黄连、吴茱萸不同配比对大鼠胃酸分泌及胃溃疡的影响

目的　比较黄连、吴茱萸不同配比对大鼠胃酸分泌和胃溃疡愈合治疗作用的影响,确定最佳配伍比例。方法　采取幽门结扎法和无水乙醇灌胃法造大鼠的胃酸分泌及胃溃疡模型,观察黄连、吴茱萸不同配比对其的影响。结果　黄连、吴茱萸各配比组均能不同程度的抑制大鼠胃酸分泌及溃疡指数,其中以6∶1实验组作用最强。结论　黄连、吴茱萸6∶1具有显著的抑制大鼠的胃酸分泌及抗溃疡作用,为最佳的配伍比例。     

雷尼替丁枸橼酸铋对动物实验性胃溃疡的影响

目的：研究雷尼替丁枸橼酸铋（RBC）对动物4种实验性胃溃疡的影响。方法：采用小鼠水浸应激性胃溃疡模型、大鼠乙酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎胃溃疡模型及大鼠乙醇损伤型溃疡模型,观察RBC口服对胃溃疡的抑制作用及对幽门结扎大鼠胃酸分泌及胃蛋白酶活性的影响。结果：RBC对动物实验性胃溃疡具有显著的保护作用,显著抑制溃疡发生,抑制胃酸分泌,抑制胃蛋白酶活性,对胃溃疡的抑制效果优于目前国内临床普遍使用的盐酸雷尼替丁。结论：RBC既有H2受体拮抗剂的抗胃酸分泌作用,又有铋剂的保护胃粘膜及抑制胃蛋白酶活性的作用,因而被 认为是一种更具优势的消化性溃疡治疗药物。     

黄连、吴茱萸不同配比对大鼠热耐受能力的影响研究

目的 观察黄连与吴茱萸不同配伍比例（黄连-吴茱萸分别为6：1、2：1、1：1、1：6）在热环境下对大鼠肛温、生存时间和死亡率的影响,确定其对增强大鼠热耐受能力的差异.方法 将SD大鼠随机分为6组,空白对照组（A组）给生理盐水,阳性对照组（B组）给藿香正气水,实验组（C、D、E、F组）分别给黄连、吴茱萸药对各配伍比例提取物.6组同时放入温度为41℃,相对湿度为70%的人工热室中受热至死.热暴露前测各鼠肛温1次,热暴露1 h后再测1次肛温,并记录各鼠死亡时间.结果 B组和C、D、E、F组均能不同程度降低大鼠肛温、死亡率,延长存活时间,其中以D组效果最为显著.结论 黄连-吴茱萸2：1能显著增强大鼠热环境的耐受能力,抗中暑作用最为明显.     

柴胡皂苷治疗胃溃疡作用的研究

目的研究柴胡皂苷对胃溃疡的作用。方法采用应激性大鼠胃溃疡模型,冰醋酸致大鼠胃溃疡模型,幽门结扎大鼠胃溃疡模型为实验对象,以其溃疡指数、溃疡面积、胃液分泌量为指标,评价柴胡皂苷对胃溃疡的作用。结果柴胡皂苷(50、100、200mg.kg-1,i.g)能明显降低胃溃疡模型大鼠胃粘膜的溃疡指数,缩小溃疡面积,抑制胃酸分泌,增加胃液pH,减少胃液分泌和降低胃蛋白酶活性。结论柴胡皂苷对胃溃疡模型大鼠有明显的改善作用。     

溃疡汤对实验性胃溃疡大鼠胃粘膜的保护作用

目的和方法：本实验观察了溃疡汤对实验性胃溃疡模型的作用，结果：溃疡汤对消炎痛加乙醇所致大鼠胃溃疡、盐酸损伤法及幽门结扎法所致的大鼠胃溃疡模型均有明显的抑制作用，并且可减少幽门结扎法所致的大鼠胃溃疡模型的胃酸分泌。结论：溃疡汤对消化性溃疡有一定的治疗意义。     

