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目的 设计并合成系列4-取代的新型红景天苷衍生物并研究其抗疲劳作用。方法 通过五乙酰基葡萄糖与不同的4-取代苄基酪醇,经过糖苷化、脱乙酰基合成红景天苷衍生物;采用小鼠负重游泳为实验模型,通过观察测定小鼠的负重游泳时间研究合成衍生物的抗疲劳作用。结果 合成了10个新型红景天苷衍生物;小鼠负重游泳实验显示:阳性对照组(红景天苷)和3a-1组(苯乙基-β-D-葡萄糖苷)的小鼠游泳时间明显高于空白对照组(P<0.05),差异有统计学意义;其余组均与空白对照组小鼠负重游泳时间相近,差异无统计学意义。结论 本实验设计的红景天苷衍生物合成方法简便、可行;红景天苷及其衍生物苯环上的4位羟基可能与其抗疲劳活性密切相关。 相似文献
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腺嘌呤衍生物的合成及体外抗疱疹病毒活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以腺嘌呤为母体,在其9位引入活性基团N-取代缩氨基硫脲(TSC),设计合成了12个6-氨基-9(N4'-取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物(4a~1),并进行了体外抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1),II型(HSV-2),水痘-带状疱疹病毒(VZV)活性试验及细胞毒性试验。结果表明,除化合物4e及4f对HSV-1及VZV有较高活性外,其余化合物对上述两种病毒的活性均不明显。另外,将4e与4f分别与无环鸟苷(ACV)联合用药,其最小抑制浓度(MIC)及细胞毒性(MCC)均显著下降。 相似文献
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目的 进行1位取代芳基的青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究。方法 以青藤碱为先导化合物,首先1位溴取代反应,然后通过Suzuki偶联反应对A环1位进行修饰,制得一系列取代芳基的青藤碱衍生物,所有化合物均经1H-NMR、13C-NMR、MS结构确认;采用报告基因法研究青藤碱衍生物对NF-κB转录活性的影响。结果 Suzuki偶联反应得到的一系列化合物活性均优于对照药青藤碱。结论 筛选到的4f和4g可作为候选药物进行深入研究,对研发治疗风湿性关节炎药物具有重要意义。 相似文献
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目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异噁唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法 制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异噁唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。 相似文献
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1. A series of 1-(2-chloroacyl)ureas, related to the sedative-hypnotic drugs brom-valetone and carbromal, was synthesized and tested in mice to determine central depressant and acute toxic effects. Four 1-(2-bromoacyl)ureas and two 3-halo compounds were included for comparison. 2. Large variations in potency were seen between the compounds. Much of this can be ascribed to differences in lipophilicity. Among homologous 1-(2-chloroacyl)ureas, those with 6 acyl carbons had maximal potency. Among groups of structural isomers, the most potent were 2-halo, 3-alkyl substituted compounds. 3. The most potent compounds were also those with the largest ratios of hypnotic to lethal activity. 4. The variation in the onset and duration of action of these compounds enables a choice to be made for a compound with a particular set of characteristics. 相似文献
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两头尖的化学成分研究 总被引:9,自引:0,他引:9
目的研究两头尖的化学成分。方法通过硅胶柱色谱,大孔树脂柱色谱及高压液相色谱等方法分离两头尖各部分提取物,根据理化性质和光谱分析鉴定化学结构。结果从两头尖根茎中分离得到9个化合物,分别鉴定为:27-hydroxyolean-12(13)-en-28-oic-acid-3-o-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside (1),五加苷K(eleutheroside K, 2),oleanolic acid-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-α-L-arabinopyranoside (3),桦树脂醇(betulin, 4),桦树脂酸(betulic acid, 5),乙酰齐敦果酸(acetyloleamolic acid, 6),卫矛醇(evonymitol, 7),齐敦果酸(oleamolic acid, 8),薯蓣皂苷元(diosgenin, 9)。结论化合物1为新化合物,命名为raddeanoside 12。化合物3~7为首次自该植物中得到。 相似文献
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苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析 总被引:14,自引:0,他引:14
目的对苦皮藤的1HNMR指纹图进行解析.方法用硅胶柱色谱法分离苦皮藤根皮CGEA的化学成分,鉴定单体化合物的结构并对其进行1HNMR研究,从而实现苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析.结果不同来源的苦皮藤样品,其1HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性.从其CGEA中分得3个主要成分,经光谱分析鉴定其结构,分别为:angulatinA(1),angulatinB(2)和angulatinC(3).结论苦皮藤根皮的1HNMR指纹图可用于其基源鉴定,并主要显示了以上3个化合物的特征共振信号;化合物3为新化合物,化合物2为首次从苦皮藤分离得到. 相似文献
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紫花前胡化学成分的研究 总被引:7,自引:0,他引:7
目的研究中药紫花前胡[Peucedanum decursivum(Miq.)Maxim]根的化学成分。方法用硅胶柱色谱和制备型高效液相色谱进行分离纯化,用光谱分析和化学方法鉴定其结构。结果从紫花前胡根中分得7个线型吡喃香豆素类化合物,其结构分别鉴定为3′(S)-hydroxy-4′(R)-angeloyloxy-3′,4′-dihydroxanthyletin(1);3′(S)-acetoxy-4′(R)-hydroxy-3′,4′-dihydroxanthyletin(2);3′(S)-acetoxy-4′(R)-angeloyloxy-3′,4′-dihydroxanthyletin(3);Pd-C-IV(4);Pd-C-II(5);(+)-3′S-Decursinol(6);(+)-trans-Decursidinol(7)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为紫花前胡素D和紫花前胡素F;6和7为首次从该植物中分得。 相似文献
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可逆性胆硷酯酶抑制剂二甲氨基甲酸-5-二氢吲哚酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为了深入研究催醒宁类化合物的结构与抑酶活性的关系,设计合成了-系列1-,3-或5-位不同取代的二氢吲哚类衍生物(中间体和终产物共24个新化合物)。中间体1,3-二甲基-5-烷氧基-2-二氢吲哚酮(A)的C3烷化。采用相转移催化方法进行;反应中还分离到三个副产物(Ⅶ~Ⅸ)。初筛结果表明:这些化合物大多有较强的抑酶活性;1,3-或5-位取代基的改变均明显影响其活性。 相似文献