几种胶体系统作为眼药物载体的体外评价比较

设计了由聚ε-己内酯（PECL）制成的毫微颗粒剂和毫微胶囊剂，以及亚微粒乳剂3种胶体载体，并对其增加药物对角膜的渗透能力进行了研究。所载的试验模型药品为咱跌美辛，它以分子水平分散于胶质载体系统内，载体与被试药物之间无化学反应。3种胶体载体系统的内部结构和组成不同，但它们有相似的大小（200～250nm）及负性表面电荷（－16—一42mV）。制备毫微胶囊剂100mgPECL和100mg卵磷脂溶于25mL丙酮，含10mg美辛的Mgliol840油0．5mL加入到上述丙酮溶液中，磁性搅拌后倒人含125mg泊洛沙姆（doxameJ188的SOml。水溶液中，最后低压除去…     

抗癌药物在聚烃氰基丙烯酸酯毫微囊的吸附及其在小牛血清中的释放作用

本文描述了用聚烃氰基丙烯酸酯(Polyalklcy-anoacrylate)为原料的毫微囊(Nanocapsules)的制法及药物的释放作用。将甲氨蝶呤或~3H-放线菌素D溶于含有0.25g吐温20、0.1MHCl5ml的50ml水中,边搅拌边加入单体氰基丙烯酸甲酯(Methylcyanoacrylate)或乙酯或甲、乙酯的混合物0.83ml。30分钟后,溶液呈乳浊状,Tyndall效应阳性。加入10ml磷酸盐缓冲液使pH=     

吲哚美辛滴眼液的制备与临床应用

吲哚美辛滴眼液用于眼科白内障人工晶体移植术后,治疗前房房闪效果显著,抗炎作用明显。将吲哚美辛原料经重结晶处理,并在处方中加入ＰＶＰ做粘滞剂,有稳定ｐＨ,减弱药物对眼部的刺激等作用。吲哚美辛的含量采用紫外分光光度法,以乙醇为溶媒进行测定,方法可行,结果满意,现介绍如下。1　处方组成吲哚美辛结晶0.5ｇ,硼砂0.5ｇ,ＰＶＰ2.0ｇ,氯化钠0.8ｇ,焦亚硫酸钠0.1ｇ,吐温800.4ｍｌ,注射用水加至100ｍｌ。2　制备方法2.1　吲哚美辛重结晶:将吲哚美辛原料溶于丙酮无水乙醇(5∶1)混合液中,制成饱和溶液,在搅拌下(600ｒ/ｍｉｎ),滴入到10倍注射…     

棕榈酸泼尼松脂质体

泼尼松240mg(0.66mmol)在21℃溶解于吡啶5ml中,加入棕榈酰氯0.4ml(1.32mmol)在21℃搅拌20小时,真空40℃除去溶剂,加入二氯甲烷20ml及0.9M氯化钠溶液20ml,剧烈振摇3次,分去水层,有机相以硫酸镁干燥并蒸发至干。干燥残渣溶于氯仿1.5ml置硅胶柱(1.2×25cm),用氯仿:乙腈(5:2)作流动相。收集含产品的组份,用TLC鉴别,蒸发后得纯的白色的棕榈酸泼尼松,用HPLC鉴别及检测纯度,用红外测定其化学结构,取磷脂12mg和激素5mg溶于氯仿1.5ml中,于20℃在氨气流下旋转蒸     

炔诺酮存在时炔雌醇的微量测定法

本文介绍含有炔诺酮的炔雌醇片,采用萤光分光法测定炔雌醇的含量,最低检出量为10μg/ml,最佳测定范围为17.5～280μg/ml,一般片剂的赋形药以及炔诺酮含量即使高达2000μg/ml对本测定也无干扰,可应用于片剂释放度试验中释放量的测定。测定方法标准曲线:取标准溶液(炔雌醇氯仿溶液3.5μg/ml)0、0.125、0.25、0.5、1.0和2.0ml,分别置于具螺帽的试管中,用氮驱去氯仿,残留物中加入4%氢氧化钠-乙醇溶液(氢氧化钠4g溶于10%乙醇100ml中)0.5ml,然后加入80%硫酸2ml,混和,放置30分     

