灌装方式对蛋白质药物注射剂稳定性的影响探讨

目的:研究蛋白质药物注射剂制备工艺中灌装方式对产品稳定性的影响。方法:对剪切力敏感的蛋白质分子,考察不同灌装方式对产品稳定性的影响。结果:使用蠕动泵灌装的产品,较之活塞泵灌装的产品,可见异物及稳定性相关指标均明显改善。结论:在蛋白质药物注射剂制备过程中,蠕动泵灌装工艺可尽量降低剪切力对蛋白质的伤害,能有效预防蛋白聚集,可提高产品质量和稳定性。     

液固压缩技术在药剂学中的应用

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术。该技术可有效增加生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟。重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结。     

氧合保温预充液在婴幼儿体外循环的应用

目的 探讨对体外循环（CPB）预充液的充分氧舍及保温处理后，其对婴幼儿心脏手术中的影响。方法 〈36个月龄的先天性心脏病患儿32例，常规预充的基础之上，对预充液进行充分氧合及保温处理，使预充液更接近婴幼儿机体情况。记录预充液充分氧舍及保温处理前后及CPB前中后的相关血气参数和CPB前中后的血流动力学指标。结果 经充分氧合及保温处理后的预充液pH、PCO2、PO2、SO2、BE均显著改善（P〈0．01），CPB前pH、BE与预充液充分氧合保温后差异无统计学意义（P〉0、05）；CPB后血气结果与CPB前差异均无统计学意义（P〉0．05）；血流动力学指标在CPB中得到有效维持，全组患者CPB期间血管活性药物使用率为0，心脏复苏自动复跳率100％。结论 婴幼儿CPB预充液充分氧合及保温处理后基本接近患儿生理状况，较常规预充液更有利于机体内环境和血流动力学的稳定。     

影响中药注射剂不溶性微粒的因素

本文依据近年来国内医药学期刊中报道的中药注射剂不 溶性微粒的影响因素,整理分析,旨在安全使用中药注射 剂。 1 药物相互作用 中药注射剂成分复杂,各厂家制备工艺不同,使有效成 分的提取和杂质除尽有较大的差异,一些成分如色素、鞣 质、沉淀、蛋白质等以胶态形式存在于药液中。药物与输液 或其他中西药注射液混合后由于pH值发生变化;由于过度 稀释影响助溶剂或稳定剂而改变药物的溶解度导致分解或沉     

中药饮片小包装气调养护对变异现象及含水量影响的研究

目的研究中药饮片小包装气调养护对虫蛀、霉变、色泽等变异现象及含水量的影响。方法采用自然降氧法、真空降氧法、充氮降氧法与目前常规贮存方法进行比较实验研究。结果变异程度轻重依次为真空降氧 <充氮降氧 <自然降氧 <常规贮存。贮存时间延长 ,变异现象和程度逐渐出现和加重。变异现象和程度还与药物性质密切相关 ,含淀粉、糖、油脂较多的容易霉变、虫蛀、泛油等。结论小包装气调养护在同等条件和贮存时间 ,采用真空和充氮降氧贮存 ,不易发生变异现象。同时在密封条件下 ,可以有效地控制饮片的吸湿或解湿 ,使含水量相对稳定     

婴幼儿体外循环预充液调整的临床研究

目的　通过对体外循环 (CPB)预充液的改良调整 ,观察其对婴幼儿术中内环境及血流动力学的影响。方法　 16例 10kg以下的先天性心脏病患儿在常规预充的基础之上 ,通过血气结果对预充液进行改良调整并充分氧合 ,使预充液的内环境更接近机体内环境 ,记录预充液调整前后及CPB前中后的血气参数和CPB前中后的血流动力学指标。结果　经改良调整后的预充液 pH、PCO2 、PO2 、SO2 、Mg2 + 、BE、HCO3 -均显著改善 (P <0 .0 1) ,渗透压增高与调整前比较有显著性差异 (p<0 .0 1) ;术中血气结果均与术前无差异 (P >0 .0 5 ) ;血流动力学指标在CPB过程中得到有效维持 ,所有患者在CPB期间均未使用血管活性药物维持血压。结论　 10kg以下的婴幼儿CPB预充液改良调整将有利于术中内环境的维持和血流动力学的稳定。     

