以最小反应模型分析HI—6抗骨骼肌烟碱受体的作用

研究１－３－２－（ＨＩ－６）拮抗骨骼肌烟碱受体的机制。     

促皮质素对甲醛引起大鼠脊髓c-fos表达的影响及受体分析

促皮质素对甲醛引起大鼠脊髓ｃｆｏｓ表达的影响及受体分析黎海蒂１，李希成，阮怀珍（第三军医大学生理教研室，重庆４０００３８，中国）１ＣｏｒｅｓｐｏｎｄｅｎｃｅｔｏＰｒｏｆＬＩＨａｉＤｉ．Ｐｈｎ８６２３６８７５２２６９．Ｆａｘ８６２３６５３...     

天然化合物3,6-二羟基-5-甲基-2-正辛基-1,4-苯二醌的合成

天然化合物３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌的合成全哲山１）朴虎日金成哲（延边大学药学院，延吉１３３０００）关键词天然化合物；合成；３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二...     

Protective Effect of Tetrandrine against Excitatory Amino Acids induced Neuronal Injury in Cortical Culture

兴奋性氨基酸类神经毒剂与粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）共同作用于原代培养胎鼠大脑皮层神经元２４小时，发现１０７，１０６ｍｏｌ·Ｌ１Ｔｅｔ明显降低５０μｍｏｌ·Ｌ１谷氨酸（ｇｌｕｔａｍａｔｅ，Ｇｌｕ），３００μｍｏｌ·Ｌ１βＮｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＭＡＡ，ＮＭＤＡ受体激动剂）和２０μｍｏｌ·Ｌ１βＮｏｘａｌｙｌａｍｉｎｏＬａｌａｎｉｎｅ（ＢＯＡＡ，ｎｏｎＮＭＤＡ受体激动剂）导致的培养液乳酸脱氢酶（ｌａｃｔａｔｅｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ，ＬＤＨ）活性的增高；细胞形态损害减轻，细胞数量增加。对２０μｍｏｌ·Ｌ１ＮＭＤＡ介导的神经元损伤改变无影响。提示Ｔｅｔ对某些Ｇｌｕ类神经毒剂引起的胎鼠大脑皮层神经元损伤有一定保护作用，其机制可能是抑制细胞膜上的Ｎａ＋通道开放，阻止膜去极化而影响电压依赖性Ｃａ２＋通道启动。对ＮＭＤＡ受体可能亦有一定作用。     

Contractile effect of 6β-acetoxy nortropane on human and guinea pig airways

目的：研究６β乙酰氧基去甲托烷（６βＡＮ）对支气管平滑肌的收缩作用．方法：不同ＭＲ拮抗剂对６βＡＮ作用的影响；ＨＰＬＣ法测定６βＡＮ对支气管平滑肌细胞内磷酸肌醇（ＩＰ）的影响；通过６βＡＮ对异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）功能拮抗模型，观察６βＡＮ对Ｍ２Ｒ的作用．结果：（１）６βＡＮ对人及豚鼠气管的收缩强度大于ＡＣｈ，分别为６８和２４５倍；（２）阿托品（Ｍ１－Ｍ３）和ｐａｒａｆｌｕｏｒｏｈｅｘａｈｙｄｒｏｓｉｌａｄｉｆｅｎｉｄｏｌ（Ｍ３）抑制６βＡＮ的作用；（３）６βＡＮ引起平滑肌细胞内ＩＰ浓度升高；（４）６βＡＮ对Ｉｓｏ的功能性拮抗作用，在ｍｅｔｈｏｃｔｒａｍｉｎｅ（Ｍ２）０３μｍｏｌ·Ｌ－１时减弱或消失．结论：６βＡＮ通过激活Ｍ３Ｒ引起支气管平滑肌收缩；其对Ｉｓｏ的功能拮抗，部分是激活Ｍ２Ｒ所致．     

