中药配方颗粒辅料麦芽糊精的HPLC定量检测与中红外光谱半定量检测

目的 建立中药配方颗粒辅料麦芽糊精的检测方法,为中药配方颗粒质量评价提供分析技术支持。方法 建立配方颗粒中果糖、葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖的HPLC定量检测方法,根据样品经糖化酶水解后的葡萄糖增加量换算出麦芽糊精含量。基于中药浸膏与麦芽糊精不同比例混合物的中红外光谱（mid-infrared spectroscopy,MIRS）特征峰差异,建立配方颗粒中麦芽糊精的半定量检测方法。结果 所建立的HPLC方法可以准确定量检测配方颗粒中果糖、葡萄糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖。如果中药浸膏自身含有较多可经糖化酶水解产生葡萄糖的成分（淀粉、蔗糖等）,HPLC检测配方颗粒中麦芽糊精时存在系统性正误差,可通过中药浸膏酶解后葡萄糖增加量、待测样品酶解后蔗糖减小量等部分修正正误差。如果中药浸膏自身少含或不含淀粉、蔗糖等可经糖化酶水解产生葡萄糖的成分,HPLC检测配方颗粒中麦芽糊精时存在系统性负误差,换算公式偏差、麦芽糊精纯度、样品处理损失等导致根据样品酶解后葡萄糖增加量计算的麦芽糊精“检测含量”预期低于根据生产投料计算的麦芽糊精“名义含量”。麦芽糊精含量越高,配方颗粒MIRS中1200～900 cm-1区域的...     

阿胶配方颗粒及其辅料的红外光谱鉴别

目的:采用红外光谱法对不同厂家的阿胶配方颗粒进行测定,对阿胶配方颗粒所使用的辅料进行检测,以建立阿胶配方颗粒的辅料检测方法。方法:采用FTIR光谱法,在4000 cm-1~400 cm-1范围内测定6家阿胶配方颗粒样品,并将所得红外光谱图与阿胶对照药材及相关辅料进行比较。结果:6个不同生产厂家的阿胶配方颗粒红外光谱图有一定差异,检测出各厂家使用了不同的辅料,主要为麦芽糊精和乳糖;辅料的存在,对阿胶配方颗粒的红外光谱的鉴别产生一定的干扰。结论:FTIR鉴别阿胶配方颗粒具有简便、快捷的优点,可以采用FTIR对阿胶配方颗粒中添加的辅料品种和比例进行检测,为阿胶配方颗粒质量控制提供了一定的参考依据。     

中药难溶性药物注射给药配方策略

目的：为中药难溶性药物注射给药配方提供参考。方法：根据对中药难溶性成分的特点及中药注射剂的剂型特点的分析,结合各类增溶技术的特点和规律,制定其配方策略。结果：对各类配方手段进行了系统总结,并给出了简要配方策略。结论：需加快研究符合中药及中药注射剂特点的难溶性药物配方体系。     

红外光谱技术在中药配方颗粒中的研究进展

对红外光谱技术在中药配方颗粒质量评价方面的研究进行了分析,认为红外光谱技术在中药配方颗粒的专属性鉴别和其内在质量评价等方面具有应用优势,但目前这方面的研究报道不多,建议中药配方颗粒生产企业应加强技术合作与交流,使红外光谱技术在中药配方颗粒研究和生产过程中得到更好的应用,以促进中药配方颗粒健康稳定的发展。     

用红外指纹图谱检测中药质量

清华大学分析中心副主任孙素琴副教授作为中药材光谱法快速检测系统研究课题的总负责人,突破现有分离提取思路,采用红外指纹图谱直接、快速、无损测定中药材、中药配方颗粒、中药注射剂、中药保健品等,并借助模式识别技术识别不同产地、生长期、野生与栽培的药材,不同炮制法、 不同批次的中成药、保健饮品。目前,她己建立300种中药材、300种单味中药配方颗粒、20多种中药注射剂的标准红外指纹谱图库。同类送检样品,将其红外指纹谱图与标准图谱相对照,即可知其“身份”和“身价”。医药界大规模应用此项成果已为时不远。 用红外指纹图谱检测…     

