甲氨喋呤血药浓度监测在髓外白血病防治中的应用

目的探讨大剂量甲氨喋呤在小儿髓外白血病防治中的药代动力学改变及血药浓度监测的临床意义。方法52例急性淋巴细胞性白血病患儿,为预防髓外白血病应用大剂量甲氨喋呤3.0g/m2,治疗3个疗程,每疗程进行3次血药浓度监测。结果用药后24小时血药浓度出现峰值,48小时回复到用药时水平。结论根据测定的甲氨喋呤血药浓度水平结合临床,可适当缩短给药间期或增加药物剂量。     

甲氨喋呤血药浓度监测在髓外白血病防治中的应用

目的 探讨大剂量甲氨喋呤在小儿髓外白血病防治中的药代动力学改变及血药浓度监测的临床意义。方法 52例急性淋巴细胞性白血病患儿，为预防髓外白血病应用大剂量甲氨喋呤3.0g/m^2。治疗3个疗程，每疗程进行3次血药浓度监测。结果 用药后24小时血药浓度出现峰值，48小时回复到用药时水平。结论 根据测定的甲氨喋呤血药浓度水平结合临床，可适当缩短给药间期或增加药物剂量。     

甲氨喋呤的新用途

甲氨喋呤(Methotrexatum)是一种抗叶酸药,主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和某些实体瘤的治疗。甲氨喋呤并具有很强的免疫抑制作用和较强的抗炎作用而用于类风湿性关节炎的治疗,从而引起了临床医师的注意。现将其新用途介绍如下: 1.用于类风湿性关节炎:Larry对患有炎性关节炎患者59例,在使用非甾体抗炎药或作用缓慢的抗风湿药无效时,选用甲氨喋呤则有效。口服或静脉给药10～20mg,每周1次,观察24个月,其结果许多病人关节肿胀、早晨关节持续性发硬、疼痛等症状得到改善,在服药观察期间活动力增大,对35例服甲氨喋呤前后手部X线照片对     

大剂量甲氨喋呤化疗的不良反应及护理策略

目的介绍大剂量甲氨喋呤在临床化疗中的护理措施,指导护理人员有效护理高剂量甲氨喋吟化疗患者,以预防或减轻因高剂量甲氨喋呤化疗所致的不良反应,改善患者的生活质量。方法对2008年1月至2011年6月本科收治的应用大剂量甲氨喋呤化疗后出现的各种不良反应患者进行回顾性分析。结果护士能够正确按医嘱为患者实施给药治疗,针对患者出现的不良反应实施合理的护理干预。结论患者大剂量甲氨蝶呤化疗前后有效的护理措施可减少不良反应的发生,使患者治疗安全、有效进行。     

中西医结合治疗儿童脑膜白血病2例（摘要）

本文采用中西医结合方法对2例儿童脑膜白血病进行治疗。①全身治疗采用长春新碱、泼尼松、阿糖胞苷、甲氨喋呤、柔红霉素、左旋门冬酰胺酶．鬼臼噻吩甙、硫代鸟嘌岭。②鞘内用甲氨喋呤、阿糖胞苷、地塞米松。每次鞘内注射前留取脑脊液，离心涂片查找白血病细胞。③中药治疗用五虫散．主要成份有白花蛇、白僵蚕、螟蚣、水蛭等，研末口服．20天为一疗程。     

甲氨蝶呤致脑脊髓炎2例

大剂量甲氨喋呤-甲酰四氢叶酸钙(HD-MTX-CF)疗法是预防和治疗髓外白血病的主要化疗方案。我院历年来对100多例急性淋巴细胞性白血病(ALL)患儿在VDLP或VDLPC诱导缓解和CAT巩固之后,常规应用HD-MTX-CF行庇护所预防,疗效显著。HD-MTX-CF给药方案为MTX3g／m^2,先给全量的1/6．加入100ml生理盐水快速静滴30min．剩余量加入5％葡萄糖注射液连续静滴24h．在开始静滴MTX后2h,于鞘内注入MTX 12．5mg]m2DXM5mg、Ara-C30mg。MTX静滴完毕后12h用CF解救,每次15mg／m^2．以后每6h一次,共8次。最近在实行大剂量甲氨喋呤治疗过程中出现2例脑脊髓炎,现报道如下。     

