冬青油纳米乳的初步评价

目的对不同乳化剂系统制备的冬青油纳米乳进行初步评价和比较。方法采用超声乳化法、以冬青油自身作油相,水为分散介质,分别采用乳化剂OP-无水乙醇、吐温80-无水乙醇、吐温80-丙二醇为乳化剂-助乳化剂系统制备冬青油纳米乳,测定其粒径、pH值、折光率、黏度等基本理化性质,并考察其初步稳定性。结果三种乳化剂-助乳化剂系统制得的冬青油纳米乳,其性质相近,粒径均较小;在离心、光照等实验条件下呈现较好的稳定性,对高温敏感。结论超声乳化法制得的冬青油纳米乳粒径均匀,其中吐温80-无水乙醇制得体系的稳定性较好。     

不同助乳化剂对艾叶油微乳成乳区域的影响

目的研究复合乳化剂对艾叶挥发油O/W型微乳的形成,为微乳的处方筛选提供理论依据。方法选用吐温-80为乳化剂,无水乙醇、丙三醇、水溶性维生素E为助乳化剂,分别选取单乳化剂和复合乳化剂按不同比例绘制三元相图,对比相同条件下所形成的微乳的情况,考察复合乳化剂对艾叶挥发油O/W微乳区域的影响。结果以吐温-80和无水乙醇为复合乳化剂的三元相图的形成微乳区域情况较单乳化剂好。结论复合乳化剂可增加艾叶挥发油O/W微乳的成乳区域,为寻找O/W型艾叶挥发油微乳处方提供理论依据。     

回药哈黑里里方提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液的研究

目的制备哈黑里里方(乳香、胡椒、没药等)提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液。方法用哈黑里里方超临界流体提取物、肉豆蔻酸异丙酯与乳化剂制备纳米乳,载入以去乙酰结冷胶为主要基质的体系得到鼻用原位凝胶液,采用伪三元相图选择纳米乳处方,并综合评价滴鼻液的性能。结果以吐温80-甘油(2∶1)为混合乳化剂在伪三元相图纳米乳区的面积最大,当提取物∶混合乳化剂∶水质量比为0.20∶0.40∶0.40时制得的纳米乳平均粒径60.3nm;以0.5%去乙酰结冷胶为基质、0.2%海藻酸钠为增黏剂时体系的胶凝行为最适,载纳米乳原位凝胶液与人工鼻液混合能形成强度、持水性和流变性均良好的凝胶。结论所得离子敏感型纳米乳原位凝胶滴鼻液粒径细小、稳定,适合性也符合鼻腔给药需求。     

杜香油纳米乳的制备及其质量评价

目的制备杜香油纳米乳并进行质量评价。方法以Tween80、Cremophor EL、泊洛沙姆188为乳化剂,乙醇、1,2-丙二醇、PEG400为助乳化剂,杜香油为油相,通过伪三元相图筛选出杜香油纳米乳的最佳处方,并对其形态特征、稳定性进行考察。结果最优处方为:Tween80∶无水乙醇∶杜香油∶水=3∶1∶1∶5.5(质量比)。所制备的纳米乳澄清透明,透射电子显微镜下呈球形,平均粒径为20.4 nm;经高速离心,置于4℃、室温和60℃条件下考察10天,均未见明显变化。结论该制备工艺简单,所制纳米乳稳定性良好。     

薄荷油微乳凝胶的制备研究

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。     

青蒿素衍生物微乳系统的研究

目的 研究青蒿琥酯微乳剂型及制备青蒿琥酯微乳系统,在增大青蒿琥酯的溶解度的同时,制备青蒿素衍生物纳米制剂.方法 以伪三相图、正交实验设计、不同乳化剂的比例、放置时间和温度对青蒿琥酯微乳剂型稳定性的影响为指标,通过使用origin7.5绘制伪三相图,优化吐温-85和乙醇的比例.应用正交实验设计筛选最佳微乳系统.结果 青蒿琥酯微乳系统主要由青蒿琥酯、吐温-85、醋酸乙酯、无水乙醇组成,其中吐温-85:乙醇=8:2,吐温-85与乙醇混合液:醋酸乙酯=7:3时所形成的微乳系统较好.结论 适量的青蒿琥酯及合适的油相、乳化剂、助乳化剂之间的比例,搅拌强度及油、水两相的相容积比是影响微乳制剂形成的主要因素.     