清开灵注射液制备工艺对增溶性辅料增溶作用的影响

目的：考察清开灵注射液生产中通过调节pH值、活性炭处理、冷藏及灭菌工艺对3种增溶性辅料增溶作用的影响。方法：分别采用吐温80、聚乙二醇400和泊洛沙姆188共3种增溶性辅料对清开灵注射液八混液进行增溶,并经上述各工艺环节处理,以高效液相色谱法测定工艺前后黄芩苷、胆酸和猪去氧胆酸的含量,确定增溶后难溶性成分含量的变化。结果：在清开灵注射液原工艺pH范围(7.2~7.5)内,增溶后难溶性成分含量的变化均很小;活性炭处理步骤导致难溶性成分的损失,与空白相比,增溶后胆酸及猪去氧胆酸含量的损失率均显著降低;经冷藏处理,增溶后难溶性成分的损失率均有不同程度的降低;在灭菌步骤中,黄芩苷经泊洛沙姆188增溶后、胆酸经聚乙二醇400增溶后,损失率有所降低,猪去氧胆酸经3种增溶性辅料增溶后损失率均有所降低。结论：清开灵注射液制备工艺不影响增溶性辅料的增溶作用,增溶后能不同程度地降低各工艺步骤中难溶性成分的损失。     

扶正救肺颗粒成型工艺的均匀设计优选

目的优选复方扶正救肺颗粒成型工艺的条件。方法考察不同辅料(预胶化淀粉、麦芽糊精、微晶纤维素、聚维酮、甘露醇)对浸膏粉吸湿性的影响;用均匀设计试验优选制粒工艺条件,以成型率和吸湿率为指标对辅料与浸膏粉的比例、辅料之间的比例、润湿剂(乙醇)的浓度及其用量等主要因素进行考察,并结合实际情况得出最佳成型工艺。结果 4种辅料均能明显降低浸膏粉的吸湿性,其中预胶化淀粉+麦芽糊精的效果最优,最佳成型工艺条件为辅料与浸膏粉比为1∶1,乙醇体积分数为95%,乙醇用量是浸膏粉的0.75倍,预胶化淀粉与麦芽糊精的比为0.8。结论所选辅料合理,成型制备工艺可行,为扶正救肺颗粒制粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据。     

中药制粒技术的发展与展望

在制剂生产过程中,不论中药制剂还是西药制剂都不可避免的涉及到制粒过程,中药颗粒的制备工艺通常为:选料→去杂→提取→浓缩→干燥→制粒,其中制粒就是将浸膏与一定比例的赋形剂混合,用水和乙醇等作为润湿剂制成所需数目的颗粒.制粒工序或制粒工艺是十分重要的环节,为了提高颗粒成品质量,确保临床疗效,药学工作者进行了广泛的实验研究.如在制粒工艺方面,通过选择优良的辅料和合理的工艺条件,在工艺上改变了传统工艺干燥时间长、药材中对热不稳定的成分损失较多的情况,采用动态提取、真空低温干燥或瞬间喷雾干燥、干法制粒、高速搅拌制粒等新技术来提高颗粒的质量,改善其性状.在辅料方面,除了糖粉、糊精、可溶性淀粉外,还选用麦芽糊精、乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶、羟丙基淀粉等.实践表明,上述制粒技术的应用,大大提高了中药颗粒的制备效率和成品质量.     

水溶性番茄膳食纤维颗粒剂的处方筛选

目的筛选水溶性番茄膳食纤维（SDC）颗粒剂的处方。方法以成型率、吸湿率为指标筛选SDC颗粒剂的辅料。结果辅料以麦芽糊精：乳糖：木糖醇（矫味剂）=4∶1∶3混合,SDC：混合辅料=1∶3较合适。结论经筛选后处方制备的颗粒成型率较高、吸湿率较低,口感较好。     

