火麻仁的生药学研究

目的对火麻仁进行生药学研究。方法采用性状、显微与理化鉴别的方法。结果显微鉴定中的内、外果皮石细胞具有一定的鉴别意义;薄层鉴别可检出亚油酸成分和甘油三油酸酯成分。结论火麻仁生药学鉴定方法的建立,为提高该药材质量标准,开发和利用该药材资源提供依据。     

独一味的生药学研究

目的对独一味的地上部分进行生药学研究。方法采用显微鉴定的方法对独一味的地上、地下部分进行了鉴别。结果从表皮细胞上非腺毛、腺鳞,栅栏组织,叶肉细胞中的草酸钙针晶鉴别了独一味叶的横切面;从气孔的有无及类型,非腺毛和腺鳞鉴别了上下表皮;从非腺毛、腺鳞、草酸钙方晶、草酸钙针晶和花粉粒的形态、大小鉴别了粉末;从导管的排列方式鉴别了根的横切面。结论研究结果可用于独一味的鉴别。     

钩吻生物碱成分的研究进展

目的对钩吻中生物碱成分的研究进展进行综述,为钩吻生物碱成分的进一步研究奠定基础。方法查阅国内外相关文献47篇,从其中化学成分的理化常数、结构式、提取分离方法、药理作用、毒性以及开发前景等方面对钩吻生物碱类成分的研究进展进行综述。结果与结论钩吻中含有生物碱成分44种,主要为吲哚类生物碱;主要提取分离方法为硅胶柱层析和重结晶;钩吻生物碱具有免疫调节、抗肿瘤、镇痛镇静等药理活性;钩吻中的毒性成分也为生物碱类成分,这给广大研究人员带来了严峻的挑战与机遇。     

RP-HPLC法测定钩吻生物碱

用RP-HPLC法分离和测定了钩吻碱甲(G),钩吻碱戊(F),胡蔓藤碱丙(D)、胡蔓藤碱乙(B)及胡蔓藤碱甲(A)。用常山碱为内标。分析柱C₁₈,甲醇—水—正丁胺(78:22:0.1 V/V)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长256 nm。线性范围0.02～0.12μg,相关系数r=0.9835～0.9977,回收率95.01～99.70%。本方法简便、灵敏、重现性好,为生产及临床用药提供质量控制依据。     

钩吻生物碱钩吻素子的提纯及其抗神经病理性疼痛的作用

神经病理性疼痛(NPP)的新型治疗药物以及治疗靶点亟待研究。中国钩吻为马钱科植物胡蔓藤的全草,盛产于闽、粤、桂等地。钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱,含有数十种生物碱单体,其中钩吻素子(koumine,KM)为国产钩吻生物碱单体中含量最高的一种有效成分。民间一直应用钩吻原植物治疗各类疼痛,尤其神经性疼痛与癌性疼痛。有报道,钩吻总碱具有显著的镇痛效果,但治疗指数小,有效量与中毒量较接近。本文拟从国产钩吻分离纯化获取钩吻素子,并报道其抗神经病理性疼痛作用及其机制。选取本地采集的钩吻根和茎,提取钩吻总生物碱;应用高速逆流色谱等技术分离纯化钩吻总碱获得钩吻素子单体,纯度达99%;经紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱分析、元素分析以及熔点测定等确证其化学结构,钩吻素子分子式为C20H22N2O,分子量306.3。钩吻素子原料药对光、温度、湿度稳定,钩吻素子水溶液在pH值3～8以及温度在室温、40℃、60℃条件下稳定。在大小鼠坐骨神经慢性束缚损伤(CCI)模型和脊神经结扎模型上,以动物机械阈值、热阈值和自发痛行为为指标,首次观察到ig或sc钩吻素子具有显著的抗NPP作用,有效剂量远低于中毒剂量(小鼠sc钩吻素子LD50为99 mg·kg-1)。脊髓可能是钩吻素子抗NPP的重要作用部位;脊髓神经活性甾体3α,5α-四氢孕酮(3α,5α-THP)参与调控NPP,钩吻素子可显著提高CCI模型大鼠脊髓腰段内3α,5α-THP的水平;3α-羟化类固醇脱氢酶(3α-HSD)是催化3α,5α-THP合成的关键酶,钩吻素子可显著上调脊髓3α-HSD酶的表达。上述结果表明,钩吻素子具有显著的抗NPP作用;增强脊髓3α-HSD酶的表达,促进脊髓3α,5α-THP的生成,可能是其发挥抗NPP作用的机制之一。     