姜油对胃溃疡模型大鼠的影响

［摘要］目的观察姜油对实验性胃溃疡的作用。方法采用大鼠水浸束缚应激致胃溃疡模型、无水乙醇致胃损伤模型和幽门结扎致胃溃疡模型研究不同剂量（50,100,200 mg•kg 1）姜油对大鼠胃溃疡的预防作用,及对胃液、胃酸分泌、胃蛋白酶活性的影响。结果与模型对照组比较,姜油各剂量组对水浸束缚应激性胃黏膜损伤、无水乙醇致胃黏膜损伤均有良好的保护作用,可使大鼠的溃疡指数显著降低;对幽门结扎型大鼠胃液量、胃酸浓度、胃蛋白酶活性及胃黏膜损伤指数无减少（或降低）作用。结论姜油对实验性胃溃疡具有一定保护作用,但其作用机制可能不是通过抑制胃酸分泌、胃蛋白酶活性而发挥。     

沙棘果肉油对大鼠胃液分泌的影响及抗胃溃疡作用

目的 :研究沙棘果肉油对大鼠胃液分泌的影响及其抗胃溃疡作用。方法 :以幽门结扎收集胃液 ,观察对胃液分泌的影响 ;采用大鼠水浸应激性、利血平型、幽门结扎型及乙酸型胃溃疡模型研究沙棘果肉油抗胃溃疡作用 ;以热板法和扭体法观察其镇痛作用。结果 :沙棘果肉油能抑制大鼠胃酸及胃蛋白酶的分泌 ,促进胃粘液的分泌 ;对大鼠水浸应激性、利血平型、幽门结扎型胃溃疡均有明显的保护作用 ;对大鼠乙酸型胃溃疡有明显的促进愈合作用 ;可减少小鼠的扭体次数。结论 :沙棘果肉油有抑制实验性胃溃疡的作用,该作用可能与其抑制胃酸分泌、促进胃粘液分泌及镇痛作用有关。     

黄连和吴茱萸不同配比对结肠癌细胞株CT-26的影响

目的比较黄连、吴茱萸不同配比的水提物对结肠癌细胞CT-26增殖、迁移和凋亡的影响,从而找出两药的最佳配比。方法采用MTT试验、克隆形成试验、细胞划痕试验、流式细胞术观察不同配比(黄连:吴茱萸比例为1∶6、2∶5、3∶4、4∶3、5∶2、6∶1以及两药单独作用)的水提物对CT-26细胞增殖、迁移和凋亡的影响。结果黄连、5∶2、6∶1组对细胞增殖的抑制作用明显,6∶1组作用6 h后即产生抑制作用,12、24、48 h的细胞增殖抑制率均大于5∶2组和黄连组,且差异有统计学意义(P<0.01),6∶1、5∶2和黄连组作用48 h后的增殖抑制率分别达到(80.39±2.72)%、(56.34±12.57)%、(62.71±5.46)%,且黄连、吴茱萸配伍对细胞增殖的抑制作用存在时间依赖性和剂量依赖性。随着配比中黄连比例的增加,克隆形成率逐渐降低,2∶5、3∶4、4∶3、5∶2、6∶1、黄连组的集落形成率与空白对照组相比差异均有统计学意义(P<0.01)。划痕实验结果表明黄连组和6∶1组作用24 h后,与空白对照组相比能够明显抑制划痕愈合的程度。流式细胞仪PI单染亚二倍体峰分析结果显示,随着配比中黄连比例的增加,细胞凋亡率上升,作用24 h后黄连和6∶1组的细胞凋亡率分别达到(31.05±1.34)%、(35.09±3.72)%,且两者差异有统计学意义(P<0.05)。结论黄连、吴茱萸配伍对结肠癌细胞CT-26的增殖、迁移和凋亡均有一定的抑制作用,其中以配比为6∶1时作用最显著。     

