氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu（Ⅱ）的9种配合物，并由元素分析和红外光谱所表征，其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

3,5-二溴水杨醛Schiff碱的Cu(Ⅱ)螯合物研究

目的：寻找新型的抑菌药物。方法：以3，5-二溴水杨醛Schiff碱为配体合成了3种Cu(Ⅱ）新螯合物，并进行了初步抑菌活性实验。结果：合成的螯合物经元素分析，红外光谱确证其结构组成。结论：初步抑菌实验表明，合成螯合物对多种菌株有明显的抑菌活性。     

3-硝基水杨醛亚胺Cu(Ⅱ)配合物的合成

设计并合成了以3—硝基—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺为配体的四种Cu(Ⅱ)配合物,其结构与组成由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌实验表明,所合成的配合物对多种细菌及霉菌有较强的抑制作用。     

5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物的合成与表征

设计合成了未见文献报道的5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征.初步抑菌试验表明这些化合物均有较好的抑菌活性.     

呋喃甲醛缩氨基硫脲与Cu(Ⅰ)、Sn(Ⅱ)配合物的合成及抑菌活性

本文报道了2—呋喃甲醛缩氨基硫脲(L_1)、N~4—(对甲苯基)—2—呋喃甲醛缩氨基硫脲(L_2)及4个Cu(1)、Sn(1)配合物的合成。并进行了抑菌活性实验。     

氨基巯基三唑Schiff碱及其Cu(Ⅱ)螯合物的合成与抗菌活性

缩氨基硫脲的衍生物酰胺基硫脲及其环化产物巯基三唑类抑制微生物生长的性质受到人们重视。为寻找广谱、高效低毒的杀菌抑霉新药,我们设计合成了4-氨基-3-(呋喃-2-基)-5-巯基-1,2,4,-三唑及其与10个不同醛的 Schiff 碱,并以其为配体合成了11个Cu(Ⅱ)螫合物。配位体结构均经元素分析及     

Cu（Ⅱ）的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了２种水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆｆ碱配体及其与Ｃｕ（Ⅱ）的９种配合物，并由元素分析用红外光谱所表征，其中９种化合物为新化全物，初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

铜(Ⅱ)的5-氧-N-亚水杨基乙醇胺螯合物的合成与抑菌活性

合成了5-氯-N-亚水杨基乙醇胺希夫碱及其与铜（Ⅱ）的四种新螫合物，其组成与结构由元素分析、红外光谱和原子吸收所表征。初步抑菌试验表明这些化合物对多种细菌有明显的抑菌活性。     

生物相关配体钙(Ⅱ)配合物的药理活性研究进展

钙元素是与各种生命活动及其生化过程最为密切相关的金属元素之一,在生物化学和药物化学研究中占有重要的地位。但由于钙离子(Ca2+)拥有碱土金属饱和电子结构和硬酸的特点,导致其配位性能较弱,因此其配合物研究相对较少;与药理活性及其应用相关的钙(Ⅱ)配合物研究则更为鲜见。聚焦Ca2+显著的生物活性及潜在的药理活性,综述近年来有关钙(Ⅱ)配合物的合成及其药理活性和生物活性方面的研究进展;同时结合笔者所在课题组近期的相关研究结果,对新型氟喹诺酮类钙(Ⅱ)配合物在兽药领域的前期应用基础研究进行介绍,以期为进一步探讨和揭示钙(Ⅱ)配合物的药理活性和生理功能提供依据。     

苄胺衍生物与过渡金属离子Co（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的研究

设计合成了四种以苄胺的缩氨基硫脲为配体的Ｃｏ（Ⅱ）和Ｎｉ（Ⅲ）配合物，经元素分析、红外光谱确证其结构，并对两种配合物的抑菌活性进行测试，结果表明，四种配合物对所试细菌都有不同程度的抑菌作用。     

3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸铜(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗O-.2活性

在水杨醛苯环上引入吸电子基并与甘氨酸缩合,设计合成了3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸席夫碱及其铜(Ⅱ)配合物,对配合物进行了元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱等系列表征,讨论了配合物中金属配体键合作用以及配合物的结构,并用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光法测定了其歧化超氧阴离子的活性,与超氧化物歧化酶(SOD)作了对照,发现该配合物有较强的清除O-.2作用,显示较强的SOD样活性,在一定程度上具有模拟SOD酶的作用.     

新型双核Cu(Ⅱ)席夫碱化合物的合成及其模拟超氧化物歧化酶活性研究

用双乙酰丙酮和席夫碱半体(H2L0)合成得到双席夫碱配体(I)及其双核Cu(II)配合物(II),通过元素分析、1HNMR、IR、UV-vis和MS等对其进行了表征,并采用邻苯三酚自氧化法测定了它们模拟超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果表明,它们均具有良好的SOD活性。     

甘氨酸、DL-白氨酸与Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)三元配合物稳定性的研究

本文用pH电位法研究了在离子强度为0.15(KNO_3)、37°±0.1℃条件下甘氨酸、DL-白氨酸与Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)所形成的三元混配配合物体系、测定了在上述条件下甘氨酸、DL-白氨酸的离解常数及与这些金属离子所形成的二元、三元配合物的稳定常数,并绘出了在三元体系中各配合物物种随pH值变化的分布图。     

木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的合成及对α-葡糖苷酶活性的抑制作用研究

目的:合成木犀草素-锌(Ⅱ)配合物,并考察其对α-葡糖苷酶活性的抑制作用与及其类型。方法:取等物质的量的木犀草素与醋酸锌反应合成木犀草素-锌(Ⅱ)配合物;采用紫外光谱(UV)法、红外光谱(IR)法、热重差热分析(TG-DTA)法结合元素分析确定其结构;考察在不同p H(4.0、4.5、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0)和温度(40、45、50、55、60、65、70℃)条件下木犀草素与及其配合物对α-葡糖苷酶的抑制作用并计算最大抑制率与半数抑制浓度(IC50);测定酶抑制活性并确定抑制作用类型。结果:经UV、IR、TG-DTA与元素分析,木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的分子式为C15H9O6Zn(COOCH3)(H2O)·H2O,合成产率为76.68%;木犀草素及其配合物对α-葡糖苷酶抑制作用的最大抑制率分别为32.75%、42.70%,IC50分别为2.52、1.50 mmol/L,抑制常数随浓度增加而减小。结论:木犀草素-锌(Ⅱ)配合物对α-葡糖苷酶的抑制活性高于木犀草素,抑制类型均为竞争型抑制。该结果为木犀草素-锌(Ⅱ)配合物的进一步研究奠定了一定的试验基础。     

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物抑菌活性的构效关系

目的 :研究 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物的抑菌活性。方法 :合成配体 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物 ,采用K B法检测其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长抑制作用。结果 :配体 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙仅抑制金黄色葡萄球菌的生长 ,其配合物能抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长 ,形成抑菌环 ,尤其Cu配合物形成抑菌环直径最大。结论 :2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙与金属、稀土形成的配合物均有一定的抑菌作用 ,Cu配合物抑菌活性最强     

铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展

金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。越来越多的研究表明铜(Ⅱ)配合物具有较好的抗癌活性。本文在参阅大量文献的基础上,对铜(Ⅱ)配合物的结构特征﹑和铂(Ⅱ)配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。     

双取代乙二胺金属配合物的合成及抗菌活性

目的 设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法以N，N’-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物，并进行体外抑菌活性筛选。结果合成了6个(Ⅲ1-6)新配合物，其结构经红外光谱、元素分析确证。结论初步抑菌实验表明，合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性，有进一步研究的价值。