钩藤中不同成分降压作用的差异

目的：比较钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压作用。方法：大鼠麻醉后经颈总动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药。结果：实验表明钩藤中４种成分的降压强度为异钩藤碱（４２．０％）〉钩藤碱（３２．１％）〉钩藤总碱（２１．３％）〉钩藤非生物碱（１２．４％）。结论：提示钩藤中主要降压成分为异钩藤碱的钩藤碱。     

钩藤降压作用及其作用机制的研究进展

本文通过对近年来关于中药钩藤中主要有效成分钩藤碱和异钩藤碱的降压作用及其相关作用机制的文献进行综合整理,系统地归纳了钩藤碱和异钩藤碱降压的作用机制,以期总结规律并为进一步的科研工作提供思考。     

钩藤碱对心脑血管系统药理作用研究进展

钩藤碱 (Ｒｈｙ)系中药钩藤的主要有效活性成分之一。现代研究表明钩藤碱可能是一种钙拮抗剂[1] ,具有广泛的心血管系统药理作用[2 ] ,对脑缺血缺氧产生保护作用 ,且作用独特明显 ,已应用于临床 ,本文围绕其药理作用简要概述 ,为进一步深入研究提供依据。1　降压作用钩藤碱具有较明显的降压作用 ,但其降压强度略低于异钩藤碱 (Ｉｓｏｒｈｙ) [3 ] ,其降压特点是先降压 ,继之快速升压 ,然后持续下降。降压原理主要是直接和反射性的抑制血管运动中枢 ,以及阻滞交感神经和神经节[4 ] ,从而使外周血管扩张 ,阻力降低 ;其次Ｒｈｙ通过抑制细胞内…     

HPLC法测定中药钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定中药钩藤中有效成分钩藤碱和异钩藤碱的含量。方法:色谱柱Lichrospher C18(4.0×250 mm,5μm),流动相:甲醇:水(含10 mmol/L的三乙胺,冰醋酸调节pH值为7.4~7.6)=55:45,检测波长为254 nm,加入1%盐酸10μL作为改性剂。温度为25℃,测定钩藤碱和异钩藤碱的线性关系方程。结果:钩藤碱与异钩藤碱的回归方程分别为Y=9.2×104-0.281×104,Y=7.6×104-0.375×104,线性范围分别为0.100~1.60μg/mL(r=0.9999),0.211~1.379μg/mL(r=0.9998),钩藤碱的平均回收率为99.154%,异钩藤碱的平均回收率为99.40%。结论:HPLC法测定中药钩藤中两种成分的含量,方法简单、快速,精密度及稳定性好,可以用于控制中药材钩藤的品质。     

天钩降压胶囊中钩藤碱大鼠体内药动学研究

目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱在大鼠体内药动学及复方配伍对钩藤碱药动学的影响。方法:大鼠灌胃给予天钩降压胶囊(相当于钩藤碱18 mg·kg-1)及钩藤提取物(相当于钩藤碱18 mg·kg-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品经乙醚提取,HPLC测定血浆中钩藤碱含量。各给药组钩藤碱平均血药浓度-时间数据用3P97药动学软件进行药动学分析,组间药动学参数用SPSS 16.0软件进行统计分析。结果:钩藤碱灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,复方组钩藤碱的Ka、Cmax、Ke显著减小,t1/2(ka)、Tmax、t1/2(ke)显著增加,AUC、V/F(C)无显著性差异。结论:复方配伍延缓了钩藤碱的吸收,延长了体内滞留时间,但对其生物利用度及体内分布无显著影响。     

CZE测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量

目的：建立钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量测定的CZE分析方法,分析研究钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量.方法：采用50mmoL/L,pH =6.5的醋酸铵-甲醇溶液作为缓冲液,以二苯胍和奎宁分别为钩藤碱和异钩藤碱内标物的CZE内标法同时对钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量进行测定.结果：在选定条件下,钩藤中钩藤碱和异钩藤碱得到准确测定.结论：主产于贵州的钩藤药材中的钩藤碱和异钩藤碱含量普遍较低,有的甚至在该分析条件下未能检出,这一研究结果可为今后钩藤的研究提供参考依据.     

去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化

目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.     

