吡喹酮衍生物治疗日本血吸虫病的实验研究

吡喹酮衍生物′S77078、S78015、S79046和21542对小鼠血吸虫均有明显的杀死作用。S78015、S79046和21542的剂量为200～400mg/kg/d,疗程2天,对病鼠的减虫率分别为22.5～53.9%、27.6%和32.8～66.9%;S77078 200～600mg/kg/d,疗程1～2天的减虫率为60.1～97.3%,与吡喹酮的83.6～95.6%的相近似。当S77078每天总剂量为30～60mg/Kg、疗程1～2天,对病兔和病犬的减虫率分别为18.3～40.8%和53.7～80.4%,均较吡喹酮的30～60mg/kg×1天的97.1～97.3%和89.7～98.5%的为低。     

吡喹酮治疗血吸虫病最佳剂量疗程的观察

本文就吡喹酮顿服疗法与二日疗法的疗效、不良反应作了比较,经统计学处理均有显著性差异,故作者认为,在常规治疗中选择疗效较高、不良反应轻的二日疗法为好。     

抗洪中应用吡喹酮防治急性血吸虫病效果分析

目的 观察１９９８年抗洪期间应用吡喹酮防治急性血吸虫病的效果。方法 对赴九江抗洪抢险接触疫水的１１６６０名解放军官兵服用吡喹酮防治急性血吸虫病。结果 调查１１６６０人，无１例患急性血吸虫病。血吸虫成虫抗原皮内试验阳性率６．６％，但粪便虫卵检查和环卵沉淀试验均为阴性。结论 大规模应用吡喹酮防治急性血吸虫病有显著的作用。     

吡喹酮治疗血吸虫病患者临床不良反应调查分析

目的 了解吡喹酮临床不良反应发生情况及严重程度。方法 对按常规治疗的全部患者计5254例中通过临床表现、实验检查证实出现不良者,按类型、系统逐一登记统计。结果 出现不良反应95例,发生率为18.08％,其中慢性患者69例(1.46％),急性患者15例(4.48％)。晚期患者5例(4.2％),脑型患者6例(9.09％)。出现一种不良反应者85例,二种不良反应9例,三种不良反应1例。结论 吡喹酮所致临床不良反应多发生于消化、心血管及神经系统,及时处理多数可在一周内恢复。     

吡喹酮治疗重症脑型血吸虫病2例

目的：观察吡喹酮治疗重症脑型血吸虫病的疗效。方法；吡喹酮１４０ｍｇ／ｋｇ（总剂量７０００￣８４００ｍｇ），即０．４ｇ／次，ｔｉｄ，ｐｏ，７ｄ为１个疗程，症状有所好转，但疗效不佳，再用药１￣３个疗程。结果；２例患者症状均控制，痰病痊愈。结论：在谨慎观察下，大剂量吡喹酮多个疗程治疗重症脑型血吸虫病疗效好，安全可靠。     

吡喹酮治疗131例血吸虫病的临床疗效分析

目的：分析吡喹酮治疗血吸虫病的临床疗效,以期为临床工作提供参考价值。方法本县血吸虫病救治定点医院地方病医院收治的131例血吸虫病患者,采用口服吡喹酮治疗,随访8个月,观察并分析患者的临床疗效及不良反应。结果治疗8个月后,所有患者阴转率及感染度下降率均为100%,临床症状、体征均显著改善,疗效确切。29例患者(22.14%)发生了轻度不良反应,乏力13例(44.83%),头晕9例(31.03%),恶心3例(10.34%),皮疹1例(3.45%)。结论吡喹酮在血吸虫病的治疗方面具有极高的临床价值,控制用量可减轻不良反应、降低医疗费用,值得进一步推广应用。     

用吡喹酮治疗家兔血吸虫病时宿主免疫水平与疗效的关系

家兔感染日本血吸虫尾蚴3至10周,用吡喹酮40 mg/kg ig 1次治疗时,疗效以感染3周组的为最差,感染5周组的疗效明显增加,而以感染8及10周组的最好,全部或大部分受治兔的雌虫被杀灭。这一结果与宿主特异性抗体的有无和抗体水平的增长相一致,而与细胞的免疫水平则无密切的平行关系。进一步的试验结果表明,吡喹酮对虫龄为3周童虫的疗效与特异性抗体的存在有密切关系。     

吡喹酮治疗急性血吸虫病引起严重精神障碍1例

<正> 吡喹酮(praziquantel)是目前治疗血吸虫病主要药物,对血吸虫有杀灭作用,副作用较轻:如恶心,呕吐,腹痛,腹泻。但引起严重精神障碍报道很少,笔者曾收治1例特报告如下。     

吡喹酮类似物的合成

本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明:3-位或6-位有甲基取代的化合物具有抗日本血吸虫活性,而当3-,6-位同时引入甲基,则活性大大下降,2-位酰基换成烃基或4-位内酰胺基还原成胺基均失去活性;部分C环开环化合物仍有活性,但较弱。     

