Sesquiterpene lactones from Ixeris sonchifolia (Bge.) Hance II

Four new sesquiterpene lactones, sonchifoliasolides D (1), E (2), F (3) and G (4) were isolated from the aerial parts of Ixeris sonchifolia (Bge.) Hance. The structures of compounds 1–4 were established on the basis of their spectroscopic data.     

苦蝶子的化学成分研究

目的:研究菊科苦荬菜植物苦碟子(Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance)的化学成分。方法:利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构。结果:从苦碟子中分离得到7个已知成分,分别鉴定为lir-ioresinol-A(1)、木犀草素(2)、芹菜素(3)、原儿茶酸乙酯(4)、香草醛(5)、对羟基苯甲酸(6)、香草酸(7)。结论:化合物4和7为首次从该植物中分离得到。     

苦碟子的化学成分

目的研究中药苦碟子的化学成分。方法将干燥药材全草经水提醇沉后,所得浸膏用水混悬,依次用等体积的石油醚(60~90℃)、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,再利用各种柱色谱及HPLC等方法对氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果得到7个化合物,分别鉴定为1-呋喃甲酸(1)、香草醛(2)、原儿茶醛(3)、dehydrovomifoliol(4)、loliolide(5)、3-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-1-丙醇(6)、lirioresinol-A(7)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

苦碟子中的新倍半萜内酯

苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜［Ｉｘｅｒｉｓｓｏｎｃｈｉｆｏｌｉａ（Ｂｇｅ．）Ｈａｎｃｅ］的当年生干燥全草,主要分布于东北、内蒙古等地．具清热解毒、消肿止痛之功效〔１〕．文献〔２,３〕对其化学成分进行了一系列的报道．本文对其氯仿萃取层进行化学研究,并分离鉴定了一个新化合物,命名为苦碟内酯Ａ（ｓｏｎｃｈｉｆｏｌｉａｃｔｏｎｅＡ,Ｉ）．分离提取苦碟子全草５ｋｇ,用７０％的乙醇加热回流提取,过滤,滤液回收乙醇,经真空干燥后,浓缩物混悬于水中,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,取氯仿萃取层８０ｇ经硅胶柱色谱…     

注射用苦碟子对心肌缺血的影响

目的考察注射用苦碟子对实验性急性心肌缺血的保护作用及可能机制。方法采用结扎犬冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型,测量心外膜心电图(E ECG)、心肌梗死面积、血清中乳酸脱氢酶(LDH)、磷酸肌酸肌酶(CK)、谷草转氨酶(GOT)、超氧化物歧化酶(SOD)的活力及丙二醛(MDA)含量。结果注射用苦碟子能显著降低心肌梗死犬的心肌梗死程度(ΣST)和心肌梗死范围(N ST)。注射用苦碟子2.4 g.kg-1可时间依赖性的降低冠脉结扎犬心肌梗死程度和心肌梗死范围,给药后30 minΣST即明显下降,ΣST在30 min和180 min分别较给药前降低了约29%和46%;N ST在60 min和180 min分别较给药前降低了约41%和46%;注射用苦碟子1.2、0.6 g.kg-1剂量组在120 min和180 min时,ΣST、N ST较90 min时略有上升,但与生理盐水对照组比较差异仍显著。注射用苦碟子可剂量依赖性的降低犬血清中LDH、GOT、CPK活力和MDA含量,升高SOD活力。结论注射用苦碟子对心肌缺血具有保护作用。     

苦碟子化学成分的分离与鉴定

目的对菊科苦荬菜属植物抱茎苦荬菜[Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance]的化学成分进行研究。方法运用硅胶﹑聚酰胺柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从苦碟子全草中分离得到4个化合物。分别鉴定为3β-hydroxyolean-12-en-11-one acetate(1)、3,4-dihydroxybenzalacetone(2)、7-O-β-D-glucopyranosyl-luteolin-3'-O-β-D-glucopyranoside(3)、5,7-dihydroxy-4'-methoxy-fla-vone-7-rutinoside(4)。结论这些化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

注射用苦碟子的抗凝与纤溶活性

目的观察注射用苦碟子抗凝和纤溶激活作用。方法采用测定全血凝块重量、凝血时间、优球蛋白溶解时间、血浆复钙凝血时间和凝血酶原时间的方法,观察注射用苦碟子对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响。结果注射用苦碟子对内源性凝血途径具有较强的抑制作用,能够增加纤溶系统的活性;小鼠静脉给予注射用苦碟子6、12 mg.kg-1与对照组相比可显著降低全血凝块重量;大鼠静脉给予注射用苦碟子3.6、7.2 mg.kg-1可显著延长凝血时间,静脉给予注射用苦碟子1.8、3.6、7.2 mg.kg-1可显著缩短优球蛋白溶解时间;注射用苦碟子质量浓度为1.25、2.55、g.L-1时可显著延长血浆复钙凝血时间,离体凝血酶原时间与对照组相比无显著性差异。结论注射用苦碟子具有较强的抗凝血作用和纤溶活性。     

