盐酸曲普利啶胶囊人体生物利用度研究

目的：研究盐酸曲普利啶胶囊在正常人体的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿者单剂量口服５ｍｇ盐酸曲普利啶胶囊和片剂后的血药浓度，计算二者的药动学参数及相对生物利用度。以Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－∞等为指标，用双单侧Ｔ检验法及（１－２α）置信区间法分析两种制剂的生物等效性。结果：二者药时曲线用一室模型拟合，统计结果表明，Ｃｍａｘ等参数无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。结论：盐酸曲普利啶胶     

国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度

正常健康志愿者１０名（均为男性）口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂（５００ｍｇ）进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以３ｐ９７实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果表明,口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂的血药浓度—时间曲线均符合二房室模型,两种制剂的Ｃｍａｘ分别为１８３４±５１０．７及２０１９±５６６．７μｇ／Ｌ;Ｔｐ分别为１．７５±０．７５及２．００±０．７０ｈ;ＡＵＣ分别为６８１５±１４９３及７００８±１３３０μｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验,两者的药动学参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。方差分析和双单侧检验结果表明,两者具有生物等效性。国产盐酸噻氯匹啶相对生物利用度为９７．０３±８．１１％。     

盐酸曲普利啶胶囊人体失物利用度研究

目的：研究盐酸曲普利啶胶囊在正常人体的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿者单剂量口服５ｍｇ盐酸曲普利啶胶囊和片剂后的血药浓度,计算二者的药动学参数及相对生物利用度。以Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０等为指标,用双单侧Ｔ检验法及（１２ａ）置信区间法分析两种制剂的生物等效性。结果：二者药时曲线用一室模型拟合,统计结果表明,Ｃｍａｘ等春数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：盐酸曲普利啶胶囊与片剂生物等效,胶囊的生物利用度为９８．２８±５．４３％。     

国产盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究

国产盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究@马越鸣$皖南医学院药理学教研室@曾照宏$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@陈波$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@冒国光$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@钟秋$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@严文魁$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@查晓娟$皖南医学院弋矶山医院临床医学研究所!芜湖241001@孙瑞元$皖南医学院药理学教研室     

盐酸西替利嗪正常人体药代动力学及生物利用度的研究

为了观察西替利嗪胶囊和片剂的生物等效性，１０名健康志愿者随机交叉单次口服西替利嗪胶囊或片剂２０ｍｇ后，用反相高效液相色谱－紫外（ＨＰＬＣ－ＵＶ）检测法定时测定３６ｈ内血浆浓度。     

盐酸米诺环素胶囊人体内药代动力学和相对生物利用度研究

8名健康志愿者交叉单剂量口服200mg光华产和海口产盐酸米诺环素胶囊,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明:血药经时曲线符合一级吸收的开放二室模型,二种胶囊剂各项药动学参数基本一致,经统计学分析,具有生物等效性,光华产盐酸米诺环素胶囊相对生物利用度为110.26％。     

盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学

目的:研究单剂量和多剂量盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学特征。方法:健康受试者单次(2.5 mg)或多次(2.5 mg,tid,连续服药6d)口服盐酸曲普利啶胶囊,用LC-MS法测定血浆中曲普利啶浓度,用DAS 2.0处理数据。结果:本法线性良好,精密度、准确度、回收率均符合要求。所得药物动力学参数如下,单剂量:t_(1/2)=(5.88±1.62)h,t_(max)=(2.21±0.62)h,C_(max)=(27.50±6.32)ng·ml~(-1),AUC_(0-∞)=(216.74±67.18)h·ng·ml~(-1),MRT_(0-∞)=8.64±1.24 h。多剂量:t_(1/2)=(6.38±2.58)h,t_(max)=(1.71±0.58)h,AUC_(8S)=139.29±47.22 h·ng·ml~(-1),C_(max)=(27.78±6.52)ng·ml~(-1),C_(min)= (10.12±9.26)ng·ml~(-1),C_(av)=(17.41±5.90)ng·ml~(-1),DF=1.13±0.60。结论:该法灵敏度高,操作简便,盐酸曲普利啶胶囊多剂量给药与单剂量给药的药物动力学参数基本一致,无蓄积,给药后安全性良好。     

替硝唑胶囊剂与片剂药代动力学及相对生物利用度的研究

8名健康志愿者，交叉单剂量口服替硝唑片和替硝唑胶囊各500mg，及时采集静脉血，HPLC法测定血药浓度，得药－时数据，经PKBP－N_1程序处理，得到替硝硅片和替硝唑胶囊的药动学参数分别为：T_max：2．93±2．20和2．17±0．73h；C_max：10．03±1．58和为：104．9％，经统计学处理，两种制剂生物等效。     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。     

盐酸格拉司琼口崩片在健康人体内的药动学及生物等效性

研究了盐酸格拉司琼口崩片的药动学,并以盐酸格拉司琼片为参比制剂,评价其生物等效性.20例健康志愿者单剂量随机交叉口服受试制剂和参比制剂各1 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为cmax(3.32±0.93)和(3.20±0.86)ng/ml,tmax(1.65±0.52)和(1.88±0.86)h,t1/2(6.16±0.90)和(6.22±0.81)h,AUC0→t(19.50±8.10)和(19.70±7.78)ng·h·ml-1,AUC0→∞(20.90±9.11)和(21.10±8.57)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(99.8±15.3)%,结果表明两种制剂具有生物等效性.     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

格列美脲片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究国产格列美脲片剂的药代动力学和相对生物利用度.方法18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产与进口格列美脲4mg,采用柱前衍生化HPLC-紫外法测定其血药浓度.结果国产片与进口片的主要药代动力学参数tmax分别为3.44±0.92和2.97±0.88h,Cmax分别为296.1±108.4和331.8±103.3μg·L-1,t1/2ke分别8.03±3.01和7.73±2.79h,AUC0-t分别为2307.9±800.9和2302.8±794.8μg·h·L-1,AUC0-∞分别为2672.7±990.5和2589.1±752.5μg·h·L-1.国产片的相对生物利用度为102.4%±19.7%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。