三唑仑片在正常人体的药代动力学

 目的 研究在中国人中三唑仑(triazolam)片的血药浓度测定方法及药代动力学。方法 8名健康男性志愿者,单次服用 0.5 mg三唑仑片,在不同时间点取静脉血,血浓度采用气相色谱色谱法(GC)测定。药代动力学参数采用3P87程序计算。结果 三唑仑片的主要药代动力学参数Ka,AUC_0～7,c_max,t_max,t_1/2,CL/F分别为(2.33±0.84)h^-1,(11.00±3.75)ng·h·ml^-1,(3.95±0.74)ng·ml^-1,(0.92±0.37)h,(1.20±0.39)h,(0.049±0.017)L·h^-1。结论 三唑仑片在体内能迅速吸收并很快消除,这与其临床作用是一致的。     

绿原酸的药代动力学研究

采用高效液相色谱法,测定绿原酸的体内药代动力学参数。     

中药复方药代动力学研究的特殊性

1引言 中药复方药动学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理使用中药等都具有十分重要的意义.中药复方药动学按照观察、测定指标的不同,可分为成分药动学(血药浓度法)和效应药动学(生物效应法)两大类,前者属于微观的药动学研究方法,后者属于宏观的药动学研究方法.中药复方由于存在多成分、多靶点、多效应的特殊性,在其药动学研究中有以下几个方面不同于单体化合物的药动学研究.     

中药药代动力学研究方法进展

中药药代动力学是近20年迅速发展起来的以中医药基本理论为指导，用药物动力学的方法研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科。我国的药物代谢实验研究始于50年代，80年代有了迅速的发展，目前已有不少研究中药制剂的药代动力学报道，其研究大体可分为：血药浓度法和生物效应法两大类。同时随着中     

谈人体药代动力学试验护理技术

人体药代动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态过程随时间变化的规律,并用数学方法来计算和表达这种规律的一门科学.“863”课题“中药新药临床试验关键技术与平台建设”研究期间,院Ⅰ期临床试验病房承担了中药新药的人体药代动力学试验,在护理方面取得了一些心得,现浅谈如下.     

加替沙星胶囊的人体药代动力学研究

摘要：目的：探讨加替沙星胶囊的人体药代动力学情况。方法：选择36例男性健康受试者,使用药物为加替沙星胶囊,探讨其在体内的即时浓度与药代学参数。结果：36例受试者单剂量口服加替沙星胶囊400rag后血浆中加替沙星的即时浓度前期随着时间的延长,即时浓度逐渐增加,服药后2h达到最高,随后逐渐降低。Cmax和Tmax分别为3．456和1．543,其他参数也比较好。结论：加替沙星胶囊在健康人体内前期随着时间的延长,即时浓度逐渐增加,服药后2h达到最高,随后逐渐降低,具有很好的临床应用效果,生物等效性效果好。     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

伊曲康唑胶囊的人体药代动力学研究

 目的:研究伊曲康唑胶囊的人体药代动力学?方法:采用反相高效液相色谱法测定9名男性健康志愿者多剂量po伊曲康唑胶囊200mg(100mg×2粒)后的血药浓度,以3P87实用药代动力学程序计算稳态后一次给药的药代动力学参数?结果:消除相t_1/2平均为41.88h;t_max平均为4.38h;c_max平均为1230.85ng·ml^-1;AUC平均为51856.49ng·h·ml^-1?结论:本实验测得的t_1/2值和c_max均明显高于文献值,为今后合理用药打下了基础?     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动／药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

四君子汤灌胃大鼠甘草甜素血药浓度测定及其药代动力学研究

目的：观察四君子汤灌胃大鼠体内甘草甜素的药代动力学特征,为复方效应成分动力学研究提供实验依据。方法：建立反相ＨＰＬＣ测定大鼠血浆中甘草甜素含量的方法,不同时间点取大鼠四君子汤灌胃后血浆并分别测定其ＧＬ浓度,得其药时曲线,经３Ｐ８７软件处理数据得其药动学参数。结果：大鼠血浆中ＧＬ浓度在１．２４４μｇ／ｍｌ至３８．６５５μｇ／ｍｌ,线性关系良好,四君子汤灌胃甘草甜素在大鼠体内药时过程符合二房室开放模型     