钩藤总生物碱胶囊降压作用研究

目的观察钩藤总生物碱胶囊的降压效果。方法给予原发性高血压大鼠模型、肾性高血压大鼠模型及正常大鼠钩藤总生物碱30．0、15．0、7．5mg／kg3个剂量,灌胃1次／d,观察钩藤总碱胶囊的降压作用。结果钩藤总碱胶囊对原发性高血压大鼠给药1d能缓慢降低血压,给药第3天时能明显降低血压,并抑制醛固酮（ALD）的分泌。对于肾性高血压大鼠模型,钩藤总碱胶囊于给药后12h开始使血压降低,降压程度维持在12％。20％,并有降低血管紧张素Ⅱ和内皮素的趋势。钩藤总碱胶囊能于给药第3天降低正常大鼠的血压,并能持续降压。结论钩藤总碱胶囊具有明显的降压作用,其起效较慢,但作用平稳,持续。其降压的作用机制可能与肾素～血管紧张素一醛固酮系统有关。     

钩藤提取物对自发性高血压大鼠动脉形态学及血管紧张素Ⅱ的影响

目的：探讨钩藤提取物对自发性高血压大鼠（SHR）胸主动脉和肠系膜动脉形态学的影响及初步机制。方法：以SHR为研究对象,以钩藤总生物碱、钩藤碱和异钩藤碱为干预因素,通过套尾法、HE染色法、醛复红染色法、透射电镜技术和放免分析法观察钩藤提取物对SHR尾动脉收缩压、胸主动脉、肾动脉和肠系膜动脉病理组织学和动脉中膜厚度与管腔直径比值、胸主动脉超微结构和血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的影响。结果：钩藤总生物碱、钩藤碱和异钩藤碱能够降低SHR清醒状态下尾动脉收缩压,改善胸主动脉和肠系膜动脉病理组织学损害,降低胸主动脉、肾动脉和肠系膜动脉中膜厚度/管腔直径的比值,改善胸主动脉超微结构,降低血浆AngⅡ含量。结论：钩藤提取物能够改善SHR动脉形态学损害,部分机制与降低血管壁AngⅡ含量、抑制肾素-血管紧张素系统活性有关。     

血浆异钩藤碱浓度对兔心率及希氏束电图的影响

目的 观察血浆异钩藤碱浓度对兔心率及希氏束电图的影响。方法 心房起博及希氏束电图方法。结果 血浆异钩藤碱浓度在0．73－3．68mg/L范围内呈剂量依赖性减慢心率、延长窦房结传导时间、窦房结恢复时间、心房－希氏束间期、希氏束－心室间期、以及心电图的P－R间期,其中对心率和房室传导抑制明显。结论 异钩藤碱用于对抗扩血管药引起的加快的心率的副作用时,血药浓度控制在1－2mg/L为宜。     

RP - HPLC 法测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量简

目的 建立钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC法）测定,色谱柱为Phenomenex Luna C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈（A）和0.3‰三乙胺水溶液（B）,采用线性梯度洗脱：0 min：40% A,5 min：50% A,21 min：67% A,25 min：100% A;流速1 mL/min;柱温为室温.DAD检测器,检测波长 254 nm.进样量10 μL.结果 钩藤碱和异钩藤碱分别在10~80 μg/mL范围内,线性关系良好（r=0.9999,1.0）,钩藤碱的平均回收率为103.1%,RSD为2.7%（n=9）,异钩藤碱的平均回收率为99.2%,RSD为3.2%（n=9）.结论该测定方法操作简便、结果准确,可以用于钩藤药材的质量控制.     

钩藤碱的药理学研究进展

钩藤属茜草科植物 ,其带钩茎枝入药 ,性凉味苦甘 ,具有清泄肝火 ,平肝息风 ,定惊的功效。但无钩钩藤不宜入药。钩藤碱(Rhy)系钩藤的主要有效活性成分之一 ,近年来其药理研究报道比较多 ,本文对钩藤碱的药理研究进展综述如下。1　对心脑血管系统的药理作用1.1　降压作用　钩藤碱具有较明显的降压作用 ,其降压特点是先降压 ,继之快速升压 ,然后持续下降。降压原理主要是直接和反射性的抑制了血管运动中枢 ,以及阻滞交感神经及其神经节 ,使外周血管扩张 ,阻力降低 [1 ] ,其次 Rhy通过抑制细胞内Ca2 +释放 ,产生直接扩血管作用 [2 ] ,但其作用…     

钩藤总生物碱有效部位质量控制研究

目的：建立钩藤总生物碱有效部位质量控制方法。方法：采用酸性染料染色法测定钩藤总生物碱的含量．采用高效液相色谱法测定有效部位中钩藤碱的含量,采用高效液相色谱法建立钩藤总生物碱有效部位的指纹图谱。结果：钩藤总生物碱的含量均在50％1-2上,钩藤碱在5．75-92μg／mL之间线性关系良好,平均回收率为98．82％,通过指纹图谱相似度评价,不同批次的钩藤总生物碱有效部位的化学成分存在差异。结论：本研究建立的质量控制方法可有效控制钩藤总生物碱有效部位的质量。     

