盐酸奥丹西酮离子导入的研究

本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学,当电流密度从0．05mA.cm^-2升高到0．3mA.cm^-2时,药物的稳态流量从30．29ug.cm^-2.h^-1增加到160．70ug.cm^-2.h^-1,研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系,铂在供药池中作阳极时,可导致药物溶液变色,而应用银电极代替铂电极,则可以避免此问题的出现,应用铂电极时,供药池和接受池中均发现有pH变化,文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。     

不同骨架型乌头总生物碱贴片的经皮渗透性比较研究

目的:对比研究4种不同骨架型乌头总碱贴片的透皮吸收行为,筛选最佳贴片并对其进行体外释放度实验。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理氯化钠溶液为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算4种骨架型贴片中乌头总碱及新乌头碱的稳态流量及滞后时间。结果:4种经皮给药制剂(TDS)中,黏胶剂骨架型贴片(P-3)稳态流量最高,其中乌头总碱的稳态流量9.2μg.cm-2.h-1,滞后时间1.413 h;新乌头碱的稳态流量0.243 6μg.cm-2.h-1,滞后时间1.172 h。该贴片体外释放符合回归方程,Higuchi方程为S(t)=13.32t1/2 18.428,r=0.980 1,体外释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。结论:黏胶剂骨架型是乌头总碱经皮给药制剂的理想设计模型。     

咳喘穴位贴片的体外透皮实验研究

目的 研究咳喘穴位贴片的经皮吸收的可行性.方法 采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分麻黄碱、丁香酚的浓度.结果 体外透皮实验和体外释放结果表明麻黄碱、丁香酚分别以一定的速率6.467 9μg·cm-2·h-1/2、3.833 4 mg·cm-2·h-1/2恒速渗透,其体外释药速率分别为21.382μg·cm-2·h-1/2、21.433mg·cm-2·h-1/2,其释放符合Higuchi方程.结论 咳喘穴位贴片为皮肤限速型的骨架控释系统.     

纳洛酮醇质体的经皮渗透研究

目的 考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响.方法 采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量.求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响.结果 纳洛酮为5 mg·mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致50%醇质体＞40%醇质体＞30%醇质体＞20%醇质体＞药物水溶液.含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.结论 醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量.随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加.醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加.     

咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律研究

目的:研究咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律。方法:采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分盐酸麻黄碱的浓度,计算其渗透速率和体外释药速率。结果:麻黄碱以6.4679μg.cm-2.h-1/2的速率恒速渗透,其体外释药速率为21.382μg.cm-2.h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程。结论:咳喘穴位贴片可研制为皮肤限速型的骨架控释系统。     

秋水仙碱醇质体贴剂的制备及其体外透皮释药

目的:制备秋水仙碱醇质体贴剂并研究其体外透皮释药性能。方法:采用注入法制备秋水仙碱醇质体,以Ⅳ#丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯和琥珀酸压敏胶材料制备压敏胶作为骨架,制成秋水仙碱贴剂;用高效液相色谱(HPLC)法测定贴剂中秋水仙碱的含量,并以改良的Franz扩散池研究贴剂体外透皮释药性能。结果:秋水仙碱经制成醇质体,再用丙烯酸压敏胶制成秋水仙醇质体贴剂,符合Higuchi方程;不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%比例月桂氮卓芯酮的醇质体药物透皮释药速率分别为(2.64±0.16),(3.92±0.12)μg.cm-2.h-1和(4.26±0.18)μg.cm-2.h-1,明显高于不含醇质体贴剂(P<0.05);不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%月桂氮芯卓酮的醇质体皮肤药物滞留量分别为(2.94±0.12),(3.64±0.09)μg.cm-2和(4.03±0.12)μg.cm-2,可改变透皮吸收促进剂的用量控制贴剂的释药速率(P<0.05)。结论:所制备的秋水仙碱醇质体贴剂具有明显的缓释作用和较高的透皮吸收促进作用。     

pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响

目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据。方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果。结果:吡罗昔康的pKa为6.33。32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到最大,分别为(420.445)μg.mL-1和(64.612±0.011)μg.cm-2.h-1;Ps为(0.154±0.014)cm.h-1。结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性。     

褪黑激素皮肤渗透性的研究(英)

本文考察了渗透促进剂Azone（AZ）、油酸（OA）、丙二醇（PG）等和离子导入法（Ag／AgCl或Pt电极,电流密度0.19mA／cm2,频率2000Hz,占／空比1：1）对褪黑激素（MT）皮肤渗透性的影响。MT能透过小鼠全皮,其稳态流量和渗透系数分别为1622×10-3μg／cm2．s和0.8888×10-6cm／s：100％AZ、5％AZ／PG和10％OA／PG处理皮肤后,MT的稳态流量分别是未处理组的7.61、7.03和2.98倍;MT作为非离子性药物,离子导入对其也有促渗作用,离子导入处理组的稳态流量是未处理组的2.19倍。结果表明渗透促进剂（AZ、OA）、离子导入法均能增加MT的经皮渗透。     

酮洛芬醇质体体外经皮渗透研究

目的:考察酮洛芬醇质体的体外经皮渗透特性。方法:乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,采用Franz扩散池,以离体小鼠皮为皮肤屏障,对酮洛芬醇质体的体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究,并测定24 h时皮肤中的滞留量。结果:酮洛芬醇质体体外24 h累积渗透量Q为(720.88±2.04)μg.cm-2,稳态透皮速率J为(28.15±0.20)μg.cm-2.h-1,24 h皮肤中的滞留量(50.86±1.44)μg.cm-2,与同剂量酮洛芬脂质体及其30%醇溶液相比,均有明显提高(P<0.05)。结论:醇质体可显著增加酮洛芬的体外经皮渗透,值得进一步研发。     

以经皮微渗析技术涂抹表皮生长因子的小猪在体经皮吸收研究

目的研究表皮生长因子的经皮渗透性，并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮（Azone）对其经皮渗透性的影响。方法以广西小型猪为实验模型动物，应用经皮微渗析在体取样技术进行实验。探针的在体回收率以反向渗析法测定。结果Azone可以极人地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度，2％和5％的Azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001μg/h提高到1．281和1．824μg／h。结论经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具。Azone是表皮生长因子经皮吸收的优良促进剂。