佐匹克隆片人体内药动学研究

 目的研究佐匹克隆(zopicolone)片的药动学。方法10名健康男性志愿者，单次服用15 mg佐匹克隆片，在不同时间点取静脉血，血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。药动学参数采用3P87程序计算。结果佐匹克隆的主要药动学参数Ka为(11.03±10.38)h_-1，AUC_0～24为(1 049.61±286.02) ng·h·mL_-1,c_max为(109.35±30.89) ng·mL_-1，t_max为(1.32±1.24) h,_{t1/2(Ke)为(5.97±1.49) h。结论佐匹克隆口服后能迅速吸收，其药动学符合一室模型。}     

国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等高效性研究

 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10 mg非那雄胺国产或进口片剂后，血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC_0~24均值分别为（840.63±140.84)和（847.51±166.96)ng·h·mL^-1实测c_max均值分别为（117.17±19.74)和（117.43±18.06)ng·mL^-1,实测t_{max分别为（1.88 ±0.48)和（1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为（100.73±15.27)%。结论 经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。}     

国产依贝沙坦片剂人体药动学及生物等效性评价

目的　评价国产和进口依贝沙坦片剂在人体生物等效性。方法　采用高效液相色谱荧光检测法测定 2 4名健康受试者po 30 0mg依贝沙坦后 ,血浆中依贝沙坦的浓度。 结果　国产依贝沙坦片剂和进口片剂的tmax分别为 (1.90± 0 .6 3)和 (2 .0 0±0 .6 3)h ,cmax为 (40 5 8.16± 12 39.4 5 )和 (40 12 .5 4± 14 4 9.71) μg·L-1,AUC0～ 48为 (194 18.91± 3991.0 )和 (1976 0 .38±4 12 7.12 ) μg·h·L-1,t1/ 2ke为 (10 .2 3± 1.6 3)和 (10 .4 1± 2 .4 8)h。国产依贝沙坦片剂的相对生物利用度为 (98.9± 10 .8) %。结论　经统计学分析 ,国产依贝沙坦片剂和进口片剂具有生物等效性     

头孢他美酯人体内药动学研究

 目的 研究头孢他美酯体内活性物头孢他美体内药动学。方法 利用HPLC DAD检测器三维色谱分析法及保留时间结合光谱分析对体内活性物头孢他美进行定性,测定志愿者口服头孢他美酯胶囊及片剂后头孢他美的血药浓度,研究其药动学。结果 头孢他美酯经口服给药后在肠道内迅速分解释放出游离头孢他美酸活性物,经DAD三维色谱对比发现其体内活性物的色谱行为及峰纯度与体外头孢他美标准对照品完全一致,对18名健康志愿者口服375 mg头孢他美酯胶囊和片剂的药动学参数分别为Ke(0.31±0.05)和(0.32±0.06) h^-1,t_1/2(2.33±0.42)和(2.26±0.43) h,t_max(2.50±0.66)和(2.44±0.45) h,c_max(3.57±0.97)和(3.79±1.15) μg·mL^{-1,AUC(18.04±5.83)和(18.39±6.17) μg·mL-1。结论 所建立的HPLC方法简便、快速。可用于体内头孢他美的测定及药动学研究。}     

盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究

 目的　研究头孢他美酯在健康人体内的药动学。方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500mg ,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度。结果　药动学参数末端相消除半衰期(t_1/2)、峰浓度(c_max)、AUC_0～12分别为:(2.52±0.47)h,(3.67±0.98)μg·mL^-1,(21.10±5.19)μg·h·mL^-1。结论　头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%。     

