共查询到20条相似文献,搜索用时 80 毫秒
1.
2.
环氧化酶-2选择性抑制剂研究进展 总被引:9,自引:0,他引:9
本世纪90年代初发现环氧化酶(COX)存在两种不同亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。对COX-1和COX-2的抑制,分别构成传统非甾体抗炎药(NSAIDs)不良胃肠反应和有效治疗作用的基础。开发COX-2选择性抑制剂成为NSAIDs发展的热点和前沿。笔者就近年来国外COX-2抑制剂的研究进展作一报道。 相似文献
3.
特异性环氧化酶-2抑制剂对胃肠道、肾脏及心血管系统的安全性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨特异性环氧化酶-2抑制剂的安全性。方法:查阅国外近几年的部分相关文献。结果:特异性环氧化酶-2抑制剂与传统非甾体抗炎药相比有较高的胃肠道安全性,目前研究显示两者对肾脏和心血管的作用相似。结论:发生肾脏或心血管不良事件危险性较高的患者使用特异性环氧化酶-2抑制剂治疗时应注意安全。 相似文献
4.
综述环氧化酶-2选择性抑制剂的分子基础及其构效关系。甾体抗炎药的有效治疗作用源于对环氧化酶-2的抑制作用,其副作用则是由于对环氧化酶-1的抑制作用所致,因此寻找高效环氧化酶-2选择性抑制剂成为甾体抗炎药的研究热点。 相似文献
5.
综述国内外文献介绍高选择性环氧化酶-2抑制剂--昔布类药物的新进展.昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂研究进展十分迅速,它对环氧化酶-2的选择性高,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤方面展现了良好的治疗前景. 相似文献
6.
陈冠容 《中国临床药学杂志》1999,8(4):253-255
非甾体抗炎药(NSAID)是一类目前临床广泛应用的解热、镇痛、抗炎药物.讫今已有一百多个品种.按化学结构下同,大致可分为3大类:吡唑酮类.昔康类和羧酸类.其作用机制主要是通过抑制环氧化酶(COX).从而阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG).而PG在体内又具有广泛的生理功能,对神经系统可导致炎症与疼痛.对心血管系统可扩张肾血管,增加肾血流.尿及钠排出增加.对消化系统可抑制胃酸分泌.保护日粘膜作用.因此,常用的NSAlD在发挥治疗作用的同时也会引起对胃肠道的刺激.从而致消化性溃疡以及产生肾毒性.90年代后国外学者发现COX存在两种形式.即COX_1和COX_2..两者除具有相同的相对分子质量和60%相同的氨基酸序列外.其他许多方面却不同.COX_1存在于大多数人体组织中(尤其是胃、肾和血小板),通过合成生理需要的PG来调节细胞正常生理活性.如抑制胃 相似文献
7.
选择性环氧化酶-2抑制剂的研究与安全性 总被引:6,自引:0,他引:6
近年研究发现,环氧化酶有两种同工酶,即COX-1和COX-2。COX-1对机体功能具有生理性保护作用,而COX-2主要参与炎症等病理反应的调节。非甾体类药物的抗炎镇痛等作用源于对COX-2的抑制,而胃肠道等不良反应的发生则与COX-1被抑制密切相关。本文介绍了COX-1与COX-2的主要特点;目前已上市的几种选择性COX-2抑制剂及其在治疗肿瘤、老年性痴呆、动脉粥样硬化等方面的前景;以及增加心血管不良事件等方面研究进展。 相似文献
8.
环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应.制约了其临床应用. COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成.比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药.笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系. 相似文献
9.
10.
11.
选择性 COX-2抑制剂引发心血管事件研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
通过对国内外选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂致心血管事件的相关文献检索.分析和总结了此类药物引发心血管事件的毒理学、相关研究和药害事件.提示在使用 COX-2抑制剂时,应关注其心血管等方面存在的潜在风险,采用短期低剂量治疗方法,同时对患者心血管方面的生命体征进行定期监测. 相似文献
12.
《Expert opinion on drug safety》2013,12(1):53-64
COX-2 selective inhibitors provide analgesia and blunt inflammation while also sparing the gastrointestinal tract from classic NSAID toxicity. Therapeutic effects are thought to result from inhibition of the inflammatory COX-2 isoform. Organ sparing is considered the result of preservation of homeostatic COX-1 enzyme function. Similar roles of the COX isoforms in the kidney would reduce NSAID-associated nephrotoxicity. However, human kidney tissue expresses COX-2 enzyme, suggesting a role for this isoform in maintenance of physiological renal processes. Available clinical data on the renal effects of COX-2 selective inhibitors in humans also demonstrate nephrotoxic potential. 相似文献
13.
Methyl and phenyl derivatives containing the [1]Benzothieno [3, 2-d]pyrimidin-4-one system have been synthesized and tested as inhibitors of COX-1 and COX-2 activities in human whole blood (HWB) ex vivo; all compounds turned out to be weak inhibitors of COX-1 activity, as deduced from the TXB(2) (thromboxane B) generation; the acid phenyl derivative 11 b was an interesting inhibitor of COX-2 activity, as deduced from the PGE(2) (prostaglandine E) generation. 相似文献
14.
15.
16.
17.
选择性环氧合酶-2抑制剂体外筛选模型的建立 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂筛选模型。方法:以脂多糖(LPS)为刺激剂刺激大鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2(PGE2),采用放免法确定最佳刺激浓度和时间,以选择性COX-2抑制剂戊地昔布和达布非隆(darbufelone)为阳性对照药验证实验模型。结果:达布非隆和戊地昔布对COX-2和COX-1的半数抑制浓度(IC50)的比值分别为3.175×10-4和3.576×10-3。结论:本实验建立的COX-2抑制剂筛选模型比较灵敏,可靠,可用于选择性COX-2抑制剂的筛选。 相似文献
18.
19.
20.
Bo Jiang Yi Zeng Meng‐Jie Li Jin‐Yi Xu Yong‐Na Zhang Qiu‐Juan Wang Ni‐Yue Sun Tao Lu Xiao‐Ming Wu 《Archiv der Pharmazie》2010,343(9):500-508
A series of 1,5‐diaryl‐1,2,4‐triazole derivatives were synthesized and evaluated as cyclooxygenase‐2 (COX‐2) inhibitors. The results of the preliminary biological assays in vivo showed that eight compounds 5b , 6b , 6c , 7c , 8b , 8d , 9c , and 9d have potent anti‐inflammatory activity (P < 0.01), while compounds 6b , 6c , and 9c exhibit marked potency. Compound 6c was then selected for further investigation. In the COX inhibition assay in vitro, compound 6c was identified as a potent and selective inhibitor of COX‐2 (COX‐2 IC50 = 0.37 µM; SI = 0.018), being equipotent to celecoxib (COX‐2 IC50 = 0.26 µM; SI = 0.015). In a rat carrageenan‐induced paw edema assay, 6c exhibited moderate anti‐inflammatory activity (35% inhibition of inflammation) at 2 h after administration of 15 mg/kg as an oral dose. A docking study also revealed that compound 6c binds in the active site of COX‐2 in a similar mode to that of the known selective COX‐2 inhibitor SC‐558. 相似文献