醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学

采用ＨＰＬＣ法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速，给药后约１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值，其药－时曲线符合一级吸收的二室模型，分布半衰期仅为４ｍｉｎ左右，消除半衰期约为５０ｍｉｎ。三种剂量下的ＡＵＣ分别为４２．１、９０．３、１８１．８μｇｍｉｎ／ｍｌ，剂量与ＡＵＣ具有良好的线性关系，提示醋氯芬酸在大鼠体内的处置属于线性动力学，其动力学参数呈剂量非依赖性。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后，心、胃、肠和肌肉组织内的浓度较高。醋氯芬酸在大鼠粪、尿和胆汁中的排泄较少。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后，其２４ｈ内累积尿排泄百分率仅为０．０９０％±０．０１８％；其２４ｈ内累积粪便排泄百分率仅为０．２２％±０．０７％；其１２ｈ内累积胆汁排泄百分率仅为０．３３％±０．０９％。     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后,其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型,而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分布相Ｔ１／２α分别为０．５和０．５５ｈ,消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．３１ｈ。大鼠肌注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）后,组织中的药物浓度,以肾浓度最高,肺、肝、脾次之。２４ｈ内尿、粪排泄量分别为注入量的７６．５％和０．８％。８１０２和血浆蛋白的结合率为３６．５％～４６．８％。结论８１０２进入体内后能快速分布和排泄,且具有组织分布选择性,均有利于加快体内核素的排除。     

盐酸克林沙星在大鼠体内药代动力学的研究

目的：了解盐酸克林沙星（clinafloxacin,CF)在大鼠体内的吸收,分布,排泄过程。方法：用高效液相色谱－紫外可见分光光度法,给大鼠灌胃5,10,20mg.kg^-1CF后,测定在不同时间各组织和体液中CF含量。结果和结论：CF在大鼠体内药代动力学的一室模型,t1/2为2．03－2．17h,达峰时间tmax为1．0h,Cmax和曲线下积分面积AUC均随剂量的升高线性增大。给药后CF在组织中广泛分布,但几乎不存在于脑和脂肪组织,尿、粪及胆汁中原形药物总排出量约为给药量的22．1％,其中给药72h从尿排泄的原形药累积量相当于给药量的20．6％,在0．2－5．0mg/L^-1浓度范围内,CF血浆蛋白结合率为90．2％－97．0％。     

盐酸他可林在大鼠体内的药物动力学

目的 研究盐酸他可林（ＴＨＡ）在大鼠体内的药物动力学。方法 大鼠分别ｉｖ和ｉｇＴＨＡ４、８、１６ｍｇ．ｇ＾－１后，用反相高效液相色谱法测定其血药浓度，以ＣＡＰＰ软件拟合其房室模型。用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果 血药浓度－时间关系符合二室模型。静注低、中、高３个剂量后，ｔ１／２（分别为７２、６０、６５ｍｉｎ；曲线下面积（ＡＵＣ）分别为２０、３４、４７ｇ ｍｉｎ．Ｌ＾－１；清除率（ＣＬ）分别     

蛇毒纤溶酶的体内过程及药物代谢动力学研究

以１２５Ｉ－蛇毒纤溶酶作示踪剂对蛇毒纤溶酶的体内过程及药代动力学进行了研究。实验结果表明，静脉注射后，大鼠体内血药浓度时程曲线为二房室模型，Ｔ１／２β分别为６．１ｈ（低剂量），６．３ｈ（中剂量）和５．６ｈ（高剂量）。小鼠尾静脉注射后３ｈ，各脏器中放射性活性达到峰值，其值（％）大小顺序如下：肾（１．３４）＞肺（（１．０９）＞肝（０．９０）＝脾（０．９０）＞心（０．５１）＞肌肉（０．４５）＞脑（０．２９）。１２５Ｉ－蛇毒纤溶酶主要从尿排泄，静脉注射后，７２ｈ内尿排泄率达８５．６％，而粪排泄仅为５．４％，胆汁排泄率为１２％。     