No functional β_3-adrenergic receptors expressed in rat skeletal muscle cells

目的：研究原代培养的大鼠骨骼肌细胞中是否存在功能性β３肾上腺素受体（β３ＡＲ）．方法：利用柱层析方法测定异丙肾上腺素（Ｉｓｏ），β３ＡＲ激动剂ＣＧＰ１２１７７Ａ和β３ＡＲ拮抗剂ＳＲ５９２３０Ａ对培养骨骼肌细胞环磷腺苷（ｃＡＭＰ）生成作用．结果：Ｉｓｏ剂量依赖性刺激骨骼肌细胞ｃＡＭＰ的生成，ＥＣ５０为１５１ｎｍｏｌ·Ｌ－１．普萘洛尔０．１μｍｏｌ·Ｌ－１抑制Ｉｓｏ刺激的ｃＡＭＰ的生成，ＫＢ值为３４７ｎｍｏｌ·Ｌ－１．ＣＧＰ１２１７７Ａ无刺激ｃＡＭＰ生成作用，但可抑制Ｉｓｏ的作用．ＳＲ５９２３０Ａ１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１不能抑制Ｉｓｏ刺激ｃＡＭＰ的产生．结论：大鼠骨骼肌细胞中不存在功能性β３ＡＲ或至少不与腺苷酸环化酶耦联     

海马内非NMDA及GABA-A受体在青霉素致痫及电针抗痫中的作用

研究６，７ｄｉｎｉｔｒｏｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅ２，３ｄｉｏｎｅ（ＤＮＱＸ）和荷包牡丹碱（Ｂｉｃ）在青霉素致痫及电针抗痫中的作用．方法：Ｗｉｓｔａｒ大鼠（ｎ＝５３）海马内微量注入青霉素１μＬ（０２４μｇ），以脑电记录及其功率谱分析作为癫痫发作的指标．结果：电针和ｎｏｎＮｍｅｔｈｙｌＤａｓｐａｒｔａｔｅ（非ＮＭＤＡ）受体竞争性拮抗剂ＤＮＱＸ能部分抑制癫痫发作，电针和ＤＮＱＸ１μｇ合用时能加强对癫痫的抑制；而Ｂｉｃ可使电针对癫痫的抑制减弱．结论：海马内ＧＡＢＡＡ受体拮抗剂能部分翻转电针的抗痫作用，而电针和非ＮＭＤＡ受体拮抗剂有协同抗痫作用．     

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性张三奇１）（第四军医大学西京医院药剂科，西安７１００３２）招明高冯锐２）梅其炳赵德化（第四军医大学药理学教研室，西安７１００３２）关键词二氢吡啶衍生物；合成；降压活性１，４二氢３，５吡啶二羧酸酯类化合物是一类重要...     

Inhibition of fibroblast-like cell proliferation by interleukin-1 blockers, CK-119 and CK-122

Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｌｉｋｅｃｅｌｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｂｙｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ１ｂｌｏｃｋｅｒｓ，ＣＫ１１９ａｎｄＣＫ１２２ＢｏＸＵＡＮ，ＧｅｏｒｇｅＣＹＣＨＩＯＵ１（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＯｃｕｌａｒＰｈａｒ...     

Alpha momorcharin inhibits HIV 1 replication in acutely but not chronically infected T lymphocytes 1

目的：研究α苦瓜子蛋白（αＭＭＣ）在ＨＩＶ１急性和慢性感染Ｔ淋巴细胞中的抗ＨＩＶ１活性．方法：以合胞体抑制实验,ＨＩＶ１ｐ２４核心抗原表达水平和ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率检测了αＭＭＣ的抗ＨＩＶ活性．结果：αＭＭＣ对ＨＩＶ１ⅢＢ诱导Ｃ８１６６细胞形成合胞体有显著的抑制作用．αＭＭＣ显著地抑制了ＨＩＶ１急性感染Ｔ细胞中ｐ２４抗原的表达水平和减少了ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率．在上述三种测定中,αＭＭＣ的ＥＣ５０分别是００１６,００７和０３２ｍｇ·Ｌ－１．但是,αＭＭＣ不影响慢性感染ＨＩＶ１ⅢＢ／Ｈ９中ｐ２４抗原表达水平．结论：αＭＭＣ是苦瓜子蛋白中唯一的具有抗ＨＩＶ１活性的成份．αＭＭＣ抑制急性感染中ＨＩＶ１的复制而对慢性感染Ｔ细胞中的ＨＩＶ１复制无影响．     

