抗菌药物的非抗菌作用研究

抗菌药物的非抗菌作用有可能成为一种有益的治疗作用,其在临床应用中或许能起到关键作用。     

抗菌药物的作用特点简介

近年来，新的抗菌药物的研制与开发最为活跃且临床应用最为广泛的领域为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类及氟喹诺酮类等。本将对这4类抗菌药物的特点及主要品种做一简单介绍。     

大环内酯类药物的非抗菌作用研究进展

目的:为大环内酯类药物的非抗菌应用提供参考。方法:对近年来国内外有关大环内酯类药物非抗菌作用的研究文献进行检索、分析和归纳。结果:在慢性炎性呼吸道疾病治疗方面,大环内酯类药物除抗菌作用外,其抗炎和免疫调节作用凸显。结论:长期使用低剂量大环内酯类药物副作用小,研发具有抗炎和免疫调节活性而不具抗菌活性的药物,具有更加乐观的应用前景。     

红霉素的非抗菌作用

作为大环内酯类抗生素的经典药物,红霉素不仅没有被时代遗忘或淘汰,反而因其独特的药理特性不断被发现和研究,不断拓展临床应用范围。红霉素除具有良好的抗菌活性外,兼有非特异性抗炎平喘、免疫调节、诱导组织化学粘连、促胃肠动力等一系列作用。1治疗感染性疾病红霉素抑制细菌蛋白质的合成,主要用于敏感革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌(金葡菌)、链球菌、支原体、衣原体及军团菌引起的呼吸系统、皮肤软组织感染及白喉的治疗与预防[1],可作为医院外获得性肺炎经验性治疗的选用药物[2]。此外,近年Cervein等[3,4]研究发现,鼻病毒感染与核因子介导…     

抗菌药物的非抗菌作用

抗菌药物的主要作用是各从不同的角度抑制细菌繁殖或杀灭细菌 ,在临床上主要用于感染性疾病的治疗。然而 ,许多抗菌药物 ,除抗菌作用外 ,还有许多有益的非抗菌作用 ,如抗肿瘤作用、免疫调节作用、抗病毒作用等等。全面了解抗菌药物的作用及其机制 ,对合理应用抗菌药物有重要意义     

孕妇应合理选用抗菌药物

不少抗菌药物能透过胎盘进入船儿体内，对胎儿及新生儿造成不良影响，有些比较严重，所以孕妇用药应十分慎重。本文就孕妇选用抗菌药物问题做一介绍。1．青霉素类、头抱菌素类：对胎儿影响不大，本类药物在妊娠期可以安全使用。2大环内酯类：红霉素可通过胎盘和进入乳汁，虽毒性不大，但在一般情况下，红霉素及其各种酯化物均是妊娠期及哺乳期妇女应慎用的药物。3．氨基减类：本类药物均具有较大肾毒性及耳毒性，且易透过胎盘屏障，对胎儿造成严重损害，均忌用于妊娠期妇女。4．四环素类：这类抗生素与数种离子给合，特别与Ca““有较强络…     

大环内酯类抗生素的非抗菌作用及临床应用

以红霉素为代表的大环内酯类抗生素在感染性疾病中应用相当广泛 ,疗效肯定。近年来研究发现 ,该类药物除抗菌作用外还有多方面的药理作用 ,可用于多种疾病的治疗。1　防治心血管疾病研究表明 ,冠心病、高血压、动脉粥样硬化的发生与感染有关 ,其中肺炎衣原体及幽门螺旋杆菌(HP)的感染最为密切。目前认为肺炎衣原体和HP感染后所致的一系列炎症介质的释放会干扰脂质代谢 ,同时会加速心脑血管平滑肌损伤和粥样斑块的形成与发展。感染形成的免疫复合物和细菌斑块在动脉内壁沉积 ,还会引起血管阻塞、炎症、过敏反应与血栓[1] 。肺炎衣原体脂多…     