普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学

为研究普拉西坦在犬和大鼠体内药代动力学规律,给犬灌服普拉西坦后,抽取不同时间的血液,分离血浆,用ＨＰＬＣ测定血浆中药物浓度,采用３ｐ８７ 程序计算药代参数;应用ＨＰＬＣ测定大鼠灌服普拉西坦后各组织和胆汁、尿、粪中药物浓度。结果显示：血药浓度－时间曲线符合一室开放模型,其体内的Ｔ１／２为２．３～３．９ 小时;大鼠灌服普拉西坦后３ 小时各组织中有较高的浓度,以肾脏为最高,肝脏次之,依序为肠、肺、肌、心、生殖腺、脾、脂肪;脑组织也能测到一定的量。２４小时从胆汁排泄原形药物占给药量的０．７％ ,７２小时从尿和粪中排出原形药物量分别占给药量的２８．２６％ 和６．３５％ 。用平衡透析法测定普拉西坦的血浆蛋白结合率约为２０．１％ ～２２．２％ 。以上结果表明,普拉西坦吸收快,分布广,消除也快。     

反相高效液相色谱法测定二妙散中生物碱的含量

采用反相高效液相色谱法，以盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、黄柏碱、ＨＢ－１为定量指标，测定二妙散中上述各成分的含量。色谱柱Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－ＯＤＳ；流动相为甲醇－磷酸盐缓冲液－十二烷基硫酸钠（６０∶４０∶０．１）；流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ；检测波长２６４ｎｍ。盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和ＨＢ－１的加样回收率分别为９９．１２％，９８．３５％，９９．８２％，ＲＳＤ分别为３．４２％，３．１５％，３．７４％。测得二妙散中各生物碱含量分别为：小檗碱０．９１４％，巴马汀０．６０９％，药根碱０．０２４７％，黄柏碱０．０８３９％，ＨＢ－１０．３１３％。     

9—氨基—1,2,3,4—四氢吖啶对家犬,大鼠肝脏功能的影响

目的 研究９－氨基－１，２，３，４－四氢吖啶的肝脏毒性机理及其与剂量、疗程的关系。方法 家犬ＴＨＡ４．０、２．０、１．０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１，大鼠ＴＨＡ６．０、３．０、１．５ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１经口给药１３周，取外周血进行肝脏功能检测，取肝脏检查肝细胞组织学变化。结果 家犬ＴＨＡ４．０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１和大鼠６．０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１经口给药１３周后，分别有７５％和５５％     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学方法采用液体闪烁计数技术测量＾３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分上Ｔ１／２ａ分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．。３１ｈ。大鼠注８     

盐酸洛美沙星胶囊药代动力学研究

９名健康者口服盐酸洛美沙星胶囊４００ｍｇ皇，用高效液相色谱法测定其血，尿中药物浓度，并研究其药代动力学特征。结果表明，其体内过程符合一级动力学一室开放模型。血药峰浓度为２．３２±０．４７μｇ／ｍｌ，达峰时间为３．２０±１．１９ｈ，消除半衰期为６．１８±１．０９ｈ，ＡＵＣ为２７．９６±５．３５μｇ／ｍｌ．ｈ，消除半衰期为６．１８±１．０９ｈ，ＡＵＣ为２７．９６±５．３５μｇ／ｍｌ．ｈ，３６ｈ尿药总排泄率为５６．０５％。表明该药血与尿中可达有效抗菌浓度。     