用吡喹酮治疗家兔血吸虫病时宿主免疫水平与疗效的关系

家兔感染日本血吸虫尾蚴3至10周,用吡喹酮40 mg/kg ig 1次治疗时,疗效以感染3周组的为最差,感染5周组的疗效明显增加,而以感染8及10周组的最好,全部或大部分受治兔的雌虫被杀灭。这一结果与宿主特异性抗体的有无和抗体水平的增长相一致,而与细胞的免疫水平则无密切的平行关系。进一步的试验结果表明,吡喹酮对虫龄为3周童虫的疗效与特异性抗体的存在有密切关系。     

用吡喹酮早期治疗小鼠的血吸虫感染

小鼠于感染血吸虫尾蚴后不同时间给予首剂吡喹酮（Ｐｒａ）３００－５００ｍｇ·ｋｇ＾－１，然后每隔１－３ｗｋ ｉｇ １次相同剂量的Ｐｒａ，共给２－３次，并根据残存虫数和肝脏变化评价疗效。结果认为宿主自感染后ｄ２１开始用Ｐｒａ治疗，每隔１－２ｗｋ给药１次，共给２－３次时，可杀灭宿主体内绝大部分或全部♀虫，从而达到保护宿主或降低宿主感程度的目的。     

不同地区日本血吸虫对吡喹酮的敏感性

小鼠感染浙江杭州、江苏无锡、安徽贵池、江西南昌、湖北汉阳、湖南岳阳和云南大理等7个地区日本血吸虫后32～35d,分别单次ig吡喹酮400mg/kg治疗。结果发现云南大理地区血吸虫感染组的疗效最差,而其他6个地区血吸虫感染组间的疗效无明显差别。认为云南大理地区血吸虫对吡喹酮的敏感性低于安徽等6个地区血吸虫。     

吡喹酮治疗慢性血吸虫病的疗效观察

目的 研究探讨吡喹酮临床治疗慢性血吸虫病的疗效,为今后的临床工作提供参考价值.方法 选取 2006~2012年本院收治的慢性血吸虫病患者 178例,在保肝的同时给予吡喹酮口服治疗,随访 3年,观察患者的临床症状改善状况,并定期进行腹部 B超检查及血清特异性抗体检测,观察患者的不良反应.结果 患者服药第 1年无阴转病例,第 2年阴转病例为 21例 （11.79% ）,第 3年阴转病例为83例 （46.63% ）.患者临床症状和肝脾肿大体征明显改善,疗效确切.结论 吡喹酮治疗慢性血吸虫病疗效确切,不良反应较轻,值得在临床进一步研究应用.     

吡喹酮衍生物S83143及其盐类对小鼠血吸虫的杀灭作用

吡喹酮衍生物S83143及其无机盐类S85009,S85010和S85021对小鼠体内2h血吸虫童虫和血吸虫成虫均有明显的杀灭作用,但对3～14d童虫的作用不明显。S83143难溶于水,毒性甚低,其形成盐类后可溶于水,毒性则明显增加。S83143硫酸盐S85010抗血吸虫的有效剂量接近或大于1/2LD_(50),故该化合物的实用意义不大。     

吡喹酮治疗急性血吸虫病236例的退热效果

吡喹酮对急性血吸虫病发热影响有3个特点:(1)服药当天体温可明显升高;(2)疗程开始1-3d,发热可暂时抑制和下降;(3)疗程后轻型尚需数日、重型要10d左右才能退热。经临床验证选用了80-100mg/kg,2d疗法不仅同样能改善或消除症状、体征,而疗效有明显提高。常规6d疗法可考虑缩短疗程,增加分次剂量,提高疗效。此疗法较适合急性血吸虫病中重型患者的治疗。     

西咪替丁能增强吡喹酮的抗血吸虫活性

吡喹酮(Praziguantel,PZ)是70年代末80年代初开发的一种非锑剂广谱抗寄生虫药,杀虫作用迅速而强烈,通过口服途径能有效治疗人的各种血吸虫病,但它对幼虫作用差,对虫卵无杀灭作用。 西咪替丁(Cumetidine,Cim)是组胺H_2-受体拮抗剂,临床广泛用于消化性溃疡的短期和长期治疗。一些报道指     

吡喹酮对不同发育期血吸虫皮层损害的扫描电镜观察

应用扫描电镜观察了吡喹酮对体外培养的不同发育期血吸虫皮层的损害。结果表明,吡喹酮对虫龄为3～14天童虫的体表皮层无或仅有轻度损害,而虫龄为3h及21～42天的童虫或成虫的皮层则可受到中度或严重的损害。这与小鼠于感染后不同时期口服吡喹酮,自其体内取虫观察的结果相仿。本文就吡喹酮对不同发育期血吸虫皮层损害的意义进行了简要的讨论。