核糖核酸酶A的结构稳定性及体外生物活性

使用可生物降解聚合物进行蛋白质给药(尤其是重组蛋白质)时,通常采用与普通药物相同的方法进行微囊化。这样在制备过程中,蛋白质药物分子常会接触有机溶媒并受超声等物理因素影响,可能引起蛋白质分子三维结构及构象改变,丧失生物活性。本文选择核糖核酸酶A(RNaseA)为模型蛋白质,以聚丙交酯并乙交酯共聚物(PLGA)为载体材料,用溶媒萃取技术制备微球,研究了有机溶媒及一些物理因素对药物结构稳定性及生物活性的影响。将RNaseA蔗糖冻干粉50mg加入1gPLGA溶于7.2mL乙腈的溶液中,超声30s,随后将形成的分散相加入250g石蜡油中,均质化5min,加…     

分光光度法测定药物制剂中的可待因

本文介绍一种测定可待因的分光光度法,此法系基于可待因与溴甲酚绿(1:1)作用生成黄色复合物,其在pH3.8的氯仿抽提液于418nm波长处有最大吸收。复合物可稳定10天,并在3～12μg/ml浓度范围内符合比尔定律。制剂中的赋形剂、色素、调味剂及其它药物如片剂中的乙酰水杨酸(20mg)、咖啡因(0.1g)、苯巴比妥(20mg);糖浆中的盐酸去氧肾上腺素(2mg)、氯化铵(30mg)、薄荷脑(30mg)、苯甲酸钠(15mg)、甘油(10mg)、乙醇(5mg)、糖精钠(30mg)、扑热息痛(20mg)、愈创木酚磺酸钾(50mg)、苋菜红(20mg)在不超过一定限量(即以上括号中所示的量)的情况下对本法无干扰。如含有盐酸麻黄碱、安替比林、抗组胺药及含有叔胺基团或季铵盐的药物可按下述薄层层析法分离后测定。表中列出可待因的回收率(从略)。试剂:所有溶液均用分析纯试剂配制。pH3.8缓冲溶液(英国药典标准);可待因缓冲溶液(取69.84mg溶于N/10氢氧化钠液2ml,用上述缓冲溶液稀释至1000ml)。操作方法:吸取上述可待因液3ml,置50ml分液漏斗中,加溴甲酚绿液20ml,产生的黄色复合物分次用氯仿5ml、3ml、2ml剧烈振摇提取,提取液收集于10ml量瓶中,加氯仿至刻度,于418nm波长处测定吸收度,以氯仿作空白。样品检验:取含有可待因100μg及通常与可待因配伍的各种药物的混合溶液,按上述操作方法检验即可。如有干扰,可先用硅胶进行薄层层析。取一定体积含有可待因约4mg的药物制剂,以4N氢氧化钠液碱化,用氯仿抽提五次,每次10ml,抽提物进行层析(乙酸乙酯-甲醇-氨水=75:15:10),分离所得可待因溶于N/10盐酸液,以N/10氢氧化钠液中和,置250ml量瓶中,用缓冲溶液稀释至刻度,吸取一定量按上述操作方法进行检验。本法优点是简单灵敏,可用于一些药物制剂中的可待因测定。     

5-氟尿嘧啶纤维素毫微球的制备及评价

胶体释药系统作为抗肿瘤药物的靶向分布制剂,可提高抗癌药物的疗效。胶体释药系统大致可分为微胶囊、毫微囊、大分子复合物、红细胞载体、聚合物小球等。Marty 等采用去溶剂化技术制备了乙基纤维素毫微球,然而未能成功地分离出质地均匀的毫微球。作者改进了去溶剂化技术,分别用乙基纤维素和甲基纤维素制备了含有5-氟尿嘧啶(5-FU)的纤维素毫微球,其方法是在浓度为1.2 mg/ml 的5-FU 乙醇溶液中加入浓度分别为1％的乙基纤维素和吐温-80,在30℃下搅拌,用蒸馏水进行去溶剂化反应,在波长550nm 处控制去溶剂化程度,反应后得到的混悬液在500rpm 下剧烈搅拌10min,在玻璃板上铺成薄膜,30℃干燥即得白色易碎的材料。甲基纤维素毫微球的制备,系用1.0mg/ml 的5-FU 水溶液10ml,内含甲基纤维素1％,吐温-800.5％,加20％硫酸钠溶液作为去溶剂化试剂,在25±1℃条件下进行。其它过程同乙基纤维素。     

