国产与进口复方L-谷氨酰胺颗粒剂在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口复方L-谷氨酰胺颗粒剂在健康人体的生物等效 性。方法健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂2 g,用高效液相色谱 -紫外检测法测定血清中奠磺酸钠浓度。结果经BAPP2．0程序处理,受试 制剂与参比制剂的萸磺酸钠tmax分别为(3．3±1．0)和(3．5±O．9)h;Cmax分别 为(224．．07±58．44)和(247．98±80．45)ng·mL-1;AUC0-t分别为(2646.37± 736．08)和(2795．45±788．32)ng·h·mL-1;t1/2分别为(13．38±1．47)和 (13．69±1．45)h。国产复方L-谷氨酰胺颗粒中的奠磺酸钠相对生物利用度 为(95．5±11．5)％。结论2制剂中奠磺酸钠具有生物等效性。     

罗红霉素无味颗粒剂人体生物等效性研究

目的测定罗红霉素无味颗粒剂生物等效性。方法采用随机双周期、双交叉实验设计,18名健康志愿者分别单剂空腹口服罗红霉素受试和参比颗粒剂300mg,于不同时间采集血样,以高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中药物浓度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比颗粒剂的达峰时间分别为2.00±0.34(h)和2.00±0.00(h),达峰时血中药物浓度分别为14.87±2.14(μg·mL-1)和15.18±2.90(μg·mL-1),两种制剂的消除相半衰期分别为12.57±1.30(h)和12.03±1.87(h),药时曲线下面积(AUC0→48)分别为140.26±26.47μg/(mL·h)和146.11±29.93μg/(mL·h),(AUC0→∞)分别为152.74±27.66μg/(mL·h)和157.11±33.51μg/(mL·h)。将主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验、90%置信区间分析表明结果差异无统计学意义。结论罗红霉素受试颗粒剂与参比颗粒剂具生物等效性。     

利巴韦林片健康人体生物等效性评价

目的研究两种国产利巴韦林片在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服两种利巴韦林片各300 mg,HPLC法测定其血清中利巴韦林浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数分别为：Cmax0.346±0.174和0.365±0.125 mg.L^-1、Tmax1.475±0.436和1.588±0.731 h、AUC0-24 h2.649±0.762和2.560±0.743 mg.h-1.L^-1。受试制剂的相对生物利用度为111.99%±47.75%。结论统计学分析结果显示,两种制剂具有生物等效性。     

国产罗红霉素颗粒剂健康人体生物等效性评价

OBJECTIVETo evaluate the bioequivalence of domestic roxithromycin granules METHODA single oral dose roxithromycin of domestic granules and imported tablets were given to 12 healthy male volunteers according to an open randomized crossover. The plasma con     

2种头孢拉定颗粒剂的生物等效性

目的 研究2种头孢拉定颗粒剂的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法 18名健康受试者随机交叉单剂量口服2种颗粒剂0．5g后，经不同时间点取血，血浆样品采用新建立的HPLC法测定，研究两者的生物利用度。结果 头孢拉定颗粒A和B的Cmax分别为（21．18±4．01）、（21．05±3．41）μg·mL^-1；tmax分别为（0．54±0．13）、（0．54±0．10）h；AUC0～5分别为（24．84±4．71）、（24．89±4．19）μg·h·mL^-1；AUC0～∞分别为（25，40±4．86）、（25．63±4．37）μg·h·mL^-1；t1′2别为（0．72±0．21）、（0．76±0．56）h。方差分析结果表明2种颗粒剂的参数之间没有显著性差异，头孢拉定颗粒A的相对生物利用度为（99．8％±11.4％）。结论 2种头孢拉定颗粒剂具有生物等效性。     

