莲心碱对心肌慢反应动作电位及慢内向电流的影响

莲心碱(Lien)10～100μmol/L可浓度依赖性地降低离体兔窦房结(SAN)起搏细胞慢反应动作电位幅度(APA)及零相最大上升速率(V_max),延长窦性周长(SCL),并可明显拮抗Bay K 8644增大SAN起搏细胞及高K⁺诱发的豚鼠乳头肌慢反应动作电位的APA和(V_max)作用。Lien 1～100 μmol/L还可浓度依赖性地抑制犬浦氏纤维慢内向电流(I_si),3和100μmol/L分别使I_si峰值下降14和88%。结果表明Lien具有抗钙作用。     

青藤碱对豚鼠心室乳头状肌慢反应动作电位的效应

用细胞内微电极技术,观察青藤碱对几种慢反应活动的影响,发现青藤碱82 μmol降低高K⁺除极化慢反应动作电位幅度(APA)和(V)_max,同时延长APD₉₀。进一步的研究发现,青藤碱对V_max的抑制呈频率依赖性,频率愈高,抑制作用愈强。小剂量青藤碱抑制Ba²⁺诱发的乳头状肌自发电活动,大剂量可以取消此种自发电活动。对Mg²⁺引起的Mg²⁺/Ca²⁺混合电位,青藤碱有非选择性抑制作用。结果提示青藤碱对钙通道具有阻滞作用,其抗心律失常作用也可能与此有关。     

前胡丙素对培养乳鼠心肌细胞自发性收缩及动作电位的影响

用倒置显微镜闭路电视系统及细胞内标准微电极法,记录培养心肌细胞的自发性收缩及动作电位,结果发现:应用Pra-C5min后,心肌细胞收缩频率及细胞边缘运动的速度同时下降。Pra-C10,30和100μmol·L^-1剂量依赖性的方式抑制心肌细胞的收缩速度,分别抑制24%,43%和50%。pra-C(10和30μmol·L^-1)显示了抑制心肌细胞收缩频率的作用,分别抑制13%和19%。Nif3μmol.L^-1分别缩短APD₅₀和APD₉₀14%及17%,但同样浓度的verapatmil则抑制APA27%,缩短APD₅₀8%,分别延长APD90及SCL10%和43%。Pra-C10,30和100μmol·L^-1缩短APD₅₀7%,14%和18%。Pra-C100μmol·L^-1有抑制APA及延长SCL的作用。结果提示,Pra-C对心肌细胞收缩及动作电位的作用可能与其阻滞Ca²⁺通道有关。     

八厘麻毒素对豚鼠心乳头肌膜电位及收缩力的影响

用固定频率起搏的离体豚鼠心乳头肌标本,研究了RTX对心肌膜电位及收缩力的影响。结果表明:RTX增加心肌Fc,降低RP和APA,缩短APD₂₀和APD₅₀,其降低RP的作用与其增加Fc的作用相平行。RTX的全部效应均是时间和浓度依赖性的。在给RTx前和后加用TTX能分别减弱和逆转RTX的作用,并能迅速抵消RTX所诱发的自动节律活动。本实验结果提示:RTX能选择性地作用于心肌快Na⁺通道,与TTX有拮抗作用,似可作为研究心肌离子转运的工具药之一。     

环维黄杨星D抗心房纤颤的作用及其电生理机制

环维黄杨星D(CVB-D)对CaCl₂-Ach诱发小鼠在体心房纤颤和乌头碱、哇巴因或肾上腺素所致豚鼠离体心房纤颤,有明显的剂量依赖性抑制作用,且作用强度与胺碘酮(Ami)相似。CVB-D0.3～100μmol·L^-1降低离体右心房自律性。对离体左心房,CVB-D0.3μmol·L^-1抑制肾上腺素引起的异常自律性,延长有效不应期和动作电位时程,降低兴奋性;高浓度时,可降低V_max,延长冲动传导时间。Ami0.3～30μmol·L^-1有相似的电生理作用,但对V_max无明显的影响。提示CVB-D可试用于心房纤颤的患者。     