金樱根的生药学研究

目的:对金樱根进行生药学研究,为其临床应用及开发提供科学依据。方法:分别从原植物、性状、显微、理化鉴别等方面对金樱根进行生药学研究。结果:金樱根在原植物来源、性状、显微、理化等方面具有专属性的特征。结论:本试验结果可为金樱根的临床应用及开发提供科学依据。     

8例钩吻中毒的抢救

总结8例钩吻中毒患者的急救护理过程,重点介绍快速确诊的必要性、迅速彻底有效的洗胃方法和护理、及时有效地维持气道通畅、血液透析和心脏临时起搏器的应用和心理护理。护理工作者积极配合医生进行治疗,采取综合有效的护理措施是抢救钩吻中毒成功的关键。     

钩吻的本草考证

钩吻在历代本草中均有记载。从古人所描述的治疗作用、中毒症状、植物形态和产地分布等方面考证,本草中的钩吻包括胡蔓藤、雷公藤以及其他某些植物,面以雷公藤为主。     

胡蔓藤中非生物碱类化学成分的分离与鉴定

目的对胡蔓藤的非生物碱类化学成分进行研究。方法采用HPD-800大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱和ODS中压柱色谱进行分离,采用葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及制备液相进行纯化,根据理化性质和光谱学数据鉴定结构。结果得到8个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、豆甾醇(stigmasterol,2)、胡萝卜苷(daucosterol,3)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,4)、熊果酸(ursolic acid,5)、没食子酸(gallic acid,6)、阿魏酸(ferulic acid,7)、原儿茶酸(protocatechuic acid,8)。结论化合物1~8均为首次从该属植物中分得。     

胡蔓藤中非生物碱类化学成分的分离与鉴定

目的为进一步开发利用胡蔓藤(Gelsemium elegansBenth.)中非生物碱类化学成分提供依据。方法采用HPD-800大孔吸附树脂色谱、硅胶柱色谱和ODS中压柱色谱分离,采用葡聚糖凝胶LH-20柱色谱及制备液相纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了7个非生物碱类化合物,分别为东莨菪内酯(scopoletin,1)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,2)、肉桂酸(cin-namic acid,3)、水杨酸(salicylic acid,4)、香草酸(vanillic acid,5)、白藜芦醇(resveratrol,6)、正三十六烷醇(hexatriacontan-1-ol,7)。结论化合物2~4、6为首次从胡蔓藤属植物中分离得到。     

钩吻根脂溶性化学成分的分离与鉴定

目的对钩吻根脂溶性部位的化学成分进行研究。方法通过乙醇回流提取、溶剂分步萃取得到钩吻根粗提物,利用硅胶柱、ODS柱、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F等多种色谱柱进行分离纯化,利用NMR等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为钩吻素子(koumine,1)、钩吻绿碱(gelsevirine,2)、胡蔓藤碱乙(humantenine,3)、钩吻内酰胺(gelsemamide,4)、12β-羟基-孕甾-4,16-二烯-3,20-二酮(12β-hydroxy-pregna-4,16-diene-3,20-dione,5)、正三十一烷醇(n-hentriacontyl alcohol,6)、十四碳酸甲酯(methyl myristate,7)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethoxycoumarin,8)、3,4,5-三甲氧基苯甲醇(3,4,5-trimethoxybenzyl alcohol,9)、5-甲基间苯二酚(5-methylresorcinol,10)。结论化合物6-10为首次从胡蔓藤属中分离得到。     