国产头孢丙烯颗粒剂人体药代动力学和生物等效性研究

目的建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究。方法将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500mg,两次试验间隔时间为7d。血浆样品用20%的三氯醋酸沉淀蛋白后,用乙腈和二氯甲烷的混合溶剂提取内源性杂质,离心后取上清液进样分析;色谱柱为Lichrospher C8柱(5μm,4.6mm×30cm),流动相为乙腈-1.5%的乙酸水溶液(1585),流速1.0ml·min-1,检测波长280nm,柱温为30℃,内标为头孢拉定。结果血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线范围为0.0209~10.47mg·L-1,线性关系良好(r=0.9993),最低定量限为0.0209mg·L-1;参比制剂与受试制剂的达峰时间分别为1.7±0.3h,1.8±0.2h;达峰浓度分别为4.45±1.25mg·L-1、4.88±1.08mg·L-1,生物半衰期分别为1.89±0.45h和1.79±0.39h,用梯形法计算所得的AUC0-12分别为12.11±2.62mg·L-1·h-1、12.34±2.93mg·L-1·h-1,头孢丙烯受试制剂的相对生物利用度为(101.9±8.8)%。结论本分析方法操作简便,结果准确可靠。对Cmax、AUC0-12经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性。     

尼莫地平胶囊健康人体生物等效性研究

目的　研究尼莫地平在健康人体的药动学和相对生物利用度。方法　 8名健康受试者单剂量随机交叉口服尼莫地平标准参比制剂和被测制剂 12 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,AUC分别为 (190 4 1± 2 6 5 0 ) μg·h·L-1和 (186 2 4± 2 7 80 ) μg·h·L-1,Cmax分别为 (5 7 15± 7 4 1) μg·L-1和 (5 4 94± 10 0 0 ) μg·L-1,Tmax分别为 (0 97± 0 14 )h和 (1 0 1± 0 18)h。被测制剂的相对生物利用度为 (98 0 1± 9 5 1) %。结论　用NDST软件对两种制剂的AUC、Cmax、Tmax等进行双向单侧t检验 ,表明两种制剂具有生物等效性     

谷氨酰胺胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究中国健康受试者单次口服谷氨酰胺胶囊的人体生物等效性。方法将36名男性健康受试者随机分为2组,分别单剂量口服试验药或参比药4.0 g,洗脱1周后,交叉给药,用高效液相色谱与二级质谱联用（ HPLC－MS／MS）方法测定血药浓度,计算两者的主要药代动力学参数和相对生物利用度。结果口服试验药和参比药后,血浆中谷氨酰胺主要药动学参数如下：tmax分别为（0.69±0.66）和（0.66±0.33） h,Cmax分别为（127.80±53.48）和（123.10±40.42）μg · mL－1,以 AUC0→∞计算,试验药相对生物利用度为（99.96±39.92）％。结论试验药与参比药在健康受试者体内生物作用等效。     

头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生物等效性

目的　比较头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药物动力学及生物等效性 ,确保临床用药质量。方法　采用开放、随机、1周清洗间歇的二阶段自身交叉对照试验法 ,1 8例健康男性志愿者单剂量口服头孢克肟 2 0 0mg ,于服药 0、0 5、1、2、3、4、5、6、8、1 2、1 6和 2 4h采集血清样品 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较头孢克肟两种制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果　头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药 时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax(实测值 )分别为 (3 2 1± 0 4 2 )和 (3 2 1± 0 4 2 )h ,Cmax(实测值 )分别为 (3 32± 0 4 1 )和 (3 1 2± 0 4 3) μg/ml,AUC0～ 2 4 分别为 (30 61± 4 0 5)和 (2 8 52± 3 1 3)h·mg/L。经配对双单侧t检验法比较 ,头孢克肟两种制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 0 5) ,头孢克肟混悬剂对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 1 0 7 3 %。结论　头孢克肟两种制剂在健康志愿者体内具有相同的生物效应。     

复方枣仁片中左旋延胡索乙素的生物等效性

目的:以左旋延胡索乙素为指标,评价复方枣仁片的生物等效性。方法:21名男性健康受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂后,以HPLC法测定血清左旋延胡索乙素浓度,评价试验制剂中左旋延胡索乙素的相对生物利用度。结果:单剂量口服相等剂量(复方枣仁片2片/复方枣仁胶囊1粒)后,试验制剂和参比制剂的AUC0-12h分别为(627.0±228.8)和(614.0±205.4)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(698.8±236.4)和(681.7±224.5)μg.h.L-1;tmax分别为(1.4±0.3),(1.4±0.5)h;Cmax分别为(235.3±60.7),(227.5±65.5)μg.L-1。试验制剂的F0-12h为(108.0±43.3)%。对AUC0-24h、AUC0-∞、Cmax经对数转化后作方差分析、双单侧t检验,tmax作非参数法秩和检验,结果两组间差异无显著性。结论:以左旋延胡索乙素为指标,试验制剂复方枣仁片与参比制剂复方枣仁胶囊生物等效。     

