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目的:研究天麻钩藤饮口服缓释片中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷的同步缓释性,为天麻钩藤饮的剂型改革提供实验依据。方法:采用转篮法进行体外溶出度的考察,HPLC测定天麻素及松脂醇二葡萄糖苷的含量,计算药效成分累积释药率,采用相似因子进行释放曲线相似性比较。结果:天麻钩藤饮口服缓释片中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷在体外可持续释放12 h,且具有同步性。结论:天麻钩藤饮缓释片具有同步缓释的溶出特点,天麻素和松脂醇二葡萄糖苷的释放具有相似性。 相似文献
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目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17%和外包衣层增重 为16%时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果。 相似文献
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目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价。方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素。结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长。结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的。 相似文献
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目的:研究葛根黄酮乙基纤维素(EC)-聚乙二醇(PEG)载药系统的释药效果。方法:拟定载药系统组成及制备工艺,用紫外分光光度法对葛根黄酮的含量及溶出度进行测定。结果:乙基纤维素、聚乙二醇及葛根黄酮三者的用量,乙基纤维素、聚乙二醇载药系统粒径大小,制备温度等对葛根黄酮的释放均有影响。载药系统理想的比例为EC-PEG-葛根黄酮(5:0.4:1)。载药系统可在1h内突释(60.51±3.63)%,后按零级释放,在10h左右释放完全(95.07±3.12)%。结论:EC-PEG-葛根黄酮(5∶0.4∶1)载药系统达到理想的释药效果。 相似文献
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目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放,溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层,制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时,达到了时滞为4h,时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。 相似文献
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该实验研究了穿心莲总内酯骨架片的处方工艺及其体外释药行为。通过单因素试验,以不同型号及用量的羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要考察因素,以3种内酯成分累积释放度为评价指标,优选出最佳处方,所制缓释片无突释现象,缓释周期14 h。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程判断穿心莲3种内酯类成分的释药机制,结果表明总内酯释放行为符合Higuchi模型,释放机制为骨架溶蚀机制。该法制备的穿心莲总内酯骨架片制备工艺简单易行,具有良好的释放性能。 相似文献
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目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。 相似文献
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目的 综合利用固体分散体、泡腾技术制备水飞蓟宾(SLB)控释制剂,并考察其释药机制.方法 采用单因素考察法,将药物体外释放度作为评价指标,确定SLB控释制剂的最佳处方及制备工艺.采用相似因子(f2)法考察所制控释制剂的释药机制.结果 SLB控释片片芯以SLB-聚乙二醇6000固体分散体(1:2)为主药,以酒石酸和碳酸氢钠为泡腾剂,羧甲基纤维素钠为阻滞剂;包衣处方中醋酸纤维素为包衣材料,聚乙二醇400为致孔剂,所制控释片以零级速率释药.释放机制研究中,致孔剂、阻滞剂和泡腾剂对药物释放行为有显著影响,溶出仪转速及释放介质pH值对药物释放行为无显著影响.结论 SLB控释制剂制备工艺简单,12 h内呈现零级释放(r> 0.996 5). 相似文献
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目的:优选丹参酮缓释微丸制备工艺.方法:将丹参酮组分制备成缓释固体分散体,考察乙基纤维素、羟丙甲基纤维素对其溶出度的影响;以丹参酮固体分散体作为主药制备微丸,考察处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖、润湿剂等因素对丹参酮微丸收率、圆整度的影响;采用正交试验设计筛选出丹参酮缓释微丸的最佳制备工艺.结果:丹参酮组分制备成缓释固体分散体,处方为乙基纤维素-丹参酮组分-羟丙甲基纤维素(3∶1∶0.5);以固体分散体为主药制备成微丸,处方为丹参酮固体分散体20 g,乳糖6 g,微晶纤维素24 g,润湿剂为水33 mL,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础. 相似文献
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目的 制备5-氨基水杨酸(5-ASA)肠溶包衣片,使药物在结肠释放。方法 以崩解时限为指标,用正交试验筛选片芯的处方,考察了压力和硬脂酸镁含量对片芯的影响。根据溶出度试验,以包衣片在pH6.8的磷酸盐缓冲液中释放10%的时间t0.1为指标,用均匀设计筛选并优化包衣液的处方,同时考察了包衣量对溶出曲线和t0.1的影响,以及包衣液的动力黏度对t0.1的影响。结果 以3%的羧甲基淀粉钠(DST)和10%的PVP醇溶液为黏合剂所制的片芯崩解快;丙烯酸树脂Eudragit S100、乙基纤维素及癸二酸二丁酯组成的包衣液是影响t0.1的主要因素,三者的量在100mL中为9,1.5,1mL时,t0.1为177min。结论 采用合适的片芯和包衣,可制备5-氨基水杨酸肠溶定时释放片。 相似文献
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目的:制备葛根素缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高葛根素生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备葛根素缓释胶囊,并对辅料种类和用量对葛根素体外溶出度的影响进行研究。结果:乙基纤维素的种类影响缓释效果;随着辅料与药物比例增大,药物的释放逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的葛根素缓释胶囊缓释效果明显。 相似文献
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大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究 总被引:4,自引:3,他引:1
目的 采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察.方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上.以包封率为指标,采用L_s(3~4)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺.对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察.结果 确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺:搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL.采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀.结论 采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药. 相似文献