西咪替丁对麦滋林－S中水溶性薁在人体内药物动力学的影响

 建立了高效液相色谱法测定人体血浆中水溶性芝浓度的方法，并测定了７名健康史试者ｐＯ麦滋林－Ｓ及麦滋林－Ｓ和西咪替丁后，其水溶性的血药浓度和药物动力学参数，生物半衰期Ｔ＿（１／２）分别为２．９±１．４１和２．６±０．７４ｈ，达峰时间分别为２．８１±０．７６５和３．２６±０．６１１ｈ，血药浓度曲线下面积ＡＵＣ＿（０～∞）１７．１±４．４７和１８．９±３．５１（μｇ·ｈ）／ｍｌ。经数理统计学分析，两组药物动力学参数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结果表明：西咪替丁对麦滋林－Ｓ粒中水溶性芝的药物动力学没有影响。     

西咪替丁对麦滋林－S中水溶性薁在人体内药物动力学的影响

建立了高效液相色谱法测定人体血浆中水溶性芝浓度的方法，并测定了７名健康史试者ｐＯ麦滋林－Ｓ及麦滋林－Ｓ和西咪替丁后，其水溶性的血药浓度和药物动力学参数，生物半衰期Ｔ＿（１／２）分别为２．９±１．４１和２．６±０．７４ｈ，达峰时间分别为２．８１±０．７６５和３．２６±０．６１１ｈ，血药浓度曲线下面积ＡＵＣ＿（０～∞）１７．１±４．４７和１８．９±３．５１（μｇ·ｈ）／ｍｌ。经数理统计学分析，两组药物动力学参数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结果表明：西咪替丁对麦滋林－Ｓ粒中水溶性芝的药物动力学没有影响。     

盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学和生物利用度

 目的 以盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片为参比制剂,研究盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法 采用自身对照法,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫上（艹）下（卓）血药浓度变化情况,3P87药代动力学程序进行处理。结果 单剂量 po 60 mg盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片的AUCo→τ分别为(637.56±106.18) h·μg·L^-1和(597.39±117.60) h·μg·L^-1,t_max分别为(59.5±8.0)μg·L^-1和(99.7±8.2) μg·L^-1,t_max分别为(4.5±0.5) h和(3.0±0.3) h,t_1/2分别为(5.9±1.1) h和(5.3±0.7) h,相对生物利用度为(106.39±12.53)%。多剂量 po 盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊(每次60 mg,每日2次)与盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片每次30 mg,每日3次达稳态后,AUCo→τ分别为(620.35±73.75) h·μg·L^-1和(303.90±54.53) h·μg·L^-1,c^ss_max分别是(79.0±7.6)μg·L^-1与(73.3±12.6) μg·L^-1,c^ss_min分别是(33.1±5.5)μg·L^-1与(23.9±5.7)μg·L^-1,c_ss分别为(51.7±6.2)μg·L^-1和(38.0±6.8)μg·L^-1,t_max分别为(3.4±0.5)h与(1.7±0.2) h,波动度(DF)分别是(0.89±0.11)与(1.30±0.16),相对生物利用度为(102.06±11.46)%。以配对 t 检验与双单侧 t 检验对上述参数进行统计分析,两种制剂的 AUC 无显著性差异(P＞0.05),而其它参数均有显著性差异(P＜0.05)。结论 两种制剂具生物等效性;盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊具有显著的控释特征。     

替米沙坦人体药动学及生物等效性研究

 目的　研究替米沙坦的药动学特征,评价国产替米沙坦片剂及胶囊的人体相对生物利用度。方法　三交叉实验设计;18名健康受试者随机分为3组,单剂量po替米沙坦 80mg,试验之间的清洗期为12d;高效液相色谱法测定血浆中替米沙坦浓度。结果 3种制剂的主要药动学参数无显著性差异,受试片剂、胶囊及参比制剂的c_max分别为(812.16±110.65),(819.54±129.97)和(855.37±92.27)ng·mL^-1;t_max分别为(0.99±0.43),(0.83±0.36)和 (1.15±0.61)h;t_{1/ 2}分别为(19.3±7.0),(19.5±2.9)和(18.6±3.9)h;AUC_0～72分别为(4181.43±2536.14),(3785.63±2477.71)和(3874.48±1981.11)ng·h·mL^-1。替米沙坦片剂及胶囊的生物利用度分别为(106.87±16.17)%和(97.69±20.65)%。结论　3种剂型的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验及90%可信限计算表明两种国产替米沙坦制剂与进口片剂生物等效。