HPLC法测定复方滋肾颗粒中天麻素的含量

目的建立复方滋肾颗粒中天麻素的HPLC测定方法。方法采用依利特C18（5μm,4．6mm×250mm）色谱柱;乙腈-水（3：97）为流动相;流速为1．0ml·min^-1;柱温为35℃;检测波长为220nm;对组方中主要有效成分天麻素用HPLC法进行定量分析。结果HPLC法精密度、重现性良好,天麻素在0．202～0．808μg内呈现较好的线性关系（r=0．9997）,平均加样回收率为98．48％,RSD为2．17％。结论本方法操作简便,结果准确,重现性好,可以作为该制剂中天麻素的含量测定方法。     

复方木鸡颗粒检测方法研究

目的:建立复方木鸡颗粒的鉴别和含量测定方法。方法:采用薄层色谱法对制剂中的山豆根、核桃楸皮进行鉴别。用高效液相色谱法对制剂中山豆根的苦参碱进行含量测定,色谱柱为 Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-甲醇-[磷酸盐缓冲液(pH 6.8)-三乙胺(70:0.1)](16:16:68)为流动相,流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长为220 nm,柱温:30℃。结果:薄层色谱鉴别特征斑点明显;含量测定苦参碱在0.216～2.16μg范围内线性关系良好,回归方程:Y=8.870×10~5X-1.267×10~4,r=0.9995。平均回收率为102.4%(n=9)。结论:本法准确可靠,可作为复方木鸡颗粒的质量控制方法。     

复方天麻颗粒质量标准的研究

目的:建立复方天麻颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法对方中五味子、麦冬进行鉴别。用高效液相色谱法对天麻中有效成分天麻素进行含量测定。色谱柱为 Kromasil-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温25℃;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(2.5:97.5),流速1.0 mL·min~(-1);检测波长为220 nm。结果:薄层鉴别,色谱特征斑点明显;高效液相色谱法测定,天麻素在0.21～0.83 μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.2%(RSD=1.6%,n=6)。结论:本方法可有效地控制复方天麻颗粒的质量。     

HPLC法测定复方羊角颗粒中欧前胡素的含量

目的建立复方羊角颗粒中欧前胡素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱条件为:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(70∶30);检测波长:300 nm;流速:1.00 mL/min。结果欧前胡素进样量在0.0988~1.976μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9999。平均加样回收率为100.45%,RSD为1.5%。结论该方法简便快速,重现性好,可有效控制复方羊角颗粒中欧前胡素的含量。     

高效液相色谱法测定复方羊角颗粒中欧前胡素的含量

目的建立复方羊角颗粒中欧前胡素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Diamonsil C18柱（200mm×4．6mm,5μm）;流动相为甲醇-水（65：35）;检测波长为248mm;流速为1．00mL·min^-1。结果欧前胡素进样量在0．0106～0．0954μg与其峰面积值呈良好的线性关系（r=0．9998）,平均加样回收率为99．1％。RSD为0．8％。结论该方法操作简便,结果准确可靠,可用于复方羊角颗粒的质量控制。     

高效液相色谱法测定复方枸杞颗粒中甜菜碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方枸杞颗粒中甜菜碱的含量.方法:以水-乙腈(65∶35)和0.1 mol·L-1 高氯酸钠(整个流动相中的浓度)为流动相,CLC-ODS柱为固定相,紫外检测波长为254 nm,外标法定量.结果:甜菜碱的衍生物在1.98～12.74 μg范围内具有良好的线性关系,线性方程为Y=47088.04X-7292.81,r=0.9998.结论:此法快捷,简便,准确,可以作为本方的质量控制.