国产PET-18F-FDG-IT-N四合一模块合成18F-氟代脱氧葡萄糖问题分析

目的:研究国产PET-18F-FDG-IT-N四合一模块在合成18F-FDG中遇到的异常问题。方法:在1年多的模块运行中,利用合成中的数据对比分析,分别从模块运行的关键参数和硬件两方面分析产生低产率的原因,改进了阴离子交换树脂柱(QMA)的活化方法、亲核反应的温度、前体用量和传靶的时间参数优化实验条件。结果:得出了该模块在合成18F-FDG时的最优化的参数,从而使不校正合成产率能稳定在55%～62%,同时降低了合成的故障率。从模块运行中泵的维护、反应管的形状、模块本身的分析,为模块的改进提供参考。结论:QMA的活化、亲核反应的温度、前体用量和传靶的时间都影响合成的产率,优化可以使合成的产率提高5%～10%,研究的结果为高产率成功合成18F-FDG和厂家模块的修改提供了参考。     

α-细辛脑雾化吸入辅治毛细支气管炎50例疗效观察

目的:观察α-细辛脑雾化吸入治疗毛细支气管炎的疗效。方法:对确诊100例毛细支气管炎患儿随机分为治疗组和对照组,每组50例。治疗组应用α-细辛脑4mg/次雾化吸入治疗,对照组用地塞米松2mg加α-糜蛋白酶雾化吸入,以上治疗每日2次。结果:治疗组总有效率100%,高于对照组96%(P<0.05);治疗组与对照组在喘憋、哮鸣音消失、咳嗽缓解、住院时间上均明显缩短,两组比较差异有统计学意义(t分别为3.60、3.68、2.62、3.94,P<0.05)。结论:α-细辛脑吸入治疗毛细支气管炎具有明显的疗效。     

α-细辛脑佐治毛细支气管炎疗效观察

目的:观察中成药α-细辛脑治疗婴幼儿毛细支气管炎的临床疗效。方法:对78例毛细支气管炎患儿给予止咳、化痰、超声雾化吸入、病毒唑应用等综合治疗,其中40例为治疗组加用α-细辛脑粉针剂0.5~1 mg.kg-1.d-1,溶于10%糖水中配成0.01%~0.02%的溶液静脉滴注,1次/d;38例为对照组加用氨茶碱4 mg.kg-1.d-1,1次/d,静脉滴,共用7天。观察两组临床症状及不良反应。结果:治疗组显效率25%、有效率70%、总有效率95%,对照组两显效率13.2%、有效率65.8%、总有效率79.0%,两组相比有显著差异性(2χ=7.320,P<0.05)。药物不良反应发生率治疗组(7.5%)与对照组(50.0%)相比有显著差异(2χ=18.520,P<0.01)。结论:α-细辛脑能改善毛细支气管炎的临床症状,缩短病程,提高治愈率,无明显的毒副作用。     

提高大隆合成产率的研究

目的：介绍提高大隆合成产率的合成路线；方法：七步法合成；结果：总收率由4．2％提高到15．7％；结论：合成工艺简化，合成收率显著提高。     

α-细辛脑佐治婴幼儿毛细支气管炎100例疗效观察

目的:观察α-细辛脑静脉滴注佐治婴幼儿毛细支气管炎的疗效及安全性。方法:选择在我院住院确诊为毛细支气管炎的患儿共200例,随机分为治疗组和对照组(各100例),两组均给予常规抗感染、补液及对症治疗,对照组72小时内不加任何支气管扩张剂;治疗组加用α-细辛脑注射液静点,疗程5天～7天;分别观察两组患儿的临床症状、体征持续时间,以确定治疗效果。结果:治疗组咳嗽、咳痰、气喘、肺部罗音等临床症状和体征均较对照组缓解快,持续时间短(P<0.05)。治疗组总有效率为84.2%,对照组总有效率为53.01%(P<0.01)。治疗过程中未见明显不良反应。结论:α-细辛脑注射液佐治婴幼儿毛细支气管炎疗效满意且安全可靠,值得在临床推广使用。     

地塞米松棕榈酸酯的合成工艺改进

目的优化地塞米松棕榈酸酯的合成工艺。方法以四氢呋喃为溶剂,室温下地塞米松与棕榈酰氯进行酰化反应,所得物采用丙酮-异丙醇重结晶得目标化合物。结果优化了地塞米松棕榈酸酯的合成工艺,产品纯度99%以上,收率达到了80%;目标化合物结构经MS、1H-NMR、13C-NMR、IR确证。结论该方法反应条件温和,产品纯度较高,适合工业化生产。     

细辛脑注射剂：6岁以下儿童慎用

细辛脑注射剂的主要成分是天南星科植物石菖蒲的提取物α-细辛脑，剂型包括细辛脑注射液、注射用细辛脑、细辛脑氯化钠注射液三种，临床主要用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病治疗。     

