脉冲释药系统研究进展

脉冲释药系统被定义为按预定的模式迅速而短暂地释放定量药物,并且能迅速停止释放药物的给药系统.该系统不是维持稳定的血药浓度.而是按照需要和预定的时间单次或多次释放足够的药物,提供有效的血药浓度,以达到最佳治疗效果.     

脉冲释药系统研究进展

本文对脉冲释药系统的原理及其具体剂型的研究进展进行综述。     

硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备及其体外释药研究

目的研究硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备方法及其体外释放。方法用空白丸芯依次进行含药层（SBA）,溶胀层（低取代羟丙纤维素）及控释层（乙基纤维素水分散体）包衣制备硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸。采用紫外法和蓝法考察含药层、溶胀层及控释层在生理盐水中药的体外释放。结果含药层在生理盐水中能正常释药,溶胀层和控释层的增重对脉冲释药微丸的释药时滞和释药速率均有明显影响,溶胀层包衣增重15%,控释层包衣增重20%所制成释药微丸,释药时滞时间约为4.1 h时,这正好对应哮喘患者清晨2∶00发作时晨。结论所制备的硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸具有体外脉冲释药特性,适合哮喘患者预防用药。     

脉冲释药系统研究进展

本文对脉冲释药系统的原理及其具体剂型的研究进展进行综述。     

口服脉冲释药系统研究进展

口服脉冲释药系统是定时定量释药的新剂型,本文主要介绍该系统的释药机理、释药影响因素、质量评价等方面的研究进展.     

智能化释药载体纳米凝胶的制备及其释药特性

0　引言　 1990年以来一些智能化高分子材料及其多孔凝胶(m icrogel)的合成及智能化变化已取得不少研究进展并在化学膜与阀 ,调光材料及生物学等方面有一些应用 .它们的特点是随着温度、p H值、离子强度及超声波等外界标志的微小变化 ,多孔凝胶的相体积会发生较大变化而使其孔隙增大 ,内含物释放速度急剧增大 ,产生级联放大效应 ,而一旦标志物恢复 ,相体积与内含物释放速度也恢复原状 ,此即是智能化可逆性响应 .我们用自由基共聚法合成了含有盐酸阿霉素的丙烯酸 - β-羟基丙酯 (β- HPAT) /乙烯基吡咯烷酮 (NVP)共聚物及其纳米凝胶 ,发…     

盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲式释药胶囊的研制

目的：制备盐酸去氢骆驼蓬减脉冲释药胶囊，并研究其体内药物动力学。方法：以pH敏感型机制为理论基础，用均匀设计对脉冲释药微丸的包衣处方进行筛选。将速释微丸和脉冲释药微丸按一定比例混合装入胶囊中即得脉冲释药胶囊。采用模拟人体胃肠道pH变化的溶出介质对脉冲释药胶囊的释药行为进行评价。结果：盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲释药胶囊在0一2h内释放其中50％的药量，在2—6h内释放其余50％的药量。兔体内药物动力学实验结果表明，口服脉冲释药胶囊后分别在体内0．5h和6．0h有2次药物吸收高峰，脉冲释药胶囊(80mg)的生物利用度为普通胶囊（40mg)的2．08倍。结论：盐酸去氢骆驼蓬减脉冲释药胶囊可减少给药次数，提高临床用药的依从性。     

软膏剂体外释药研究

软膏剂体外释药研究孙容波（贵阳医学院药剂学教研室）软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的外用制剂。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体。软膏剂发挥疗效的首要前提是混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放到皮肤表面，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软...     

聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲释药系统的研制

目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶脉冲制剂,并对制剂的结构和体外释放行为进行考察。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层。通过单因素实验考察不同物料比对聚电解质包衣微凝胶膨胀性能、释放行为的影响。结果聚电解质包衣微凝胶外观圆整,粒径分布范围窄,体外释放时滞2.67h,时滞后药物迅速释放,3h释放量为72%。结论以壳聚糖海藻酸钠为核心,聚电解质为包衣层的微凝胶可以实现脉冲释放。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

双氯灭痛控释片的研制

双氯灭痛亲水凝胶骨架片及不溶性骨架片体外都能控制双氯灭痛释药达12小时以上,亲水凝胶骨架片释药机理符合lg(1—F)=0.1865—0.1177t,r=-0.9928,不溶性骨架片释药机理符合F％=0.3326t~(1/2)—0.1503,r=0.9916。释药介质的pH对双氯灭痛释药速度有显著影响,较蓝的转速对释药速度没有显著影响。     

复方右旋麻黄碱控释片的研制

将右旋麻黄碱与扑尔敏配伍，添加骨架材料研制成复方右旋麻黄碱控释片，对其进行了体内外测定。结果表明控释片基本按零级速度释放药物，在兔体内血药浓度可维持１６ｈ，生物利用度是普通片的１．５倍。控释片在温湿条件下放置３个月含量无变化。     

