高效液相色谱法测定新型免疫抑制剂FTY720的研究

FTY720（文献代号）是近几年开发的一种新型免疫抑制剂。它是将冬虫夏草抽提物中具有免疫抑制作用的成分ISP-I进行结构改造制得的。目前该药在国外已进入临床试验阶段。FRY720是一淋巴细胞免疫调节剂，可阻断T淋巴细胞黏附因子与淋巴结内皮细胞发生作用。测定生物样品中FTY720的方法和实验动物的药动学研究均未见文献报道，因此笔者建立了其血药浓度的高效液相色谱分析方法，将其进一步应用于FRY720在大鼠的药动学研究。     

HPLC测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂的人体相对生物利用度

 目的：测定对乙酰氨基酚鼻腔滴剂po对片剂在正常志愿者体内的相对生物利用度。方法：建立了血浆中对乙酰氨基酚的反相高效液相色谱测定法，测定了对乙酰氨基酚鼻腔滴剂与po片剂在正常志愿者体内的药动学参数和血药-时间曲线，并且比较了二者的药动学参数。结果：对乙酰氨基酚鼻腔滴剂吸收速度与po片剂无显著差异，吸收分数高于po片剂，相对生物利用度为121.57%（t_1/2校正后）。结论：对乙酰氨基酚鼻腔吸收效果良好，为其鼻腔给药提供科学证据。     

中药复方药代动力学研究的特殊性

1引言 中药复方药动学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理使用中药等都具有十分重要的意义.中药复方药动学按照观察、测定指标的不同,可分为成分药动学(血药浓度法)和效应药动学(生物效应法)两大类,前者属于微观的药动学研究方法,后者属于宏观的药动学研究方法.中药复方由于存在多成分、多靶点、多效应的特殊性,在其药动学研究中有以下几个方面不同于单体化合物的药动学研究.     

植物药与西药的药动学相互作用

 目的促进国内植物药与西药药动学相互作用研究,为中药现代化和临床合理用药服务。方法通过检索近3年文献,总结研究方法、相互作用机制和特点。结果研究方法主要包括整体动物试验、人体探药试验和体外试验。相互作用机制主要基于药物代谢酶和P-糖蛋白水平。植物药剂量、用药时间、方剂组成的加减、生药的不同提取方法和产地、西药同类药品的选用均可能影响相互作用的发生。体外试验结果可能不能代表体内真实情况。西药对植物药药动学影响报道较少。结论应警惕植物药与西药可能发生药动学相互作用,并加强这方面的研究。体外高通量代谢筛选和鸡尾酒体内探药试验值得大力提倡。     

大黄化学成分的药动学及其代谢的研究进展

大黄是临床常用中药之一,当前关于其药动学和代谢研究主要关注游离蒽醌类成分。本文综述近年来关于大黄药动学与代谢的文献,梳理大黄化学成分的药动学研究(应用的分析技术、药味配伍对大黄蒽醌药动学影响、在不同机体状态下对大黄蒽醌药动学影响、大黄复方中蒽醌药动学研究),大黄化学成分在体内的代谢研究(应用的分析手段、借助的信息技术、体内的代谢途径)和大黄化学成分在体外的代谢研究。总结其吸收和代谢的特征,为该药物的后期研究奠定基础和提供参考。研究发现大黄蒽醌吸收快而消除慢,而药味配伍和机体状态都会影响其吸收和代谢。大黄化学成分的体内和体外代谢途径主要是葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、甲基化等,其代谢物主要来源于蒽醌类成分。     

群体药动学／药效学研究——中药药动学研究的新领域

微量物质分析技术和计算机软件的迅猛发展极大地促进了群体药动学/药效学研究在临床药理学中广泛而成功的应用.结合文献.该文系统阐述了群体药动学/药效学研究的基本原理、研究方法和研究策略,认为群体药动学/药效学研究必将随着认识的不断深入而成为中药药动学研究的新领域.     

人工神经网络在药动学和药效学研究中的应用新进展

 目的 综述人工神经网络技术在药动学和药效学中的研究现状和应用新进展。方法 以近年来国内外相关文献为依据,对该技术在药物代谢动力学/毒性性质预测、药动学参数预测、临床药效预测、群体药动学研究、药动学-药效学结合研究、治疗药物监测及中药药动学/药效学方面的应用进行分析归纳和总结。结果与结论 人工神经网络是药动学和药效学研究的一种有力工具,具有较好的作用和良好的应用前景。     

基于经典丹参药对“丹参-冰片”、“丹参-红花”的药动学研究探讨中药配伍增效的药动学研究策略

药对是中医临床遣药组方常用的配伍形式和复方来源之一,基于体内药动学研究是阐述药对配伍增效减毒机制的1个重要内容。该文全面总结整理丹参-红花(君臣配伍)和丹参-冰片(君使配伍)2类经典丹参药对的"标识成分"药动学研究报道,评价其阐释药对配伍的合理性和科学性,为今后药对配伍的药动学机制提出可行性建议。基于药对的药效组分"标识成分"的药动学比较研究,基本上考虑了中药的复杂体系存在背景、未脱离与其天然共存的化学体系,可以较好阐述药对配伍的君臣、君使增效机制,佐证了中药的"药辅共生"理论,这种药动学研究思路能较好地诠释药对配伍的增效机制。而基于单体化学成分、脱离中药复杂化学环境的"标识成分"药动学研究阐释药对配伍的增效机制尚存在一定空间,其科学性和合理性有待商榷。     

茶多酚的药动学研究进展

大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视.近20年来.其药动学研究亦取得很大进展.综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考.     