钩吻生物碱化合物体外抗消化系统肿瘤的活性

目的探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT法）比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用。结果钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06mmol·L^-1。对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22±0.11mmol·L^-1。钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35mmol·L^-1。对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54mmol·L^-1。结论钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系。     

胡蔓藤化学成分的研究

目的对胡蔓藤中的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20及制备液相色谱进行分离纯化，根据理化性质和光谱分析进行结构鉴定。结果分离鉴定了5个化合物。分别为滨蒿内酯（1）、二（2-乙基己基）邻苯二甲酸酯（2）、3β-羟基-27-（Z）-桂皮酰基-12-烯-28-羧基乌苏酸（3）、3β-羟基-27-（E）-桂皮酰基-12-烯-28-羧基乌苏酸（4）、钩藤酸E（5）。结论化合物1～5为首次从该属植物中分离得到。     

The active alkaloids of Gelsemium elegans Benth are potent anxiolytics

OBJECTIVE To investigated whether acute subcutaneous administration of G.elegans alkaloids(eg,gelsemine,koumine,gelsevirine,gelsenicine) were capable of exerting anxiolytic and antidepressant effects in mouse models of these disorders.METHODS We used two mouse models of anxiety(elevated plus-maze and light-dark transition model),and two mouse models of depression(forced swim test and tail suspension test) to examine whether the G.elegans alkaloids are capable of attenuating anxiety-and depressive-like behaviors.RESULTS Gelsemine,koumine and gelsevirine exhibited potent anxiolytic effects in both the elevated plus-maze and the light-dark transition model.Gelsenicine,on the other hand,had no effect on the behavioural response in either of the anxiety models.None of the G.elegans alkaloids exerted antidepressant effects in the forced swim test and the tail suspension test.Importantly,none of the G.elegans alkaloids impaired spontaneous motor activities.CONCLUSION Gelsemine,koumine and gelsevirine might serve as potential candidates for the treatment of anxiety-related disorders in clinical trials with human patients.     

胡蔓藤生物碱的化学研究 Ⅱ.胡蔓藤碱丙(humantenidine)的化学结构

自马钱科(Loganiaceae)植物胡蔓藤(Gelsemium elegans Benth.)根的生物碱提取物中分离得到的一个新的氧化吲哚生物碱,命名为胡蔓藤碱丙(humantenidine),经光谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,MS)分析和衍生物的制备,确定其化学结构为式(Ⅰ)所示     

基于均匀设计法的钩吻配伍玉叶金花的毒性作用规律研究

目的 探讨钩吻配伍玉叶金花后的毒性变化规律。方法 采用U₇^*(7⁴)均匀设计表,按2因素7水平设计配比实验,以小鼠死亡率为考察指标进行急性毒性评价,并考察钩吻配伍前后的LD₅₀。结果 均匀设计得到的多元函数模型具有显著性统计学意义(P<0.05),针对函数模型求偏导得最佳配比0.54∶14.23(钩吻∶玉叶金花),三维曲面分析的低毒性的剂量配比范围(钩吻∶玉叶金花= 1∶22~36);钩吻LD50为0.32 g·kg^-1,而配伍后LD50为0.68 g·kg^-1,毒性大幅降低。结论 钩吻配伍玉叶金花后毒性降低,可为临床合理用药提供参考依据。     

大孔吸附树脂分离纯化钩吻总生物碱的研究

目的:研究用大孔吸附树脂分离纯化钩吻总生物碱中主要成分的方法和工艺条件。方法:采用不同型号的HPD系列大孔吸附树脂对钩吻总生物碱进行提取纯化,以高效液相色谱法检测钩吻总生物碱中主要成分的峰面积为指标,考察最佳工艺和参数条件。结果:HPD-500、HPD-600、HPD-800型大孔吸附树脂对钩吻总生物碱提取效果好,并得到HPD-800的最佳工艺和参数条件。结论:采用HPD-800型大孔吸附树脂及不同浓度乙醇洗脱的方法,可用于钩吻总生物碱的提取纯化。