中药"感冒1号方"不同调剂形式的比较研究

目的 比较中药传统煎剂、中药颗粒配方、自动煎药机煎煮的"感冒1号方"的差异.方法 通过对中药煎剂、中药颗粒配方、自动煎药机煎煮的感冒1号方进行红外指纹图谱分析;采用高效液相色谱法检测分析主要成分盐酸麻黄碱的含量差异;另对三者的固含物进行比较分析.结果 ①红外光谱检测结果表明传统煎剂与颗粒配方之间差异不大,相关性达到93%以上,两者正丁醇提取液的相关性达到95%以上,而与自动煎药机煎煮的正丁醇提取液有明显差异,相关性为81.11%.②颗粒配方与传统煎剂固含物量差异不大,每剂固含物量分别为12.1 g和12.90 g,而自动煎药机煎煮方仅为5.08 g.⑧每剂颗粒配方与传统煎剂盐酸麻黄碱含量存在较小差异,每剂分别为0.0208 g和0.0150 g,而自动煎煮仅含盐酸麻黄碱0.0044g/剂.结论 红外指纹图谱、含固量及含量测定结果数据表明,中药颗粒配方与传统煎剂没有明显差异,自动煎药机煎煮的含固量、盐酸麻黄碱含量均明显低于颗粒配方与传统煎剂.     

基于HPLC指纹图谱评价的当归补血汤传统汤剂与配方颗粒汤剂的成分差异分析

目的以当归补血汤为研究对象,比较其传统汤剂、自制配方颗粒汤剂与市售配方颗粒剂化学成分种类和含量的差异,为中药配方颗粒的临床应用提供科学依据。方法采用HPLC建立指纹图谱,从化学成分的种类、指标性成分含量、共有峰峰面积总和、指纹图谱的相似度4个方面进行评价。结果色谱峰数目由传统汤剂的15个共有色谱峰到配方颗粒的13个(A厂)、12个(自制)、11个(B厂)、9个(C厂)。指标成分的含量上,配方颗粒中阿魏酸含量与传统汤剂存在显著性差异(P0.05),其中阿魏酸含量:传统汤剂A厂配方颗粒汤剂自制配方颗粒汤剂B厂配方颗粒汤剂C厂配方颗粒汤剂;毛蕊异黄酮苷含量:自制配方颗粒汤剂传统汤剂A厂配方颗粒汤剂B厂配方颗粒汤剂C厂配方颗粒汤剂。配方颗粒汤剂中共有峰峰面积的总和均低于传统汤剂,若传统汤剂为1,其他(自制和A、B、C 3厂家)分别相当于0.95、0.66、0.40、0.47。自制配方颗粒汤剂以及A、B厂配方颗粒与传统汤剂相比相似度较高(0.97、0.96、0.98),C厂家稍低(0.85)。通过对当归补血汤主要色谱峰进行归属发现,其色谱峰基本均来自各单味药材,在本实验条件下,未见明显的新化学成分的产生,配方颗粒汤剂较传统汤剂有成分的消失。结论当归补血汤传统汤剂与配方颗粒汤剂相比,传统汤剂无论在指标成分的含量还是特征图谱中色谱峰的数量上均高于配方颗粒汤剂,两者存在一定的差异。这表明配方颗粒标识的临床当量与汤剂实际不符,应对中药配方颗粒的临床推荐当量进行校正,促进临床合理应用;同时也为国家中药配方颗粒质量的统一化管理提供科学的研究思路。     

几种常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能的比较

目的: 比较几种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能。 方法: 该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标,以复方中药制剂1,2为模型药物,比较了7种辅料(糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC)的阻湿性能。 结果: 复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54%,临界相对湿度为38%;复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36%,临界相对湿度为53%;以复方中药制剂1,2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率,在复方中药制剂1中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精<磷酸氢钙<微晶纤维素<乳糖<乙基纤维素<甘露醇结论: 在制备以复方中药为原料的制剂时,应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂。该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据。     

