丙烯酸树脂在麦迪霉素肠溶胶囊制剂薄膜包衣中的应用

<正> 麦迪霉素胶囊剂是我厂生产的第一个肠溶胶囊制剂。由于目前国内生产的空心肠溶胶囊,按中国药典85版有关质量标准检查,大多不合格,为保证制剂质量,必须进行胶囊再包肠衣,为此我们在肠溶胶囊的试制过程中,对崩解时限不合格的肠溶胶囊进行了外包肠衣的试验研究,结果表明我们设计的衣液处方和包衣工艺路线是合理的,达到了     

呋喃妥因肠溶微囊体外溶出试验及人体内生物利用度研究

本文考察了呋喃妥因肠溶微囊的体外溶出行为,用尿药法研究了其人体内的生物利用度并与市售肠溶片进行比较。体外溶出试验结果表明呋喃妥因肠溶微囊于人工胃液中药物释放降低,人工肠液中快速释放。肠溶微囊人体内生物利用度明显高于市售片。     

喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊

目的：采用喷雾干燥法制备红霉素肠溶缓释微囊,并考察其释放特性。方法：以红毒素为囊心物,Eudragit S100为包衣材料,蓖麻油为增塑剂,乙醇为溶剂,将囊心物与囊材按1：2,1：3和1：4的比例喷雾干燥制备微囊。结果：经电镜扫描和X－射线衍射测定表明,囊心物：囊材按1：4比例制备的微囊外形圆整,包囊安全;体外释放度测定显示,微囊能稳定地在人工肠液中缓慢释放,药物1h释放量不超过30％,12h释放量不低于90％,与市售红霉素肠溶片相比,有明显缓释作用。结论：喷雾干燥法制备微囊,工艺稳定,可持续操作,可连续操作,制备的红霉素微囊有很好的肠溶行为缓释特征。     

盐酸黄连素肠溶微囊的制备及评价

目的：以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材，制备盐酸黄连素肠溶微囊，并测定其体外溶出度。方法：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，通过正交实验进行优化，以微囊的包封率及栽药量为指标。结果：应用优化工艺制备的盐酸黄连素肠溶微囊，栽药量为11．18％，包封率为85．00％，盐酸黄连素肠溶微囊在pH为6．8、7．4的溶出介质中60min内溶出度超过70％。结论：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，工艺稳定可靠，操作简便，栽药量高，具有肠溶特性，显示出良好的应用前景。     

红霉素在临床上的新用途及其新剂型的开发

本文介绍红霉素在临床上的新用途及其新剂型的开发。国内外有关资料报道表明,将红霉素碱制成肠溶微丸胶囊,其生物利用度是市售肠溶片的2倍。该制剂吸收均匀,个体差异小,是一种值得推广的安全、高效的新剂型。     

地红霉素微囊制备及体外释放度的考察

目的：制备地红霉素微囊并考察其体外释放度。方法：选用生物降解材料明胶和阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备流动性粉末状地红霉素微囊。填充胶囊后与参比制剂比较体外释放行为。结果：与参比制剂比较，微囊释放度明显的提高。结论：地红霉素制成微囊剂型后，减少副作用的同时，体外释放度明显的提高。     

大蒜素肠溶微囊的制备及其性质研究

目的 以肠溶材料聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备大蒜素微囊.方法 采用单凝聚法制备大蒜素肠溶微囊并研究其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质.结果 经优化制得的大蒜素肠溶微囊为类圆球形颗粒,平均粒径为52.2μm,平均载药量28.97%,包封率80.74%,体外释放符合肠溶制剂的标准,对大鼠的胃黏膜几乎无刺激.在4.5×103 lx照射,60°C高温及相对湿度90%条件下放置10 d,微囊的粒径分布和剩余药量无显著变化.结论 制备工艺简单,所制得的大蒜素微囊具有肠溶特性.     

肠溶脲酶剂型的制备和口服治疗兔慢性肾衰竭试验

筛选适当的肠溶脲酶剂型,并观察其口服治疗兔慢性肾衰竭的疗效。包衣法制备的肠溶脲酶胶囊其酶活力的保留率远比有机相分离法、喷雾干燥法制备的肠溶脲酶微囊为佳。前者在4℃贮藏101天后酶活力无明显下降。口服酶胶襄治疗肾衰竭家兔的试验证实,其对体内血尿素氮含量的下降有良好的作用,用药组动物存活期明显延长,但对肌酐和电解质平衡则无明显的影响。     

药用薄膜包衣材料——溶剂型肠溶丙烯酸树脂(Ⅱ号、Ⅲ号)的研究

上海医药工业研究院曾于1976年起先后试制成胃崩型丙烯酸树脂乳胶液材料、肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料(即Ⅰ号树脂),均是以水为介质的,不需用有机溶剂,成本低廉并具有一切薄膜包衣片所具有的共同优点,唯遇水敏感的药物不能直接包衣或必须采用高效包衣锅设备。为了扩大Ⅰ号树脂的应用,及适应目前制剂剂型发展的需要,1979年又试制了溶剂型肠溶丙烯酸树脂(以下简称Ⅱ号树脂与Ⅲ号树脂)。此二种材料的特点为:不仅具有薄膜包衣材料的一般优点;如生产周期短,包衣操作简便,干燥快,药物受湿热影响小,可减少大量滑石粉     

酵母乳糖酶肠溶微囊制剂用于治疗乳糖不耐受大鼠的疗效观察

为观察用于治疗各种乳糖不耐受的酵母乳糖酶肠溶微囊制剂的疗效,本实验经筛选得四组乳糖不耐受成年雄性大鼠,经灌胃给予2g/kg·W剂量的乳糖,同时给予不同剂量的乳糖酶肠溶微囊制剂,并定时采血测定血糖.结果表明:18.7IU/kg·W的乳糖酶肠溶微囊制剂已能有效地促进乳糖不耐受大鼠对乳糖的消化和吸收.     