中药生物碱类化合物药动学研究现状与思考

对近年来国内外关于中药生物碱类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结,介绍其在体内的测定方法、及生物碱单体、有效部位及复方的药动学研究情况,同时指出了今后生物碱类化合物药动学研究中需要关注的问题.     

基于药动学的中药配伍研究现状

通过检索查阅近年国内研究文献,从两味中药配伍、中药复方配伍、单体成分之间配伍3方面阐述中药配伍对药动学参数的影响及其存在的问题,为今后进行药动学研究提供有价值的参考。中药配伍主要是为了达到减毒增效的作用,而配伍会对药动学参数产生显著的影响,影响到中药的体内外过程,因此应合理利用中药配伍。     

奥美拉唑在肝硬化患者中的药动学研究

 目的研究8例肝硬化患者静脉滴注奥美拉唑(OME)的药动学特性。方法采用HPLC测定血浆OME浓度,以3P97程序计算药动学参数。结果肝硬化患者静滴OME的血药浓度曲线符合二室模型,消除半衰期为(3.34±0.38)h,明显大于国内外文献报道的健康人结果,药物清除明显减慢。结论肝硬化患者应用OME时给药剂量可减半或酌情调整。     

血药浓度法测定乙酰氨基酚片生物利用度的实验教学改革

对乙酰氨基酚片生物利用度等药动参数的测定是药学专业主干专业课——生物药剂学与药物动力学的重要实验之一,对于学生理解并掌握通过血药浓度的测定来获取药物的药动参数具有重要的指导意义。我校药学院开设的该实验是用紫外分光光度测定血药浓度,实验中由于血清蛋白未除尽而导致学生实验结果普遍不好,笔者根据相关文献和实验修改了实验方法,确定了新的血清除蛋白方法,操作简便,实验结果重现性及稳定性好,适合学生教学实验。     

口服中药药动学作用机制研究进展

目的:综述近年来国内外学者就口服中药药动学相互作用机制的研究进展。方法:查阅近年来国内外报道口服中药相互作用的相关文献,进行归类、分析,并加以总结。结果:临床上中药与其它药物合用时,在充分考虑药动学综合效应的同时,应该更加重视代谢性相互作用。结论:以此优化中药的给药方案,提高临床用药的有效性和安全性更具有指导作用。     

中药有效成分药物代谢动力学研究方法

随着中药临床疗效的肯定和中药药效学的发展,中药药物代谢动力学研究也逐渐受到关注。中药药动学研究是阐明中药作用机理的一个重要环节。中药与西药相比有很多不同的地方,中药药物成分复杂,作用靶点多,其动力学研究相对而言有较大的困难。近年来,药动学领域新理论、新方法的出现使中药药动学尤其是中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。综述近几年中药有效成分药动学的主要研究方法及其发展情况。     

黄酮类化合物药动学研究进展

对近5年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，介绍了其在体内的测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学过程比较复杂，可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究，其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。因此，有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。     

荧光偏振免疫试剂盒测定庆大霉素药物动力学参数

 本文采用国产荧光偏振免疫试剂盒测定了7例健康志愿者静滴和肌注庆大霉素后的药物动力学，并同时用进口试剂盒进行了对照测定。两种试剂盒的测定结果基本一致，经统计学处理，相关系数分别为0.9923和0.9889，P值均小于0.01。测定所得血药浓度数据用MCPDP程序拟合，结果呈血管外开放二室模型，药动学参数与文献报道相近。表明该试剂可推广临床应用。     

中成药药动学研究近况

药动学是研究药物在体内的动态过程，对新药筛选、剂量控制、用药安全有效等问题具有现实意义。化学药物药动学研究较多，但中药，尤其是中成药因成分复杂，对其进行药动学研究则困难较多。近几年来对中成药的药动学研究，从深度和广度上得到逐步发展，实验方法也逐步建立，就目前已经实行的、以药动学的基本理论用于研究中成药体内动态过程的实验，主要分为以下几个方面。1以一种或几种已知的有效成分研究中成药药动学对中成药所含已知有效成分进行测定，同化学药物无明显的不同，主要是运用先进的分析设备和仪器进行血药浓度的测定，常用…     

小剂量甲氨蝶呤治疗异位妊娠的药动学研究

 目的研究小剂量甲氨蝶呤(MTX)治疗异位妊娠的药动学。方法12例异位妊娠患者肌注MTX20mg。于给药前和给药后0.17,0.5,1,2,3,4,6,8,12和24h抽取静脉血,采用荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定MTX血药浓度。用3P97软件计算其药动学参数。结果小剂量肌注MTX符合开放二室动力学模型。结论此研究结果有助于甲氨蝶呤合理应用,为临床用药提供理论依据。     

人参皂苷药动学研究进展

 目的 介绍人参皂苷的药动学研究进展。方法 以国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结。结果 总结了人参皂苷药动学的发展动向,着重归纳分析了人参皂苷的药动学特征及其影响因素、人参皂苷药动学研究新方法和新思路。结论 随着新技术、新方法的发展和应用,人参皂苷的药动学需注重“浓度-时间-效应”相结合的PK-PD研究,并应从单一成分的药动学向多效应成分的整合药动学方向发展。