盐酸舍曲林的合成

目的简化盐酸舍曲林合成工艺,提高反应收率。方法对文献报道的盐酸舍曲林合成方法进行比较分析,设计一条比较合理的合成路线,用邻二氯苯和丁二酸酐做起始原料,通过两次傅-氏反应、手性拆分等五步反应合成盐酸舍曲林。结果产物经MS、IH—NMR、IR、元素分析确证了结构。结论与文献报道的路线相比,本研究较为详细考察了合成工艺,优化了合成路线,提高了反应收率。     

α-细辛脑注射液治疗毛细支气管炎疗效观察

目的 探讨α-细辛脑注射液治疗毛细支气管炎的疗效及安全性.方法 将毛细支气管炎患儿96例随机分为治疗组和对照组,两组均给予抗炎、止咳平喘、雾化等常规治疗,治疗组加用α-细辛脑注射液静滴,观察两组症状及体征持续时间.结果 治疗组症状和体征均较对照组缓解快,持续时间短（P〈0.05）,治疗中未见明显不良反应.结论 α-细辛脑注射液治疗毛细支气管炎疗效满意,安全可靠.     

干扰素、α-细辛脑联合治疗毛细支气管炎84例疗效观察

目的探讨干扰素、α-细辛脑联合治疗毛细支气管炎疗效.方法我院儿科于2005年8月～2006年8月对167例毛细支气管炎随机分成两组,即对照组83例,采用常规疗法;治疗组84例,在常规疗法基础上,加用于干扰素,100万单位/次/d,疗程3～5d.α-细辛脑0.5～1mg/kg/次2次/d,疗程3～7d.结果治疗组显效55例,有效18例,总有效率88.1%,两组疗效有显著差异(χ2=12.1,P＜0.017).结论干扰素、α-细辛脑联合治疗毛细支气管炎疗效良好,未见明显副作用.     

细辛脑致护士过敏性休克1例

细辛脑注射液,又名α-细辛脑注射液,主要用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰等,少数人对其可产生轻微副作用,如口干、头昏、恶心、胃不适、心慌及便秘等,罕见休克。本文作者曾注射细辛脑注射液致过敏性休克, 为详细记录过敏性休克过程中患者自觉症状,探讨治疗抢救方法,作者遂将自己体会报道如下:     

α-细辛脑注射液佐治哮喘性支气管炎疗效观察

目的探讨α-细辛脑注射液佐治哮喘性支气管炎的疗效及安全性。方法选择在我科住院确诊为哮喘性支气管炎患儿共120例,随机分为治疗组和对照组(各60例),两组均给予常规抗感染、补液对症治疗,治疗组加用α-细辛脑注射液静滴,疗程5～7d;分别观察两组患儿的临床症状、体征持续时间,以确定治疗效果。结果治疗组咳嗽、咳痰、气喘、肺部罗音等临床症状和体征均较对照组缓解快,持续时间短(p<0.05)。治疗组显效17例,与对照组比较差异有统计学意义(p<0.05);总有效率达83.33%,与对照组总有效率(56.67%)比较,差异有统计学意义(p<0.05)。治疗过程中未见明显不良反应。结论α-细辛脑注射液佐治哮喘性支气管炎疗效满意且安全可靠,值得在临床中推广使用。     

α-细辛脑注射液联合前列腺素E1治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的疗效观察

本文探讨α-细辛脑注射液联合前列腺素E1(PGE1)治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD) 急性期Ⅱ型呼吸衰竭和心力衰竭患者的疗效,并与对照组进行比较.结果表明,治疗1个疗程后,治疗组总有效率(90%),临床症状体征改善程度、动脉血气及血液流变学等各项指标的改善优于对照组(P＜0.05,P＜0.01).认为α-细辛脑注射液联合PGE1治疗COPD急性期Ⅱ型呼衰和心力衰竭的患者有较好的疗效.     

α-细辛脑治疗儿童毛细支气管炎100例临床观察

1999年10月至2003年10月,我们对儿童毛细支气管炎在常规药物治疗的前提下加用α-细辛脑注射液,发现其显著地提高了临床治疗效果,现报告如下.……     

正交试验优化马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的制备工艺

目的:正交试验法优化搅拌法制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳工艺.方法:以载药量和收率为指标,考察主客分子摩尔比、乙醇浓度和搅拌速度等因素制备马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的最佳制备工艺.结果:主客分子以2:1摩尔比,90%乙醇作溶媒,搅拌法制备的马蔺子素包合物载药量为(15.79&#177;0.22)%,收率为(92.03&#177;6 26)%;包合物中马蔺子素溶出速率参数Td和T50明显地小于胶囊剂.结论:优化工艺制备的包合物具有操作简单、适合工业化生产,且包合物可显著地提高马蔺子素的溶出速率.     