红霉素肠溶片包衣处方工艺

目的：解决红霉素肠溶片贮存过程中释放度易下降导致不合格的问题。方法：通过改进肠溶包衣材料处方及包衣工艺，采用聚丙烯酸Ⅱ、Ⅲ混合树脂作包衣材料，粉衣层中用羟丙甲纤维素代替明胶，包衣工艺采用在肠衣层表面喷上一层保护液。结果：红霉素肠溶片在贮存3年后，释放度高于标示量的85％。结论：此包衣处方及包衣工艺能够保证红霉素肠溶片在有效期3年内释放度符合中国药典规定。     

肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料的研究

本文介绍了新型肠溶丙烯酸树脂乳胶液作为片剂包衣材料的试制过程、毒理试验、包衣片在体内的释放情况、包衣处方、包衣工艺及留样考察等工作。该材料制成肠溶薄膜片与苯二甲酸醋酸纤维包制肠溶糖衣片比较,具有体积小、成本低、生产周期短、劳动生产率高,能提高产品质量,并可不用有机溶媒,有利于劳动保护及安全生产等特点。     

几种抗生素基础测试方法的应用

判断药品的真伪、需要进行鉴别试验。在基层医院药剂科,可采用简便的方法初步鉴别药品的真伪,通常将此方法称为药品制剂的基础测试法。现报道几种抗生素的基础测试方法,供同行参考。1红霉素片《中国药典》规定是肠溶片。假红霉素片是用淀粉压片包糖衣制成。我们把样品放入少量温水中,用手摩擦,在几分钟内观察有无肠溶衣,即可初到真假。有些劣红霉素内含少量红霉素（含量5％左右）是用肠溶衣包衣而成。对此可用口尝,劣药苦味明显谈于红霉素片。另外再用等量对照法进行初步测定,即取样品与标准品等量（约1／4片）分别加入2ml的硫酸,…     

红霉素肠溶微丸的研究

用国产辅料和设备研制了红霉素肠溶微丸，该微丸比市售肠溶片溶出和吸收均匀、迅速而完全，对普通片的相对生物利用度为２４２．８％，其质量达到美国药典的要求。     

复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊

目的采用复凝聚法制备桃金娘油肠溶微囊,并对其体外性质进行评价。方法选用海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖为囊材采用复凝聚法制备桃金娘油微囊,用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM),Beckman Coulter LS 230激光粒度仪表征了微囊表面形态及粒径,采用顶空进样-GC色谱法测定了载药量和包封率。结果正交设计优化处方和工艺如下:海藻酸钠质量浓度为25g.L-1、壳聚糖质量浓度为3 g.L-1、凝聚速度为5 mL.min-1和凝聚时间为60 min,所得微囊粒径为(14.23±1.45)μm,载药质量分数为(11.3±0.4)%,包封率为(73.6±2.5)%。微囊具有耐酸和肠溶性能,表面褶皱,粒径分布均匀。结论复凝聚法可用于桃金娘油肠溶微囊的制备。     

埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备

目的:采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸。方法:选择含药层药物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素,以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化肠溶微丸处方,并对最优处方进行验证。结果:最优处方为上药浓度19.16%,隔离层增重17.15%,肠衣层增重66.15%,优化处方实测值与预测值相近。结论:该处方工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化

目的制备地红霉素肠溶微丸.方法采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min的释放度＞80%.结论本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

消化酶制剂肠溶衣剂型的初步探讨

<正> 胰酶是一种疗效确切的生化药物。中、美、英、日、苏、欧州药典等均有收载,其复方制剂日益增多,临床应用日益广泛。我国药典及英国药典(1980年版)等都规定有胰酶片的肠溶衣剂型,其理论根据是肠溶衣能保护胰酶通过胃内不利的酸性环境而在碱性小肠液中崩解释放。但据1979年我国卫生部组织各地进行药品临床疗效调查结果,南京地区医务人员反映:胰酶片(肠溶衣剂型)无效,胰酶粉疗效较好。这个调查结果与国外目前所进行的胰酶制剂的试验和新流行的观点是不谋而合的。近年来西方国家多认为肠溶衣胰酶片对大多数病     

红霉素肠溶颗粒的研制

以聚丙烯酸树脂为包衣材料，按正交法筛选红霉素颗粒包复肠溶衣工艺，并以制得的红霉素肠溶颗粒进行释放度试验。结果表明红霉素颗粒在5％聚丙烯酸树脂Ⅱ乙醇溶液中蘸湿、60℃烘干，反复操作8次制得红霉素肠溶颗粒──能耐胃酸2h溶蚀，在pH6.8缓冲液中1h释出65.59％±6.14％。     

喷雾干燥法制备阿司匹林肠溶微囊的实验研究

目的：采用喷雾干燥法制备阿司匹林肠溶微囊,建立质量评价方法。方法：采用丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料,篦麻油为增塑剂,乙醇为溶剂,阿司匹林为囊心物,将囊材与囊心物按１：２和１：４的比例喷雾干燥制成微囊。结果：经扫描电镜和差示量热扫描法测定表明,微囊包裹形成。囊心物：囊材按１：４较好,微囊能迅速在人工肠液中释放,４５ｍｉｎ释药达到７５％,肠溶片４５ｍｉｎ释药低于６０％。结论：喷雾干燥法制备肠溶微囊,方法简