厚朴酚与和厚朴酚药理作用的研究进展

厚朴酚(m agno lo l)与和厚朴酚(honok io l)是我国传统中药厚朴的两个主要活性成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、肌肉松弛、降胆固醇和抗衰老等广泛的药理作用。早在1930年日本杉井首先从我国厚朴树皮中分离得到了厚朴酚,并证明日本厚朴中也含有此种成分,但量很低。1973年藤田先后从日本厚朴与厚朴中分离得到厚朴酚及其异构体和厚朴酚。由于厚朴在传统中医中药中具有广泛而又重要的用途,国内外学者对其活性成分厚朴酚与和厚朴酚进行了诸多研究。本文就这两种成分的植物来源及药理作用作一综述,以期为今后的研究提供参考。1厚朴酚与和厚朴酚的…     

厚朴果实及种芽的厚朴酚与和厚朴酚定量分析

目的探讨厚朴果实及种芽的开发利用价值。方法采用高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚含量,流动相为甲醇-水(78:22),检测波长为294 nm。结果除了种子的厚朴酚与和厚朴酚含量较低之外,厚朴果实、种芽等各部位中酚含量大于0.3%;外种皮酚含量高达4%以上;种芽从小到大,酚含量逐渐上升。结论厚朴果实及种芽中厚朴酚与和厚朴酚含量较高,值得开发利用。     

厚朴及其炮制品中厚朴酚与和厚朴酚含量测定

采用薄层扫描法测定生品、炒黄、炒焦、姜炙厚朴及市售商品厚朴、姜炙厚朴中厚朴酚、和厚朴酚的含量，结果表明，厚朴炮制后，该2成分含量均有下降，炒焦降低3O％以上，炒黄、姜炙降低约20％。市售商品厚朴含量差异较大。     

HPLC法测定厚朴浓缩颗粒中厚朴酚、和厚朴酚的含量

目的：探讨厚朴浓缩颗粒的质量。方法：采用HPLC法对厚朴浓缩颗粒有效成分厚朴酚、和厚朴酚的含量进行测定。结果：厚朴酚平均回收率102.4% ,RSD=0.6%(n=5）,和厚朴酚平均回收率 99.25%,RSD=1.6%(n=5）。结论：HPLC法可以用于厚朴浓缩颗粒的质量控制。     

闽产厚朴叶中厚朴酚、和厚朴酚提取工艺研究

目的 探讨闽产厚朴叶厚朴酚及和厚朴酚的提取工艺及其含量测定方法 . 方法 采用正交设计实验,以厚朴叶中的厚朴酚及和厚朴酚含量为考察指标,对影响厚朴叶厚朴酚及和厚朴酚提取率的因素进行探讨,采用HPLC法测定其含量. 结果 超声波提取法对厚朴叶的厚朴酚及和厚朴酚提取率最高;最佳工艺为:甲醇为溶剂,料液比1:75(g/mL),50℃,超声20 mn.并用HPLC建立了其含量测定方法 ,厚朴酚在10～60μg·mL<'-1>范围内线性良好,r=0.9996;和厚朴酚在20～120μ·mL<-1>范围内线性良好,r=0.9997,含量分别为0.09%和0.16%,两酚平均含量为0.25%. 结论 采用超声波提取法提取,HPLC进行含量测定,探作简便,稳定性好,结果 准确,适合用于厚朴叶厚朴酚及和厚朴酚的提取和含量测定.     

HPLC法测定保济丸中厚朴酚和和厚朴酚的含量

目的 测定保济丸中厚朴酚和和厚朴酚的含量。方法 HPLC法;流动相：φ(乙腈：水：冰醋酸)60：40：4。检测波长：294nm。结果 厚朴酚在13．3～79．5ug／mL之间,浓度与峰面积呈良好线性关系,回归方程：Y=125．9426ρ 1．857333。平均回收率为99．69％,RSD=1．17％(n=5)。和厚朴酚在4．06～24．36ug／mL之间,浓度与峰面积呈良好线性关系,回归方程：Y=143．1972ρ 4．49077。平均回收率为99．06％,RSD=1．29％(n=5)。结论 方法简便、准确,可作为该产品的质量控制方法。     

HPLC法测定胃肠安片中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的：建立测定厚朴酚与和厚朴酚的含量的HPLC方法。方法：用ODS2色谱柱,流动相为砂(甲醇：乙晴-水)=50：20：40．流速1．0mL／min,检测波长为294nm。结果：厚朴酚与和厚朴酚在0．32～1．6μg、0．16～0．8μg范围内呈良好的线性关系,回归方程分别为Y=-12950．1 210414．25X(r=0．9998);Y=-3669．7 53248．35X,(r=0．9999)、平均回收率分别为99.50(RSD=1.31%)、97.80(RSD=1.55%)。结论：本法简便、快速、灵敏、准确、重现性好,可作为含量测定方法。     

气相色谱法测定开胸顺气丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的 建立气相色谱法测定开胸顺气丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量。方法 采用乙醇回流提取样品，HP-5毛细管柱，载气(N2)0．3mL／min，柱温220℃，进样口、检测器(FID)300℃。结果 厚朴酚与和厚朴酚分离完全，其他成分不干扰测定。厚朴酚在40．4～202．0μg／mL范围内线性关系良好(r=0．9983)；和厚朴酚在20．8～104．0μg／mL范围内线性关系良好(r=0．9995)。厚朴酚与和厚朴酚的平均加样回收率分别为99．9％，RSD=2．16％(n=6)和100．3％，RSD=1．83％(n=6)。结论 该方法简便、快速、准确，可作为该制剂的质量控制方法。     

