东莨菪碱对兔肝性脑病模型的保护作用研究

目的:研究东莨菪碱对兔肝性脑病模型的保护作用。方法:采用肝叶大部分切除术联合十二指肠注入复方氯化铵溶液的方法复制肝性脑病模型兔28只,于第2次注入复方氨化铵后分为4组,即空白对照组(5%葡萄糖注射液),东莨菪碱组(0.015mg·kg-1)、复方谷氨酸钠组(0.5g·kg-1)及合用组(2药同剂量),进行一次性耳缘静脉给药后,观察各组兔给药后抽搐情况、存活时间和给药前与给药10min后的血氨水平变化。结果:与空白对照组比较,东莨菪碱组、复方谷氨酸钠组和合用组兔抽搐潜伏期和存活时间延长、抽搐持续时间缩短、血氨降低(P<0.05或P<0.01),其中合用组保护作用最显著。结论:东莨菪碱与复方谷氨酸钠合用对肝性脑病具有协同保护作用。     

改善左旋多巴生物利用度的剂型设计Ⅳ:狗口服左旋多巴生物利用度低的可能原因

前曾证明,口服左旋多巴能吸收80～90%,但仅有20～40%在体液分布。为阐明口服主旋多巴生物利用度低的原因,作者用狗作一系列试验。用药途径对血药浓度(包括代谢产物)的影响:9条狗,禁食16小时(下同),平分为3组。分别由静脉、肝门静脉及十二指肠(结扎后)给药20mg,分别在给药后0、2、5、15、30分,1、2、3及4小时抽血,并收集48/小时尿液。测定结果表明,静脉与肝门静脉给药后左旋多     

卡维地洛和阿替洛尔治疗心绞痛的比较

研究对象为12例稳定型劳力性心绞痛病人,研究前除舌下含服硝酸甘油外停用一切抗心绞痛药。先双盲随机口服单剂卡维地洛(carvedilol)25或50 mg,或安慰剂,然后单盲口服单剂阿替洛尔50 mg,每次给药均相隔48小时。每次给药前和给药后30分钟分别测血压和心率,给药后2小时分别进行运动试验。结果:卡维地洛50mg和阿替洛尔50mg能使静息心率较安慰剂每分钟分别降低11次和12次,平均运动时间较安慰剂分别缩短24%和34%,运动至心绞痛时间较安慰     

雌二醇经皮给药的避孕效果

皮肤外用药以前多用于局部皮肤的治疗,70年代后提出药物治疗最佳化,结合药物特性、作用方式、体内动态及适用条件等进行药物传递系统(DDS)的研究,试图经皮给药治疗全身。经皮吸收治疗系统(TTS)的代表药有东莨菪碱、硝酸甘油、硝酸异山梨醇等,雌二醇贴剂在美国已用于治疗闭经女性的更年期障碍。雌二醇贴剂吸收量可分25,50,100μg 等     

西沙必利对食管运动功能的影响

16例健康志愿者参加了随机、双盲、交叉试验。在进餐3～4小时后,8例受试者在30秒内静脉注射安慰剂或西沙必利10mg;另8例口服安慰剂或西沙必利5、10和20 mg。每次给药间隔1周。每次给药前后定时测定有关参数。结果:静注西沙必利10mg,15分钟后静息食管下段括约肌(LES)压力较治疗前增加3 mmHg(P<0.05),45分钟后增加最明显(6 mmHg);口服西沙必利20 mg,45分钟后静息LES压力较治疗前增加5 mmHg(P<0.05),75分钟后增加最明显(8 mmHg),口服西沙必利5和10     

Isradipine改善充血性心力衰竭的心脏功能

本文研究了伊拉地平(Isradipine)对充血性心力衰竭心功能的影响。12例严重充血性心力衰竭患者,心功能为Ⅲ级。进入研究48小时前停用所有扩血管剂。用药前、用药后0、1、2、3小时,脚踏车运动试验时以及用药后仰卧3小时,测定右心房压力(RA)、肺动脉压(PR)、肺动脉楔压(PAW)、心脏指数、心搏量指数、收缩压、全身血管阻力、肺血管阻力等。运动试验后9例患者口服本品5mg,3例口服本品15mg。结果显示,在用药后0.5小时即可见所有可变数值均有改变,在1～2小时达高峰。     

