硫酸奈替米星血药浓度的测定

硫酸奈替米星是半合成的氨基糖苷类抗生素.氨基糖苷类药的毒性反应与其血药浓度有密切关系,在用药过程中宜进行药物监测.因此,建立其体内血药浓度监测方法,实行个体化给药很有必要.我们试用短小芽胞杆菌作为检定菌测定硫酸奈替米星在血液中的含量,获得满意结果,现报道如下.     

依替米星上市后安全性初步调查

注射用硫酸依替米星(Etimici,n爱大)是新一代氨基糖苷类抗生素,是我国自主研发并拥有自主知识产权的I类新药。爱大是在庆大霉素C1a的2-脱氧链霉胺1-N位上引入一个乙基而得到的衍生物,化学结构如图1所示。氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是耳毒性和肾毒性。李兴启[1]等研究了3种氨基糖苷类抗生素对豚鼠耳蜗和前庭的影响,发现其影响大小依次为庆大霉素>阿米卡星>依替米星。王沛英[2]等比较了依替米星和奈替米星对豚鼠的耳毒性,结果二者对听性脑干诱发反应(ABR)阈值无显著影响,对前庭功能和耳蜗影响,奈替米星>依替米星。Kahlmeter[3]等报道…     

影响注射用硫酸奈替米星稳定性因素的考察

硫酸奈替米星 (ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎｓｕｌｆａｔｅ)属氨基糖苷类抗生素 ,具有较强的广谱抗菌性 ,特别是对一些耐氨基糖苷类药物菌株的作用 ,具有较长的抗生素后效应和相对较轻的不良反应 ,抗菌活性优于庆大霉素。目前 ,在我国该药物制剂发展很快 ,中国药典 2 0 0 0年版尚未收载注射用硫酸奈替米星 ,仅收载了硫酸奈替米星注射液。由于抗生素类药物具有不稳定性 ,本实验考察了影响注射用硫酸奈替米星稳定性的各种因素 ,为生产、贮藏该制剂提供了参考依据。1　仪器与材料ＺＹ - 30 0Ａ抑菌圈测量仪 (北京先驱电脑有限公司 ) ;ＡＥ2 4 0微量天…     

乳酸左氧氟沙星、氨基糖苷与头孢哌酮钠存在配伍禁忌

目的探讨乳酸左氧氟沙星、氨基糖苷药物(硫酸依替米星注射液、硫酸奈替米星注射液)与头孢哌酮钠药物之间是否存在配伍禁忌。方法取3副20 ml针筒,各抽取头孢哌酮钠注射液20 ml,分别与硫酸依替米星注射液、硫酸奈替米星注射液、乳酸左氧氟沙星注射液混合,观察有否发生混浊、沉淀,产生气体及变色等外观异常。结果各试管溶液均立即出现混浊及沉淀现象。结论乳酸左氧氟沙星注射液、氨基糖苷药与头孢哌酮钠存在配伍禁忌。建议如需联合使用治疗时,应在两种液体之间换输其他液体,将原输液管中液体冲洗后再更换,避免两种药直接接触而产生沉淀,以免影响治疗效果。     

2004新药与同类药物(4种)动物耳毒性实验观察

目的:观察氨基糖苷类新药2004与同类药物(4种)对动物的耳毒性.方法:120只白化豚鼠分别肌注同剂量的抗生素新药2004、庆大霉素、奈替米星、依替米星、威大霉素及生理盐水,21d后通过观察听性脑干反应阈值,通过眼震电图观察眼震抑制率(F),了解其听功能及前庭功能的变化;结合耳蜗铺片琥珀酸脱氢酶染色、火棉胶切片等方法观察耳蜗及前庭器官的形态学变化.结果:ABR阈移、耳蜗铺片毛细胞计数及内、外毛细胞的损害情况和病变范围、火棉胶切片观察结果同时表明这些药物的耳蜗毒性:庆大霉素>威大霉素>奈替米星>依替米星>新药2004.眼震抑制率(F)和前庭形态学结果表明这些药物的前庭毒性:威大霉素>庆大霉素>奈替米星>依替米星>新药2004.结论:氨基糖苷类新药2004在同类药物中的耳毒性是最小的.     

薄层色谱法测定注射用硫酸奈替米星有关物质

硫酸奈替米星(又称乙基西梭米星)为新型广谱抗生素,其主要剂型为注射液[1,2].但由于注射液的稳定性问题,必须加入较多的抗氧剂及稳定剂,不利于临床使用[3].     