离子液体辅助巴洛沙星的绿色合成

目的：研究离子液体辅助巴洛沙星的合成路线。方法：以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉硼二乙酯和3-甲胺基哌啶为起始原料,在绿色反应介质离子液体[bmim]PF6中合成新药巴洛沙星。结果：在离子液体中合成巴洛沙星,总产率为68.5%。最佳反应时间应控制在6 h左右;离子液体经过5次重复使用以后,新药巴洛沙星的收率才开始明显降低;在合成新药巴洛沙星时使用不同的离子液体对产品收率影响不大。结论：该方法反应条件温和,操作简便,产率高,产品纯度高,有机溶剂残留低等优点,且反应介质离子液体可循环利用。     

两头尖总皂提取条件优化研究

目的采用超临界CO2萃取技术萃取两头尖总皂,用正交实验方法优化提取条件,研究两头尖总皂的超临界CO2萃取条件。方法用香草醛-硫酸显色法测定总皂含量,以萃取压力、温度、时间、乙醇用量为优化条件,对实验结果进行统计学分析。结果通过正交实验优化两头尖总皂的提取条件,实验结果表明最佳的萃取条件是:萃取压力30MPa、温度50℃、时间2h、乙醇用量200ml。结论采用超临界CO2萃取技术萃取两头尖总皂能够有效提高总皂甙产率,正交实验方法能够有效优化提取条件,为进一步研究两头尖总皂的药理作用奠定基础。     

酮替芬联合α-细辛脑佐治喘息性支气管炎62例的疗效分析

目的探讨酮替芬联合α-细辛脑对喘息性支气管炎的疗效及安全性。方法收集2013年3月至2014年4月我院呼吸内科收治的62例喘息性支气管炎患者为研究对象,按照随机数字表的分组方法分为对照组与观察组,对照组给予氨茶碱,观察组给予酮替芬联合α-细辛脑治疗。比较两组患者治疗中临床症状改变的时间、治疗有效率及安全性。结果治疗后,观察组咳嗽、喘息、肺部啰音、及肺部痰鸣音的持续时间均少于对照组,两组比较差异均有统计学意义（P〈0.05）。观察组治疗总有效率高于对照组,两组比较差异均有统计学意义（P〈0.05）。两组患者治疗过程中出现轻微胃肠道反应及皮疹,不良反应轻微,经积极处理后症状消失。结论酮替芬联合α-细辛脑可缩短喘息性支气管炎临床症状的持续时间,提高治疗的有效率,且未见严重不良反应,值得临床推广应用。     

正交设计法优化桔梗硒多糖的制备工艺与急毒实验

目的:优化制备桔梗硒多糖的工艺条件,对其结构与毒性进行初步研究。方法:以硒含量和产率为指标,采用单因素实验和正交实验,并结合权重系数法优化制备桔梗多糖的工艺条件;用IR、UV表征其结构;小鼠随机分为5组,不同剂量灌胃给药,同时与Na_2Se O_3进行对照比较。结果:桔梗硒多糖的最佳制备工艺为:硝酸浓度为6%,反应时间为5 h,温度为60℃,超声频率为60%。桔梗硒多糖的平均产率是16.5%,硒含量2.282 mg/g,桔梗硒多糖的ID50值未能测出。结论:方法工艺简单,易于操作,含硒量较高,毒性较小。     

一种稳定的门冬胰岛素结晶制备方法的研究

目的:对稳定门冬胰岛素结晶制备方法进行研究,并对生产工艺进行优化,以进一步提高门冬胰岛素的稳定性。方法:在室温条件下经过有机酸对比,对于其他胰岛素结晶与有机溶剂中必须添加物质的选择等方式,经过对比实验与优化要求晶型具有稳定均一性。结果:根据本次试验结果表明,有机酸适宜采用浓度为0.5M-1.5M之间的甘氨酸,乙腈、苯酚及氯化钠溶液采取体积分数12%-18%、0.2%-0.3%、0.2M-0.3M,同时还包括含量为门冬胰岛素制备液蛋白浓度稀释至2.0-5.0g·L~(-1)重组门冬胰岛素。在条件为pH在6.0-6.5环境下加入醋酸锌组成的结晶液,经过放大验证能够得到的晶体为单斜针状,晶体的形状规则且均一,并且具有较高的结晶收率。结论:与不使用结晶工艺相比,直接调成冻干后收集产品不仅能够显著地提高收率,也能有效地减少冻干时间。因此门冬胰岛素原料药的结晶方法具有良好的结晶收率,能够显著地降低原料药的生产损失,适合于工业化的大量生产。