟(口派)酸的1/8～1/16,当浓度为2μg/ml时,可抑制对头孢噻肟、Ceftazidime和aztreonam耐药的肠杆菌,以及对头孢噻肟、哌拉西林、庆大霉素和丁胺卡那霉素耐药的沙雷氏菌属生长。在4μg/ml时,能抑制对庆大霉素、丁     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。     

临床致病菌对10种常用抗生素的敏感度测定

作者收集了1979～1982年上海市区及郊县10所医院中分离的致病菌443株,测定其对常用抗生素的敏感度。共测定金葡菌、肺炎球菌、肠球菌等革蓝氏阳性球菌152株对青霉素G、氨苄青霉素、羧苄青零素、邻氯青霉素、噻啶头孢菌素和氨噻肟头孢菌素的敏感度。前三者对100株产酶金葡菌的最低抑菌浓度(MIC)均数分别为5.24、3.46、6.68μg/ml,明显高于不产酶者(MIC均数分别为0.07、0.08、0.23/μg/ml),经统计学处理有显著差别,后三种抗生素对产酶株的MIC均数比不产酶株者略高,但无显著意义。     

空肠弯曲菌和大肠弯曲菌之四环素耐药质粒的特征

作者研究了六株四环素耐药性空肠弯曲菌(Campylobacter jejuni)、大肠弯曲菌(Campylobacter coli)和三株非四环素耐药性空肠弯曲菌。这些细菌是从加拿大、比利时人体以及Iowa Ames国家动物疾病中心的绵羊胎儿分离到的。四环素对其耐受菌最低抑制浓度≥64μg/ml,氨苄青霉素对MAK175株的最低抑制浓度>128μg/ml,红霉素对BA37和BA39株的最低抑制浓度>1,024μg/ml,     

9,3″-2-氧-乙酰麦迪霉素在皮肤科领域里的基础临床研究

本文报道大环内酯类抗生素麦迪霉素(MDM)的新衍生物9,3″-2-氧-乙酰麦迪霉素(MOM)在皮肤科领域里的临床实践及基础实验研究。作者从脓皮症患者采集到凝固酶阳性和阴性葡萄球菌,用平板稀释法由100μg/ml二倍稀释至0.2μg/ml测定MOM的最小抑制浓度,发现MOM对此两类菌有大致相等的抗菌活力。MIC呈双峰性分布,高峰均在1.56μg/ml。MIC100μg/ml以上的高耐药菌,凝