东莨菪碱与盐酸戊乙奎醚对老年患者心率变异性及循环的影响

目的研究抗胆碱能药东莨菪碱或盐酸戊乙奎醚对老年后腹腔镜手术中心率变异性(HRV)及循环的影响。方法选取后腹腔镜手术患者90例,随机分为3组,每组30例,术前给予东莨菪碱0.3 mg(S组),或盐酸戊乙奎醚1 mg(P组)或0.9%生理盐水1 mL(C组)。测定给药前、给药后30 min、气管插管后10 min、充气腹后10,30 min、放气腹后10 min的HRV。观察各时点无创血压(NIBP)、心率(HR),记录术中及术后不良事件。结果给药后30 min,东莨菪碱组HR、NIBP、LF明显升高;麻醉后,3组高频功率(HF)、低频功率(LF)明显下降。后腹膜腔气腹后,3组LF、LF/HF较气腹前明显上升;各时间点血压、心率变化差异无统计学意义;3组不良事件无明显差异。结论术前东莨菪碱或盐酸戊乙奎醚对老年全麻后腹腔镜手术自主神经系统变化影响局限,对循环干扰小,不增加不良事件。     

肌内效贴结合运动治疗脑瘫儿童的临床疗效分析

目的探讨肌内效贴结合运动治疗脑瘫儿童的临床疗效分析。方法 60例脑瘫患儿,采用随机数字表法分为对照组和观察组,每组30例。对照组患儿采用运动治疗,观察组患儿采用肌内效贴结合运动治疗。比较两组患儿治疗前后粗大运动功能评估量表(GMFM)(Ⅱ区)及Berg平衡量表(BBS)评分、肌张力情况。结果治疗前,两组患儿GMFM(Ⅱ区)及BBS评分比较差异均无统计学意义(P>0.05);治疗1个月后,两组患儿GMFM(Ⅱ区)及BBS评分均高于本组治疗前,且观察组GMFM(Ⅱ区)(56.67±6.28)分、BBS评分(43.81±9.85)分高于对照组的(51.82±5.45)、(37.51±8.32)分,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患儿跟耳试验、足背屈角、股角比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗1个月后,两组患儿肌张力情况均较本组治疗前改善,且观察组跟耳试验、足背屈角、股角均优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论将肌内效贴结合运动应用到脑瘫患儿的治疗中,可以有效改善患儿肌张力低下情况,提高患儿生存质量,值得推广应用。     

家兔体内扑热息痛与苯海拉明的交互作用

扑热息痛经常与苯海拉明合用。作者应用高压液相层析法测定了家兔给药前后血液中扑热息痛的量,及兔胃排空速率,阐明了口服给扑热息痛及苯海拉明的交互作用机制,证明苯海拉明引起胃排空的延迟,影响扑热息痛的吸收速率,但不影响其吸收程度。取新西兰雄性白兔体重2.8～3.5kg,实验前禁食38～42小时,不禁水,实验时禁食并禁水。扑热息痛100mg/kg单独使用或与苯海拉明10、20mg/kg合并使用。将药物溶于70ml35～37°去离子水中,口服给药。在服药前及服药后0.25,0.5,0.75,1.0,1.5,2,3,4,5,6小时,从耳静脉取血样0.5ml(肝素抗凝),离心,     

盐酸戊乙奎醚用作小儿氯胺酮全麻术前用药的效果

目的观察比较盐酸戊乙奎醚(phenehyclidime hydrochloride)和阿托品、东莨菪碱用作小儿未插管全麻手术术前用药的临床效果。方法45例小儿下腹部及四肢手术患者根据术前用药情况随机双盲分为盐酸戊乙奎醚组(phe组)、阿托品组(art组)和东莨菪碱组(sco组),各组15例,分别在麻醉开始前30min肌肉注射盐酸戊乙奎醚、阿托品、东莨菪碱0.01mg/kg,记录给药前(T0)及给药后10(T1)、30(T2)、60(T3)和120min(T4)患者的血压、心率、脉搏氧饱和度及患者面红、腺体分泌情况。结果三组患者年龄、性别、体重均无显著性差异(P>0.05);phe组术前注药后心率、血压无明显改变(P>0.05),art组、sco组注药后心率均明显增快(P<0.05),与phe组比较有显著性差异(P<0.05);phe组口干持续时间较atr、sco两组明显延长,与后两组比较,气管拔管时分泌物量明显减少,且面红发生率较低(P<0.05)。结论盐酸戊乙奎醚具有显著的心率稳定作用及强大持久的腺体分泌抑制作用,作为术前用药效果满意,优于阿托品和东莨菪碱,可安全用于小儿全麻醉手术术前给药。     