胃散对胃溃疡模型大鼠胃黏膜保护作用的研究

目的 研究胃散对胃溃疡大鼠胃黏膜的保护作用。方法 采用乙酸烧灼型胃溃疡模型、幽门结扎型胃溃疡模型、乙醇损伤型胃溃疡模型,检测溃疡指数、胃酸总酸度、胃酸分泌速度和胃蛋白酶活性,综合考察胃散对胃溃疡模型大鼠胃黏膜的保护作用。结果 胃散在1、0.5、0.25 g/kg剂量下,对乙酸烧灼型胃溃疡有非常显著的促愈合作用;对幽门结扎型胃溃疡的形成有显著的抑制作用;对乙醇损伤的胃黏膜也有显著的保护作用;对胃液总酸度、胃酸分泌速度和胃蛋白酶活性有明显抑制作用,显著增加胃液分泌量。结论 胃散具有增加胃液分泌、抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶活性、保护胃黏膜和防止胃溃疡的作用。     

元胡止痛方有效组分不同配伍对大鼠胃溃疡的保护作用

目的探讨元胡止痛方有效组分不同配伍对无水乙醇致大鼠胃溃疡的保护作用。方法以"基线等比增减法"为配伍依据,采用无水乙醇灌胃法制备大鼠急性胃溃疡模型,通过测定给药后溃疡长度来计算溃疡抑制率;然后取溃疡组织切片做HE染色,综合评价元胡止痛方有效组分不同配伍对胃溃疡的保护作用。结果母方组与有效组分不同配伍组均可显著降低无水乙醇致大鼠胃溃疡模型的溃疡指数,减轻无水乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤;有效部位配伍组中延胡索总生物碱与白芷香豆素质量比为9.4∶5.3,有效成分配伍组中延胡索乙素与欧前胡素质量比为0.46∶0.44的抗溃疡作用与母方组作用相当。结论元胡止痛方有效组分对无水乙醇诱导的大鼠胃溃疡具有显著保护作用,最佳配比的效果与母方组相当,研究结果为元胡止痛方有效组分新药的研究提供了依据。     

苦碟子注射液对犬心脏功能和血流动力学的影响

目的考察苦碟子注射液对麻醉开胸犬心脏功能和血流动力学的影响。方法采用麻醉开胸犬模型,测量其心率、心输出量、冠脉流量、心肌耗氧量以及血流动力学各参数。结果苦碟子注射液以2.0、4.0 g.kg-1静脉注射给药可显著增加戊巴比妥钠麻醉犬的心输出量和冠脉流量,降低平均动脉压、左心室内压和左心室舒张末期压力,减少左室内压力变化速度和心肌耗氧量(P<0.05,P<0.01)。结论苦碟子注射液能显著改善麻醉开胸犬血流动力学。     

丹酚酸B对肺上皮细胞凋亡和急性肺损伤的影响

目的探索丹酚酸B对肺上皮细胞凋亡和急性肺损伤的影响。方法采用Hoechst染色法和流式细胞法测定肺上皮细胞NCI-H292的凋亡率;采用内毒素脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤炎症。结果 Hoechst染色显示丹酚酸B预处理对H2O2诱导NCI-H292细胞凋亡呈浓度依赖保护;流式细胞法测定显示与模型组对照,丹酚酸B作用后呈剂量依赖抑制H292细胞凋亡。整体试验发现丹酚酸B静脉注射均呈剂量依赖抑制LPS诱导的小鼠支气管肺炎症反应,减少支气管灌流液中白细胞总数、中性粒细胞和巨噬细胞。结论离体实验和整体实验证明丹酚酸B有明显的抗凋亡和抗炎作用,对进一步深入研究其治疗肺部炎症损伤的作用和机制具有重要意义。     

Chemical fingerprint and metabolic fingerprint analysis of Danshen injection by HPLC-UV and HPLC-MS methods