Sesquiterpene lactones from Ixeris sonchifolia Hance and their cytotoxicities on A549 human non-small cell lung cancer cells

A new sesquiterpene lactone glucoside, 11,13-dihydroixerinoside (1), together with the five known sesquiterpene lactones, ixerinoside (2), ixerin Z (3), 11,13α-dihydroixerin Z (4), ixerin Z1 (5), and 3-hydroxydehydroleucodin (6), respectively, were isolated from the whole plants of Ixeris sonchifolia Hance. The compounds were identified by spectral analysis and comparison with spectroscopic data reported in the literatures. When the in vitro cytotoxic activities of compounds 1–6 were evaluated against A549 human non-small cell lung cancer cells, all six compounds exhibited cytotoxic activity against A549 cells, with compounds 2, 3, and 6 showing good activities (inhibitory concentration (IC₅₀ values < 30 μg/ml) that are comparable with well-established chemotherapeutic drug, 5-fluorouracil.     

苦碟子化学成分和药理作用研究进展

苦碟子,学名抱茎苦荬菜Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance,为菊科苦荬菜属植物,分布于我国东北及内蒙古等地。据《内蒙古中草药》记载,苦碟子味苦、性寒,具清热解毒、凉血、活血、排脓之功效〔1〕。药理学和临床试验表明,苦碟子有抗肿瘤、降血脂和心血管等多方面的活性。现就近20年来,国内外学者对苦碟子的化学成分、药理作用和含量测定方面的研究工作综述如下。1化学成分苦碟子的化学成分复杂,主要含腺苷、黄酮类、倍半萜内酯类和三萜皂苷类化合物,除此之外还含有甾醇、香豆素、木脂素、维生素、氨基酸、糖等类化合物。1.1黄酮类化合物苦碟…     

HPLC法同时测定苦碟子注射液中4种成分的含量

目的建立同时测定苦碟子注射液中绿原酸、木犀草素-7-O-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷含量的HPLC法。方法色谱柱为Agela Pro-mosil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-体积分数为1.0%乙酸水溶液(B),梯度洗脱;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为350 nm。结果绿原酸、木犀草素-7-O-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷的线性关系良好,线性范围分别为0.730～5.84 mg.L-1、0.530～4.24 mg.L-1、0.990～7.92 mg.L-1和2.00～16.0 mg.L-1;平均回收率分别为98.8%、99.9%、99.6%和100.6%,RSD分别为0.8%、1.1%、1.0%和0.6%(n=5)。结论该法简便、可行,重现性好,结果准确,为苦碟子注射液质量控制提供参考依据。     

苦碟子水提取液对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用

目的研究苦碟子的内皮依赖性血管舒张作用,并探讨其可能机制。方法采用大鼠离体主动脉环灌流模型,观察累积浓度苦碟子对基础状态、去氧肾上腺素(PE)和氯化钾(KCl)预收缩的内皮完整血管环和去内皮血管环的舒张作用。结果苦碟子水提取液(苦碟子注射液,相当于含苦碟子原材料0.01～10g.L-1)对基础状态的内皮完整血管环和去内皮血管环的张力无影响。对PE预收缩的内皮完整血管环,苦碟子在累积浓度0.03～10g.L-1呈浓度依赖性舒张作用,分别用一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(0.1mmol.L-1)和鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μmol.L-1)预处理,此作用被抑制,用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μmol.L-1)预处理亦被抑制。对KCl预收缩的内皮完整血管环和对PE或KCl预收缩的去内皮血管环,苦碟子在累积浓度0.01～10g.L-1无明显舒缩作用。结论苦碟子(0.03～10g.L-1)对主动脉具有内皮依赖性舒张作用。该作用可能是通过血管内皮细胞一氧化氮-鸟苷酸环化酶途径和血管内皮细胞环氧合酶途径介导的。     