可乐定、东莨菪碱透皮给药体系的研究

本实验设计和制备的透皮给药体系(TTS)-TTS-可乐定,TTS-东莨菪碱是一种新的制剂型式。此体系能控制药物的释放速度,使药物透过完整皮肤进入血循环而产生治疗作用。     

Falipamil对健康人静息和运动时心率和血压的作用

法利帕米(Falipamil,AQ-A39)是新的抗心动过速药。本文研究falipamil对健康人静息时和运动时心率和血压的作用。 12例健康志愿者,双盲、交叉、随机口服falipamil(100和200mg)和安慰剂。用药前和后0.5、1、1.5、2、5和8小时测量血压,从血样分离血浆,用高效液相色谱法测定fa1ip-amil及其活性代谢物AQ-A42的浓度。测定静息和运动时的心率等。对照期比较用药前或安慰剂期间测定静息心率、血压、PR和QT间期。“疾跑”运动期间最大工作负荷(W_(max))时心率,及“固定”运动试验期间75%W_(max)的心率和收缩压无明显变化。结果表明用药前或应用安慰剂     

钙拮抗剂氨氯地平

氨氯地平(amlodipine besylate)为双氢吡啶钙拮抗剂,已由美国FDA批准经口服每日1次治疗高血压、慢性持续性心绞痛及血管痉挛(变异型)性心绞痛。药动学氨氯地平从胃肠道缓慢吸收;1次口服后6～12小时可达血药峰值,并可达到1周的稳定状态。此药在肝内代谢,并随尿排出,其半减期为30～50小时。老年患者代谢较慢,血药峰值较高。临床评价对慢性持续性心绞痛患者所作的双盲试验发现,氨氯地平较安慰剂有效,在减少心绞痛发作次数和增加运动时间方面与地尔硫(艹卓)或β-阻滞剂纳多洛尔(nadolol)一样有效。134例慢性持续心绞痛患者在单     

Cilazapril对肾功能正常或减退的高血压患者的降压效果和药动学

本文研究单剂和连续服用ACE抑制剂西拉普利(Cilazapril,CIL)对肾功能正常(NRF)和减退(IRF)的高血压患者的降压效果和药动学。方法:12例高血压患者,其中5例为NRF,7例IRF(未血透),两组有可比性。研究前停用抗高血压药至少5天,CIL治疗时禁用任何药物。在卧床休息1小时后(隔晚空腹),所有病人单剂口服CIL 1.25mg,第2天再口服CIL 1.25mg每日1次,连续4～7天。给药前、单剂给药后和连续给药最后一天分别定时记录血压和脉率,并收集血、尿,     

盐酸戊乙奎醚麻醉前给药的临床评价

目的比较临床常用的3种抗胆碱药物阿托品、东莨菪碱和盐酸戊乙奎醚麻醉前给药的作用.方法将60例ASA(美国麻醉医师协会分级)Ⅰ(Ⅱ级择期全麻手术病人随机分为3组(n=20),术前分别肌注0.01 mg·kg-1阿托品(A组)、东莨菪碱(B组)和盐酸戊乙奎醚(C组),观察用药前和用药后10 min、30 min和完全苏醒后①心率,血压,体温(腋温);②VAS口干评分;③相对唾液分泌量;④面红评分;⑤Ramsay镇静评级.结果心率A组各时间点均较给药前显著升高,B组给药后30min及苏醒后心率较给药前升高,C组无明显变化;体温和面红评分A组给药后10 min,30min较给药前升高,B组给药后30min较给药前体温升高,C组给药前后无显著变化;相对唾液分泌量A、C组给药后10 min,3组给药后30 min均较给药前降低,而苏醒后仅C组较给药前降低,并与其他两组有显著差异;Ramsay镇静评级C组给药后10 min,B、C组给药后30min以及A、B、C组苏醒后均较给药前有显著升高,而苏醒后3组比较C组又较其他两组更高.结论盐酸戊乙奎醚较阿托品和东莨菪碱抑制腺体分泌的作用更强而持久,不引起心率增快和体温升高,中枢镇静作用也较强.     

