高效液相色谱法同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量

目的建立同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量的HPLC法。方法采用Diamonsil C18色谱柱（4．6mm×200mm,5μm）;流动相：乙腈-4％冰醋酸-三乙胺（40：220：1．5）;流速：1．0mL·min^-1,检测波长：282nm;柱温：30℃。结果蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的线性范围分别为9．28-92．8μg·mL^-1（R=0．9999）和2．8～28．0μg·mL^-1（R=0．9999）。平均回收率分别为97．7％（RSD=1．1％）和99．4X（RSD=2．0％）。结论本方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可作为蝙蝠葛酚性碱片的质量控制方法之一。     

蝙蝠葛中的新生物碱——蝙蝠葛新林碱

防已科植物蝙蝠葛(Menispermum daurioum DC.)的根茎,即北豆根,是一种重要的中药,具有清热解毒、消肿止痛等功效。已知含有近二十种生物碱,其中五种属双苄基四氢异喹啉类,即蝙蝠葛碱(dauricine,Ⅰ)、蝙蝠葛诺林碱(daurinoline,Ⅱ)、蝙蝠葛新诺林碱     

北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析

目的：建立北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的定量分析方法。方法：采用高效液相色谱法测定北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量并制定含量限度要求。高效液相色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0．05％三乙胺溶液（45：55）为流动相;检测波长为284nm。结果：北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱线性范围依次为0．2314～2．314ug（r=0．9999）,0．116～1．16ug（r=0．9999）;平均回收率（n=6）依次为104．9％（RSD=1．9％）,101．7％（RSD=1．4％）;北豆根胶囊中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的总量应不低于22．0mg／pergranule。结论：本方法操作简便,结果准确,提高了北豆根胶囊的质量控制标准,为其临床用药的安全性和有效性提供了质量保证。     

蝙蝠葛中的新生物碱—N—去甲基蝙蝠葛碱

防己科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC.)的根茎,又名北豆根,是一常用中药,其总生物碱制成的北豆根片,临床用于咽喉炎的治疗;近年来又发现蝙蝠葛根茎中的主要生物碱-蝙蝠葛碱(dauricine)和酚性总碱均有较好的抗心律失常作用,并已用于临床治疗。由于蝙蝠葛新用途的发现,原料需求量日益增长。蝙蝠葛以往主产于我国东北地区,为了扩大药源,近年湖北咸宁地区对本地发现的少量野生蝙蝠葛进行了引种栽培,获得成功。为了考察咸宁栽培蝙蝠     

蝙蝠葛碱的首次通过效应

大鼠，兔门静脉系统，体静脉系统两种途径给药，以给药后左心室电致颤阈（VFT）或药物的血浆浓度为指标，研究蝙葛碱（Dau)，利多卡因（Lid)的首次通过效应，结果Dau与Lid一样存在明显首过效应，且表现为量依赖性。     

蝙蝠葛中的新生物碱——N-去甲基蝙蝠葛碱

A new phenolic dauricine-type alkaloid together with the know dauricine, were iso-lated from the rhizoma of Menispermum dauricum DC cultivated in Xianning district, Hubei province.Dauricine was obtained as the major alkaloid and was confirmed by comparison with authentic sample.The new alkaloid is an unstable white powder. Based on spectrometric analysis (UV, IR, FAB--MSand ¹HNMR) and N-methylation which offered clauricine dimethiodide(Ⅴ), the structure was elucidat-ed as RR, N-desmethyldauricine(Ⅱ), which was isolated for the first time from nature.     

蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在犬体内的药动学-药效学模型

目的：研究蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在beagle犬体内的药动学-药效学结合模型,并比较两种药物对其心电、血压和血流动力学的作用。方法：利用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,生理记录仪观察药理效应,并计算药动学和药动学-药效学结合模型参数．结果：血药浓度-时间数据符合二房室开放模型．药效与效应室药物浓度之间的关系符合sigmoid-Emax模型．主要药动学和药动学-药效学结合模型参数在两种药物间差异无显著性．结论：蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在beagle犬体内的处置规律和对心血管系统的抑制作用基本-致。     

RP-HPLC法测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱在大鼠体内的血药质量浓度

目的测定蝙蝠葛酚性碱片灌胃后大鼠血浆中蝙蝠葛碱的质量浓度。方法以原阿片碱为内标,采用C18柱,乙腈-体积分数4%乙酸-三乙胺(体积比80∶240∶2)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长282 nm,柱温30℃。结果蝙蝠葛碱的线性范围为0.05～5.0 mg.L-1(r=0.997 9),定量下限为50μg.L-1,日内、日间精密度均小于15%。结论本方法专属性强、灵敏度高、回收率高、重现性好,可用于蝙蝠葛碱血药质量浓度测定及药动学研究。     

乙酰基蝙蝠葛苏林碱抗缺血性脑损伤作用

用细胞培养方法和大鼠脑缺血损伤模型,研究乙酰基蝙蝠葛苏林碱(O,O-acetyldaurisoline,Adau)对缺血性脑损伤的保护作用。结果表明,Adau对低钾、高钾、Bay K 8644及去甲肾上腺素所引起PC12细胞内游离钙浓度增加有抑制作用,其IC₅₀分别为4.63±0.72,0.15±0.02,93.7±17.6和10.0±1.4μmol·L^-1。Adau在整体大鼠双动脉结扎(2.5,5,10mg·kg^-1,iv)和四动脉结扎(5,10mg·kg^-1,iv)模型上,均能降低缺血脑组织脂质过氧化物含量,增加超氧物歧化酶(SOD)活性。提示Adau对脑缺血损伤有明显的保护作用。     