片剂中阿司匹林与非阿司匹林水杨酸盐的同时气液层析分析

本文介绍用气液层析法同时测定缓冲片剂及一般片剂中阿司匹林与非阿司匹林水杨酸盐的含量,方法是在不同条件下用氯仿提取,再与双(三甲基硅烷)乙酰胺生成衍生物进行气液层析测定。实验条件:气相层析仪,自动积分仪,氢火焰电离检测器,固定柏为3％oV-17,担体为用硅烷化硅土,柱长1.8m,内径2mm,进样温度180°,柱温120°,检出器温度140°,氮气流量约35ml/分,每结束一个样品将柱温升高到240°3分钟,以冲洗层析柱。一、缓冲片剂中阿司匹林与非阿司匹林水杨酸盐测定:内标液:425mg 对羟苯酸丙酯溶于100ml 氯仿。标准液:(1)125mg 阿司匹林溶于50ml 氯仿(必须于2小时内使用);(2)15mg 水杨酸溶于200ml 氯仿。     

结合型和吸附型流感疫苗毫微型胶囊的长期考查

作者通过结合或吸附将流感疫苗掺合至甲基异丁烯酸酯[Ⅰ,Poly-(methyl methacrylate)]的聚合体中,制备成毫微型胶囊。结合方法是将甲基异丁烯酸酯单体溶于流感疫苗悬液中,再用0.5毫拉得的γ-射     

从脂质体两性霉素B中分离两性霉素B的固相萃取法

两性霉素B是重要的抗霉菌抗生素,为了减少其毒性,现采用与磷脂(二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱DMPC和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油DMPG)结合成脂质体两性霉素B。脂质体两性霉素B制剂含有5mg/ml两性霉素B和6.5mg/ml类脂体(7ml DMPC和3 mlDMPG)于生理盐水中。由于类脂体的干扰使微生物法测定两性霉素B效价结果偏低,因此在测定前需将类脂体预先分离除去,常规的萃取方法分离类脂体的效果不佳,从TLC实验表明,硅胶板用氯仿:甲醇:丙酮:水:氨水(65∶30∶5∶2∶2)展开时二个类脂体和药物之间的迁移行为有较大差别,提示可用硅胶     

吲哚美辛毫微囊的药动学评价

本文对大鼠静注及口服吲哚美辛毫微囊后的药动学作了评价,并和吲哚美辛注射液及口服液作比较。吲哚美辛毫微囊的中央是一个微小的亲脂性小滴,外面包有一层聚合材料薄膜,通常是由烷基腈丙烯酸酯单体在油相与水相的界面聚合而成,平均大小为200～300     

抗生素和绿茶浸出物并用能增强对MRSA的抗菌作用

研究绿茶(Camellia sineusis)浸出物和17种药物对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)的协同抗菌效果。用临床分离的MRSA测定MIC。绿茶浸出物是将市售的绿茶1g加入100ml沸水中,室温放置30min,离心分离除去茶叶。MRSA涂布于Mueller　Hinton琼酯平板上,滴加绿茶浸出物或药物,35℃培养1     

