灯盏花素及其β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学

目的建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法，研究灯盏花素及其β-环糊精包合物(灯盏花素-β-CD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法以甲醇-水-醋酸盐缓冲液为流动相，Shim-pack C₁₈为固定相；12只大鼠随机均分为2组，分别灌胃灯盏花素及其包合物后，检测血浆药物浓度。药时数据采用3P97药代计算程序处理。结果线性范围10-400 ng·mL^-1，方法回收率95.32%-98.81%；灯盏花素和包合物的C_max分别为(154±18) ng·mL^-1和(328±31) ng·mL^-1；AUC_0-12h分别为(710±126) ng·h·mL^-1和(1 093±200)ng·h·mL^-1，经t检验两者有极显著性差异(P<0.01)。结论该法准确、灵敏，适用于灯盏乙素血浆浓度的测定；制备的灯盏花素包合物与灯盏花素相比吸收显著增加。     

麦冬中高异黄酮的分离与鉴定

从浙江产麦冬(Ophiopogon japonicus(Thunb)Ker-Gawl)的块根中分离出5个高异黄酮。通过理化性质和光谱分析鉴定了结构,其中3个是文献已报道的高异黄烷酮,即6-醛基异麦冬黄烷酮A(晶Ⅰ,6-aldehydo-isoophiopogonanone A),甲基麦冬黄烷酮B(晶Ⅱ,methylophiopogonanone B),甲基麦冬黄烷酮A(晶Ⅲ,methylophiopogonanone A),2个是新的高异黄酮,命名为6-醛基异麦冬黄酮B(晶Ⅳ,6-aldehydo-isoophiopogonone B)和6-醛基异麦冬黄酮A(晶Ⅴ,6-aldehydo-isoophiopogonone A)。     

基于UPLC-MS/MS的新型脂肪酸合成酶抑制剂4k在大鼠体内的药动学研究

目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中新型脂肪酸合成酶抑制剂4k的浓度,并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法 12只SD大鼠随机分为2组,分别单次尾静脉注射和灌胃给予4k。以三氯生为内标,建立并验证UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠血浆中4k的浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果SD大鼠单次静脉注射后主要药动学参数为T_1/2 (0.54±0.39)h,T_max 0.033 h,C_max (2 730.72±803.13)ng·mL^-1,AUC_0-∞ (577.72± 174.58)ng·mL^-1·h,Vd (1 241.17±657.98)mL·kg^-1,CL (1 882.67±610.03)mL·kg^-1·h^-1,MRT_0-∞ (0.42±0.19)h。由于灌胃给药后,大鼠体内血药浓度低于定量下限,因此无法进行药动学参数计算。结论 本方法简单准确、快速灵敏,适用于大鼠血浆中4k浓度的测定及其药动学研究。     

甘草次酸差向异构体单独和联合给药后在大鼠体内的药动学研究

本文建立了大鼠血浆中甘草次酸差向异构体的高效液相测定方法, 用于研究甘草次酸差向异构体在单独与混合灌胃给药后大鼠的药物代谢动力学过程。本研究分别对大鼠灌胃给予甘草次酸α异构体、β异构体和两者的混合物, 于给药后不同时间点采集血样, 样品经液液萃取后, 用高效液相色谱法测定甘草次酸差向异构体的血药浓度。色谱柱为Kromasil C₁₈ (150 mm × 4.6 mm, 5 µm); 流动相为乙腈–4 mmol·L⁻¹醋酸铵水溶液 (46∶54, v/v); 流速为1.0 mL·min⁻¹; 检测波长为250 nm; 采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果显示, 大鼠单独给予单体后, α-甘草次酸的AUC_0−t为 (11.30 ± 1.53) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.36 ± 0.58) μg·mL⁻¹; β-甘草次酸的AUC_0−t为 (9.79 ± 0.98) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.09 ± 0.41) μg·mL⁻¹。两单体混合给药后, α-甘草次酸的AUC_0−t为 (13.04 ± 2.63) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (2.72 ± 0.50) μg·mL⁻¹; β-甘草次酸的AUC_0−t为 (7.46 ± 1.77) μg·h·mL⁻¹, C_max为 (1.90 ± 0.31) μg·mL⁻¹。本研究所建立的高效液相色谱法专属性强、灵敏度高, 可用于甘草次酸差向异构体的体内药动学研究。α-甘草次酸与β-甘草次酸混合给药时, 主要药动学参数存在显著性差异 (P < 0.05); 单独给药时, α-甘草次酸与β-甘草次酸的主要药动学参数无显著性差异。对各差向异构体单独给药与混合给药时的主要药动学参数进一步进行统计分析, α-甘草次酸在两种给药方式时无显著性差异, 而β-甘草次酸的AUC_0−t与AUC_0−∞存在显著性差异。     

