羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响

目的：考察羟丙基甲基纤维素 (hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)作为亲水凝胶材料和调控层材料对骨架型缓释制剂体外释放的影响。方法：以盐酸地尔硫卓为水溶性模型药物,HPMC 为亲水凝胶材料,分别制备盐酸地尔硫卓缓释片和具有调控层的双层骨架片,考察HPMC作为凝胶骨架材料和调控层材料对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响。结果：改变HPMC的黏度,调节其用量由20%至40%可以减慢药物释放,但具有一定的限度;联合应用5%～20%的羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium , CMC-Na）为骨架材料可以显著减慢药物体外前期的释放,达到24 h持续释放;当以HPMC 和乙基纤维素（ethylcellulose, EC）为调控层辅料制备双层骨架片时,增加调控层的重量（为含药层的10%～40%）及调控层中HPMC 的比例,能减慢药物释放,尤其减少了前期突释现象。结论：HPMC 的黏度、用量及与骨架材料的联合应用等对药物的释放影响较大;在缓释片的基础上加上一层不含药物的调控层制备双层骨架片,可以有效控制缓释药物前期释放过快,改变药物释放规律。     

羟丙基甲基纤维素骨架片中难溶性药物释放模型的研究

目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中难溶性药物释放的机理,建立数学模型,用于预测药物释放.方法:以卡马西平(CBM)为难溶性模型药物,测定药物释放量及HPMC的溶蚀量与时间的关系,通过计算处方组分的等价重均分子量(Meq),导出定量化数学模型.结果:CBM释放符合HPMC骨架溶蚀控制机理.用HPMC15M系列实验结果导出HPMC的溶蚀数学模型:MP(t)/MP(∞)=-[0.8095ln(t) 1.2775]Meq(-0.0622t-0.305),导出CBM从HPMC骨架中溶出的数学模型:Md(t)/Md(∞)=-[0.1891t-0.1294]Meq-0.9326.用以上两个数学模型分别预测HPMC K4M组分处方中HPMC溶蚀与CBM释放,理论值与实验实测值有较好的吻合度.结论:该种数学模型适用于HPMC中以骨架溶蚀机理为主的难溶性药物的释放行为的定量描述.     

阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响

目的 考察粒径对羟丙甲基纤维素（HPMC）水凝胶骨架片释药行为的影响。方法 以阿司匹林为模型药物,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为。结果 当HPMC含量较低时,药物粒径愈小,释药速度愈快;当HPMC含量较高时,释药速度在0－4h随粒径的增加而变慢,4－12h后则表现为随粒径的增加释放加快。结论 在某些条件下,增大药物粒径会使释放变快。     

药用缓释辅料——羟丙基甲基纤维素的合成及其缓释性能的研究

本文研究了药物缓释材料HPMC的合成方法,探讨了碱纤维素制备,醚化剂浓度,混合醚化剂配经以及产品后处理对高粘度HPMC的影响。本文还初步对KCl,氨茶碱,硝酸异山梨醇酯等药物采用合成的HPMC作辅料,进行了缓释制剂的研究,结果表明合成的HPMC具有满意的缓释性能。     

N-三甲基壳聚糖对青藤碱脂质体体外性质的影响

目的考察N-三甲基壳聚糖(TMC)对青藤碱(SH)脂质体体外性质的影响。方法采用乙醚注入法制备SH脂质体(SHL),分别用季铵化程度(DQ)为20%、40%及60%的TMC包衣,再对脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外透皮动力学特性进行考察。结果与未包衣的SHL比较,TMC包衣SHL的粒径及Zeta电位均随着DQ的增大而增大;TMC包衣后,在体外透皮前期,透皮速率较小,呈现一定的时滞,且DQ越大,时滞越短;时滞后,透皮速率明显高于未包衣的SHL,且DQ越大,透皮速率越大;包衣对SHL的包封率的影响无统计学意义。结论 TMC包衣后,SHL的粒径、Zeta电位及体外透皮特性均发生相应的变化,且与TMC的季铵化程度有关。     

羟丙甲纤维素性质对布洛芬-羟丙甲纤维素凝胶骨架片释放度的影响

研究羟丙甲纤维素（ＨＰＭ）理化性质对布洛芬－ＨＰＭＣ凝胶骨架片释放度的影响。用转篮法测定布洛芬的释放度。结果：药物的体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。药物的释放度与ＨＰＭＣ的粘度、粒度以及用量有关：ＨＰＭＣ粘度越大、粒度越小，药物的释放度越慢；药物与ＨＰＭＣ的比例对药物的释放度有明显影响。结论：药物从骨架片中的释放度与ＨＰＭＣ的理性质有关。     

聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的制备及体外释放研究

目的 合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(5-FU-CS-mPEG),并考察体外释放性能。方法 以羧基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-COOH)与壳聚糖(CS)反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖(mPEG-CS),再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶(FUA)在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度。结果 经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1H-NMR计算mPEG的取代度为12.31%;载药量为4.83%;大分子前药在120 h的累积释放量为57%。结论 5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用。     

骨质疏松的研究进展

骨质疏松已经成为当今骨科常见的疾病,得到了人们的高度重视。目前关于骨质疏松的发病原因以及对于骨质疏松的干预代谢治疗的研究也越来越多,关于骨质疏松模型的建立、治疗药物的实验研究以及实验观测指标的选定等问题还在继续探讨研究中,本文就骨质疏松研究的进展综述如下。     

活细胞硫化氢检测新方法

目的:建立测定活细胞释放微量硫化氢(hydrogen sulfide,H2S)的简易方法。方法:在细胞培养板盖上方黏附滤膜,细胞释放的硫化氢与滤膜上的醋酸锌反应产生硫化锌,采用亚甲基蓝分光光度法测定并计算细胞释放的硫化氢的量。应用该方法分别检测了HepG2细胞和人脐静脉内皮细胞硫化氢的释放量。结果:HepG2细胞添加L-半胱氨酸以及辅酶磷酸吡哆醛后,继续培养12 h,H2S释放量为(859.39±19.12)nmol/(min.106cells);给予胱硫醚-γ-裂解酶抑制剂炔丙基甘氨酸(DL-propargylglycine,PAG)后,H2S产率下降到(341.34±105.90)nmol/(min.106cells);胱硫醚-β-合酶抑制剂间羟胺处理后,H2S产率下降到(375.05±174.50)nmol/(min.106cells);两种酶抑制剂联合使用后H2S释放量显著抑制,为(204.47±97.14)nmol/(min.106cells)。人脐静脉内皮细胞也可内源性产生H2S,HUVEC细胞H2S的释放量为(26.23±3.24)nmol/(min.106cells),约为HepG2细胞产量的1/30。台盼蓝检测细胞活性大于95%,细胞生长状态良好,表明该方法无细胞毒作用,细胞可根据实验需要继续培养。结论:滤膜吸附法简便易行、实用可靠,可应用于活细胞释放硫化氢的测定。     

羟丙基甲基纤维素对房角组织影响的实验研究

为了探讨羟丙基甲基纤维素(HPMC)进入前房后对房角组织的影响,将24只纯白家兔随机分成2组实验组40眼,前房注射2%HPMC,对照组8眼,其中一眼做正常对照,7眼前房注射BSS,实验组又按眼压正常和增高分为A,B两组.分别于注射后第5d、3周、10周采集标本行病理检查.发现注射初期,实验A组可见到小梁网轻度扩张,房水丛管腔内壁内皮细胞胞质内空泡增多,实验B组可见小梁间隙增宽,胶原纤维及细胞间质纤维增生,房水丛管壁内皮细胞空泡明显增多,但追踪观察远期皆恢复正常.实验表明HPMC进入前房并存留可导致一过性眼压增高并可由此引起房角组织发生病理改变,但为可逆性变化.HPMC本身对房角组织无毒性和破坏性.     

中西医结合治疗异位妊娠

异位妊娠是指孕卵在子宫腔以外着床发育。目前,伴随着超声诊断技术在医学界中逐渐提高并被广泛的使用,β-HCG放射对免疫敏感性测定的逐渐提高,及相关工作人员提高孕妇出现异位妊娠状况的警惕性,在早期可以有效地诊断出大部分患有异位妊娠疾病的患者,进而对异位妊娠患者实施保守治疗提供一定的基础,也为患者减轻了病痛和经济负担[1]。因此,药物     

磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附与释放行为研究

目的合成具有高比表面和孔容的磁性含铁介孔碳,并考察其吸附能力和体外释放行为。方法采用三嵌段共聚物F127(PEO₁₀₆-PPO₇₀-PEO（106）)为软模板,Fe（NO₃）₃·9H₂O为磁源制备了Ⅰ-C-2-850、Ⅱ-C-2-850和Ⅲ-C-2-850 3种磁性介孔碳[Fe（NO₃）₃·9H₂O的质量分别为0.096 g、0.17 g和0.26 g],并以吲哚美辛作为模型药物,考察所合成的磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附及释放行为。结果磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附量随着磁性介孔碳比表面积和孔容升高而增大,在Ⅰ-C-2-850、Ⅱ-C-2-850和Ⅲ-C-2-850 3种材料上的吸附量分别为445、419、390 mg/g;释放行为具有2步释放过程,即初始的快速释放及随后的缓慢释放过程,释放速率随磁性介孔碳孔径增大而增加。结论磁性介孔碳对吲哚美辛的吸附量和释放行为主要和磁性介孔碳的比表面和孔容有关。     