氨基糖苷类药物临床应用再评价

氨基糖苷类药物属古老抗生素之一,它们通过与细菌30S核糖体亚单位的16S核糖体RNA（rRNA）的氨酰基位置结合,直接干扰细菌蛋白合成而发挥广谱抗菌活性,但对厌氧菌无效。氨基糖苷类具有明显的抗生素后效应。由于用药后尿中浓度是血清浓度的25～100倍,99％在尿中以原形排泄,因此氨基糖苷类是治疗泌尿道感染的强有力药物。对泌尿道感染之外的其它部位革兰阴性菌脓毒血症,单用氨基糖苷类的疗效逊于β-内酰胺类。虽然许多研究者建议氨基糖苷类应与其它类型的抗生素联合应用,但临床试验并未证实氨基糖苷类与β-内酰胺类联合应用的疗效超过β-内酰胺类单药治疗。氨基糖苷类主要不良反应是剂量依赖性肾毒性及耳毒性。延长用药间隔,即每日1次给药对减少肾毒性的发生起重要作用。其耳毒性与遗传因素有关,某些患者耳聋是m．1555A〉G基因变异所致。这一研究思路有望对预防耳毒性找到新方法。     

硫酸奈替米星葡萄糖注射液的生产工艺研究

目的　探讨硫酸奈替米星葡萄糖注射液的制备工艺,确定生产工艺参数和最佳生产工艺路线,为氨基糖苷类抗生素药物生产提供依据。方法　采用正交试验的方法优化生产工艺,并用室温留样试验方法进行初步稳定性考察,选择最佳工艺参数。结果　确定该产品生产工艺为加入适量的稳定剂,10 5℃,30min灭菌。结论　用该方法制备的硫酸奈替米星葡萄糖注射液质量稳定,有效期为2年。该生产工艺设计合理,可作为产品生产工艺规程执行。     

硫酸威替米星一般生殖毒性研究

硫酸威替米星是一种半合成的、结构全新的一类新药,属氨基糖苷类,抗菌谱广,其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。硫酸威替米星对大部分G^＋及G^-菌有良好的抗菌作用,用于治疗敏感菌所致各种感染及创伤、手术前后感染或预防性用药。目前尚无有关硫酸威替米星生殖毒性安全性评价的报道。本研究检测了硫酸威替米星对SD大鼠的一般生殖毒性,旨在为该药的临床前毒性评价提供资料。     

儿童使用奈替米星的不良反应分析

氨基糖苷类中的奈替米星因其抗菌作用强,使用方便,且对儿童的听力损害和肾毒性较同类的阿米卡星低,故目前在儿童中使用较广泛.本研究收集本院儿科138例(150例次)的奈替米星药物不良反应(ADR)报告并结合临床实践,对奈替米星诱发药物ADR的临床表现,联合用药药物间的相互作用及用药的安全性问题进行分析.     

硫酸奈替米星滴眼液的制备与质量控制

硫酸奈替米星是氨基糖苷类抗生素,易溶于水,水溶液较稳定。该药具有高效、低耳、肾毒性。我们将该药试制成滴眼液试用于治疗多种病原菌引起的眼部感染,现将制备方法和质量控制方法报道如下。１　仪器与药品 ＷＺＺ－１５数字式自动旋光仪（上海物理光学仪器厂）,ＰＨＳ－３Ｆ酸度计（上海电子光学技术研究所）,硫酸奈替米星（青岛第三制药厂提供,批号９８０８０１）。２　处方及制备２．１　处方　硫酸奈替米星５．００ ｇ,氯化钠４．２０ｇ,蒸馏水加至 ５００ ｍｌ。２．２制备　取硫酸奈替米星加适量新鲜蒸馏水溶解后,加入氯化钠…     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

氨基糖苷类抗生素治疗重度革兰阴性菌感染方案的优化

氨基糖苷类抗生素用于治疗革兰阴性菌感染已有约50年的历史,目前仍在临床使用的主要包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和奈替米星。由于其临床疗效不甚理想及潜在的肾毒性,加之第三、第四代头孢菌素、碳青霉烯以及氟喹诺酮等新品种的不断问世,这类抗生素的处方量逐年减少。然而,近年临床研究发现,氨基糖苷类抗生素雾化吸入疗法在治疗难治性/耐药性呼吸机相关性肺炎以及其大剂量短程疗法(与β-内酰胺类抗生素合用)在治疗休克或低血压症等方面具有潜在优势。本文对这类抗生素的药效学、药动学、毒效学以及治疗重度革兰阴性菌感染方案的优化等进行了较全面的综述。     