杠柳毒苷在大鼠体内排泄的初步研究*

[目的]研究杠柳毒苷在大鼠体内的排泄情况.[方法]建立了液-液萃取后用高效液相色谱测定大鼠尿液、粪便和胆汁中杠柳毒苷含量的方法,并对大鼠静注及灌胃杠柳毒苷后的排泄情况进行分析.[结果]大鼠按12mg/kg剂量灌胃给予杠柳毒苷后,72 h尿中杠柳毒苷和其代谢物的累积排泄量占给药剂量的0.44%,粪中杠柳毒苷和其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的12.39%;按0.74 mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,72 h尿中杠柳毒苷及其代谢物的累积排泄量占给药剂量的6.24%,粪中杠柳毒苷及其水解代谢物的累积排泄量占给药剂量的7.33%;按0.74 mg/kg剂量尾静脉注射给予杠柳毒苷后,21 h内累积经胆汁排泄的杠柳毒苷占给药总量的76.13%.[结论]杠柳毒苷原形药物主要经胆汁排泄,但从尿液和粪便排泄则很少,尿液中可能存在结合代谢物,粪便中主要以肠菌代谢物(杠柳次苷)的形式排泄.     

Metabolism of deltamethrin in rats

Objective To study the metabolism of 14^C-deltamethrin in rats. Methods Rats were dosed orally and i.p. with a single dose of 14^C-deltamethrin （0.64 mg/Kg） body weight. The required dose was applied daily for 3 days. At the end of the experiment, selected organs, such as liver, kidney, fat, intestine, and blood were excised for radioassay of 14^C-content. Results Deltamethrin was almost eliminated from the body within 1-3 days. The main portion of 14^C-residues was extracted from urine （38%, 32%） and feces （20%, 24%） with a little amount remained in various organs. Conclusion The elimination and distribution of 14^C-radioactivity in rats treated orally and intraperitoneally signify that deltamethrin is bioavallable in urine and feces.     

八宝素的组织分布和排泄研究

目的 研究八宝素(Hylotelephin)的组织分布和排泄,为临床试验提供依据.方法 用HPLC紫外检测法,以蒽为内标,苯甲酰氯为衍生剂,甲醇-水为流动相,测定静脉注射八宝素后生物样品中的药物含量.结果 Beagle犬静脉注射八宝素10.6 mg/kg后5 min药物已迅速分布到各组织;药后90 min大部分组织中药物含量明显低于5 min时的含量.药物主要分布在肾、肝和脾组织,其次在心、肺、肠等组织中.肾、肝和脾中的药物含量与相同时间的血浆药物浓度接近.大鼠静脉注射八宝素36 mg/kg后从尿、粪和胆汁(0～48 h)中排泄的原型药物分别占给药总量的88.45%,0.61%和1.08%;给药后3 h 67%药物已从体内排出.结论 八宝素在Beagle犬体内分布和排泄较快,药物主要分布在肾、肝、脾和血浆等组织中,主要以原型药物方式由尿液排泄.     

葡萄内酯大鼠口服给药后经粪尿排泄规律研究

目的:研究葡萄内酯经大鼠粪便和尿液的排泄规律。方法:粪便样品采用甲醇超声提取;尿样以乙酸乙酯富集;样品中的葡萄内酯以高效液相色谱方法定量。结果:大鼠口服葡萄内酯24 h后,自粪便排出的原形药约占总给药量的49.99%,24 h排出量占总排出量的92%;尿液中未检测到葡萄内酯。结论:口服给药后,53.75%的葡萄内酯以原型药形式自粪便排出,吸收入血的主要以代谢产物的形式自尿液排出。     

藤黄酸在大鼠体内的药代动力学

目的:研究藤黄酸在大鼠体内的药代动力学.方法:大鼠静注单剂量藤黄酸后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的藤黄酸.结果:藤黄酸在大鼠体内的平均消除半衰期仅为15 min.AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示藤黄酸在大鼠体内的处置属于线性动力学.静注给药后藤黄酸主要分布于肝、肺、脾、肾、胃、肠和心脏.静注给药后藤黄酸主要通过胆汁排泄,给药后16 h内藤黄酸在胆汁中的平均累积排泄百分率为36.5%;粪便中仅有少量的藤黄酸排出,其平均累积排泄百分率为1.04%;尿液中未检测到藤黄酸.在大鼠的胆汁中检测到藤黄酸的4个代谢物.藤黄酸平均血浆蛋白结合率为31.1%.结论:静注给药后,藤黄酸迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布和代谢,主要以原型和代谢物的形式从胆汁排泄.     