阿霉素聚甲基丙烯酸酯毫微粒在兔体内的药动学及组织分布

阿霉素是一种常用抗癌药,用于治疗白血病及各种实体瘤,但它对血液及心脏有毒性,作者将一种新注射剂结合于聚甲基丙烯酸毫微粒产生被动靶向以降低毒性及提高疗效。毫微粒的制法用甲基丙烯酸单体进行水性乳共聚。取甲基丙烯酸甲酯(MMA)1.4ml,2-羟丙基甲基丙烯酸甲酯(HPM)0.75ml,甲基丙烯酸(MA)0.25ml及二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGD)单体0.1ml,蒸馏纯化,加入97.5ml含0.001%piuriol PE6800乳化剂的水溶液或蒸馏水中,搅拌。加10mg过硫酸钾作     

用TLC法测定磷酸吡哆醛中的吡哆醛杂质

维生素B6的辅酶磷酸吡哆醛以0.01和0.02g片子和注射剂(0.005和0.01g)形式出售。磷酸吡哆醛的主要杂质是吡哆醛,其含量不低于1％。本文目的是揭示用TLC(薄层色谱法)测定磷酸吡哆醛中吡哆醛杂质的可能性。采用重氮化对硝基苯胺和汞(Ⅱ)盐或锌盐是合适的。重氮试剂制备在缓慢加热下,将0.01g对硝基苯胺溶于1％的盐酸中,冷却后加入1 ml 1%的亚硝酸钠溶液,3～4分钟后,用40％的尿素除去过量的亚硝酸。溶液在凉处保存两昼夜可用。 TLC用的溶媒系统甲乙酮-甲醇-氯仿(2:0.5:0.5)和水。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学。方法以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05)。结论研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效。     

高效液相色谱法同时测定霉酚酸酯及霉酚酸的血药浓度

目的 :建立高效液相色谱法同时测定人体血浆中霉酚酸酯及霉酚酸的药物浓度。方法 :血浆样品经乙腈沉淀蛋白后直接进样,采用Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 mm)的色谱柱,流动相为0.3%的三乙胺水溶液(用磷酸调节p H 5.3)-乙腈(50∶50)。检测波长为215 nm,柱温35℃,流速1.0 ml/min。结果 :本方法测定的线性范围为0.25~20 mg/ml,r(霉酚酸)=0.999 76,r(霉酚酸酯)=0.99999。霉酚酸和霉酚酸酯的加标回收率分别为(87.38±2.97)%和(99.71±1.18)%,最低检出限分别为0.035 mg/ml和0.070 mg/ml(S/N=3)。结论 :本方法简单,灵敏,重现性好,适合器官移植等患者霉酚酸及霉酚酸酯的血药浓度监测,以及霉酚酸酯的药代动力学研究。     

制备聚氰基丙烯酸异丁酯毫微囊的新工艺

在药物——载体系统中,药物不呈游离状态,而是与载体结合以加强其与预期的靶的亲和性。目前已研究的药物载体有分子的,囊状的及粒状的。前二者包括脂质体及毫微粒。毫微粒为微小固体球状(毫微球),或为其中心为空穴四周被壁围成微小的囊(毫微囊)。毫微囊包括聚氰基丙烯酸丁酯毫微囊。本文报道的制备毫微囊的单体为氰基丙烯酸异丁酯,它与水接触自动聚合成可生物     

HPLC法测定吲哚美辛片剂的含量

建立吲哚美辛片剂HPLC含量测定方法.用Kromasil TM C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.01mol*L-1磷酸二氢钾溶液(85∶15)(用磷酸调pH至2.6)为流动相,流速为1.0ml*min-1,检测波长为320nm.吲哚美辛在1.899～37.980μg*ml-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为100.07%,RSD=0.39%(n=5).本法适用于吲哚美辛片剂的含量测定.     

头孢泊肟酯的HPLC法含量测定

建立了头孢泊肟酯的含量测定HPLC方法.色谱条件采用ODS柱(4μm,250mm×4.6mm),0.02mol/L磷酸盐缓冲液(pH3.0)-乙腈-叔丁基甲醚(76186,V/V/V)为流动相,流速1.5ml/min,柱温50℃,检测波长240nm.头孢泊肟酯与有关物质分离良好.头孢泊肟酯在147～442μg/ml范围内呈良好的线性关系,日内RSD为0.5%,含量测定结果与日抗基方法所得结果相符.