肠道转运体在药物吸收中作用的研究进展

口服药物的生物利用度与肠道吸收密切相关。肠道中存在多种药物转运体参与药物的吸收、分布、代谢及排泄。研究转运体在吸收中的作用对提高药物的生物利用度及避免临床药物相互作用具有重要意义。本文对肠道主要药物转运体的功能及其在药物吸收中的作用进行综述。     

从五味偏嗜论治肾脏疾病

五味偏嗜指酸、苦、甘、辛、咸5种味道太过,无论是药物五味还是饮食五味都与人体有密切的关系。五味对五脏有滋养作用,但如偏嗜或久用,就会引起相应脏腑之气增加,偏胜,使该脏腑的平衡失调而发生疾病。如过咸:咸味作用于肾脏,易损伤肾中精气,肾气虚耗,温煦不利,水邪上犯,若上凌脾土,导致筋肉短缩,若水气凌心,则发为水肿,惊悸等。     

医学双语教学模式思索

包头医学院是内蒙古西部地区的一所高等本科院校,学生英语水平整体不高。教育部教高[2001]4号文件《关于加强普通高等学校本科教学工作提高教学质量的若干意见》和教高[2005]1号文件《关于进一步加强高等学校本科教学工作的若干意见》提出,要努力实现致力于培养中国最优秀本科生的人     

徐力教授治疗卵巢癌

徐力教授认为,卵巢癌的发病原因多由内、外因所共致。外因多为六淫;内因或情志失调,或饮食不节,或劳逸失衡,或先天不足,或久病伤正,损及肝、脾、肾及冲任,气血失调,诸多因素以致生湿生痰,成瘀成积,癌毒内聚。主要病位涉及肝、脾、肾及冲任,病理特点表现为本虚标实,虚实夹杂。治疗卵巢癌时,强调无论早、中、晚期,皆不能一味解毒抗癌,需将扶正祛邪思想贯穿疾病治疗的始终。具体治法以辨证论治为主,根据临床表现常分为痰湿凝聚、湿热郁毒、气滞血瘀、气血亏虚4个证型辨治。     

中药类过敏反应研究进展

随着中药的广泛应用,临床上中药引起的超敏反应现象不断增多,实际上此类超敏反应性疾病中包含了相当一部分的类过敏性疾病。本文就类过敏反应的常见中药、临床表现特点、发生机制以及非临床评价方法等进行综述。     

肿瘤型人工关节置换术

关于肢体恶性骨肿瘤患者的治疗,由于有效的化学治疗(化疗)和重建技术的发展,保肢手术已经成为一种规范化的治疗手段[1]。新辅助化疗的开展为保肢治疗创造了条件,术前化疗是保肢手术的前提。术前化疗能使肿瘤体积缩小、分界清楚,血管减少,坏死增加等[2]。肢体恶性骨肿瘤切除后,肿瘤型人工关节置换已经成为最常采用的骨缺损替代手段。     

男性孤独症儿童甲基CpG结合蛋白-2基因突变的分析

目的:应用甲基CpG结合蛋白-2(methyl-CpG-binding protein 2,MECP2)基因突变筛查方法,检测孤独症患者的MECP2基因,探讨孤独症与MECP2基因的关系。方法:收集男性孤独症44例,均满足孤独症《美国精神障碍诊断和统计手册》第4版诊断标准,应用变性高效液相色谱(denaturing high performance liquid chromatography,DHPLC)筛查MECP2基因变异,并进行DNA测序鉴定。对存在MECP2基因错义突变的病例进行家系调查。结果:在44例患者中经DHPLC筛查阳性和DNA测序发现,4例患者存在不同的MECP2基因突变,包括c.590C>T(T197M)和c.602C>T(A201V)2种错义突变,以及c.1053C>G、c.897C>T 2种同义突变;17例的内含子3位于Exon 4前74位点C>T,为SNP(rs2071569);1例c.602C>T错义突变患者家系调查发现,突变来源于母亲及外祖父,母亲呈杂合子,为X染色体随机失活,母亲与外祖父智力均正常,外祖父有抑郁症。结论:在男性孤独症患者中,存在MECP2基因较高的变异率,MECP2基因在孤独症致病中可能起着一定作用,不除外是孤独症的易感基因。