基于AHP-SOM聚类-TOPSIS的白及保胃护肝保健食品配方设计与评价

目的以白及Bletillae Rhizoma为例,通过关联、决策和聚类等机器学习算法的联合使用进行数据挖掘研究,设计具有保胃、护肝双功能的保健食品配方并对其进行评价。方法对现有具有保护胃黏膜或保护肝功能的保健食品批文,以及可用于治疗这2种疾病的中成药和方剂数据库中信息进行整理,先后使用关联规则算法(Apriori)、层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)、SOM(self-organizing map)聚类、理想解法(technique for order preference by similarity to solution,TOPSIS)等关联、决策和聚类机器学习算法,挖掘其中高频原料药味的配方规律,结合现代功能活性及营养学研究成果,组成以白及为核心原料的具有配伍思想的保胃、护肝双功能保健食品配方并进行评价。结果对各数据库进行原料药味频次统计和相应高频原料药味的关联性分析,发现高频原料药味之间极易产生较强的关联性。继而对数据库中出现的64个可用于保健食品的高频原料药进行2个层次共17个指标的AHP分析和加权后,得到除白及外加权值排在前5位的原料药味为甘草、陈皮、黄芪、茯苓和五味子,这些原料药可以考虑在组方时进行优先选择。SOM聚类显示所有高频原料可分为7类,其中在最优选配方原料药味与AHP分析结果权重排名前列的原料药味有极高的重叠。对原料进行保胃、护肝功能方面的文献检索,同时结合之前的数据分析结果,确定了15个原料进行君、臣、佐、使的配伍组合,最终设计了10个可能配方;并对其进行TOPSIS分析评价,其中排名前2位的配方黄芪、白及、五味子和甘草及黄芪、白及、陈皮和五味子的分值相近,均大于0.14,与其他配方评分相差较大。结论在中医药基本理论的指导下结合各类机器学习算法,以核心药味白及为例建立了保胃、护肝双功能保健食品的配方设计和评价方法,为以后保健食品配方研发提供新的思路和方向。     

复方板蓝根利咽颗粒中试工艺过程评价研究

目的评价复方板蓝根利咽颗粒的中试工艺过程。方法以6种有效成分[腺苷、(R,S)-告依春、甘草苷、安格洛苷C、哈巴俄苷、甘草酸铵]损失量、累积损失率和HPLC特征图谱相似度为指标,评价并比较2批复方板蓝根利咽颗粒陶瓷膜微滤、浸膏真空浓缩、浸膏真空干燥、颗粒常压干燥4个关键工序过程质量。结果 2批甘草酸、哈巴俄苷、(R,S)-告依春、甘草苷的总损失率为50.06%~66.99%,安格洛苷C、腺苷的总损失率为35.49%~41.90%。2批批内各物料6种有效成分总量从高到低顺序均为膜滤前液膜滤后液浓缩液干膏粉成品颗粒,4个关键工序损失率从大到小顺序为浸膏真空干燥陶瓷膜微滤浸膏真空浓缩、颗粒常压干燥,2批浸膏真空干燥损失量分别为0.545 9、0.737 5 mg/g,该工序是主要损失工序;2批全程总损失率分别为48.15%、50.85%。2批批内各物料HPLC特征图谱相似度随工序增加从0.998降到0.818。2批成品间HPLC特征图谱相似度良好(相似度为0.999)。结论批间成品质量一致性良好。该研究为复方板蓝根利咽颗粒中试生产过程控制提供依据。在中药制剂工艺现代化和规范化中,应尽量采用低温短时间加热的温和工艺,减少制备工序,以降低中药提取液(汤剂)中有效成分在制备过程中的损失,更好保持中药制剂和原提取液(汤剂)质量和疗效的一致性。     

中药煮散的历史源流及其与现代配方颗粒的对比性分析

该文回顾中药煮散的历史源流和形成原因,对比分析现代中药配方颗粒的时代背景和未来发展趋势,为中药配方颗粒应用推广提供参考依据。通过查阅历代医学典籍,系统回顾中药煮散的萌芽期、形成期、成熟期及过渡期的状况,全面分析中药煮散在宋代成熟的六大因素。收集国内外现代配方颗粒的研究文献,详细了解其发展历程,客观分析其临床应用现状。将中药煮散与现代配方颗粒的应用特点进行分析对比。1宋代煮散盛行的原因有六大因素:国家实行仁政,广泛提供免费医药;学医、业医者人数大增;军队庞大,用药极费;宋代人口迅速增加;瘟疫频发,疾病增多;中央及地方政府财力不足。2中药配方颗粒的临床应用特点:中药配方颗粒提取并浓缩了中药饮片有效成分,保证疗效同时,补充了现代人群对中药汤剂"速、简、便"的需求且性价比相对较高,但其自身品种限制、质量控制缺乏统一标准、以及单味提取的配方颗粒无法达到配伍中药煎煮过程中的增效、减毒等因素,也制约着其临床应用和推广。3二者在临床应用过程中各有所长,应辨证施治。该文认为中药配方颗粒吸取传统中药煮散"难、繁、浑、乱"的经验教训,解决"呆、贵、限、乱、失"等的问题,是其推广的重要依据。     