N-[C~(14)]甲酰溶肉瘤素在肿瘤病人的吸收和排泄

精原细胞瘤病人口服N[C~(14)]-甲酰溶肉瘤素15毫克(约30微居里)后72小时内,C~(14)自尿及大便的总排出量为剂量的68.0-77.4％;其中由尿及大便所排出的放射性各约半量.尿中的放射性绝大部分为给药后前5小时内排出的,大便中的放射性则主要在给药后48小时(两次大便,便秘患者除外)内排出.在服药后24小时内,血液(全血、血浆及血球)、唾液及呼出的二氧化碳仅有痕迹量放射性存在.口服N-甲C~(14)的同时,口服大量非标记的N-甲,并未显著地影响C~(14)的排泄.     

尼卡地平和卡托普利的抗高血压作用

作者以16名原发性高血压病人为对象,采用安慰剂对照、交叉给药试验,以研究尼卡地平与卡托普利在单用或并用时对血压及心率的作用。单剂口服卡托普利50mg后1小时,受试者的平均动脉压(P<0.001)及心率(P<0.005)均显著降低。平均动脉压的降低幅度与治疗前基线水平无显著关联。单剂静注尼卡地平2 mg(至少缓慢推注5分钟),受试者的平均动脉压显著降低(P<0.001),心率显著增加(P<0.001)。治疗前平均动脉压基值越高,降低幅度越大     

米索前列醇对妊高征患者产后出血观察

目的:观察米索前列醇(米索)不同的给药方法,预防妊娠高血压综合征(妊高征)患者产后出血的临床效果。方法:对56例妊高征患者在胎儿娩出后立即给予米索前列醇0.4mg口服(口服组),58例同期妊高征阴道分娩患者在胎儿娩出后(剖宫产患者于胎儿娩出前10分钟)即给予米索前列醇0.4mg塞肛(塞肛组)。观察两组患者在产后2小时及24小时阴道出血量,使用药物前后的血压变化以及不良反应。结果:(1)两组患者的年龄、孕周、产次、轻中、重度妊高征所占比例,产前及产时处理,新生儿体重相比,差异无显著性(P>0.05),两组有可比性。(2)口服组及塞肛组相比,在产后2小时及24小时出血量,产后出血率,产前及产后血压变化差异均无显著性(P>0.05);不良反应方面口服组明显高于塞肛组(P<0.01)。结论:妊高征阴道分娩患者胎儿娩出后(剖宫产患者于胎儿娩出前10分钟)给予米索前列醇0.4mg塞肛,减少产后出血,不良反应少,对血压影响不明显,是一种简单、安全、高效、易掌握的预防妊高征患者产后出血的方法。     

药物透皮吸收促进剂Azone

某些外用制剂中的药物能透过皮肤屏障进入血液循环而达治疗目的,这种制剂称透皮治疗体系(Transdermal therapeutic system,TTS)。TTS 有如下优点:(1)很多药物,口服后在胃肠道可被pH、食物、胃肠转运时间、消化液、酶等因素影响,而使吸收变化无常,TTS 则无此缺点;(2)TTS 中药物被机体吸收后,不致     

新菌灵(Zinnat)的药理作用与临床应用

新菌灵,又名头孢呋肟酯(Zinnat,cefuroxime axetil),是第二代头孢菌素西力欣(Zinacef)即头孢呋肟(Cefuroxime,头孢呋新)的口服前体药,由葛兰素集团研究开发,现已广泛用于下呼吸道及胸部、耳、鼻、喉部,泌尿生殖及皮肤和软组织,骨、粘液及房水感染并已取得良好的临床疗效。现将其主要药理作用与临床应用论述于后。