银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统的构建

目的根据银杏黄酮生物药剂学性质及其临床释药行为的特点构建银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统。方法根据溶解度,筛选出合适的油相、乳化剂和助乳化剂;采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选出合适的乳化剂与助乳化剂的质量比(Km值);以粒径、Zeta电位和溶液澄明度为指标,在选定的Km值下进行混合乳化剂与油相比例的筛选;采用HPLC法测定自微乳中银杏黄酮的量;根据筛选出的制剂处方制成自微乳,再加入适当的辅料采用挤出滚圆法制成微丸;评价微丸的溶出行为。结果油相、乳化剂和助乳化剂分别为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯-80和无水乙醇;Km值为3∶1;聚山梨酯-80和无水乙醇总质量与IPM质量比为9∶1,银杏黄酮加药量0.202 5 g,制得的自微乳粒径均小于30 nm;自微乳中银杏黄酮的量为13.32 mg/m L,以自微乳作为自黏合剂制备载药量为25%的自微乳-微丸释药系统,显著提高了银杏黄酮的溶出。结论以自微乳作为前制剂制成的微丸性质较稳定,且银杏黄酮的溶出能力得到改善。     

“葛花-枳椇子”药对总黄酮微乳的制备及质量评价北大核心CSCD

“葛花-枳椇子”药对中黄酮类有效部位因其不稳定特性,在体内生物利用度较低,该研究利用具有两性载体性质的微乳解决此问题。通过油相与乳化剂、助乳化剂的滴定配伍试验进行伪三元相图的绘制,筛选空白微乳的处方组成;以平均粒径、PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方;得到投药量较高的载药微乳,对其理化性质、外观形态、稳定性进行质量评价。结果发现,以丁酸乙酯为油相、聚山梨酯80(吐温80)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂时,得到的微乳区域面积最大,K_(m)在结果相差较小时选择1∶4以保证制剂的使用安全性;利用星点设计-效应面法优化的处方组成为丁酸乙酯(16.28%)-吐温80(9.59%)-无水乙醇(38.34%)。当投药量达到体系总质量3%时制得的总黄酮微乳外观澄清透明,其平均粒径、PDI、电位分别为(74.25±1.58)nm、0.277±0.043、(-0.08±0.07)mV,透射电镜(TEM)下载药微乳呈圆球形,均匀分布;离心稳定性与温度稳定性良好,未见分层、破乳现象;显著提高了总黄酮的体外溶出度。     

牛磺酸纳米乳的制备及稳定性考察

[目的]研究牛磺酸纳米乳的处方、制备及稳定性考察。[方法]通过滴定法绘制伪三元相图,根据相图优选处方,并初步考察牛磺酸纳米乳的稳定性、粒径分布和理化性质。[结果]确定纳米乳处方为十四酸异丙酯(IPM):司盘-80∶吐温-80∶水=4∶4∶6∶1。牛磺酸纳米乳平均粒径为30.8 nm。[结论]牛磺酸纳米乳制备方法简单,性质稳定。     

猫爪草纳米乳喷雾剂的制备及对慢性咽炎大鼠模型的影响研究

目的:制备猫爪草纳米乳喷雾剂并初步考察其对慢性咽炎大鼠模型的影响。方法:通过溶解度测定,选择溶解猫爪草提取物能力较强的油相、乳化剂和助乳化剂,绘制伪三元相图比较纳米乳区域的大小以确定辅料种类及Km值;考察猫爪草纳米乳喷雾剂对大鼠慢性咽炎模型病理组织的影响,对局部病理检查结果进行半定量分析。结果:以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)-甘油-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水(质量比为21∶7∶10∶61)制得的猫爪草纳米乳性状良好,平均粒径为(84±3. 12) nm,多分散指数(PDI)为0. 106,体系稳定。大鼠慢性咽炎模型病理检查结果表明,阳性药对照组、猫爪草纳米乳喷雾剂(高、中)剂量组的大鼠咽部病理学评分显著低于模型组。结论:猫爪草纳米乳喷雾剂制备简单,纳米乳粒径小,对慢性咽炎具有一定的疗效。     

莪术微乳注射剂的制备初探

目的:用三角形相图法制备稳定性好的微乳注射剂.方法:选油莪术油为油相,吐温-80表面活性剂,乙醇为助表面活性剂.以三角相图法固定水相和助表面活性剂的值或油相和助表面活性剂的值.结果:用0.2 ml吐温-80,正丁醇86.3 ml,水15.95 ml可制得稳定性好的微乳注射剂.结论:用三角相图法对寻找微乳注射剂有指导意义.     

雷公藤红素自微乳处方筛选研究

目的:研制雷公藤红素自微乳。方法:通过绘制伪三元相图,以成乳后的粒径、自微乳对药物的稳定性为指标,筛选处方中的油相、乳化剂、助乳化剂与K_m值。结果:含3%雷公藤红素、油相为IPM、乳化剂为Cremophor RH40、助乳化剂为正丁醇,四者比例为0.03∶3∶4.2∶2.8时可获得比较理想的自微乳化效果。结论:成乳后的平均粒径为75.8 nm,自微乳对药物相对较稳定。     