RP-HPLC法测定香薷散中厚朴酚与和厚朴酚含量

目的：测定香薷散中厚朴酚及和厚朴酚的含量。方法：色谱柱：Agilent SB-C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：甲醇-水（60：40）;流速为1.0 mL/min;检测波长为294 nm;柱温为30℃。结果：RP-HPLC法测得厚朴酚及和厚朴酚浓度在6.25～400μg/mL范围内与峰面积线性关系良好。和厚朴酚的平均回收率为98.4%,RSD为1.58%;厚朴酚的平均回收率为97.5%,RSD为1.24%。结论：本方法简便、准确、可靠、重复性好,可作为香薷散中厚朴酚与和厚朴酚的含量测定方法。     

高效液相色谱法测定舒肝健胃丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的采用高效液相色谱法测定舒肝健胃丸中厚朴酚与和厚朴酚的含量。方法采用C18色谱柱（250 mm×4.6 mm 5μm）,以乙腈-水（62.5：37.5）为流动相,检测波长为295nm。结果厚朴酚与和厚朴酚分别在0.32-1.62μg、0.42-2.10μg范围内,呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9999、0.9998,回收率为99.1%。结论本测定方法快捷,精密度高,结果准确可靠。     

HPLC法测定保胎无忧片中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的研究保胎无忧片的质量标准,建立其中厚朴酚与和厚朴酚含量的高效液相色谱测定方法。方法采用Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为294 nm。结果厚朴酚的线性范围为0.051~1.015μg,平均加样回收率为99.1%,RSD为0.74%;和厚朴酚的线性范围为0.010~0.208μg,平均加样回收率为98.0%,RSD为0.72%。结论本法简便、准确、灵敏可靠,可用于保胎无忧片的质量控制。     

六合定中丸中厚朴成分测定方法的研究

目的:快速提取及测定六合定中丸中厚朴。方法:用ASF300型快速溶剂萃取系统进行萃取六合定中丸中厚朴酚及和厚朴酚,利用反相高效液相色谱法测定厚朴酚及和厚朴酚的含量。使用DiamonsilTM C18柱(250mm×4.6mm,5μm)流动相:甲醇-水-冰醋酸(79:21:0.25),流速:1.0ml/min,检测波长:294nm,柱温:23℃。结果:厚朴酚及和厚朴酚进样浓度均在6.25～400ug·ml-1.范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率(n=6)分别为99.50%和99.91%。结论:本方法简便,准确,专属性强,能有效的控制定中丸的质量。     

鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-GFDA2二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性。     

西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性

目的:研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法:由4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物;应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果:合成了11个目标化合物Ⅳ1~11,其结构经IR、ESI-MS质谱1、H NMR和元素分析确证。结论:合成的目标化合物均未见文献报道,初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性,其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。     

埃罗替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的:设计和合成出新的喹唑啉类化合物并研究其抗肿瘤活性。方法:3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯经过醚化,再依次经过硝化、还原、环合得到4-氯-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]-3H-喹唑啉-4-酮,最后氯代、与间氨基苯乙炔缩合、水解制得抗肿瘤药埃罗替尼,或者与氨基衍生物炔缩合、水解生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物抗肿瘤活性。结果和结论:合成了8个埃罗替尼衍生物(8a～8h),其结构经核磁、质谱和红外光谱等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:在对人肺癌细胞A549的体外生长抑制作用上,所合成化合物对人肺癌细胞A549均具有一定程度的抑制作用,其中,化合物8a、8c和8h活性与吉非替尼和埃罗替尼相当。     

聚酰胺薄层扫描法测定如意金黄散中厚朴酚与和厚朴酚的含量

目的建立如意金黄散中的厚朴酚与和厚朴酚定性定量分析的新方法。方法依法制备供试品溶液,对照品溶液,阴性对照溶液,采用聚酰胺薄层色谱法对如意金黄散中厚朴酚与和厚朴酚进行定性分析;在绘制标准曲线,考察精密度及稳定性重复性试验后,对其进行定量分析。结果聚酰胺薄层色谱法能有效鉴别如意金黄散中主要有效成分厚朴酚与和厚朴酚。结论建立的聚酰胺薄层扫描法可以对如意金黄散中主要有效成分厚朴酚与和厚朴酚的进行定性定量鉴别,能有效的控制如意金黄散的质量。     

普拉格雷类似物的合成及抗血小板聚集活性

采用前药设计原理,以普拉格雷代谢物为先导化合物,设计并合成了一系列2-羟基四氢噻吩并吡啶烷氧羰基酯类衍生物（1~8）,结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR、MS和HRMS确证。对目标化合物进行了抗血小板聚集的药理活性评价,活性测试结果显示除化合物5外,其余大部分化合物都显示出较好的抗血小板聚集活性,部分化合物显示了与普拉格雷相当的抗血小板聚集活性。     

NO供体型大黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞...     

环维黄杨星D衍生物的合成及耐缺氧活性

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的耐缺氧活性,但均未超过其先导物。