非洛地平双层渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的对非洛地平双层渗透泵控释片的处方工艺和体外释放度进行研究。方法采用星点设计对处方进行优化,并计算自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子。结果最优化处方组成：含药层片芯中氯化钠30mg,助推层聚氧化乙烯110mg,羟丙甲基纤维素7mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇4000（polyethylene glycol4000,PEG4000）的比例为1.8：1、包衣增重为8%。最优处方的3批样品在14h内呈零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似（f2=65.8）。结论采用星点设计-效应面法,得到了非洛地平双层控释片处方优化模型,实现了该控释片的处方优化。自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

吲哚美辛缓释片的研制及其生物利用度的研究

目的 制备吲哚美辛缓释片,并考察其含量、释放度。比较其与普通吲哚美辛胶囊的药代动力学参数和生物利用度。方法 采用紫外分光光度法作为释放度和含量测定的检测方法。以HPLC法测定10名健康受试者随机交叉口服75mg自制缓释片（本品）与吲哚美辛普通胶囊（对照品）后的血药浓度,计算相应的药动学参数和相对生物利用度。结果 单剂量口服 75 mg本品与对照品的AUC分别为14.100±2.817μg/ml和14.254±2.349μm/ml;Cmax为 2.17±0.71μg/ml和3.95±0.78μm/ml;Tmax为4.1±0.7h和1.85±0.53h;MRT为7.27±0.75h和 5.20±0.74 h,本品的相对生物利用度为98.9％±10.9％。多剂量口服75mg本品（每日一次）与对照品（每日3次）的Cmin　ss分别为0.257±0.094μg/ml和0.302±0.104μg/ml;Cmaxss为1.945±0.340μg/ml和1.538±0.384μg/ml;FI为1.537±0.145和1.334±0.186。结论 每日口服一次本品与每日3次对照品生物等效。     

香连胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的制备香连胃漂浮片并考察其体外释放性能。方法以羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methylcellulose K4M,HPMC-K4M)、十六醇、碳酸氢钠(NaHCO3)、乳糖、聚维酮K30(povidone K30,PVP-K30)、硬脂酸镁为辅料,采用粉末压片法制备香连胃漂浮片;以盐酸小檗碱的累积释放度为指标考察制剂的体外释药性能;采用正交试验对HPMC-K4M、十六醇、NaHCO3用量进行优选。通过数据拟合方程探讨制剂中盐酸小檗碱、木香烃内酯的释药机制。结果最优处方为香连复方提取物60.0 g、HPMC-K4M30.0 g、十六醇8.0 g、NaHCO38.0 g、乳糖8.0 g、PVP-K304.8 g、硬脂酸镁1.2 g(200片量)。指标成分盐酸小檗碱和木香烃内酯的体外释药特性均符合Riger Peppas模型,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论成功制得香连胃漂浮片,漂浮滞后时间短,持续漂浮时间长,且具有缓释特性。     

苯那普利和硝苯地平治疗高血压心脏病——逆转左室肥厚及改善心室舒张功能

用苯那普利（３０例）和硝苯地平（３２例）治疗６２例高血压病人，于治疗前后４周，应用超声心动图检测左室肌重量（ＬＶＭＷ）和左室舒张功能各参数，并与３３例健康成年人作对照。结果显示，两组ＬＶＭＷ及左室舒张功能各参数与对照组比较有极显著性差异（Ｐ＜００１）；苯那普利组治疗前后相比，差异有极显著性（Ｐ＜００１）；硝苯地平组治疗后左室肥厚有回缩，但无显著性差异（Ｐ＞００５），舒张功能参数二尖瓣前叶Ｅ峰至室间隔左室面的距离（ＥＰＳＳ）差异有极显著性（Ｐ＜００１），二尖瓣前叶ＥＦ斜率（ＭＶＶ）、快速充盈分值（ＲＦＦ）、心房充盈分值（ＡＦＦ）有显著性差异（Ｐ＜００５）。提示：苯那普利和硝苯地平对高血压心脏病有良好疗效，且苯那普利优于硝苯地平。     

右旋布洛芬缓释片的含量测定及体外释放特性研究

目的建立右旋布洛芬缓释片的含量测定方法,并评价其体外释放特性。方法采用高效液相色谱法测定缓释片含量,采用紫外分光光度法对缓释片的体外释放特性进行研究。结果右旋布洛芬在4-100μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9995）,平均回收率为99．44％,RSD=0．94％。释放行为显示右旋布洛芬缓释片呈零级释放,药物释放被延长到12h。结论本方法准确可靠,重现性好,灵敏度高,可用于右旋布洛芬缓释片的质量控制。所研制的右旋布洛芬缓释片达到了缓慢释放药物的目的。