青霉素溶液放置4小时效价下降50％?

青霉素因分子中具有β-内酰环结构,稳定性较差。特别是溶液,极量受pH值、温度及其它因素所影响。一般资料介绍,青霉素注射液在2-10℃可保存7天。若用缓冲液配制的pH6.0-6.5的青霉素溶液则更为稳定,在室温效力可维持二周,在4℃可维持三周。方法平常多在室温条件下尽量置于阴凉处保存24小时。但也有人认为,青霉素在中性溶液中放置4小时其效价下降50％,并形成衍生物如青霉胺、青霉烯酸(引起过敏反映的主要物质)。以致部分单位青霉素G钠(钾)盐一经溶解,超过4小时即废弃不用。     

苄青霉素钾水溶液中降解物的分离和定量

由于青霉素钾(PCG)在水溶液中不稳定,分解生成物多数为已知物,有人发表了用HPLC法分离和定量这些生成物的报告。此外,作者发表了青霉素皮内反应试验液稳定性的报告。考虑到一般诊疗条件下的稳定性,故将PCG配制成各种浓度和不同pH值的溶液中保存,一井进行其分解生成物的分离和定量。同时对其中含有的未知化合物(化合物I)进行了结构研究。     

青霉素G钾盐水溶液有效期的预测

青霉素G 钾盐水溶液极不稳定,其β-内酰胺环极易水解,使失去生物活性。我们用化学动力学方法预测了本品pH 4溶液在室温(25℃)时能保持90%效价的时间t_(0.9)口和半衰期t_(0.5)。实验方法青霉素G 钾盐水溶液的加速实验:称取青霉素G 钾70～80mg,于100ml 干燥容量瓶中,加pH4的枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(按中国药典1977年版附录128页配制)使溶,并稀释至刻度摇匀。立即用5ml 移液管吸取溶液二份,每份5ml。将容量瓶     

静滴抗生素时输液的合理选择

抗生素性质多不稳定,常受溶媒、温度、放置时问及药物间配伍等因素的影响,而溶媒是影响其效价的主要因素。本文就静滴抗生素时输液的合理选择作一浅述,以供临床参考。一、青霉素G 青霉素G水溶液极不稳定易被水解,25℃时,在不同的输液中分解速度各异,     

注射抗生素时污染微量青霉素的检出方法

我们药检所常常遇到基层送检注射器内残留的微量药液 ,要求检验是否污染有青霉素。为了寻找在大量其它抗生素存在下检出微量青霉素的方法 ,我们采用薄层层析 ,对临床常用的硫酸链霉素、硫酸卡那霉素和硫酸庆大霉素 [1 ]中污染微量青霉素的检出方法进行实验探讨 ,取得了满意的结果。1　层析条件1硅胶 G(青岛海洋化工厂 )薄层 ( 5 mm× 15 mm,厚度 0 .4 mm)。 2展开用溶剂系统 :丙酮—氯仿—冰醋酸 ( 5 0∶ 4 5∶5 )。 3显色剂 :10 %三氯化铁溶液— 5 %铁氰化钾溶液— 2 0 %硫酸溶液 ( 2∶ 1∶ 7)。各液新鲜配制 ,临用前按比例混合。2　试液…     

青霉素G钾催化氧化制备青霉素G亚砜的研究

目的 研究青霉素G钾制备青霉素G亚砜的工艺。方法 采用偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)-30％H2O2组成的催化氧化体系。结果 通过正交实验确定了最佳反应条件为：反应温度0-5℃，投料比1：1.5，双氧水浓度为30%，青霉素G钾与DEAD的摩尔比为1：0．5，溶剂采用水 相转移催化剂，收率为40.0%。结论 产物的红外图谱与青霉素G亚砜标准品一致，收率低于过氧乙酸氧化法，但不产生含酸废水。     

与青霉素类药物不能混合静脉滴注的药物

青霉素类药物用于严重感染或抢救危重患者时 ,常与其他物药物混合静脉滴注 ,但应注意不宜与下列药物同时混合静脉滴注。1　升血压药在抢救感染中毒性休克时 ,青霉素类药物不宜与间羟胺(阿拉明 )或去氧肾上腺素 (新福林 )混合静脉滴注 ,因间羟胺与青霉素钾 (钠 )可引起化学变化 ,影响两者的效价 ;去氧肾上腺素与青霉素钾 (钠 )可生成氯化钾 (钠 ) ,两者均降效。2　维生素C或氨苄西林青霉素类药物与维生素C或氨苄西林混合静脉点滴时 ,维生素C的强还原性可促使其分解破坏 ,且维生素C注射液中的每一种成分都能影响氨苄西林的稳定性 ,使其降效…     

《抗生素》第六卷1～6期(1981年)目录检索

青霉素类 球状青霉菌高单位新菌种TPS-6的选育6(6):6 以核酸作为青霉素发酵参数的探讨 6(3):10 一些原材料质量对青霉素发酵单位的影响(简 报) 6(6):63 破乳剂“LP-1231”代 PPB在青霉素提炼中应用6 (6):10 二苄基乙二胺沉淀法提取青霉素G生产工艺(简 报)6(3):42 DBED沉淀法制备青霉素G钾中致敏性杂质分析 6(1):40 DBED沉淀法制备的青霉素临床过敏反应观察 6(1):50     

