3—乙酰乌头碱的半合成及其镇痛作用

以乌头碱为原料半合成3—乙酰乌头碱,其对小鼠镇痛效果较吗啡、高乌甲素强;经实验结果证明化学结构及药理作用与天然产物一致。用热板法及0.7％醋酸扭体法(SC)测得其镇痛ED_(50)分别为0.0766mg/kg和0.162mg/kg,LD_(50)为0.77±0.0317mg/kg。     

雪上一枝蒿的研究进展

雪上一枝蒿为云南、贵州等地的民间用药,用于治疗跌打损伤、风湿骨痛疗效显著,本文主要从其化学成分、含测方法、药理作用、毒性及现代剂型等几方面进行概述,以了解雪上一枝蒿的最新研究动态,为雪上一枝蒿新制剂的研究及合理使用提供一定的依据。     

三乙酰乌头碱镇痛作用及机制的初步研究

目的研究三乙酰乌头碱（AAC）的镇痛作用及镇痛机制。方法通过醋酸扭体实验观察AAC的镇痛作用及盐酸吗啡（Mor）和氯胺酮注射液（KET）阈下镇痛剂量对AAC镇痛作用的影响,明确AAC的镇痛效果,初步探讨其作用机制。结果AAC（0．06、0．03mg·kg-1）对冰醋酸致小鼠扭体反应有明显抑制作用（P〈0．05）;阈下剂量AAC分别与阈下剂量Mor和KET合用对冰醋酸致小鼠扭体反应均有明显抑制作用（P〈0．05）。结论AAC与Mor或KET有协同镇痛作用,其作用机制可能与NMDA受体或内源性阿片肽有关。     

我国乌头属植物研究进展

乌头属Aconitum植物,是毛茛科Ranunculaceae中的一类重要植物,我国约有200种,其中约76种可供药用[1]。乌头属药用植物大多以块根、根入药,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,其中生物碱是主要有效成分,具有抗炎、镇痛、镇静、解热、免疫抑制、抗肿瘤作用及强心、降血压、扩张血管等作用,具有较高的药理活性和药用价值[2]。为便于今后对我国乌头属植物的深入研究,本文对我国乌头属药用植物的研究进展进行综述。     

乌头碱急性中毒的临床特点及救治

含乌头碱的植物是中医常用的中草药,在川乌、草乌、附片、雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎等这些温里中草药均含有乌头碱（aconitum）。中医认为这些药物有回阳救逆、温阳、散寒镇痛功用。我国药源丰富,民间常用泡酒内服或者直接冲黄酒内服,但服用过量会引起中毒。其主要剧毒成分乌头碱如在体内积蓄过多或不能及时排出,可引起中毒症状。乌头碱可直接损害心肌,引起心律失常,严重心律失常患者可引起血流动力学障碍,休克等,进而发生阿一斯综合征,出现意识障碍,抽搐,呼吸、心跳停止等。各地亦多次报道因误服或自服过量乌头碱而致中毒事件,由于缺乏特效药及有效解毒方法,死亡时有发生。本文分析总结我院急诊科1998年1月-2007年4月间共收治的临床资料完整的24例乌头碱中毒患者的临床特点及救治措施,现报道如下。     

HPLC测定长喙乌头中草乌甲素的含量

目的:建立测定长喙乌头中草乌甲素含量的方法,为该药用植物资源的开发利用提供科学依据.方法:采用HPLC测定长喙乌头药材中草乌甲素的含量.结果:线性范围,r=0.9998,草乌甲素平均加样回收率为RSD=1.51％.结论:该方法简便、快速、精密度和准确度良好.     

高乌甲素的临床应用及研究进展

高乌甲素为一从乌头内提取的生物碱,为非阿片类镇痛药。本文从高乌甲素的药理作用、量效关系、作用机制、药物的毒性和不良反应以及应用前景和后续研究方向等方面,详细阐述了该药的临床应用和研究进展。     

雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的治疗窗研究

目的:考察雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的治疗窗范围,并比较它们之间的毒性大小。方法:采用经典的急性毒性试验方法进行雪上一枝蒿及其制剂的急性致死量试验,醋酸扭体法进行镇痛药效试验,采用SPSS17.0统计软件计算急性毒性的LD50、LD5和发挥镇痛药效的ED50、ED95,求得各组别发挥镇痛作用的治疗指数(TI),安全系数(SF),以此评价雪上一枝蒿药材及其制剂发挥镇痛作用的有效性和安全性。结果:各组别发挥镇痛作用的治疗窗有所不同,药材醇提液、总生物碱溶液、总生物碱微乳发挥镇痛作用的治疗指数TI分别为5.250、6.825、10.460,安全系数SF分别为1.178、1.650、1.788。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳与总生物碱溶液、雪上一枝蒿药材醇提液相比,其治疗窗较宽。三者的治疗窗大小为:总生物碱微乳总生物碱溶液药材醇提液。     