含奈替米星方案治疗复治肺结核的临床疗效观察

奈替米星(NTI、N)为一半合成的氨基糖苷类广谱抗生素,临床研究已证明该药对结核分枝杆菌也具有较强的抗菌活性,近年来已有采用含奈替米星治疗肺结核病的报道,现以阿米卡星(AMK、K)为对照,评价奈替米星对治疗复治肺结核的有效性和安全性。1对象与方法1.1对象1.1.1选例标准①复治     

硫酸奈替米星葡萄糖注射液中葡萄糖对硫酸奈替米星效价测定的影响

硫酸奈替米星葡萄糖注射液 (ＮｅｔｉｌｍｉｃｉｎＳｕｌｆａｔｅａｎｄＧｌｕｃｏｓｅＩｎｊｅｃｔｉｏｎ)是含有硫酸奈替米星及葡萄糖的复方制剂。其中硫酸奈替米星的含量我们采用了《中国药典》2 0 0 0年版二部收载的硫酸奈替米星效价方法进行测定。由于制剂中葡萄糖的存在 ,故本文考察了在本品的效价测定中葡萄糖是否影响硫酸奈替米星的测定结果。1 仪器与试药ＺＹ— 30 0Ａ　　抑菌圈面积测量仪奈替米星标准品　批号为 0 35 5— 2 0 0 0 0 1,效价为 5 72ｕ/ｍｇ ,由中国药品生物制品检定所提供。培养基 :　Ｉ号 ｐＨ7 8　中国药品生物…     

浊度法测定硫酸奈替米星及其制剂

目的:建立浊度法测定硫酸奈替米星及其制剂的含量方法,并进行方法学验证.方法:二剂量法:将金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26 003)制备的菌悬液,接种于抗生素检定Ⅲ号培养基中,取9 mL培养液和1 mL不同浓度的硫酸奈替米星溶液于比色管中,37℃培养4 h左右,530 mn在线测定.结果:浊度与奈替米星浓度的10g值在0.16～2.5 μ·mL-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.997 3);测得注射用硫酸奈替米星的平均回收率为101.1%(RSD=1.47%);硫酸奈替米星注射液的平均回收率为101.2%(RSD=2.14%).结论:方法准确,灵敏、省时.     

硫酸奈替米星注射液细菌内毒素检测研究

硫酸奈替米星（ＮｅｔｉｌｍｉｃｉｎＳｕｌｆａｔｅ）注射液为我国卫生部部标准〔１〕所载品种。规定其热原检查采用中国药典家兔法，剂量为１００００ｕ／ｍｌ·１ｍｌ／ｋｇ。美国药典２３版已采用细菌内毒素检查法检测硫酸奈替米星注射液热原〔２〕。因此我们对采用细...     

硫酸奈替米星葡萄糖注射液稳定性研究

目的考察硫酸奈替米星葡萄糖注射液的稳定性。方法利用光照和高温、加速试验、长期试验测定对硫酸奈替米星葡萄糖注射液稳定性的影响。结果硫酸奈替米星葡萄糖注射液对光稳定性好,对于热在40℃稳定性良好,60℃稳定性稍差,加速试验,溶液外观颜色加深,降解产物5-羟甲基糠醛在3个月时已经超过规定,硫酸奈替米星的含量有所下降。长期试验,在室温放置九个月,产品外观、pH值、颜色、澄明度等项目没有显著变化。结论硫酸奈替米星葡萄糖注射液对光稳定,对热稳定性稍差但符合标准,加速试验和长期试验结果均符合要求。贮存时应置于阴凉干燥处。     

奈替米星2种给药方案血药浓度的比较

目的 :研究奈替米星不同给药方案的血药浓度、临床疗效及药物毒性。方法 :将22例下呼吸道感染患者随机分为两组 ,采用TDx法测定血药浓度 ,比较各组临床疗效 ,监测肾功能、听力。结果 :日剂量相同时 ,奈替米星1次/d给药组 (QD组 )的血药峰浓度显著高于2次/d给药组 (BD组 ) (P<0.01) ;QD组血药谷浓度均低于2μg/ml ,与BD组比较显著降低 (P<0.01) ;治疗后血清肌酐水平两组间比较有显著性差异 (P<0.05)。结论 :奈替米星1次/d给药方案较2次/d给药方案能够获得更高的峰浓度及较低的谷浓度 ,进而提高临床疗效 ,减少不良反应。