青霉素G钾盐溶媒—0.2%盐酸利多卡因简介

青霉素G钾盐肌注时常引起剧烈疼痛,主要由于K~+的影响。为了减少局部的刺激性,临床上常规选用2%苯甲醇作为青霉素的溶媒,以减轻患者局部注射引起的疼痛,但苯甲醇作溶媒有许多缺点和不良反应:(1)可降低青霉素效价(约下降     

琥乙红霉素效价测定中最佳水解条件的选择

目的:选取琥乙红霉素效价测定中的最佳水解条件。方法:在受控的不同温度条件下,用高效液相色谱法测定不同时间琥乙红霉素溶液的水解程度和红霉素溶液的稳定性。其色谱柱为HYPERSIL BDS C_(18)柱(5μm,4.6 mm×200 mm),柱温50℃,流动相为叔丁醇-PBS(pH 7.0)[取0.2 mol·L~(-1)的磷酸氢二钾溶液50 mL,加入0.2 mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液29.63mL,水 200 mL,用磷酸调pH至7.01]-水-乙腈(1:60:12:12),流速1.0 mL·min~(-1),UV检测波长 215 nm,进样量 100 μL。结果:琥乙红霉素的水解反应为一级反应,且水解反应速率与温度之间的关系,符合阿仑尼乌斯经验公式。在20℃的条件,琥乙红霉素至少应放置16 h方可完全水解。在40℃条件,琥乙红霉素至少应放置6 h使完全水解;在此条件下红霉素未发生分解。结论:选择40℃为琥乙红霉素效价测定的水解温度,可以大大加快实验速度。     

HPLC法测定双氯芬酸钾片有关物质的探讨

目的:探讨影响HPLC法测定双氯芬酸钾片有关物质的因素.方法:将双氯芬酸钾片在不同的试验条件下分别用水、甲醇两种溶剂溶解后测量有关物质.结果:双氯芬酸钾片水溶液光稳定性差,有关物质随光照时间增加而升高;双氯芬酸钾片甲醇溶液光稳定性好.结论:现行药品标准中双氯芬酸钾片中有关物质测定方法不合理,须进行修订.     

鱼腥草素钠联合青霉素G对金黄色葡萄球菌的体外抗菌作用研究

目的研究鱼腥草素钠和青霉素G联用对金黄色葡萄球菌的体外抗菌作用。方法用美国临床实验室标准化委员会(CLSI/NCCLS)介绍的方法,使用微量溶液稀释法,分别测得鱼腥草素钠和青霉素G对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(Minimum inhibitoryconcentration,MIC);使用棋盘联合药敏试验法,以部分抑菌浓度(fractional inhibitory concentration,FIC)指数为指标,观察鱼腥草素钠和青霉素G联用对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。结果鱼腥草素钠对金黄色葡萄球菌的MIC是31.25mg/mL(稀释度1∶32);青霉素G对金黄色葡萄球菌的MIC是0.25U/mL;鱼腥草素钠和青霉素G联用对金黄色葡萄球菌的FIC指数是0.125。结论鱼腥草素钠联用青霉素G对金黄色葡萄球菌联合药敏结果呈协同作用。     

青霉素V钾片与青霉素G注射剂联合治疗小儿呼吸道感染

目的 为了减轻每天数次静脉注射青霉素给患儿带来的痛苦与不便,本研究比较了青霉素G静脉注射与青霉素V钾片联合治疗小儿急性肺炎、急性扁桃体炎的疗效。方法 完全随机将200例患儿分为青霉素V钾片治疗组(治疗组,n=97)和青霉素G注射剂常规治疗组(对照组,n=112)。治疗组青霉素1次静脉滴注(简称静滴)后加青霉素V钾片进行治疗;对照组青霉素每天2次静滴治疗。治疗组急性扁桃体炎患儿64例,肺炎患儿33例,用青霉素G每次10万～20万U·kg-1加入50～100mL生理盐水中静脉滴注,每天上午1次,然后口服青霉素V钾片每次15 mg·kg-1,每天3次;对照组急性扁桃体炎患儿68例,肺炎患儿44例,用青霉素G静脉滴注,每天2次(每次10万～20万U·kg-1),观察临床疗效。结果 治疗组与对照组对于小儿肺炎、急性扁桃体炎在退热和缓解症状、体征及炎性细胞恢复等方面的临床疗效相似。结论 青霉素G静脉滴注1次加青霉素V钾片治疗可以替代单用青霉素多次静注治疗小儿肺炎和扁桃体炎。且具有应用方便、减轻患儿疼痛等优点。     