7-甲氧基-4′-羟基-3′-二乙胺甲基异黄酮(MHDF)对大鼠血流动力学和主动脉的作用

本实验观察了MHDF对整体大鼠血流动力学和离体大鼠胸主动脉的作用。结果表明iv MHDF(3～12.8 mg/kg)能降低大鼠左心室±dp/dt_max,V_max,V_pm和LVSP,延长T-dp/dt_max,减慢心率。MHDF还能舒张大鼠胸主动脉,ED₅₀为6.5×10^-6mol/L;非竞争拮抗NA和CaCl₂致主脉收缩,pD₂′为3.11±0.21和3.73±0.07;抑制高K⁺致主动脉收缩,IC₅₀为1.76×10^-5mol/L。提示MHDF对血管的作用与α受体阻断剂不同,而可能与钙拮抗有关。     

甘糖酯对豚鼠乳头状肌动作电位和收缩的抑制作用

目的：观察甘糖酯（PGMS）对豚鼠乳头状肌动作电位和收缩力的影响。方法：利用细胞内微电极技术记录豚鼠乳头状肌的块反应动作电位，慢反应动作电位及收缩力。结果：PGMS浓度依赖性地使FAP的动作电位时程缩短和FC减弱，但对静息电位和动作电位幅度及O期最大除极速率均无显影响。PGMS浓度依赖性地使BaCl2诱发的SAP的Vmax和APA降低，APD缩短，PGMS浓度依赖性的使异丙肾上腺素诱发的SAP的APA降低，APD缩短，FC减弱，提高细胞外Ca^2 浓度后，以上各项参数基本恢复正常。结论：PGMS对乳头状肌动作电位和收缩力的影响可能是选择性抑制慢内向电流。     

硫酸锌对心肌慢反应电活动和哇巴因引起振荡后电位的影响

本文目的旨在观察硫酸锌对心肌慢反应电活动的影响,所得结果如下:(1) 0.1～0.3mmol硫酸锌能使高钾除极引起的豚鼠乳头肌慢反应动作电位APA和V_max降低,APD₅₀和APD₉₀)显著延长;(2) 0.1～0.3 mmol硫酸锌能抑制家兔离体窦房结细胞的自律性,使窦房结APA降低,APD₉₀延长,SP₀和SP₄减小;(3) 0.1 mmol硫酸锌可对抗0.4μmol哇巴因诱发的豚鼠心室肌振荡后电位,提高引起振荡后电位的哇巴因阈浓度。提示:锌抑制心肌慢反应电活动。     

双苯氟嗪在体外对离体豚鼠乳头肌电生理的影响

用细胞内微电极技术记录正常和部分除极豚鼠乳头肌动作电位, 研究双苯氟嗪(3-30 μmol· L^-1)对豚鼠乳头肌细胞电生理的影响. 结果表明,双苯氟嗪轻度缩短正常乳头肌动作电位的平台期(PPD), 50%和90%复极化时程(APD₅₀和APD₉₀),但对静息电位(RP),动作电位幅度(APA),超射(OS) 和 0 相最大上升速率(V_max)均无显著影响.在高K+部分去极化的豚鼠乳头肌标本, 双苯氟嗪可轻度降低慢反应动作电位的OS,APA和V_max,并缩短PPD, APD₅₀和APD₉₀, 对RP同样无显著影响. 在相同浓度下, 双苯氟嗪对离体豚鼠乳头肌动作电位的影响与氟桂利嗪无显著差别.提示双苯氟嗪在较高浓度时,可轻度缩短豚鼠乳头肌的复极过程及降低部分除极乳头肌的OS, APA和V_max.     

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀抗心律失常作用的机理

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(7-bromoethoxybenzene-tetrahydropalmatine,EBP)10及30μmol/L均能明显延长豚鼠乳头状肌动作电位时程(APD),但对动作电位幅度(APA),静息电位(RP),超射(OS),零期最大上升速率(V_max)无显著影响。EBP能按剂量抑制犬浦氏纤维慢内向电流(I_si)及钾外向电流(I_x)的峰值。     

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀的抗心律失常作用

7-溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)10mg/kg对小鼠乌头碱、豚鼠哇巴因、兔肾上腺素诱发的心律失常有明显对抗作用;2mg/kg对大鼠冠脉结扎和再灌注引起的心律失常有保护作用;EBP能降低离体豚鼠乳头状肌及右房自律性,延长不应期,增加收缩性。EBP明显延长豚鼠乳头状肌APD_(20),APD(90),不影响APA,RP,OS,V_(max)。     