鸡肝散药效成分木犀草素在大鼠体内的排泄研究

目的建立RP-HPLC法测定大鼠尿、粪便、胆汁中鸡肝散药效成分--木犀草素的含量,研究木犀草素在SD大鼠中的排泄情况.方法给SD大鼠灌胃鸡肝散提取物后,于不同时间段采集尿样、粪便、胆汁,经处理后,以苷元木犀草素为目标物,分别测定其在不同时间段尿样、粪便、胆汁中的浓度.结果尿样、粪便、胆汁中木犀草素的方法回收率为98.00%～106.00%,提取回收率为85.00%～108.00%,日内及日间精密度均小于10.00%.木犀草素的总累积排泄率约为37% (测得尿中约11%;粪便和胆汁中各约26%).结论建立的大鼠尿、粪便、胆汁中木犀草素的含量测定方法具有灵敏、准确,专属性强等特点.     

富锌酵母中的锌在缺锌大鼠体内贮留利用研究

以缺锌大鼠为对象,给予4.612 5 mg/kg 体重锌后,观察了不同时间段锌在大鼠各组织的贮留与分布及 24 h尿、粪中累计排锌量和锌的贮留利用情况。结果表明,锌在组织中的贮留与分布不同,肝脏为最高,其次为睾丸、肾、脾、心;24 h 尿锌、粪锌累计排出量约为给予量的 65％,表观贮留率为35.16％。结果提示,该富锌酵母用于防治儿童缺锌症,将取得较好效果。     

用~3H标记的对苯二胺示踪法研究大鼠皮肤对染发剂的吸收

用~3H标记的对苯二胺进行活体大鼠放射性核素示踪,研究了染发剂经皮吸收率及排出动态。国产S及C牌染发剂涂皮后得到的吸收率分别是0.9764％和0.9948％。进入体内后主要由尿粪排出,而经尿排出量是经粪排出的2～3倍,总的排出规律是先快后慢,第一个24h是一排出高峰,前三天的排出量占总排出量的绝大部分,剩余部分从体内缓慢排出。     

丁丙诺啡在家兔体内分布规律研究

目的:研究丁丙诺啡在家兔体内的分布规律。方法:家兔经灌胃或静脉注射给药丁丙诺啡氯化钠溶液(0.04mg/kg 丁丙诺啡),2 h 后处死家免,取血液、尿液、肝、肾、肺、胃、脑、心脏、胃内容物、粪便等体液、组织检材,处理后用液相色谱- 质谱(liquid chromatographic-mass spectrometric,LC-MS) 方法测定检材中丁丙诺啡含量。结果:家兔经灌胃或静脉注射丁丙诺啡2 h 后, 家兔体内尿液中丁丙诺啡浓度最高,其次是胃内容物,之后依次为脑、心脏、胃、肺、肾、肝、血液、粪便。结论:所建立的方法可用于丁丙诺啡涉毒案件中体液、组织检材的检验,尿液为鉴定丁丙诺啡滥用的最佳检材。     

排毒养颜胶囊对尿酸酶缺失大鼠的降血尿酸作用

目的 观察排毒养颜胶囊对尿酸酶缺失大鼠的降血尿酸作用。方法 取7只体质量180～220 g的雄性尿酸酶缺失大鼠,灌胃排毒养颜胶囊悬液（0.42 g/kg）,连续灌胃5 d。给药前和末次给药后2 h取血制备血清,用磷钨酸法测定血尿酸水平。同时收集给药前24 h和给药第5天24 h尿液和粪便,也用磷钨酸法测定排泄物中的尿酸含量并计算总量。结果 对比给药前,给药5 d后大鼠的血尿酸水平显著降低（P<0.05）,粪便中24 h尿酸总量显著增加（P<0.05）,但24 h尿液中的尿酸总量反而有减少趋势,差异无统计学意义（P=0.109）。结论 口服排毒养颜胶囊能通过增加尿酸在粪便中的排泄量而降低尿酸酶缺失大鼠的血尿酸水平。