HPLC–UV and HPLC–MS techniques were used in fingerprint analysis of Danshen injection and its raw materials (roots and rhizoma of Salvia miltiorrhiza). HPLC profiles of Danshen injections from a Chinese pharmaceutical factory and their raw materials were established as their characteristic fingerprint and employed to assess their consistency and difference. To develop the representative fingerprint of Danshen injection, 10 batches of samples were analyzed under the same HPLC conditions. The results showed that 10 batches of Danshen injections had very similar HPLC fingerprints. To characterize the major constituents of Danshen injection for quality control, 11 major chromatographic peaks were characterized by their MS spectra and comparison with the reference standards. Through comparison of the HPLC profiles of Danshen injection with its raw material, it was found that they are greatly different, which indicated the changes of major constituents in the course of preparation procedure. In addition, the rat's plasma was analyzed by HPLC–MS technique after intravenous administration of Danshen injection at different time intervals to explore the in vivo metabolism of the major active constituents. Except for protocatechuic aldehyde, the major phenolic acids in Danshen injection appeared in rat's plasma after intravenous administration, but quantity of each phenolic acids was very different from that in Danshen injection. With the administration time prolonged danshensu and salvianolic acid B disappeared quickly, salvianolic D, lithospermic acid and salvianolic A slowly decreased and maintained relatively high concentration after 30 min of intravenous administration. This indicated that polyphenolic acids were significant for biological acitivity of Danshen injection. It might be concluded that chemical fingerprint combined with metabolic fingerprint is a useful means to control the quality and to clarify the possible mechanism of action of herbal products.     

丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及代谢途径研究

目的 建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法 取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃（500 mg·kg^-1）和尾静脉注射（16.5 mg·kg^-1）给予丹酚酸B,另一只分别灌胃水和尾静脉注射生理盐水作为空白对照。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（HPLC-Q-TOF-MS/MS）联用法测定血浆、胆汁、尿液与粪便中的丹酚酸B代谢产物,同时推断代谢途径。结果 根据一级质谱分子离子信息和二级质谱碎裂离子信息,在大鼠体内共发现8个丹酚酸B的代谢产物,其中胆汁、粪便中均含有这8个代谢产物,尿液中发现3个代谢产物,血浆中发现2个代谢产物。由丹酚酸B及其代谢产物结构推断丹酚酸B体内主要通过甲基化反应、酯键水解反应代谢。结论 建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的分析,并分析鉴定了8个代谢产物。代谢实验结果表明,胆汁排泄是丹酚酸B最主要的排泄方式。     

基于阿魏酸和丹酚酸B在大鼠血浆的药动学研究阿魏酸和丹参多酚酸联合用药

目的:通过对阿魏酸及丹酚酸B在大鼠体内的药动学相互影响,进而探讨阿魏酸和丹参多酚酸联合用药。方法:大鼠随机分为3组:阿魏酸组(0.5 mg·kg^-1)、丹参多酚酸组(以丹酚酸B计给药50 mg·kg^-1)、阿魏酸与丹参多酚酸联合组(阿魏酸0.5 mg·kg^-1、丹参多酚酸以丹酚酸B计给药50 mg·kg^-1),尾静脉注射药物,在不同时间点采集血样,血浆经乙酸乙酯液液萃取后,采用UPLC测定血浆中丹酚酸B和阿魏酸的药物浓度,分别利用WinNonlin 6.2软件和SPSS软件求算动力学参数和统计学分析。结果:全面考察了线性方程、稳定性、重复性、精密度及回收率等在内的方法学,结果表明所建立的分析方法和样品处理方法稳定可靠。经药代动力学及统计软件分析显示单用与联合用药的主要药动学参数如半衰期(t_1/2)、表观分布容积(V_d)、清除率(CL)、药时曲线下面积(AUC)等均有显著性差异。结论:阿魏酸和丹参多酚酸联合用药显著影响药效成分阿魏酸及丹酚酸B在大鼠体内的药动学过程,两药联用抑制阿魏酸的分布、加快清除、缩短作用时间;丹酚酸B情况与阿魏酸趋势相同,但影响要小些;通过比较阿魏酸和丹酚酸B的药动学参数,联合用药有导致其生物利用度降低的趋势。     