牛蒡子苷代谢动力学与分布研究

目的研究牛蒡子苷代谢动力学与分布。方法单剂量随机灌胃,高效液相色谱法测定大鼠体内牛蒡子苷浓度及其在脏器中的分布,代谢动力学分析采用3P87软件。结果口服牛蒡子苷300 mg/kg在大鼠体内呈二室模型分布,其主要动力学参数为A=(37.374 5±8.964 7)μg·mL^-1;B =(6.210 6±1.489 3)μg·mL^-1;α=(0.004 3±0.000 9)min^-1;β=(0.000 4±0.000 2)min^-1;K_α==(0.420 2±0.167 5)min^-1;t_1/2α=(115.192 6±14.382 4)min ;t_1/2β=(1 485.578 1±161.173 3)min;K₁₀=(0.001 0±0.000 4)min^-1;K₂₁=(0.001 4±0.000 6)minn^-1;K₁₂=(0.002 3±0.001 3)min-1;C_max=(41.786 3±7.521 7)μg·mL^-1;T_max=(9.891 9±4.341 4)min;AUC =(22 503.272 7±4 120.182 8)μg·min·mL^-1。牛蒡子苷在心、肝、肾、脑等脏器也有分布,以肝脏中最高。结论高效液相色谱法测定牛蒡子苷在动物体内代谢变化,快速、受杂质干扰小,且稳定性和重现性较好,适合牛蒡子苷代谢产物含量测定。牛蒡子苷在体内吸收很快,消除也快。     

石菖蒲抗癫痫活性成分α-细辛醇鼻腔给药大鼠的药代动力学研究

目的 研究石菖蒲抗癫痫活性成分α-细辛醇鼻腔给药的药代动力学特征和脑组织分布。方法 采用HPLC方法分析比较鼻腔给药、灌胃给药和静脉注射α-细辛醇大鼠血浆的药代动力学特性和脑组织分布情况。结果 鼻腔给药α-细辛醇C_max=11.39 ± 1.30 μg·mL^-1,T_max= 2 min,这与静脉给药α-细辛醇的参数相当,而灌胃给药α-细辛醇C_max= 6.71 ± 0.78 μg·mL^-1,T_max=10 min。鼻腔给药和灌胃给药的生物利用度分别为70.57 %和19.31 %。鼻腔给药α-细辛醇在海马、小脑、嗅球和大脑皮层均有分布,且在嗅球的脑靶向性最高。结论 鼻腔给药α-细辛醇通过鼻脑通路进入脑部,吸收更迅速、生物利用度更高、脑靶向性更好,是一种治疗癫痫疾病的有效途径。     

UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中香附烯酮和α-香附酮浓度及其药动学研究

目的 建立UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中香附烯酮和α-香附酮的方法，并研究其药动学。方法 采用Phenomennex C₁₈(150 mm×2.0 mm，3 μm)色谱柱，以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，柱温30 ℃，进样量1 μL，蛇床子素为内标，采用电喷雾离子源，正离子模式，香附烯酮m/z为219.1/135.1，α-香附酮m/z为219.1/111.0，蛇床子素m/z为245.0/123.0。检测大鼠血浆中香附烯酮、α-香附酮的浓度，应用DAS 2.0软件拟合主要的药动学参数。结果 香附烯酮在10~500 ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.991 0)，α-香附酮在2.5~300 ng·mL^-1内线性关系良好(r=0.994 1)，日内精密度RSD＜9.45%，日间精密度RSD＜9.09%，加样回收率＞86.79%。SD大鼠灌胃给予香附挥发油提取物(20 mg·kg^-1)后，香附烯酮和α-香附酮C_max、AUC_0-∞、MRT_(0-∞)分别为(8 862.59±1 106.81)ng·L^-1，(7 060.94±774.25)ng·L^-1·h，(3.21±0.72)h和(934.69±106.81)ng·L^-1，(792.26±74.52)ng·L^-1·h，(4.94±0.82)h。结论 建立的方法能够快速、准确测定血浆中香附烯酮和α-香附酮的浓度，可用于香附烯酮和α-香附酮在大鼠体内的药动学研究。     