利用晚期白血病L-1210小鼠对抗白血病药物的评价

作者等检测了67个化合物对晚期白血病L1210小鼠延长生存时间的能力,以甲氨喋呤的抗白血病的活力作为标准,观察平均生存时间。2,5-双(乙撑亚胺)-苯醌-3,6-二乙酰胺和4-双(β-氯乙基)氨基-偶氮-咪唑-5-甲酰胺的作用分别为甲氨喋呤的74%和176%;有显著活力的双氯乙亚硝脲(BCNU)和氯乙亚硝脲在本试验中仍有效;另外,试验了8个硝基脲衍生物,显示有显著的抗白血病活力。本文并报导了4-二甲氨基-偶氮咪唑-5-甲酰胺、阿糖胞苷、6-甲硫嘌呤核苷和6个硝基脲衍生物的治疗开始时间、治疗方案和给药途径与抗肿瘤作     

大剂量甲氨蝶呤治疗小儿急性淋巴细胞性白血病毒副作用的观察与护理

大剂量甲氨喋呤 (ＭＴＸ)在治疗急性淋巴细胞白血病(ＦＡＢ)的应用中 ,使脑膜及白血病的发病率明显下降。但由此而引起的毒副作用也相应增加 ,如肝、肾毒性 ,消化道粘膜损伤及骨髓抑制等。我们于 1994年 9月使用大剂量 (ＭＴＸ)治疗急性淋巴细胞性白血病以来 ,加强对毒副作用的     

TMP科研生产简况

三甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprim)简称TMP,其化学名为2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧苄基)-嘧啶。它是一种广谱、高效、低毒的抗菌药物,如与各种磺胺药联合应用,可使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍。自1975年以来,仅就本品与五种磺胺药(SMZ、SMD、DS-36、SIZ、SD)联合应用,有较完整的统计资料2621例来分析,即证明其对磺胺药增效达2—64倍。     

碘化1-甲基-2,4-二氨基-6-(N-甲基-取代苄氨基)喹唑啉鎓的合成及其抗疟和抗肿瘤作用

2,4-二氨基喹唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗菌和抗疟等多方面药理活性,已证明甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶TMP)和甲氨喋呤(MTX)与受体(二氢叶酸还原酶,DHFR)结合时,杂环上N′质子化,并与DHFR的A_(sp)-27的游离羧基发生电荷转移作用。作者已报道,2,4-二氨基-6-(N-甲基-取代苄氨基)喹唑啉(Ⅰ)有强的抗疟和抗肿瘤作     

增强剂TMP对抗菌药物增效作用的实验研究

根据近年来国外文献报道,甲氧苄氨嘧啶[2,4-二氨基-5-(3',4',5'-三甲氧基苄基)-嘧啶](Trimethoprim,简称TMP)为一种磺胺增强剂。磺胺药物的抗菌作用是由于抑制了二氢叶酸合成酶,使细菌不能利用对-氨基苯甲酸合成二氢叶酸,TMP则能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,TMP与磺胺药联合应用,双重阻断细菌的新陈代谢,使细菌不能合成生命必须的脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)而达到增强磺胺药抗菌作用的效果(见图)。     

急性淋巴细胞白血病的治疗与护理

我科自2001年5月~2005年6月,对23例急性淋巴细胞白血病患者诱导缓解后给予大剂量甲氨喋呤强化治疗,治疗期间严密观察不良反应、及时防治、加强护理,提高了患者生存率及生存质量,现报告如下:1临床资料2001年5月~2005年6月,住院系统治疗急性淋巴细胞白血病患者23例,男10例,女13例,其中儿童16例,所有病例经血象、骨髓象确诊,均符合急性淋巴细胞白血病诊断标准[1]。均为诱导缓解后应用大剂量甲氨嘌呤强化巩固治疗,剂量均采用3g/m2,冲击量为总量的10%~20%加入0.9%的氯化钠250m l静脉滴注,1h滴入,余量23h滴完[2]。于滴入甲氨嘌呤2h行鞘内注射甲氨…     

疟疾防治药物的研究——Ⅰ.2,4-二氨基-5-取代氨基嘧啶和2,4-二氨基-6-甲基-5-取代氨基嘧啶衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道2,4-二氨基-5-取代氨基嘧啶和2,4-二氨基-6-甲基-5-取代氨基嘧啶衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是分别以2,4,5-三氨基嘧啶或2,4,5-三氨基-6-甲基嘧啶与相应的取代的苯甲醛缩合成席夫氏碱,然后经还原,亚硝化或甲酰化制得。经鼠疟原虫-斯氏按蚊系统的病因性预防初筛,发现有12个化合物有效,其中2,4-二氨基5-[(3′,4′-二氯代苯亚甲基)-氨基]嘧啶(化合物V₃)和2,4-二氨基-5-[(4′-溴代苄基)-N-亚硝基-氨基]嘧啶(化合物Ⅶ₄)效果最好,口服10 mg/kg共三天,可使小白鼠得到保护,血中未查见原虫。     