抱茎苦荬菜药材中木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的分离与含量测定

目的建立分离、测定抱茎苦荬菜药材中木犀草素7OβD葡萄糖苷的方法。方法采用醇提取、氯仿萃取与硅胶柱分离等手段来分离木犀草素7OβD葡萄糖苷;采用RP HPLC法进行含量测定,色谱条件为:Diamonsin C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以质量分数为0.2%的磷酸溶液甲醇(体积比为67∶33)为流动相,检测波长为260 nm,流速为0.8 mL.min-1。结果木犀草素7OβD葡萄糖苷质量浓度在4.80~24.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 7,n=5),平均回收率为99.4%,相对标准差(RSD)为0.97%。结论本法适合测定抱茎苦荬菜药材中木犀草素7OβD葡萄糖苷的含量。     

A new sesquiterpene lactone glucoside with inhibitory effect on K562 cells from Ixeris sonchifolia (Bge) Hance

A new minor sesquiterpene lactone glucoside, ixerin Z_A (1), together with 16 known compounds, were isolated from the whole plants of Ixeris sonchifolia (Bge) Hance. The structure of 1 was elucidated as 1(10),3,11(13)-guaiatriene-12,6-olide-2-one-3-O-[6'-(p-metheoxyphenylacetyl)]-β-glucopyranoside on the basis of spectroscopic and chemical evidence. Compound 1 exhibited an inhibitory effect on K₅₆₂ cells.     

苦碟子注射液毛细管电泳指纹图谱

目的建立苦碟子注射液的毛细管电泳指纹图谱(CEFP),为苦碟子注射液的质量控制提供新方法。方法采用高效毛细管电泳法,紫外检测波长242 nm,电压为12.5 kV,以硼砂(75 mmol.L-1,调pH值为9.52)为背景电解质进行指纹图谱研究。结果建立了苦碟子注射液CEFP,以腺苷峰为参照物峰,确定了24个共有峰,测定11批苦碟子注射液CEFP与共有模式间具有良好的相似性,以相似度和色谱指纹图谱信息量指数对其进行评价。结论所建立的CEFP具有较好的精密度和重现性,对苦碟子注射液的质量控制提供了新方法。     

高效液相色谱法同时测定苦碟子中四种黄酮的含量

目的:建立RP-HPLC法同时测定苦碟子药材中木犀草素7-O-β-D葡萄糖1→2葡萄糖苷（Ⅰ）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅱ）、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（Ⅲ）、芹菜素-7-O-β-D葡萄糖醛酸苷（Ⅳ）的含量。方法:采用C₁₈色谱柱（250mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-0.4%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长348 nm。结果:8批次苦碟子药材中Ⅰ含量在0.30～1.20 mg·g^-1,Ⅱ含量在0.30～1.10 mg·g^-1,Ⅲ含量在2.40～6.00 mg·g^-1,Ⅳ含量在0.90～1.70 mg·g^-1;平均回收率为Ⅰ:97.32%（RSD=0.91%）;Ⅱ:98.87%（RSD=0.86%）;Ⅲ:98.55%（RSD=1.62%）;Ⅳ:96.40%（RSD=0.85%）。结论:该方法简便,准确,灵敏,可用于苦碟子药材的质量控制。     

Two new compounds from Ixeris sonchifolia

Two new compounds, named as sonchifolactone E (1) and sonchifolinin B (2), have been isolated from the whole plant of Ixeris sonchifolia, along with one known compound, sonchifolatone A (3). Their structures and stereochemistry were determined by spectroscopic methods.     

苦碟子注射液中腺苷的含量测定

目的确证苦碟子注射液中腺苷 ,并测定其含量。方法采用HPLC MS法鉴别苦碟子注射液中的腺苷 ;采用HPLC法测定腺苷含量 ,色谱柱为DimonsilTM ODSC18柱 ,流动相为甲醇 乙腈 水(体积比 5∶4∶91 ) ;流速 1mL·min-1;检测波长 2 5 9nm。结果HPLC MS确证了腺苷的存在 ,HPLC测定结果表明腺苷在 0 4～ 3 0 0g·L-1内 ,线形关系良好 (r=0 9999) ,平均回收率为 1 0 0 4% (n=5 )。结论此方法可用于苦碟子注射液中腺苷的含量测定     

Two new compounds from Ixeris sonchifolia

Two new compounds, named as sonchifolactone E (1) and sonchifolinin B (2), have been isolated from the whole plant of Ixeris sonchifolia, along with one known compound, sonchifolatone A (3). Their structures and stereochemistry were determined by spectroscopic methods.     

苦碟子中的两个新黄酮苷

从苦碟子（Ixeris sonchifolia Hance)的全草中分得5个黄酮,分别为木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（1）,芹菜素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（2）,木犀草素（3）,木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖苷（4）,芹菜素（5）。它们的结构经各种光谱解析确定,其中化合物1和2为新黄酮。