救必应酸在大鼠体内的口服生物利用度研究

摘 要 目的：研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法: 建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^-1的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果: 灌胃组大鼠的C_max为（0.81±0.22）μg·mL^-1,T_max为（45.24±5.13） min,T_1/2为（101.47±8.25） min,AUC为（76.3±13.68）μg·min^-1·mL^-1;静脉注射组的T_1/2为（73.68±11.02） min,AUC为（1 687.4±29.54）μg·min^-1·mL^-1。救必应酸口服利用度为4.52%。结论:救必应酸的口服生物利用度较差。     

伊伐布雷定及其代谢物的血药浓度测定及人体药动学研究

目的：建立伊伐布雷定（IVA）及其活性代谢产物N-去甲基伊伐布雷定（M1）人体血药浓度的HPLC-MS/MS同时测定方法,研究盐酸伊伐布雷定片经健康受试者口服后IVA及M1的人体药代动力学特征。方法：12名健康受试者单次口服盐酸伊伐布雷定片2.5 mg、5 mg和7.5 mg,多次口服5 mg后,采用HPLC-MS/MS测定不同时间点血浆中IVA和M1浓度,并计算其主要药动学参数。结果：IVA和M1血药浓度标准曲线线性范围分别为0.03~80 ng·mL^-1和0.03~10 ng·mL^-1。单次给药2.5、5、7.5 mg后IVA的C_max分别为（9.661±3.832）、（20.63±9.31）、（34.95±19.46） ng·mL^-1,AUC0-48分别为（42.16±19.53）、（85.86±44.85）、（133.6±65.7） μg·h·L^-1;M1的C_max分别为（1.007±0.189）、（2.683±0.675）、（4.064±1.172） ng·mL^-1,AUC_0-48分别为（10.78±1.35）、（26.02±4.91）、（36.24±7.90） μg·h·L^-1。多次给药5 mg后IVA的稳态平均血药浓度Cav为（6.494±2.385） ng·mL^-1,稳态血药浓度波动度DF为（3.3±0.7）,累积常数R_AUC为（1.1±0.2）;M1的C_av为（1.959±0.186） ng·mL^-1,DF为（1.4±0.3）,R_AUC为（1.5±0.2）。结论：建立的人血浆中IVA和M1的LC-MS/MS同时测定方法适用于人体药代动力学研究。单次给药后,在2.5~7.5 mg范围内IVA和M1均呈线性药动学特征;多次给药5 mg后,IVA人体内的暴露量约增加10%,M1人体内的暴露量约增加50%。     

普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度

目的研究普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定6条健康犬po 250 mg普罗布考片(制剂A)或普罗布考包合物胶囊(制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度,绘制药-时曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果制剂A和制剂B的药-时曲线符合二室模型,其T_max均为(9.3±2.1) h,C_max分别为(1.5±1.0) μg·mL^-1和(2.3±0.9) μg·mL^-1,AUC_0～240分别为(85±56) μg·h·mL^-1和(134±55) μg·h·mL^-1。以制剂A为参比,制剂B中普罗布考的相对生物利用度为(198±90)%,两种制剂的AUC_0～240有显著性差异(P<0.05)。结论初步分析认为,改善普罗布考的水溶性是提高普罗布考生物利用度的关键因素之一。     