基于频数分析的中药复方有效专利防治心血管疾病用药规律研究

目的:探讨心血管中药复方有效专利的用药规律,为新药研发及专利保护提供参照.方法:以维持时间较长的心血管中药复方专利为研究对象,运用频数分析的方法研究其核心药物的组成、功效、归经、药对配伍.结果与结论:心血管中药复方有效专利的高频中药包括丹参、黄芪等近30味,功效集中于活血化瘀和补气,主要归心、肝、脾、肺经,药对配伍可增强疗效,该研究结果为心血管中药复方研发及专利保护提供了参照并规划了新的研发空间.     

5种常用药用辅料对党参颗粒吸湿性及成型性的影响

目的:研究5种常用药用辅料微晶纤维素(MCC),糊精(DE),羧甲基淀粉钠(CMS-Na),可溶性淀粉(ST)和麦芽糊精(MA)对党参颗粒吸湿及其成型性的影响。方法:以单一辅料,2种辅料不同配比混合后分别与党参浸膏按1∶1混合制粒,通过Higuch方程,Weibull分布和一元二次曲线方程模型拟合党参颗粒的吸湿动力学,并结合成型性和溶化性,筛选制备党参颗粒的最佳处方。结果:综合吸湿性和成型性,以党参浸膏-MCC-DE(3∶2∶1)组合时,党参颗粒均可在2 min内全溶,成型率85.41%,48 h内平衡吸湿量6.28%。结论:按最优处方所制党参颗粒的阻湿性和成型性均较好,工艺稳定可行,能有效降低党参颗粒的吸湿性。     

基于功能导向-算法集成的西洋参双功能保健食品组方规律和设计研究

目的 基于西洋参“保健食品原料”与“中药材”的双重身份，以功能为导向，融合算法分析，实现西洋参保健食品组方规律挖掘与组方设计研究。方法 依据功能导向-算法集成，收集西洋参保健食品数据与临床应用数据，借助BDP平台、自然语言处理与信息检索（natural language processing&information retrieval sharing platform,NLPIR）共享平台实现数据处理与信息挖掘，综合分析具有潜在开发价值的保健食品功能；以选定功能为导向，收集西洋参保健食品、中成药、方剂的组方信息并建立数据库，统计高频药味及类别，采用Apriori关联规则算法、层次分析法（analytic hierarchy process,AHP）-熵权-自组织特征映射（self-organizing maps,SOM）联用的赋权聚类算法（主观与客观算法联用）、逼近理想解排序（technique for order preference by similarity to an ideal solution,TOPSIS）综合评价法等机器学习算法提取样本数据特征并分析总结其内在规...     

基于化学成分群加和性分子描述符的中药浸膏粉溶化性预测研究

目的 基于化学成分群加和性分子描述符建立中药浸膏粉溶化性预测模型,并进行验证。方法 采用原位浊度传感器评价中药浸膏粉溶化性,对测试方法条件进行优化并进行验证;以13种代表性中药(广藿香、当归、薄荷、瞿麦、银柴胡、乌梅、葛根、细辛、益母草、苦参、熟地黄、荆芥和川芎)浸膏粉为研究对象,检索每种中药所含化学成分,根据成分的分子描述符计算出每种中药化学成分群平均性质,进而采用偏最小二乘(partial least squares,PLS)法建立该平均性质与对应中药溶液浊度值的关联预测模型并验证。结果 中药浸膏粉溶化性客观评价方法的重复性和耐用性良好;对从13种中药中检索得到的1840种成分分子描述符进行主成分分析后,由得分图和载荷图结果可知分子描述符可以区分出溶解度有差异的化学成分类别;随机划分校正集和验证集后,基于化学成分群加和性分子描述符预测溶液浊度值的PLS预测模型的R²_Xcum=0.873,R²_Ycum=0.998,Q²cum=0.869;川芎、荆芥和益母草的浊度预测误差分别为3.4%、9.3%、23.8%。结论 基于化学成分群加和性分子描述符的中药浸膏粉溶化性预测模型具有一定的预测能力,研究结果为从中药整体成分层面预测宏观物性提供参考。