盐酸小檗胺对离体豚鼠心房的作用

小檗胺(berbamine,Berb)由中国科学院林业土壤研究所提供,纯度为95%以上,是小檗科小檗属植物中的一种双苄基异喹啉生物碱。研究证明它有降压、升白细胞、抗心肌缺血和抗心律失常等药理作用。近年发现粉防己碱为一种钙通道阻断剂。小檗胺同粉防己碱结构相似,是否也可能具有与粉防己碱相似的作用。本文主要观察小檗胺对离体豚鼠心房肌的收缩性,兴奋性,自律性和不应期的影响。     

甲基莲心碱对豚鼠心肌电—机械活动的影响

甲基莲心碱(Nef)0.1mM使豚鼠右心室乳头状肌的收缩力降低68. 3％,使动作电位APA和Vmax分别从112±5mV,240±37V/s降低到97±9 mV和86±25V/s;APD_(50),APD_(90)和ERP分别从173±23ms,205±17ms和201±16ms延长到201±26ms,239±28ms和249±23ms。Nef 1-200μM浓度依赖性地延长APD_(50),APD_(90)和ERP,降低Vmax和收缩力。30μM Nef能明显对抗10μM乙酰胆碱缩短豚鼠左心房APD的作用。结果提示,Nef对心肌Na~+,K~+,Ca~(2+)的跨膜转运均有抑制作用。     

dl-四氢巴马汀对豚鼠心房肌的作用

dl-四氢巴马汀52μM能明显抑制豚鼠左房肌收缩力和肾上腺素诱发的自律性,延长功能性不应期,而对兴奋性无影响。此外对豚鼠右房肌收缩力和自律性也有明显抑制作用。使异丙肾上腺素正性频率作用的剂量-效应曲线非平行性右移,并使最大频率反应显著降低;还能显著地对抗CaCl_2的正性频率作用。结果提示dl-四氨巴马汀对豚鼠心房肌的作用可能是通过拮抗Ca~(++)实现的。     

4,4’-双(二甲氨基)-二苯甲烷对豚鼠心乳头状肌生理特性的影响

BDDM对豚鼠心乳头状肌有剂量依赖性负性变力作用;可延长FBP;降低自律性。BDDM和Ver可使CaCl_2量效曲线非平行右移,pD_2’值为4.03和5.46;BDDM也使Iso,His的量效曲线非平行右移,pD_2’值分别是4.12和5.38。     

Inotropic and electrophysiological effects of AB--2, a new antiarrhythmic agent, on isolated cardiac preparations

Effects of AB--2, a compound structurally related to quinidine, on the force of contraction and intracellular potentials were studied in isolated cardiac preparations obtained from guinea pigs, rabbits, cats and dogs. AB--2 in concentrations of 3 and 6 microM increased the force of contraction of both ventricular and atrial muscle. This effect was absent in reserpinized preparations. In concentrations of 24-96 microM, AB--2 induced a concentration-dependent depression of contraction (ED50 approximately equal to 55 microM). Electrophysiological effects consisted of: 1) concentration-dependent reduction of maximum rate of depolarization (Km for guinea pig ventricular and atrial muscles was 72 and 111 microM, resp.) with no change in the resting membrane potential; 2) shortening of action potential duration in ventricular and Purkinje fibers while prolongation in atrial muscle; 3) reduction of pacemaker activity in Purkinje fibers. It is concluded that electrophysiological effects of AB--2 are similar to those of Class I antiarrhythmic agents.     

巴马汀对离体乳头肌电生理特性的影响

巴马汀(Pal,50μmol/L)可使离体豚鼠右心室乳头肌的自律性降低、功能不应期(FRP)延长,但对兴奋性和收缩力无明显影响。Pal(10～100μmol/L)是浓度依赖性地延长动作电位时程(APD),其中APD_(90)延长比较显著。100μmol/L时,还使V_(max)降低。     

Effects of enprofylline, theophylline and terbutaline on second inward currents in papillary muscles from ferrets and guinea-pigs

In ferret and guinea pig papillary muscles enprofylline (10 microM-10 mM) and theophylline (0.1-2 mM) alone or in combination with terbutaline (0.05 microM-0.1 microM) decreased the action potential duration and increased the plateau height, increased the peak force of contraction and facilitated the depolarization-induced automaticity. In voltage clamp, the xanthines alone or in combination with terbutaline increased second inward currents, ICa,f and ICa,2, but had relatively less effect on the time-dependent outward current. No qualitative differences between enprofylline and theophylline could be detected but the former was about 5 times more potent in increasing ICa,f. In clinically relevant concentrations, enprofylline and theophylline alone, or in combination with terbutaline caused a small (2-5%) shortening of the action potential.