四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道10个四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验,其中7个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构,并试验它们对6种细菌和2种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液,而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用,对霉菌的活性很弱。     

噻二嗪硫酮类抑菌衍生物的合成

通过用相应的脂肪胺与氢氧化钾、二硫化碳反应 ,然后加入甲醛和对氨基苯甲酸 ,共合成了5个新的 1 ,3 ,5 噻二嗪 2 硫酮类抑菌化合物 ,并对这 5个化合物进行了元素分析和紫外、红外、氢核磁的谱图分析 ,且与结构相符     

3—取代—5—羧苯基—四氯—1，3，5—噻二嗪—2—硫酮类化合物的合成

报道了6个新的具抗菌活性的3－取代－5－羧苯基－四氢－1,3,5－噻二嗪－2－硫酮化合物的合成,即用不同的伯胺与氢氧化钾和二硫化碳反应,再与甲醛和对氨基苯甲酸作用而得。     

3-取代-5-羧苯基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物的合成

报道了6个新的具抗菌活性的3-取代-5-羧苯基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮化合物的合成,即用不同的伯胺与氢氧化钾和二硫化碳反应,再与甲醛和对氨基苯甲酸作用而得.     

磺胺的噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构被红外光谱与紫外光谱及元素分析所证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性.     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了４种新的３－苯基－５－取代的－四氢－２Ｈ－１，３，５－二噻一嗪－２－硫酮类化合物，其结构被红外光怀紫外光谱及元素分析所证实，并进行了初步抑菌活性试验。     

磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的３，５－二取代１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经红外光谱，紫外光谱及元素分析证实，抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性。     

磺胺的噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

利用药物化学骈合理原理设计并合成了一系列新的３，５－二取代１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，基结构被红外光谱与紫外光谱及元素分析所证实，抑菌活性试验显示良好的抑菌活性。     

3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。     

二氢哒嗪酮类化合物的研究进展

血栓形成性疾病及其并发症已成为损害人类生命和健康的重要原因。二氢哒嗪酮类化合物具有重要的强心、抗血小板聚集作用，其药理活性十分显著。现对该类化合物近年来的进展进行简要的综述。     

苯甲酰胺类衍生物的合成及扩血管活性

报道了22个苯甲酰胺类衍生物的合成,其中大多数化合物有不同程度的扩血管活性,化合物H_1,11,17,E_1,3对去甲肾上腺素[NE](10^-7mol·L^-1)引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用明显优于先导物N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N′-肉桂基哌嗪,化合物H_7,15,E₇对85.7mmpL·L^-1KCl引起的大鼠主动脉条收缩有明显的抑制作用,进一步钾通道实验表明E1可能为ATP敏感型钾通道开放剂。并初步分析了此类化合物的构效关系。     

左旋氧氟沙星类似物的合成及其构效关系

目的：发现新型高效的喹诺酮类抗菌药。方法和结果：设计合成了23个左旋氧氟沙星类似物,其中化合物5～23为新化合物,测定了它们对5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌的体外抗菌活性(MIC),并讨论了构效关系。结论：8-位氨基有利于提高喹诺酮抗阳性菌活性,化合物13,14的抗菌活性优于对照样品左旋氧氟沙星及环丙沙星。     

牛磺酸钠棉酚的合成及其抗病毒试验研究

本文报道了牛磺酸钠棉酚合成的新工艺,并进行了其初步抗病毒试验研究。结果显示,新工艺合成的产品质量和稳定性均好;在实验条件下,只有在小病毒量感染时,牛磺酸钠棉酚才具有较好的活性。     

2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4H-1-苯骈吡喃-4-酮及其衍生物的合成和抗真菌活性研究

目的：对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法：设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、¹HNMR谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用¹³CNMR谱、MS-EI谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果：合成的18个化合物中,14个(JS1b～d,JS2a～d,JS3a～b,JS4a～d和JS5c)为新化合物。结论：对所合成的化合物进行抗真菌活性测试,结果表明设计合成的衍生物的抗真菌活性变化规律与设计思想吻合,从配体角度验证了模建的靶酶三维结构的可靠性,检测了活性位点力场的分布。     

取代4-苯乙烯基香豆素的合成及其抗肿瘤活性

目的为寻找有抗肿瘤活性的物质,设计并合成了一系列取代4-苯乙烯基香豆素化合物。方法用相转移Wittig反应和Horner反应得目的物,用¹HNMR,MS和元素分析确证其结构;用HL-60,KB,HCT-8和Bel-7402进行体外细胞毒活性筛选。结果所合成的20个(1-20)4-苯乙烯基香豆素为新化合物。化合物18对KB细胞株有效。结论化合物18显示了抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

龙脑与异龙脑的体外抗菌作用的研究

天然冰片主成份为龙脑,合成冰片除龙脑外,尚含较大量异龙脑。为了弄清这两种冰片的抗菌效果,作者选用了临床上常见的五种细菌作为试验菌,分别对合成冰片、龙脑及异龙脑进行最小抑菌浓度、最小杀菌浓度和小数抑菌浓度指数的测定。结果表明龙脑和异龙脑抗菌作用一致,说明两种冰片具有等同的抗菌效果。而合成冰片来源丰富,且价格低廉,故具有应用前景。     

双芬太尼类化合物的合成及镇痛活性研究

为寻找有较强镇痛活性的化合物,设计并合成了20个未见文献报道的双芬太尼类似物,其结构经光谱分析与元素分析确证。初步生物活性实验结果显示:化合物Ia和IIb有较强的镇痛活性。     

1-[2-(N-甲基-N 取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

目的:1[2(N甲基N取代苄基)氨基2(2,4二氟苯基) 乙基]1H1,2 ,4三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1[2(N甲基N取代苄基) 氨基2(2,4二氟苯基)乙基]1H1 ,2,4三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8～32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4～8 倍,是益康唑64 ～128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究     

苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性

目的寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法以对氰基苯酚为原料,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了3个系列20个苯并吡喃-4-腙类新化合物,所有目标化合物结构均经IR,1HNMR,MS和元素分析确证,并测定其对低钾(30 mmol·L^-1 KCl)和高钾(80 mmol·L^-1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用。结果合成了20个新化合物(I_1～9,II_1～4和III_1～7)。离体扩血管活性实验表明,大部分化合物具有一定的血管舒张活性。结论化合物I₉,III₂和III₅对低钾诱导的血管收缩抑制活性在1×10^-6 mol·L^-1浓度下略低于对照药emakalim,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为1×10^-5 mol·L^-1下强于对照药emakalim,值得进一步研究。