血浆异钩藤碱浓度对大鼠血压和心脏收缩性能的影响

目的　观察 90min内血浆异钩藤碱浓度变化对大鼠血压和心脏收缩功能的影响。方法　采用反相高压液相色谱法测定大鼠血浆中异钩藤碱的浓度 ,用RM 6 0 0 0型多导生理记录仪记录大鼠的血压和心脏收缩性能的有关指标。结果　异钩藤碱的有效降压浓度为 0 .38± 0 .0 6～ 2 .36± 0 .44mg/L ,减慢心率及抑制左室压最大变化速率和心肌收缩成分缩短速率等指标的血药浓度为 1.2 7± 0 .0 7～ 2 .36± 0 .44mg/L。 结论　异钩藤碱用于对抗扩血管药引起的加快心率的副作用时 ,血药浓度控制在 1.30mg/L为宜 ;作为降压药使用时 ,其血药浓度最好控制在0 .75mg/L。     

钩藤碱和异钩藤碱药理作用研究进展

钩藤为茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条,该药性凉、味甘苦,具有清热平肝,息风定惊,降血压之功能,用于风热头痛,头晕目眩,小儿惊厥,高血压等[1]。中药药理研究表明,钩藤及钩藤碱能明显降低大脑皮层的兴奋性,具有显著的降压、镇静、安眠、解痉等作用。目前己     

异钩藤碱在大鼠组织中的分布及其血浆半衰期的测定

目的 观察异钩藤碱在大鼠组织中的分布及在血浆中的药物浓度。方法 采用高效液相色谱法测定大鼠组织、血浆、尿和粪中的异钩藤碱含量。结果 大鼠腹腔注射异钩藤碱5mg/kg后,2h药物在肝、脑、肺、肾及肌肉组织含量较高,在心、脾和血浆较低;6h后除脾脏组织外,其它组织的药物浓度明显下降。异钩藤碱的血浆半衰期约为55.6min(10mg/kg iv)。结论 大鼠腹腔注射异钩藤碱后,分布广泛,消除较快。     

钩藤的有效成分及降压作用的特点

钩藤为首草科植物钩藤，华钧藤及同属多种植输的带钩茎技，是中医临床常用平肝息风药之一。钩股性做事妍扩得夸眨动平肝、急风定惊、降血压的功效，临床用于肝阳上亢的头晕、目眩、头胀头痛、高血压及肝热动风、惊痛抽搐等症。l钩藤的有效成分构藤的茎校中含有多种叫唤类生物碱，包括钩藤碱、异约藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、柯南因、毛构藤碱等，其中主要有效成分为钩藤碱和异约藤碱，钩藤碱占总碱的289％，异钩藤碱约占总碱的14·7％，此二者为降血压的有效成分。生物碱含量以根和带钩茎技较高，不同种类的钩藤，其生物碱的含量亦有…     

大叶钩藤根的化学成分研究

目的 研究大叶钩藤(Uncaria macrophylla Wall.)根的化学成分。方法 用甲醇提取及柱色谱等方法进行分离,波谱法鉴定结构。结果 从大叶钩藤根部位中分离并鉴定了6个化合物,其结构分别为钩藤碱(1)、异钩藤碱(2)、乌苏酸(3)、b-谷甾醇(4)、taraxerol(5)、myricadoil(6)。结论 首次报道大叶钩藤根的化学成分;实验结果可为大叶钩藤的进一步研究开发提供科学依据。     

用正交设计优选清热降压胶囊提取工艺条件

目的:优选清热降压胶囊的提取工艺条件。方法:用正交试验,以盐酸小檗碱、钩藤碱、干浸膏的含量为指标进行提取工艺优选。结果:黄连、钩藤、泽泻用60%乙醇回流提取2次,第1次用8倍量乙醇提取2 h,第2次用6倍量乙醇提取1.5 h。结论:验证试验结果表明,优选出的提取工艺条件稳定、合理、可行。     

钩藤生物碱类成分研究

目的 研究钩藤Uncaria rhynchophylla的生物碱类成分。方法 用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和ODS柱色谱及薄层色谱等技术进行分离纯化,采用多种光谱分析技术,对所分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 得到12个吲哚类生物碱,分别鉴定为去氢毛钩藤碱(Ⅰ)、毛钩藤碱(Ⅱ)、缝籽嗪甲醚(Ⅲ)、柯诺辛(Ⅳ)、去氢钩藤碱(Ⅴ)、异去氢钩藤碱(Ⅵ)、钩藤碱(Ⅶ)、异钩藤碱(Ⅷ)、喜果苷(Ⅸ)、直瑞兹亚酰胺(斯垂特萨米碱,stricfosamide,Ⅹ)、卡丹宾碱(Ⅺ)和二氢卡丹宾碱(ⅩⅡ)。结论 化合物Ⅺ和ⅩⅡ为首次从该植物中分得,通过2D-NMR准确归纳了化合物Ⅰ和Ⅱ的核磁数据,填补了早期文献报道没有该两个化合物核磁数据的空白。