染料木素抗乌头碱诱发大鼠心律失常作用的实验研究

目的:观察染料木素对抗乌头碱诱发大鼠心律失常的作用.方法:静脉注射乌头碱制作大鼠心律失常的动物模型,观察染料木素抗心律失常作用;运用病理组织切片观察染料木素对乌头碱诱导的心肌细胞损伤的影响.结果:染料木素高、低剂量组与模型组比较均有显著对抗乌头碱诱发大鼠心律失常;显著降低大鼠的心律失常评分.病理组织学形态观察结果显示,染料木素能够显著减轻乌头碱诱导的心肌细胞损伤.结论:染料木素具有良好的抗乌头碱诱发大鼠心律失常的作用.     

68例乌头碱中毒的心电图分析

乌头碱是川乌、草乌、雪上一枝蒿、附片、附子等乌头类植物所含的有毒成分。民间常用来泡酒或炖鸡服食。治疗跌打损伤,关节疼痛、腰痛等风湿疾病。该类药物使用不当造成中毒多见。中毒后主要引起循环系统、神经系统、消化系统功能异常,严重者导致死亡。本组收集了我院2003—2008年收治的68例重度乌头碱中毒的患者的心电图,分析如下。     

滇乌碱及其类似物镇痛效应的构效关系

目的：研究滇乌碱（Ｔ_１）、滇西嘟拉碱甲（Ｔ_２）及３－乙酰滇乌碱（Ｔ_３）的镇痛效应的构效关系。方法：小鼠扭体反应法和大、小鼠甲醛致痛法及急性毒性试验测试三药的镇痛作用强度及毒性。结果：镇痛作用Ｔ_１＞Ｔ_３＞Ｔ_２，毒性Ｔ_１＞Ｔ_２，Ｔ_１＞Ｔ_３，镇痛治疗指数Ｔ_３＞Ｔ_２＞Ｔ_１。结论：滇乌碱类生物碱３位上取代基与其镇痛效应及毒性关系密切。     

子宫肌瘤介入术后疼痛治疗的临床观察

目的 探讨子宫肌瘤介入术后疼痛的治疗方法。方法 对46例子宫肌瘤介入术后疼痛的治疗分为吗啡组与高乌甲素组，均采用硬膜外镇痛法。结果 两组镇痛效果相当，而副作用高乌甲素组明显低于吗啡组（P〈0．05）。结论 高乌甲素较适用于子宫肌瘤介入术后疼痛的硬膜外镇痛治疗。     

探讨氯胺酮对患者围手术期应激反应及术后镇痛的影响

目的:探讨麻醉前预先静脉给予氯胺酮对围术期血浆内血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和术后镇痛的影响。方法:56例择期腹部手术患者随机分为两组,对照组(D)常规气管插管全身麻醉,氯胺酮组(K)麻醉诱导前10min静脉推注氯胺酮0.5mg/kg,术中氯胺酮0.25mg/kg/h持续泵入。并于麻醉前即刻(T1),手术缝皮时(T2),术毕24h(T3)分别抽取静脉血5ml测血浆血管紧张素A工工值。同时记录上述三个时间点的MAP和HRo术毕连接PCIA泵,观察术后镇痛情况及不良反应,同时记录PCIA泵首次触发时间,按压有效次数和芬太尼总量。结果:K组AⅡ较D组在T1T2T3均降低,且在T2点差别有统计学意义(P<0.05);两组AⅡ在T2,T3时间点较T1均降低且差异有统计学意义,两组在三个时间点的MAP和HR均无统计学意义。术后疼痛VAS评分K组较D组降低且在T1、T2、T3三个时间点差别有统计学意义,两组术后不良反应无显著性意义。PCIA泵K组较D组首次触发时间、按压有效进药次数,芬太尼总量差异均有统计学意义。结论:氯胺酮预静注能够抑制围术期AⅡ值升高,有效控制围术期应激反应,同时可明显增强术后镇痛效果。     

椎管内阻滞分娩镇痛的研究进展

随着医学技术的不断提高与进步,分娩镇痛的研究逐渐成为产科临床研究中的一个热点问题。近年来,该领域的研究越来越深入,由原来椎管内阻滞分娩镇痛方式的研究到椎管内阻滞分娩镇痛常用的药物,最后到椎管内阻滞分娩镇痛对母婴产生的影响。该文着重从上述三方面对椎管内阻滞分娩镇痛的研究现状及进展予以综述。     