栀子-闹羊花配伍对大鼠血浆中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的药动学影响

目的考察栀子与闹羊花配伍对闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ药动学的影响。方法建立LC-MS/MS测定大鼠血浆中闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的分析方法,并用此方法测定大鼠口服给予闹羊花与栀子配伍液及闹羊花单煎液后大鼠体内的闹羊花毒素Ⅱ和闹羊花毒素Ⅲ的血药浓度,计算其药动学参数并统计分析。结果闹羊花毒素Ⅱ在1～200 ng·mL^–1、闹羊花毒素Ⅲ在1～100 ng·mL^–1内线性关系良好(r>0.999),质控样本精密度均<12%,准确度RSD<20%。栀子配伍闹羊花给药和单独给药后体内闹羊花毒素Ⅱ的AUC_0–t分别为(260.44±51.67)和(213.39±59.03) h·ng·mL^–1,闹羊花毒素Ⅲ的AUC_0–t分别为(60.97±22.78)和(22.38±5.55)h·ng·mL^–1。与闹羊花单煎给药相比,栀子与闹羊花配伍给药后闹羊花毒素Ⅱ的T_1/2和MRT₍(0–t))显著升高,闹羊...     

他克莫司软膏的制备及体外经皮渗透评价

目的 研制与原研制剂经皮渗透性能一致的他克莫司软膏。方法 用LC-MS/MS测定样品中他克莫司的含量；以剪切应力、复合黏度等流变性参数和累积释放量为指标，筛选他克莫司软膏处方；采用改良Franz扩散池，以小型猪皮肤为渗透屏障，研究他克莫司软膏的经皮渗透性能。结果 自制他克莫司软膏的剪切应力(剪切速率：30 s^-1)为145.8 Pa、复合黏度为16.11 Pa·s、释放速率为(1 400±243)ng·cm^-2·h^-1/2、经皮渗透速率为(40.28±3.11)ng·cm^-2·h^-1、皮肤内滞留量为(9.515±1.096)ng·mg^-1；原研制剂的剪切应力(剪切速率：30 s^-1)为141.8 Pa、复合黏度为15.88 Pa·s、释放速率为(1 243±133)ng·cm^-2·h^-1/2、经皮渗透速率为(37.61±9.09)ng·cm^-2·h^-1、皮肤内滞留量为(8.463±1.770)ng·mg^-1。结论 自制他克莫司软膏与原研制剂的流变性和释放速率相似，经皮渗透性无显著性差异。     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中K15的浓度及其在药动学研究中的应用

目的 建立SD大鼠血浆中（3AS,4S,6AR）-四氢-4-甲氧基-呋喃并[3,4-B]呋喃-2（3H）-酮（K15）的LC-MS/MS测定方法,并进行K15的药动学研究。方法 分别灌胃及静脉注射给予大鼠不同剂量K15后,从眼眶静脉丛取血,并采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中K15的浓度变化。利用DAS药动学软件拟合主要药动学参数AUC、C_max、T_max、T_1/2等。结果 大鼠血浆中的内源性杂质不干扰K15的测定,日内精密度4.53%~6.60%,日间精密度5.19%~8.14%,准确度为96.10%~102.49%。K15的线性范围为25~1 000 ng·mL^-1,r=0.998 5。K15的定量下限为25 ng·mL^-1（RSD=12.7%,n=6）。150,450和1 000 mg·kg^-1灌胃给药的生物利用度分别为79.5%,44.4%和57.0%。结论 该方法适用于K15在大鼠中的药动学研究。K15在大鼠中的药动学为非线性动力学,灌胃给予大鼠后在其体内具有一定的系统暴露量,但没有随给药剂量呈线性增加。在给药剂量为100和450 mg·kg^-1时,其在体内的C_max没有显著性增高,但是在1 000 mg·kg^-1时,C_max显著增加。随着给药剂量的增加,K15在大鼠体内的T_1/2显著增加,提示K15在大鼠体内的暴露时间随剂量的增加显著延长。     