香丹注射液与乳酸钠林格注射液的配伍稳定性研究

目的 考察香丹注射液与乳酸钠林格注射液配伍的稳定性，为临床安全用药提供参考。方法 按临床用药配伍使用量，制备香丹注射液与乳酸钠林格注射液的配伍溶液，考察配伍溶液的外观、pH值、不溶性微粒、紫外光谱及丹参素钠、原儿茶醛、咖啡酸、紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸A的多指标含量。结果 香丹注射液与乳酸钠林格注射液配伍6 h内，溶液性状、pH值、紫外光谱均无显著变化，不溶性微粒呈下降趋势，丹参素钠、原儿茶醛、咖啡酸和丹酚酸B的含量无显著性变化（<3%），紫草酸含量下降了17.41%，丹酚酸A的含量下降了78.64%。结论 香丹注射液与乳酸钠林格注射液在配伍6 h内部分有效成分含量下降，建议减少配伍或配伍后尽快输注，以提高输液的有效性与安全性。     

HPLC法测定丹红注射液中丹酚酸B的含量

目的:建立丹红注射液中丹酚酸B的含量测定方法。方法:采用HPLC法,ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲酸-水-甲醇-乙腈(1∶50∶12∶37)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长286 nm,柱温35℃。结果:丹酚酸B含量在0.025～0.400 mg.mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系;回归方程为A=110 901.106 C+17.220(r=0.999 9);平均加样回收率为97.43%(RSD=0.56%),符合分析要求。结论:采用HPLC法测定丹红注射液中丹酚酸B的含量,该法重现性好,可为其质量控制提供参考资料。     

不同产地丹参及丹参配伍黄芪前后有效成分含量测定

目的:测定不同产地丹参药材中丹参酮ⅡA与丹酚酸B的含量,考察丹参与黄芪配伍前后丹参中有效成分的含量变化情况。方法:采用高效液相色谱法对丹参酮ⅡA与丹酚酸B进行含量测定。测定丹参酮ⅡA的色谱柱为Waters C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(75∶25),检测波长为270 nm;测定丹酚酸B的色谱柱为Agilent C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-甲酸-水(30∶10∶1∶59),检测波长为286 nm。结果:不同产地丹参中丹参酮ⅡA的含量大多数低于药典规定,丹酚酸B的含量有高有低;丹参配伍黄芪后可提高丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的提取率。结论:不同产地丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量无相关性,其含量差异说明丹参的栽培技术有待加强;丹参配伍黄芪后有效成分含量的变化说明了二者配伍具有科学性与合理性。     

丹参有效成分及丹参类制剂抗炎药理作用的研究进展

中药在治疗炎症方面具有疗效较好、毒副作用小等优点。综述丹参Salvia miltiorrhiza中的水溶性成分（丹酚酸A、丹参茎叶总酚酸、丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素等）、脂溶性成分（丹参酮II_A、丹参酮I、隐丹参酮、甲基丹参酮等）、丹参多糖,丹参类注射液（丹参注射液、注射用丹参多酚酸、丹红注射液等）以及丹参其他类制剂（如丹参凝胶、丹参涂膜剂等）的抗炎药理作用研究进展,以期为丹参抗炎作用研究及丹参的临床应用提供参考。     

Enhanced oral bioavailability of salvianolic acid B by phospholipid complex loaded nanoparticles

With a simple and feasible method, a salvianolic acid B-phospholipid complex was prepared to increase the absorption of salvianolic acid B in the gastrointestinal (GI) tract. Because the solubility of the complex in water was very poor, the complex was encapsulated into nanoparticles to facilitate its administration. The physicochemical properties of the complex were investigated by differential scanning calorimetry (DSC), infrared scanning, ultraviolet scanning and X-ray diffraction (XRD), and the solubility of salvianolic acid B and the complex in water or n-octanol was measured. The pharmacokinetic characteristics and bioavailability were compared after oral administration of salvianolic acid B (500 mg/kg) and the complex nanoparticles (450 mg/kg equivalent to salvianolic acid B). The results proved the drastic decrease in the solubility of salvianolic acid B in water after successful formation of the drug-phospholipid complex. After oral administration the peak plasma concentration (Cmax) of salvianolic acid B given by the complex nanoparticles was 3.4 microg/ml which was much higher than that of salvianolic acid B sample (Cmax = 0.9 microg/ml), with Tmax of 75 min, 45 min and AUC of 664, 257 microg/ml min, respectively. The relative bioavailability (F) reached 286%.