6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .     

6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物？…

根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了１８个６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强５倍,化合物（６）,（７）,（１２）,（１６）的活性也比ＣＣＩ－１７８１０强,并初步探讨了它们的构效关     

6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—5—甲基—4,5二氢—3（2H）哒嗪酮类化合 …

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了６－〖４－（取代哌嗪基）苯基〗－５－甲基－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１６个。初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物（５）的活性最强,化合物（４）,（６）,（７）也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明：大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。     

6-［4-(取代哌嗪基)苯基］-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物,设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４,５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（５）的活性最强,比先导化合物强５ 倍,化合物（６）,（７） ,（１２） ,（１３） ,（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强,并初步探讨了它们的构效关系．     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ_2,Ⅱ3和Ⅱ_4的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ_4的作用为最强。     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ₂,Ⅱ3和Ⅱ₄的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ₄的作用为最强。     

6—（4—取代苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的合成及血…

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的哒嗪酮类化合物，并研究其抗血小板聚集活性。方法：在6-（4-氯乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪，合成了一系列化合物，采用^1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结杲：合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性，其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论：4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显著影响。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的 …

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，４－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道，它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同的抑制作用。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的？…

设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道。用两种方法合成了中间体６－（４－氨基苯基）－５－甲基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮，所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５－甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照组ＣＩ－９３０，     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

根据二氢哒嗪类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系，设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，均为首次报道，所有目标化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，其中５－甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强。     

6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的三维定量构效关系研究

本文采用比较分子力场分析法(CoMFA),系统研究了自行合成的34个6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物和参比化合物CCI-17810的三维定量构效关系.所建立CoMFA模型的交叉相关系数q2值为0.663,具有较强的预测能力.利用CoMFA模型的三维等值线图直观地解释了化合物的构效关系,阐明了化合物结构中哌嗪末端N原子上不同取代基对抗血小板聚集活性的影响,为进一步结构优化提供了重要信息.     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

目的:研究引入杂环类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响.方法:设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考Born方法进行体外药理实验.结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(5),(9)和(10)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154.结论:杂环基团的空问位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响.     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．     

苯并咪唑-哒嗪酮类化合物的设计与合成及其抗血小板聚集活性

以具有抗血小板聚集活性的苯并咪唑类化合物和哒嗪酮类化合物为先导化合物 ,运用药物化学的拼合原理 ,设计并合成了 6个新的苯并咪唑 哒嗪酮类化合物及 6个新的苯并咪唑 苯并哒嗪酮类化合物 ,并经NMR和MS进行了结构鉴定 ,对其进行了抗血小板聚集的药理活性筛选。结果表明所合成目标化合物基本无抗血小板聚集活性     

（Ｅ）—4—芳酰氧基丁烯—3—酮—2衍生物的合成及生物活性

设计合成了11个（E）-3-甲氧基-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物,其中10个目标物未见文献报道,体药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性。     

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性

目的研究引入仲胺类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个，用。H—NMR、IR、MS确证结构，参考Bom方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。     

6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：６（４′取代苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,２２个为首次报道;所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物,其中Ｉ１,Ｉ３,ＩＩ１,Ｉ３,ＩＩ４,Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０,其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强,其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。