抗菌药物的作用机制及细菌耐药性机制的研究进展

抗菌药物为人类的健康生存和发展作出了巨大的贡献。而细菌耐药性问题近年来已经发展到了非常严重的地步。深入了解药物的作用机制及其相关的耐药机制对研制新的有效抗菌药物是非常必需的。近年来对临床常用的抗菌药物β－内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺酮类的作用机制和耐药机制进行了研究。其耐药机制涉及多个方面，主要有：酶对药物进行水解、酰化、磷酸化及核苷化；改变修饰药物的靶位；通过改变细胞膜的通透性或增加药物外排而降低细胞体内药物的浓度以及细菌固有的一些特性，如铜绿假单胞菌的生物被膜等，每类药物各有其侧重点。     

Azithromycin的体外抗菌作用

测定ａｚｉｔｈｒｏｍｙｉｎ（ＡＺＭ）体外抗菌作用，以红霉素（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，ＥＭ）为对照，并与其它几种大环内酯类抗生素进行了比较，结果表明国产ＡＺＭ对ＥＭ敏感的革兰氏阳性菌的抗菌作用与ＥＭ相似，ＭＩＣ９０在０．５￣４．０ｍｇ／Ｌ范围内；对淋病奈瑟氏菌及流感嗜血杆菌的ＭＩＣ９０均为２ｍｇ／Ｌ，为ＥＭ的１／４；对大肠菌和肺炎克雷伯氏菌抗菌作用则明显优于ＥＭ。本品对金葡萄菌无杀菌作用，浓度为０     

新大环内酯Flurithromycin的抗菌作用

Furithromycin是一种新的大环内酯类抗生素.与同类其它品种相比,其抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似,但对酸更稳定,血清半衰期更长,组织浓度更高.本文对该品的抗菌作用,抗生素后效应(PAE)以及与其他抗生素的相互作用进行了较详细的研究.     

非氨基糖苷类抗菌药物引起的听力损伤

药物性听力损伤是指由药物引起听觉系统、感音系统障碍所致的听力减退,表现为耳鸣、重听或永久性耳聋。文献报道,我国180余万聋哑儿童中,药物引起的耳聋占60%,约100余万人,且以每年2～4万人的速度递增。引起听力损害的药物主要包括抗菌药、抗肿瘤药、非甾体抗炎药、抗疟药以及利尿药与脱水药等,其中80%以上的药物性耳聋是由抗菌药物所致[1,2]。在抗菌药物中,氨基糖苷类抗生素的听力损伤已引起人们的足够重视,滥用现象日渐减少,但近年来,非氨基糖苷类抗菌药引起听力损伤的报道日趋增多,应引起临床重视。1大环内酯类大环内酯类抗生素中,红霉素…     

红霉素的非抗菌机制研究进展

大环内酯类抗生素在感染性疾病中的应用已经相当广泛。且疗效也被肯定。近年来，人们发现这类药物的一个显著特点是：吞噬细胞内的高度聚集性，可以改变宿主反应细胞的功能。这些特点激发了这类药物在临床上的一个新的治疗潜能一免疫调节活性的临床应用。而红霉素（Erythromycin，EM）作为14环大环内酯类的代表，是研究的焦点药物，其潜在的免疫调节活性具有一定的临床意义。本文就EM的临床试用、动物实验模型研究及潜在的作用机制综述如下。     

新氨基糖苷类抗生素89—07体外抗菌作用研究

用琼脂二倍稀释法研究了抗生素８９－０７的体外抗菌作用。共测定临床分离菌１１０６株。其中革兰氏阴性杆菌７８０株，革兰氏阳性球菌３２６株。６种氨基糖苷类、２种β－内酰胺类与１种喹诺酮类抗菌药物用作对照。     