CYP3A5*3基因多态性与他克莫司血药浓度及临床疗效的相关性研究

目的 探讨CYP3A5*3在中国人群中的分布,明确其对他克莫司稳态谷浓度的影响及临床疗效的相关性。 方法 收集55例慢性肾小球肾炎患者的他克莫司稳态谷浓度,酶免疫放大分析法测定其浓度值,根据TL998A荧光检测仪及试剂盒要求进行样品处理及CYP3A5*3基因型测定。分析CYP3A5*3不同基因型对他克莫司血药浓度及临床疗效的影响。 结果 55例患者,共收集他克莫司稳态谷浓度268份, 5~<10 ng.mL_^-1 与10~20 ng.mL_^-1浓度范围他克莫司的临床有效率(82.0%,82.6%)显著高于5 ng.mL_^-1以下浓度范围(45.5%)(p<0.05),同时5~<10 ng.mL_^-1 与10~20μg.mL_^-1浓度范围他克莫司的临床有效率相近(p＞0.05)。CYP3A5*3三种基因型(GA、GG、AA)患者分布频率均符合Hardy－Weinberg平衡(p＞0.05)。三种基因型患者他克莫司血药谷浓度比较,差异无统计学意义(p＞ 0.05);他克莫司剂量和C/D值比较,差异均有统计学意义(p<0.05)。其中突变纯合子GG患者的他克莫司剂量显著低于突变杂合子GA和野生型AA患者,且突变杂合子GA患者显著低于野生型AA患者;突变纯合子GG患者的他克莫司C/D显著高于突变杂合子GA和野生型AA患者,且突变杂合子GA患者显著高于野生型AA患者。C3435T 基因型不同的患者临床有效率相近(p＞ 0.05)。 结论CYP3A5*3基因多态性对我国肾小球肾炎患者他克莫司血药浓度有显著影响,等位基因G携带者他克莫司C/D值更高,且每日所需剂量更低;但CYP3A5*3基因多态性可能与临床疗效无关。     

克白合剂通过SCF/Kit/MITF信号通路治疗白癜风的作用机制研究

目的 研究克白合剂治疗白癜风的作用机制。方法 建立正常人表皮黑素细胞（melanocytes,MC）培养体系,加入克白合剂并作用后采用MTT法、L-DOPA法、NaOH裂解法等分别测定MC细胞增殖活性、酪氨酸酶（tyrosinase,Tyr）活性、黑素含量等;测定克白合剂处理后角质形成细胞（keratinocytes,KC）上清对MC细胞的影响;采用特异性抗体ACK2阻断Kit受体后,检测克白合剂处理KC细胞后上清对MC细胞MITF、Tyr表达的影响。结果 克白合剂2,4 mg·mL^-1无明显细胞毒性。与对照组比,克白合剂组48 h时MC细胞增殖作用明显升高（P<0.01）,Tyr活性明显升高（P<0.01）;56 h时,2组黑素含量无显著性差异。克白合剂组对MC细胞c-kit的mRNA表达为对照组的4.43倍;MITF的mRNA表达为对照组的2.98倍;Tyr表达为对照组的2.29倍。加克白合剂后KC细胞上清中干细胞因子（stem cell factor,SCF）量为（52.78±11.24）ng·mL^-1,对照组为（38.43±10.87）ng·mL^-1,SCF的mRNA表达量为对照组的3.63倍,MC细胞c-kit的mRNA表达为对照组的4.45倍;MITF的mRNA表达为对照组的4.12倍,Tyr表达为对照组的3.78倍,MC细胞增殖增加1.89倍,黑素合成量增加35%。用特异性抗体ACK2阻断Kit受体后,MC细胞的MITF、Tyr表达明显下降,均不及空白组。结论 克白合剂具有促进MC细胞活力、增加Tyr活性的作用,可能是通过SCF/Kit/MITF信号通路发挥疗效。     

中药小通草质量控制的探索性研究

目的 通过对中药小通草现行质量标准检验及探索性研究,探索新的质量控制方法并提出相关建议。方法 在现行国家质量标准检验基础上,开展了薄层鉴别,总灰分测定,砷、汞含量测定三项探索性试验。结果 小通草薄层鉴别结果与2015版药典现行标准检验结果相一致;掺杂增重后的小通草总灰分（13.92～28.42%）显著高于正品小通草的总灰分（1.72～2.98%）;建立了原子荧光光谱法测定小通草中砷、汞含量的方法。该法对砷、汞的最低检出限分别为0.0155 ng?mL-1和0.0094 ng?mL-1,加样回收率(n=9) 分别为102.3%和103.7%。结论 薄层鉴别法适用于小通草正伪品的鉴别,可作为现行质量标准方法的补充之一;通过总灰分测定能够鉴别掺杂小通草;砷、汞含量测定方法的建立可为保障小通草安全性提供参考。     