黄芪甲苷纳米乳的处方筛选研究

目的:摸索制备黄芪甲苷纳米乳的最佳处方。方法:伪三元相图法分析不同处方比例对微乳区形成面积的影响。考察PC/Tween 80、Km、AS/O值、含水量对纳米乳载药量的影响。综合考虑伪三元相图及载药量分析结果,确定制备黄芪甲苷纳米乳的最佳处方比例。结果:当PC/Tween 80=3:7、2:8,Km=3:1、2:1时所形成的微乳区面积较大。当含水量为60%,PC/Tween 80=2:8,Km=2:1,AS/O=9:1时纳米乳载药量最大。综合考虑,最终确定黄芪甲苷纳米乳的最佳处方比例为PC:Tween 80:无水乙醇:IPM:H2O(w/w)=4.8%:19.2%:12%:4%:60%。结论:综合考虑伪三元相图及载药量分析结果,确定纳米乳最佳处方更具全面性。     

丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的制备及体外评价

目的：制备丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,并对其进行体外评价。方法：通过绘制伪三元相图,以外观、乳化时间、乳化后粒径为指标,确定最佳处方;测定丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的溶出度。结果：处方选用聚山梨酯-80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相,其比例是2：1：2。所制得的微乳外观均一透明,平均粒径为（25．8±3．9）nm;在pH1．2无酶人工胃液中15min累积溶出率〉85％。结论：通过处方筛选制备出了丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,具有较好的溶出度。     

芦丁自微乳处方的优化

目的优化芦丁自微乳处方。方法伪三元相图筛选乳化剂(RH40)与助乳化剂(1,2-丙二醇)比例后,以载药量、Zeta电位、粒径的综合评分为评价指标,均匀设计优化处方。结果最优处方为油相(油酸乙酯)用量20%,乳化剂与助乳化剂比例(Km) 3∶1,载药量28. 38 mg/g,Zeta电位-8. 86 m V,粒径35. 56 nm,综合评分87. 61。结论该方法重复性好,合理可行,可用于制备芦丁自微乳。     

丹皮酚自微乳经皮给药系统的处方优选及药剂学性质评价

目的:制备丹皮酚自微乳给药系统并评价其透皮吸收特性。方法:采用加乳化剂滴定法绘制伪三元相图,筛选乳化剂、助乳化剂的种类及其各组分比例,考察丹皮酚自微乳的最大载药量,丹皮酚自微乳最优处方加入50倍量水乳化后,通过透射电镜观察丹皮酚自微乳的外观形态,利用激光粒度仪测定粒径分布及Zeta电位,采用Franz扩散池法考察丹皮酚自微乳的透皮吸收特性。结果:丹皮酚自微乳以薄荷油为油相,乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为无水乙醇,以上各组分比例为2∶6∶2,最大载药量100 mg·g~(-1),丹皮酚自微乳加水乳化后,外观为规整的球形,分布较均匀,粒径(63.2±0.27)nm,Zeta电位(0.14±0.29)mV;透皮吸收12 h时,丹皮酚自微乳的单位面积累计经皮渗透量589.10μg·cm-2。结论:制备的丹皮酚自微乳给药系统澄清透明、粒径适宜、性质稳定,符合自微乳制剂的要求,且体外透皮吸收效果较好。     

Box-Behnken设计-效应面法优化柚皮素自微乳给药系统

目的优化柚皮素自微乳给药系统处方。方法通过测定柚皮素在各辅料中的溶解度,利用伪三元相图初步筛选柚皮素自微乳给药系统组分;以柚皮素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果柚皮素自微乳最佳处方选择油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,PEG 400为助乳化剂,比例为14.02∶44.36∶30,最佳处方中载药量为347.167 mg/g,粒径为38.21 nm。结论应用Box-Behnken效应面法优化柚皮素自微乳给药系统是有效可行的。     

紫草红素自乳化制剂的制备和初步质量评价

目的制备紫草红素自乳化制剂,并对其质量进行初步评价。方法利用硅胶柱层析法精制紫草红素,采用伪三元相图法筛选紫草红素自微乳处方,对其外观、粒度分布、Zeta电位等进行研究,并制备其固体颗粒制剂。结果以聚氧乙烯蓖麻油-35/聚乙二醇辛基苯基醚=1∶1为乳化剂,95%乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相制得的自乳化制剂外观良好,粒径在90～200 nm之间,自乳化性能较好,且稳定性良好。结论紫草红素可制备成为自乳化制剂,所制得自乳化制剂性能良好。     

丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

银耳多糖为乳化剂制备槲皮素微乳研究

目的 研究以银耳多糖为乳化剂的槲皮素微乳处方和制备工艺.方法 通过溶解度考察、配伍试验和伪三元相图的绘制优选微乳处方;采用银耳多糖为天然乳化剂,以油相、混合乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、载药量及多分散指数(PDI)为评价指标,采用星点设计-效应面法优化槲皮素微乳处方并对其性质、溶出度及稳定性进行评价.结果 槲皮...