蝙蝠葛碱对蟾蜍坐骨神经动作电位的影响

<正> 蝙蝠葛碱(dauricine,Dau)具有降血压、抗实验性心律失常和阻Na~+内流作用。到目前为止,Dau对心肌以外的组织,如神经等动作电位的影响,尚未见报道。     

蝙蝠葛碱大鼠体内药物代谢动力学研究

目的研究不同给药途径后蝙蝠葛碱在大鼠体内的药代动力学特征。方法以大鼠为实验对象,经灌胃及静脉注射两种途径给药,采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定各组织及体液中药物浓度。结果静注蝙蝠葛碱在大鼠体内药代动力学为二室开放模型,符合一级动力学线性消除过程。灌胃给药后大鼠血药浓度低,峰浓度小于１ｍｇ·Ｌ－１,且血药浓度－时间曲线呈明显双峰现象。其绝对生物利用度约为１６．６％。蝙蝠葛碱经两种给药途径后药物在各组织器官中均有分布,且在同一时间内各组织含量明显高于血药浓度。静注后以肺组织含量最高,而灌胃给药后以胃、肠、肝组织含量最高。４８ｈ尿粪累积排泄３１．２２％。给药后不同时间点胃肠道各段药物残余量研究结果提示胃肠循环的存在。结论蝙蝠葛碱口服用药生物利用度较低,血药浓度一时间曲线呈双峰现象,该药在生物体内分布广泛,可由尿液及粪便排泄,也可从胆汁分泌,初步实验结果提示胃肠循环可能是药时曲线双峰现象的主要原因。     

蝙蝠葛碱犬体内药代动力学研究

目的研究不同给药途径及剂量的蝙蝠葛碱 (Dau)在犬体内药代动力学特征。方法采用拉丁方设计对5只犬进行静注、灌胃2种给药途径及5个剂量的实验 ,用HPLC_UV法测定血药浓度 ,计算药代动力学参数。结果犬静注Dau6mg·kg-1后 ,药物符合二室开放模型线性动力学消除过程 ,t1/2(α)6～12min ,K12>K21,t1/2 (β)(2.7±0.4)h ,Vd11.18L·kg-1。Dau灌胃给药后各犬C_T曲线呈显著双峰现象 ,各剂量组tpeak(1) 为 (0.8±0.6)～ (1.2±0.5)h ,tpeak(2)为(5.2±3.2)～ (6.5±1.9)h ,Cmax(2)一般小于相应的Cmax(1)。在12.5～25mg·kg-1范围Dau呈线性消除 ,两者t1/2(el)、CL、AUC/X0 等重要药代动力学参数均无显著性差异 (P>0.05) ,AUC随给药剂量成比例上升 ;在50mg·kg-1 以上剂量时 ,药物消除呈非线性 ,t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要参数显著改变 (P<0.05) ,AUC超比例增加。结论灌胃给药后 ,Dau在犬体内广泛分布并从血液中迅速清除。在50mg·kg-1以下剂量时 ,最大血药浓度、AUC剂量依赖性增加 ,药物消除呈线性特征 ,超过此剂量 ,药物t1/2(el)、CL明显延长 ,提示大剂量下药物消除存在饱和动力学特征。     

HPLC法测定北豆根片中蝙蝠葛碱的含量

目的：测定北豆根片中蝙蝠葛碱的含量。方法：HPLC法。流动相：甲醇－乙腈－水－二乙胺（30：10：10：0.03）。测定波长；284nm。结果：线性范围0.157－1.413μg。相关系数：0.9997加样回收率：98.7%。RSD％＝0.91%。结论：本法简便、灵敏，准确，可作为该制剂的质量控制方法之一。     

应用薄层荧光扫描法测定血清蝙蝠葛碱浓度

<正> 蝙蝠葛碱(Dauricime)系从防己科植物蝙蝠葛(Menispermum DauricumDC.)根茎中提出的一种双苄基异喹啉类生物碱。实验研究和临床试验均证明本品具有良好的抗心律失常作用。为进一步了解该药的体内过程,提供合理用药的药代动力学依据,测定蝙蝠葛碱血药浓度至为重要。目前,蝙蝠葛碱血浓测定方法学尚未见报道,本工作建立蝙蝠葛碱血清浓度测定法,实验证明采用薄层荧     

蝙蝠葛碱对心血管病患者血小板聚集性的影响

蝙蝠葛碱对二磷酸腺苷、肾上腺素和胶原诱导的体外血小板聚集有明显的浓度依赖性抑制作用。心血管病患者每日口服本品９００ｍｇ．血小板聚集抑制率达２０％～３０％。临床随机对照试验表明阿斯匹林、蝙蝠葛碱和硝苯吡啶均降低血小板聚集率，其中阿斯匹林、蝙蝠葛碱组的血小板聚集抑制率与对照组比较，其差异有显著性。