1例少年肾移植患者环孢素的药动学分析及个体化给药

本文介绍1例少年肾移植患者术后按常规剂量口服环孢素A后血药浓度监测谷值偏低，根据患者的药代动力学参数及肝肾功能状态。应用微机软件制订个体给药方案，取得了满意的效果。     

HPLC-MS法测定人血浆中溴己新浓度及生物等效性研究

目的:建立人血浆中溴己新的高效液相色谱-质谱测定方法.研究受试制剂克洛己新片中溴己新在人体内的药代动力学,评价其相对生物利用度和生物等效性.方法:20 名健康男性受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,分别单剂量口服受试或参比制剂,剂量均为溴己新 16 mg (相当于盐酸溴己新 17.5 mg )/头孢克洛 500 mg ,采用高效液相色谱-质谱法测定血药浓度.结果:志愿者口服受试和参比制剂后,溴己新的药动学参数如下:Cmax分别为(34.30 ± 7.02)ngmL-1和(35.06 ± 8.39)ngmL-1,tmax分别为(1.4 ± 0.6) h 和(1.0 ± 0.5)h,t1/2分别为(5.75 ± 0.82) h和(6.12 ± 0.62)h,CL分别为(123.9 ± 13.3)Lh-1和(129.2 ± 16.4)Lh-1 ,AUC0-24分别为(125.2 ± 16.1)nghmL-1和(119.8 ± 16.1)nghmL-1;溴己新的相对生物利用度为(106.0 ± 15.3)%.结论:试验建立的分析方法准确、灵敏、快速,统计结果表明受试制剂与参比制剂中溴己新生物等效.     

腺嘌呤功能化石墨烯修饰电极用于地高辛血药浓度检测

目的：通过简单环保的合成方法制备出腺嘌呤功能化的海绵状石墨烯（FSG）,并修饰于丝网印刷电极,作为一种检测地高辛（DG）血药浓度的电分析传感器。方法：合成的石墨烯材料采用扫描电子显微镜进行形态表征,采用循环伏安法检测修饰电极的电化学性能并进行优选,采用方波伏安扫描法测定修饰电极的标准曲线、特异性以及重现性,最后将修饰电极应用于实际样品中DG的检测,并与荧光偏振免疫测定法（FPIA）检测结果比较。结果：FSG修饰电极较其他修饰电极具有更优异的电化学性能,对DG表现出良好的电化学响应,其线性响应范围为0.01~100 ng·mL^-1,检测限为5.76×10^-3ng·mL^-1。对DG的检测不受药物制剂和血浆中其他物质的影响,且能准确测出血浆样品中DG的含量,与FPIA法测定结果无显著性差异。结论：基于FSG的电化学传感器可用于临床样品和药物制剂中DG的快速检测。     

聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的溶解性及其药代动力学的影响

测定聚酰胺-胺PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶性能并探讨其增溶机制; 研究PAMAM树状聚合物对灯盏花素体内药代动力学的影响。测定和比较了G1、G1.5、G2、G2.5代PAMAM在不同浓度和不同pH时对灯盏花素的增溶量; 另将12只大鼠随机均分为2组, 每组6只, 分别以灯盏花素及灯盏花素-PAMAM灌胃, 采用反相高效液相色谱法检测血浆药物浓度。在pH小于7.0时, PAMAM树状聚合物对灯盏花素的增溶量随着PAMAM代数、浓度和溶液pH的增加而增大, 其增溶机制为灯盏花素的羧基与PAMAM的伯胺和叔胺发生静  电作用; 灯盏花素、灯盏花素-PAMAM口服给药的C_max分别为 (119.65 ± 9.36) 和 (518.17 ± 17.07) ng·mL^-1, AUC_{0-8 h}分别为 (370.09 ± 63.08) 和 (1 219.47 ± 201.87) ng·h·mL^-1, 两者具有极显著性差异 (P < 0.01)。说明PAMAM能显著提高灯盏花素在水中的溶解度; 大大改善灯盏花素口服给药的生物利用度。