合理用药案例分析（3）

病例 1:1　患者简介 :患者 ,男性、10岁 ,流行性脑脊髓膜炎。2　给药 :青霉素钾　　　　　　 1.2 5 g(2 0 0万 U)5 %葡萄糖注射液 15 0 ml　静滴 4次 / d× 72 0 %磺胺嘧啶钠注射液 5 ml5 %葡萄糖注射液 5 0 ml　静滴 2次 / d× 72 .分析 :(1)大剂量青霉素静脉输注时应采用青霉素钠盐 ,以避免高血钾所致心脏毒性。(2 )青霉素钠或钾盐在水溶液中易水解 ,其水解速度因温度升高及溶液的酸或碱性条件而加快。水溶液在p H6 .8时其降解最慢 ,5 %葡萄糖溶液 p H为 3.2～ 5 .5 ,而 0 .9%氯化钠溶液为 4 .5～ 70 ,因此选用盐溶液做溶媒为好。(3)磺…     

抗癌用生物应答修饰剂OK-432

抗癌用生物应答修饰剂(BRM)是由溶血性链球菌与青霉素G钾一起加热所得的冻结干燥品,简称OK-432。本品是一种含青霉素G 钾的注射剂,有0.2KE,0.5KE,IKE,5KE 四种规格,每1KE 相当于干燥菌体0.1mg。作用机理及特点:主要介入患癌病人的免疫系统而直接发挥作用。特别是在机体内能直接诱导产生IL-1,TNF,IFN,CSF 等细胞激肽,促进巨噬细胞、T 细胞、NK 细胞等效     

不同温度下1％普鲁卡因溶液的稳定性研究

目的:考察普鲁卡因溶液在不同温度下的稳定性,探讨合理的保存条件及贮存期限。方法:用分光光度法及经典恒温法测定其相对百分含量,来推导其分解程度。结果:随着温度的升高,普鲁卡因水溶液的分解加快。结论:普鲁卡因溶液(pH=5～6)在低温条件下可减缓分解,在一般温度(25℃)下,有效贮存期限为1年半左右。     

药物相互作用

一、抗感染药物处 理青霉素(P):包括各种青霉素盐·氨基糖苷类:在羧苄西林、替卡西林溶液中,易分解损失效价。·抗凝血药:多种青霉素有阻碍凝血作用。头孢菌素(C)·氨基糖苷类:肾毒性增强。·维生素K:头孢哌酮、头孢米诺、头孢美唑、头孢孟多、拉氧头孢、头孢甲肟等可干扰维生素K的循 环,致出血倾向。·乙醇:上述品种的头孢菌素抑制乙醛脱氢酶造成双硫仑反应(醉酒貌)。氮基糖苷类(AG)·强效利尿药(呋塞米、依他尼酸等):可增强AG的耳毒性。·耳毒性药物(红霉素、阿司匹林、奎尼丁等):可增强AG的耳毒性。·肌松药(包括安定类、氯唑沙宗等)…     

注射用普鲁卡因青霉素澄清度及澄明度检查方法考察

注射用普鲁卡因青霉素系普鲁卡因青霉素与青霉素钠 (钾 )加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末 ,因一直没有适宜的溶剂将其完全溶解 ,故无法检查该制剂的澄清度与澄明度 ,而不能对该制剂的质量严格把关。本文通过实验分别考察各组成成分的溶解性能 ,找到适宜的溶剂系统 ,可将其完全溶解 ,为增加该制剂的澄清度及澄明度的检查方法创造了条件。1　溶解性能考察1 1　主要成分溶解性能考察　照文献方法[1] 实验 ,普鲁卡因青霉素在甲醇中易溶 ,在水中微溶。青霉素钠 (钾 )在水中极易溶解 ,在甲醇中溶解。1 2　悬浮剂与缓冲剂溶解性能考察　一般…     

青霉素溶媒中苯甲醇浓度的探讨

目前临床治疗上使用的青霉素多是苄青霉素(青霉素G)的钾盐,由于钾盐(k~ 的影响)的刺激性大,注射时常引起剧烈的疼痛.为此可在溶解青霉素的溶剂中加入局部麻醉剂苯甲醇,配制成青霉素溶媒(以下简称溶媒),以达到止痛目的.苯甲醇是芳香醇类,有局部麻醉作用,毒性低.目前一些医院自制或市售的溶媒多是含苯甲醇2%的水溶液.其处方为:     

青霉素试敏液快速含量测定

中国药典1985年版要求:青霉素试敏液的浓度为500u/ml(给药0.1ml),目前还没有一个快速、准确的浓度测定方法。青霉素G盐与磷钼酸反应生成钼兰,钼兰在660nm处有最大吸收,在一定浓度范围内,兰色的深浅与青霉素的含量成正比.其反应原理:青霉素G在酸性条件下加热100℃分解,产生青霉胺,它具有还原性,使磷钼酸中的Mo~(6+)还原成Mo~(4+),此4价钼与试剂中的MoO_4~(2-)结合成Mo(MoO_4)_2或Mo_3O_3呈蓝色称为钼蓝。作者曾使用721型分光光度计,对