综合治疗不射精症临床探讨

目的探讨不射精症的诊断和治疗方法,提高不射精症的诊治水平。方法回顾分析不射精症85例,并结合文献对其发病原因、诊断和治疗进行讨论。结果对85例不射精症患者根据病因不同分别选择心理疏导,药物和物理治疗,治愈42例(49.5%),好转28例(32.9%),总有效率82.4%。结论对不射精症应根据不同病因选择不同的治疗方法,绝大多数特别是功能性不射精症是可以治愈的。     

通络滴丸的质量控制研究

目的:建立通络滴丸的质量控制方法.方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别成方制剂中石斛、金银花、牛膝,以高效液相色谱(HPLC)法测定毛兰素和绿原酸的含量.结果:TLC法可明显鉴别石斛、金银花、牛膝.毛兰素在4.4~66.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 9,加样平均回收率为93.89%,RSD为2.37%;绿原酸在36.0~540.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 7,加样平均回收率为94.17%,RSD为1.99%.结论:该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.     

氨基葡萄糖治疗骨关节炎的现状

骨关节炎 (OA)是临床上最常见的一种关节炎 ,目前尚无根治疗法 ,治疗主要是通过各种措施减轻疼痛和改善关节功能 ,尚不能延缓或阻断病情进展。新近临床试验结果显示硫酸氨基葡萄糖对OA不仅具有肯定的症状改善作用 ,而且能延缓OA的关节结构改变 ,可望成为第一个治疗OA的病情改善药。其总体安全性较好 ,主要是胃肠道及皮肤的不良反应 ,对血糖和动脉粥样硬化的影响尚待进一步观察。     

关于药品委托生产的思考

目的:推动药品委托生产的良性发展。方法:应用供应链委托生产理论,分析目前药品委托生产中存在的种种误区,思考并提出建议。结果与结论:药品委托生产需要前提条件,那就是委托方(制药企业)必须具有药品生产批准文号,并建立自己的核心竞争能力,才可以委托生产,其他任何非生产企业如科研机构、商业企业都不能委托生产。     

可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效观察

目的 观察可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效及安全性.方法 选择原发性顽固性高血压患者为研究对象,入选患者加服可乐定片(75 μg/次,1次/8 h,1周后未达标,改为150 μg/次,1次/8 h),观察治疗前及治疗后每周诊室坐位血压、心率,检测治疗前后动态血压(ABPM)、血常规、肝肾功能、电解质、血脂及尿常规.结果 治疗后4周,诊室血压、ABPM的收缩压和舒张压均显著低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.01);根据诊室坐位血压,总有效率89.4％;根据ABPM,总有效率为80.8％.治疗后可出现心率下降、口干、乏力、嗜睡、便秘等不良反应,但无需停药.结论 可乐定对原发性顽固性高血压降压疗效确切,副反应可接受.同时不影响代谢,安全性好.     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

临床药物治疗学教学效果调查和探讨

目的：评估由临床药师承担授课任务的本科临床药物治疗学教学效果,探讨高校与医院合作进行本科临床药物治疗学授课的教学方法。方法：临床药师组成教学团队,对华中科技大学同济医学院药学院2012级本科留学生进行临床药物治疗学全英文授课。采用问卷调查和文献研究方法,对教学内容和效果进行调研分析。结果：现阶段临床药物治疗学课程设置存在章节多、课时少的问题,学生自主学习和实践应用能力有待提高。结论：临床药师应结合医院临床药学工作,引入多元化的授课形式和考核方式,着重培养学生药学实践服务能力,提高临床药物治疗学教学质量。     

美洛昔康凝胶剂中促渗剂的筛选

目的 研究薄荷醇和氮酮在美洛昔康凝胶中对皮肤渗透性的影响。方法 制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的0.75%美洛昔康凝胶,采用改良的Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用实验,以紫外分光光度法测定美洛昔康累计渗透量及渗透速率。结果 不含促渗剂的美洛昔康凝胶的渗透速率为0.862mg·h^-1,含1%、3%、5%薄荷醇的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.839,、1.973、0.967mg·h^-1,含1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.693、0.969、0.789mg·h^-1,含3%薄荷醇和1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为1.237、0.997、0.928mg·h^-1。结论 3%薄荷醇对美洛昔康凝胶有明显较好的促渗作用。