2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性

本文设计并合成了18个在苄基上带有不同体积取代基的2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物。测定了这些化合物对乳酪菌二氢叶酸还原酶及对鸡肝二氢叶酸还原酶的表观50%抑制作用。其中2,4-二氨基-5-(3′-羟基-4′-甲氧基)苄基、2,4-二氨基-5-(3′-甲氧基-4′-甲氧乙氧基)苄基嘧啶对上述二氢叶酸还原酶(DHFR)的选择性较好。     

2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性

本文设计并合成了18个在苄基上带有不同体积取代基的2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物。测定了这些化合物对乳酪菌二氢叶酸还原酶及对鸡肝二氢叶酸还原酶的表观50%抑制作用。其中2,4-二氨基-5-(3′-羟基-4′-甲氧基)苄基、2,4-二氨基-5-(3′-甲氧基-4′-甲氧乙氧基)苄基嘧啶对上述二氢叶酸还原酶(DHFR)的选择性较好。     

复方氨酚甲麻口服液治疗普通感冒的多中心随机对照研究

目的：评价复方氨酚甲麻口服液的有效性和安全性。方法：采用多中心随机对照开放的试验设计方法，完成可评估病例125例。其中试验组60例，对照组65例，试验药使用复方氨酚甲麻口服液，给药方法为：试验药，口服，每次18m1，每日4次，连续用药3—5d。对照药选用酚麻美敏口服溶液(泰诺^R)，口服，每次10m1，每日4次，连续用药3—5d。结果：试验药和对照药对普通感冒发热、头痛、鼻塞、流涕和咳嗽有明显的效果，有效率分别为94．2％和92．6％，药物不良反应的发生率分别为13．04％和8．82％。结论：复方氨酚甲麻口服液治疗普通感冒安全、有效。     

苯妥英钠加γ-氨酪酸治疗癫痫78例

我院用苯妥英钠加γ-氨酪酸治疗癫痫78例,报道于下。一、一般资料 1984年3月至1991年6月经临床及脑电图证实的各型癫痫78例,其中男45例,女33例;年龄5岁～43岁。以苯妥英钠(DPH)加γ-氨酪酸(GABA)治疗35例,DPH加苯巴比妥(PB)治疗43例。二、给药方法及疗效 DPH 0.1g.每日3次。儿童5～7mg/kg,分2～3次口服;GABA 0.5g.每日3次,     

大剂量甲氨碟呤治疗白血病患儿的药代动力研究

目的:探究大剂量甲氨碟呤治疗白血病患儿的药代动力学。方法:将2014年7月—2016年4月我院收治的127例ALL儿童患者按病情分为两组,分别采用3g/m2及5g/m2MTX治疗。检测两组患儿化疗结束后的血药浓度变化,并得出相关药动学参数。结果:两组患儿经过24h静滴达到稳态血药浓度,能起到杀伤白血病细胞的效果;大剂量MTX在两组ALL患儿体内均符合二室模型消除特征,代谢速度与给药浓度正相关。结论:利用MTX药动学参数,根据患儿自身情况调整治疗方法。为进一步研究CF解救剂量及解救时间提供依据,保证低损害而达到最大疗效的给药浓度。     

喹唑啉和嘧啶类66个化合物体外的抗肿瘤活性

试验了四类66个喹唑啉和嘧啶类化合物对L1210白血病细胞株的增殖抑制作用,结果显示2,4-二氨基-6-取代苄氨基喹唑啉优于双(2,4-二氨基喹唑啉6-基-取代氨基)烷烃或芳烷烃及其它2,4-二氨基喹唑啉和2,4-二氨基-5-取代嘧啶。其中以2,4-二氨基-6-(N-甲基-N-对氯苄基氨基)喹唑啉(24)的抑瘤活性最为显著,并强于阳性对照药甲氨蝶呤。     

23例中枢神经系统白血病临床分析

中枢神经系统白血病(CNSL)是由于白血病细胞直接播散或血液转移进入中枢神经系统而引起的脑膜及脑实质白血病细胞浸润而致,随着急性白血病缓解率的提高和患者生存期的延长,CNSL的发生也增多,因CNSL死亡率极高,为提醒临床医师重视CNSL的预防治疗,对我院收治的急性白血病138例伴发CNSL23例分析报告如下.……