抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

<正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指     

多相脂质体简介

<正> 多相脂质体(polyphase lipsomes)是沈阳药学院药剂研究室与上海市长宁区中心医院抗癌药物研究室协作研制。它是抗癌药物载体的多相分散系新剂型。我们研制了“139”等4个品种的多相脂质体,都是把抗癌药物包在一种“导弹”式的载体中,当这种“超微型导弹”静脉注入患者的血液时,能准确地命中靶区(癌组织),对淋巴系统具有定向性,这样就减轻抗癌药对正常细胞的侵     

脂质体作为抗癌抗生素载体的研究概况

<正> 本世纪六十年代初,英国Banghan等发现,当磷脂分散在水中时能形成多层囊泡,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种具有类似生物膜结构的双分子层小囊称为脂质体。最初,脂质体是作为研究生物膜通透性和生理功能的模型。1970年,Sessa等人发现脂质体的大小在胶体分散系统范畴内,认定脂质体可作为药物的载体,并将溶菌酶包封成脂质体。1971年,Rahman等人将醇和药物包封成脂质体,企图使活性物质和药物在血循环中免遭破坏和选择性地到达靶器官。近十几年来,脂质体作为药物载体在药物的传递系统(DrugDelivery System)中的研究有了迅速地发展,特别是作为抗癌药物的载体,如国外报道的阿霉素脂质体及国内研制的抗癌药物新剂型——多相脂质体139及其系列品种的研究都取得了显著的成绩。本文仅就脂质体作为抗癌抗生素载体的特点综述如下。     

抗癌药物新剂型——多相脂质体研究的进展

<正> 前言多相脂质体(polyphase Liposome)是沈阳药学院和上海市长宁区中心医院协作创制的作为抗癌药物载体的多相分散系新剂型。在制备脂质体的组成中添加非离子型表面活性剂、高效分散剂等辅料,使一部分未被脂质体包封的脂溶性药物乳化或胶团增溶,通过特定的工艺,做成一个以脂质体为主体,兼有乳剂化(o/w型、w/o/w型)微粒和胶团等     

油酸多相脂质体注射液(139注射液)

多相脂质体是作为抗癌药物载体的多相分散系新剂型,简称多相脂质体。油酸多相脂质体系由油酸、亚油酸、亚麻酸和花生烯酸等组成,后几种统称为多不饱和脂肪酸,有抗癌作用。实验和临床研究证明,油酸多相脂质体具有淋巴系统定向性.显微放射自显影证明油酸多相脂质体对癌细胞有较高的亲和性。顾学裘     

紫杉醇脂质体致过敏性休克患者的用药分析

紫杉醇脂质体是用卵磷脂等将紫杉醇进行包裹,脂质体包裹的抗癌药物进入临床始于20世纪80年代末期。脂质体作为抗癌药物的载体,具有制作简单、对机体无毒,能显著降低药物毒副作用及容易实现肿瘤靶向等优点。经过脂质体包裹后的药物,其溶解性增加,避免和极大的减少了溶媒引起的变态反应。     

脂质体的给药途径与药物的控制释放

<正> 脂质体作为药物的载体在国内外发展很快。由于脂质体本身的特有结构可以定向地分布于体内的淋巴系统和网状内皮系统,尤其作为抗癌药物的载体,通过各种给药途径,脂质体可以将药物运载到癌症的病变部位,达到提高药物对癌症的疗效,减少药物毒性的作     

环磷酰胺脂质体体内药物动力学研究

<正> 脂质体作为药物载体与抗癌药物合用,可提高药物疗效,降低毒副作用。环磷酰胺为临床上广泛应用的抗癌药物。本文研究了环磷酰胺脂质体静注给药后,环磷酰胺在大鼠体内的药动学和药物排泄量的变化。1 实验部分1.1 实验仪器与药品Nuclear-Chicago气相色谱仪,Ni63电子捕获检测器,SLJ-Ⅰ型离心机;YKH-Ⅱ型液体快速混合器。环磷酰胺(上海十二药厂);环磷酰胺脂质体(自制);其它试剂均为分析纯。     