帕瑞昔布围术期超前镇痛应用的新进展

帕瑞昔布是一种新型的特异性高选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂,既往临床应用不良反应低、耐受性好、安全性高。最新研究表明,围术期超前应用帕瑞昔布可有效降低术后中重度急慢性疼痛的程度,延长镇痛作用时间,提高患者的满意率,并可减少术后其他麻醉性镇痛药的需求。通过查阅近年来对帕瑞昔布研究的文献资料,对其药理作用、安全性以及围术期超前镇痛的应用加以综述。     

地佐辛临床镇痛的研究进展

地佐辛为阿片受体混合激动-拮抗剂,通过激动κ受体产生镇痛作用,对μ受体具有激动和拮抗双重作用。它镇痛作用强而不良反应较少,广泛应用于术中辅助镇痛、术后镇痛及慢性癌痛的治疗。近年来,发现地佐辛在超前镇痛领域也有较好的应用效果,且对患者的免疫功能有一定的保护作用,对地佐辛的不良反应也有了新的见解。     

氯胺酮应用于超前镇痛的临床研究进展

实验证明N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的激活与痛阈降低和中枢敏感化有关,全身或鞘内应用NMDA拮抗剂可抑制伤害性反应,拮抗痛阈降低和防止或逆转中枢敏感化;NMDA受体非竞争性拮抗剂氯胺酮在临床已用于急慢性疼痛的治疗,关于其在超前镇痛的作用基础与临床作了大量研究,但结果并不一致;本文就其最新临床研究进展予以综述。     

连续硬膜外腔阻滞镇痛对分娩的影响

目的探讨低剂量布比卡因加芬太尼硬膜外腔阻滞镇痛效果及对产程、母婴状况的影响。方法用 0 .12 5 %布比卡因加芬太尼 (1.5 μg/ml)硬膜外腔阻滞镇痛的 10 0例初产妇为研究组 ,未行镇痛术的 5 0例同等条件初产妇作为对照组。观察镇痛效果及用药前后产妇生命体征的变化 ;并对两组的产程时间、分娩方式及新生儿Apgar评分进行比较。结果分娩镇痛的有效率达 10 0 % ;研究组产妇用药期间的生命体征 ,包括呼吸、脉搏、血压及血氧饱和度 ,与用药前比较无显著性差异 (P >0 .0 5 ) :两组的活跃期时间、第二产程时间、器械助产率及新生儿Apgar评分均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 0 .12 5 %布比卡因加芬太尼(1.5 μg/ml)用于硬膜外腔阻滞镇痛是一种安全、有效的无痛分娩术     

多模式镇痛的临床研究现状

多模式镇痛主要是采用不同作用机制的药物,如阿片类药、COX2抑制剂等,不同镇痛方法,如硬膜外阻滞及其他周围神经阻滞等,对产生术后疼痛机制的不同层面、不同靶位予以阻滞,以期实现平衡镇痛,减少神经、内分泌、免疫系统等不利影响,有助于内环境的稳定和术后患者的康复。多模式镇痛是目前控制急性术后疼痛选用的主要镇痛模式之一,广泛用于胸部、腹部、四肢手术,并取得了良好的效果。     

罗哌卡因用于腰麻-硬膜外阻滞分娩镇痛的观察

目的：探讨罗哌卡因用于腰麻-硬膜外联合阻滞（CSEA）分娩镇痛的镇痛效果及对产程和母婴的影响。方法：随机选择20例ASAⅠ～Ⅱ级足月单胎初产妇行分娩镇痛作为观察组,另选择20例条件相近但不给分娩镇痛的产妇为对照组。观察组在宫口开大至3～4cm时行CSE操作,蛛网膜下腔注入0.2%罗哌卡因1.5ml（3mg）。在腰麻后40min行PCEA镇痛,注入0.1%罗哌卡因与芬太尼2μg/ml混合液,基础输注速率6ml/h,单次PCA3ml,锁定时间10min。宫口开全时停泵。用视觉模拟评分（VAS）和下肢运动神经阻滞评分（MBS）评估镇痛情况和下肢运动神经阻滞情况,观察并记录产妇生命体征、产程时间、生产方式及新生儿Apgar评分。结果：观察组产妇生命体征平稳,均达到良好的镇痛效果。两组产妇活跃期时间存在显著差异（P〈0.01）。第2产程、第3产程时间、生产方式及新生儿出生后1、5、10min的Apgar评分两组比较无统计学差异（P〉0.05）。结论：罗哌卡因用于CSEA分娩镇痛时可取得良好的镇痛效果,对运动神经阻滞轻且不影响产程和母婴。