抗菌药物的精神障碍作用

抗菌药物是临床上应用最广泛的药物之一 ,在防治疾病过程中 ,起到不可低估的作用。但由其导致的药源性精神障碍亦不可忽视 ,现综合有关文献作一概述。1　β 内酰胺类1.1　泰能 (伊米配能 )　林材元[1] 报道 2例患者 ,例 1,男 ,62岁。因弥漫性肺间质纤维化合并肺部感染 ,先后用多种抗生素治疗 1个月余 ,未见好转。遂予泰能 3ｇ/ｄ ,每 8ｈ静脉滴注 1ｇ ,用药至第 5天患者烦躁、失眠、夜间出现幻觉 ,第 6天出现迫害妄想并拒绝治疗以示抗议。将泰能减量为 1.5ｇ/ｄ ,用法同上 ,同时奋乃静 2ｍｇ ,每日 3次口服 ,次日精神症状改善 ,第 3天完全消…     

Clarithromycin的体外抗菌作用研究

评价国产ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＣＲＭ）对临床分离到的４６４株致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素（ＥＭ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、麦白霉素（ＭＬＭ）、柱晶白霉素（吉他霉素，ＬＵＭ）进行比较。结果表明ＣＲＭ对ＥＭ敏感的金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌和化脓链球菌的抗菌作用优于ＥＭ，明显优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ（９０）为０．０６２～２ｍｇ／Ｌ；对部分ＥＭ耐药的表葡球茵，化脓链球菌和粪链球菌也有一定的抗菌作用；对流感嗜血杆菌和对ＥＭ敏感的粪链球菌的抗菌作用同ＥＭ，优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ_（９０）为０．５～２ｍｇ／Ｌ；对部分厌氧菌也有一定的抗菌作用，细菌接种量对ＣＲＭ的抗菌作用有一定的影响，但仍在敏感范围之中；ｐＨ值的变化影响ＣＲＭ抗菌作用，其抗菌作用在碱性条件下较强，尤以ｐＨ８．５时为显著；少量的人血清不影响ＣＲＭ的抗菌作用，但浓度加至７５％，ＣＲＭ的抗菌作用减弱。     

抗菌药物非临床研究的考虑

本文结合审评中的一些实例,介绍抗菌药物非临床研究设计的考虑,期望对药物研发提供参考。     

药物相互作用

一、抗感染药物处 理青霉素(P):包括各种青霉素盐·氨基糖苷类:在羧苄西林、替卡西林溶液中,易分解损失效价。·抗凝血药:多种青霉素有阻碍凝血作用。头孢菌素(C)·氨基糖苷类:肾毒性增强。·维生素K:头孢哌酮、头孢米诺、头孢美唑、头孢孟多、拉氧头孢、头孢甲肟等可干扰维生素K的循 环,致出血倾向。·乙醇:上述品种的头孢菌素抑制乙醛脱氢酶造成双硫仑反应(醉酒貌)。氮基糖苷类(AG)·强效利尿药(呋塞米、依他尼酸等):可增强AG的耳毒性。·耳毒性药物(红霉素、阿司匹林、奎尼丁等):可增强AG的耳毒性。·肌松药(包括安定类、氯唑沙宗等)…     

抗菌药物的治疗药物监测进展

实行治疗药物监测（therapeutic drug monitoring,TDM)进行给药方案个体化,可使治疗指数小、安全范围窄、毒性反应较在的抗菌药物的使用更加安全、有效。本文对国内外有关抗菌药物TDM的进展作一综述,旨在推动抗菌药物的TDM在我国的开展。     

新大环内酯类抗生素的体外抗菌作用研究

以琼脂对倍稀释法测定新大环内酯类抗生素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ、ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及罗红霉素）等抗菌药对２０２株临床分离菌的最低抑菌浓度。结果，新大环内酯类抗生素对流感杆菌及副流感杆菌的抗菌活性高，明显优于红霉素等沿用大环内酯类抗生素；对肺炎球菌、Ａ及Ｂ组链球菌的抗菌作用与其它大环内酯类抗生素相仿，对Ｄ组链球菌和金葡球菌的作用较差。以上结果显示，新大环内酯类抗生素对院外获得性呼吸道感染常见病原菌具良好抗菌作用，其中对嗜血杆菌属的抗菌作用明显优于沿用大环内酯类抗生素，因此新大环内酯类抗生素为院外呼吸道感染的适宜选用药物。