铂类抗癌药物脂质体的研究进展*

目前在药物靶向性给药系统中，脂质体是最成熟和最先进的药物载体之一。脂质体已应用于许多细胞毒抗癌药物的靶向剂型的开发中，例如多柔比星（阿霉素）、紫杉醇和铂类抗癌药物。脂质体可以减少药物的毒副作用，提高抗癌疗效，甚至克服顺铂耐药性。现综述铂类抗癌药物脂质体的临床前和临床研究的进展情况。     

脂质体作为抗感染药物载体的研究现状

目的了解脂质体在抗感染药物载体方面的研究，以促进在此方面应用。方法查阅近10年相关文献，进行整理、分析、归纳、总结。结果脂质体作为抗感染药物载体的研究，主要在3个方面：抗细菌药物的载体、抗真菌药物的载体、抗寄生虫药物的载体。结论脂质体作为抗感染药物的载体有广泛应用前景。     

抗癌药物新剂型—油酸多相脂质体

油酸多相脂质体是根据中医对癌症患者采用“扶正祛邪”、“攻补兼施”的治疗原则制成的新抗癌药。本品单独使用就有良好的抗癌作用,与其他抗癌药合并使用时可作为这些抗癌药物的载体达到靶向给药的目的。     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]     

脂质体的研究进展

本文主要介绍了脂质体作为药物靶向制剂载体的研究发展。分析了近年来脂质体在各类药物中的应用及其优点 ,最后提出了目前存在的一些问题及脂质体作为药物载体良好有发展前景     

抗癌药物多相脂质体研制及抗癌活性初步筛选

本文报道一些抗癌药物多脂质体的制备,如苦杏仁苷、氟糖啶、β—谷甾醇、顺氯氨铂(Ⅱ)等,其制务方法采用注入一超声法。对六种抗癌药物多相脂质体都进行抑癌?,其抑瘤作用显著,毒性降低,具有一定靶向性。并且药物的稳定性增加。     

紫杉醇脂质体研究进展与临床应用研讨会召开

<正>2008年9月5日—7日,"紫杉醇脂质体研究进展与临床应用研讨会"在云南腾冲召开。会议由本刊副主编、上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员黄仲义教授主持。军事医学科学院毒物药物研究所高永良教授作了"抗癌药物的研究进展"的专题报告,着重介绍了脂质体制剂和非脂质体制剂的区别及脂质体制剂的特点和优势,并重点阐明了紫杉醇脂质体作为一种新的药物载体,不再使用聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇混合溶媒,     

脂质体肺部给药的研究进展

目的：介绍脂质体肺部给药的方式，评价其安全性。方法：查阅国内外有关文献进行综合分析。结果：主要概述近年来国内外有关脂质体作为抗菌药物、平喘药物、抗癌药物、多肽和蛋白类药物以及基因药物的载体，通过肺部给药发挥局部或全身疗效的研究。结论：可有效地减少药物对正常组织的刺激性和毒性，增加药物疗效；在基因工程上的应用为肺部给药开拓了更为广阔的前景。     

热敏脂质体

目的:综述热敏脂质体的原理和它作为靶向药物载体的应用。方法:论述了脂质体相变的原理和热敏脂质体的研究概况,以及携带化疗药物的热敏脂质体和肿瘤热疗结合后治疗效果的增强作用,指出了热敏脂质体的发展前景。结果:热敏脂质体有良好的热靶向性,在肿瘤治疗方面效果明显。结论:热敏脂质体是新一代热靶向药物载体,有重要的开发价值。     

脂质体作为心脑血管药物载体的研究

总结近年来脂质体作为心脑血管药物载体的最新进展，介绍脂质体、长循环脂质体、受体介导脂质体等将药物导向心脏、血栓以及协助药物通过血脑屏障等方面的应用。     

受脂质体作为药物载体的研究进展

目的：介绍脂质体作为药物载体的应用及最新发展动态。方法：查阅国内外文献资料,对脂质体作为药物载体的特性、应用及发展动态分别加以阐述。结果与结论：脂质体作为药物载体可提高药物的治疗指数,降低药物毒副作用。脂质体在提高药物制剂稳定性、提高药物靶向性及多途径给药等方面有了实质性进展,具有广阔的应用前景。     

脂质体作为抗肿瘤药物载体的应用研究

目前，应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性，延长药物的作用时间，降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体（包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体）的相关文献进行了综述。结果表明，脂质体是抗肿瘤药物的理想载体，在肿瘤治疗中有着广阔的应用前景。