市售门冬氨酸钾镁注射剂的质量评价

目的：对市售的门冬氨酸钾镁注射液的质最进行评价。方法：按照标准对注射剂进行一般项目检查。建立EDTA络合滴定法、原子吸收光谱法、高效液相色谱法分别测定镁离了、钾离子和门冬氩酸。结果；注射剂的一般项目检查结果没有明显的质量差别，但对钾离子、镁离子和门冬氮酸的含量进行分析后，可发现几种产品工艺上的差别对药物质量产生的影响。结论：几种门冬氨酸钾镁注射液的质量存在一定的差异，可能是不同产品的原料及生产工艺的差别所致。     

甲氧氯普胺液相中球型结聚微丸的制备及特性考察

采用液相中药物球型结聚技术制备了甲氧氯普胺微丸，并对产品的特性进行了考察。结果表明，产品成形性好，不同批号的产品及同一批号不同粒径的产品主药含量基本一致。微丸具有一定的缓释作用，溶出速率主要决定于乙基纤维素用量及产品粒径大小。制备过程中，甲氧氯普胺与乙基纤维素间可能形成了氢键结合。     

中药饮片小包装气调养护对浸出物、挥发油含量的影响研究

目的 研究中药饮片小包装气调养护对成分含量的影响。方法 采用自然降氧法，真空降氧法，充氮降氧法贮存与目前常规贮存方法。对10种中药饮片的浸出物，挥发油进行比较实验研究。结果 真空降氧，充氮降氧贮存相对较稳定，自然降氧次之，常规贮存不稳定。结论 在贮存中，与环境温度的影响和包装密封程度有一定的关系。其影响程度与密封程度，贮存时间密切相关。密封程度高，贮存时间短，含量相对较高，反之则略有减少。     

制剂因素与药物质量

<正> 1、制剂工艺对药物的稳定制备药物的流程、方法及配方是制剂工艺的全过程。根据制剂种类,设计合理的科学制备工艺是药物质量稳定的重要方面,很多品种应安排中间质量检控。注射剂是严格无菌条件下进行操作,操作间温度、空气净化程度、避免微生物污染的因素和环境、操作方法、时间、温度、灭菌方法等都是制备注射剂及无菌制剂的首要标准和条件。 2、影响药物稳定的制剂因素药物的化学性质和物理性质不同,在制剂方面应根据其特性,拟定合理的制剂流程,选择合适的添     

注射用辅酶A的工艺优化

目的：优化注射用辅酶A工艺制备的条件。方法：将辅料用药用炭吸附处理后，加入原料辅酶A配液；在传统的药液过滤系统后再增加超滤设备。结果：注射用辅酶A工艺优化后，实测含量比原工艺提高了10％以上，产品收率提高了3个百分点。结论：制备工艺改进后，成品含量有一定程度的上升；废品率明显下降。     

阿莫西林分散片的制备及性质考察

目的:探讨阿莫西林分散片工艺及性质考察。方法:采用正交设计法考察处方中组分的影响因素,以崩解时间为观察指标,对阿莫西林分散片的处方进行筛选,并与阿莫西林胶囊和普通片剂溶出度比较。结果:按优化处方制备的阿莫西林分散片可在30 s内完全崩解,分散均匀性试验表明混悬液能通过2号筛,以0.1%盐酸液为介质体外溶出度明显优于阿莫西林片剂及胶囊剂。结论:经试验筛选出的处方所制备的阿莫西林分散片制备工艺简单,溶出度高,性质稳定,具有实用价值。     

静脉高氧液治疗急性脑梗死32例疗效观察

目的:探讨静脉输注高氧液对急性脑梗死的临床观察疗效。方法:选择住院的急性脑梗死患者58例,随机分为治疗组(32例)和对照组(26例)。对照组给予药物综合治疗;治疗组在药物综合治疗的基础上给予静脉输注高氧液-速立氧(过氧酰胺)500mL加入5%GS 500mL中持续静脉滴注治疗,1次/d,1疗程14d,共2个疗程。1个月后采用脑卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准评定疗效,并进行组间比较(采用χ2检验)。结果:治疗组的显效率比对照组疗效好(P<0.05)。结论:高氧液加药物综合治疗急性脑梗死比单一用药物综合治疗效果更好,静脉输注高氧液操作简单、方便实用、安全可靠,可在基层医疗单位推广应用。     

对乙酰氨基酚体外溶出度测定方法及条件的改进

目的:研究一种实时、在位监测固体制剂体外溶出度的测定方法——光纤化学溶出度过程临测法,考察本法与2000版《中国药典》溶出度测定方法的差异。方法:双分支光纤一端连接光源,公共端部探头浸入溶出液,另一端连接检测器,计算机记录并处理数据。结果:本法监测药物溶出的全过程,同时显示完整的药物溶出曲线图,从原始数据中可直接提取相关参数,与药典方法比较,两种测定方法差异无统汁学意义(P>0.05)。结论:光纤化学溶出度过程监测法能够有效测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

银杏叶薄膜包衣片直接压片工艺的研究

目的 研究善达在银杏叶薄膜包衣片直接压片工艺中的应用,制备具有与市售产品相似溶出曲线的银杏叶薄膜包衣片。 方法 调整处方中善达与微晶纤维素的比例,直接压片后采用欧巴代包衣材料进行包衣,制备银杏叶薄膜包衣片。测定其溶出,绘制溶出曲线,应用溶出曲线相似因子法与市售产品比较。 结果 处方采用善达与微晶纤维素比例为3:1时制备的银杏叶薄膜包衣片,其溶出曲线与市售产品最相似。 结论 使用善达与微晶纤维素为直接压片辅料,欧巴代为薄膜包衣材料,可制得质量合格、与市售产品相似的银杏叶薄膜包衣片。     

中草药注射剂中重金属检查方法及限量的探讨

中草药注射剂制备工艺复杂,大多经过提取、分离、精制、配制等步骤,可能带入重金属离子,促使某些有效成分氧化分解及析出沉淀,影响注射剂的澄明度及疗效。本文对临床上常用的中草药注射剂中重金属检查方法及存在限度进行了实验探讨,以作为中草药注射剂质量控制的参考依据之一。1　试药、试剂及供试品　硝酸铅、醋酸铵、硫代乙酰胺、氢氧化钠、甘油、盐酸、硫酸、硝酸均为分析纯。标准铅液、醋酸盐缓冲液(pH3.5)、硫代乙酰胺试液、氨试液均按《中国药典》1995年版配制。供试品的来源:17个厂家生产的16个品种、33个批次的中草药注射剂,分别以…     

盐酸万古霉素产品质量与贮存环境的相关性研究

本文通过将盐酸万古霉素原料药分别进行常规包装、充高纯氮包装、充高纯氧包装,分别存放于2-8℃和40℃两种温度条件下,考察储存条件中的氧含量、贮存温度对产品颜色的影响;为了考察产品充氮包装后的产品质量情况,特对常规包装和充高纯氮包装的样品进行25℃下的加速试验。本文根据实验结果得出盐酸万古霉素充氮包装后贮存在2-8℃,可以大大抑制产品颜色变红及产品的降解。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

双黄连滴丸的最佳制备工艺和溶出时限检查

[目的]优选双黄连滴丸的最佳制备工艺并进行溶出时限检查。[方法]对双黄连滴丸的基质、基质与药物的比例、滴制温度、冷凝剂冷凝温度进行筛选,以溶出仪进行溶出时限检查。[结果]双黄连滴丸的最佳制备工艺为:以水溶性基质1作为基质,药物与基质配比为1∶2,滴制温度为70℃,冷凝剂的冷凝温度为0～5℃。双黄连滴丸在6 min内全部溶解。[结论]双黄连滴丸制备工艺合理,溶出时限满足要求。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。