眼感染症抗菌素应用方法

本文仅就细菌性眼感染症的化学疗法作一简述,而不涉及各种抗菌素的药理作用。 1.全身用药与局部用药眼感染症时应用抗菌素有全身用药和局部用药之分,局部用药是眼科特有的方法,与全身用药比较有以下优点。①用药量少,②病灶内抗菌素的浓度高,⑧因药量少,变态反应之外的副作用(毒性)亦少。不利之处是可引起眼局部组织障碍。为提高病灶部抗菌素的浓度,当然全身与局部     

洛美沙星的兔眼通透性研究

目的测定盐酸洛美沙星（ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ,ＬＭＬＸ）局部用药后兔眼组织的浓度。方法将１５只兔分为５组。均局部应用ＬＭＬＸ眼液,Ⅰ组为单次滴眼,Ⅱ组为多次滴眼,Ⅲ组为去除角膜上皮后单次滴眼,Ⅳ组（色素兔）单次滴眼,Ⅴ组为结膜下一次性注射（０５ｍｇ）。各组均于用药３０分钟后,抽取房水,摘除眼球,全部标本均采用高效液相色谱法测定眼组织中ＬＭＬＸ的浓度。结果Ⅰ组单次滴眼３０分钟后,角膜、房水及虹膜睫状体组织的药物浓度分别为８７５±３０９μｇ／ｇ、０２１±０１μｇ／ｍｌ及１４９±０３９μｇ／ｇ。其他各组的药物浓度均明显高于Ⅰ组（Ｐ＜００１）。Ⅳ组色素兔中,眼色素组织有较高的药物浓度。结论兔眼局部应用ＬＭＬＸ后,眼内药物浓度超出多数病菌的最小抑菌浓度（ｍｉｎｉｍｕｍｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｆｏｒ９０％ＭＩＣ９０）,ＬＭＬＸ与色素组织有较好的亲和力,洛美沙星可作为内眼术前的预防用药和由敏感菌引起眼内炎的治疗     

卡铂兔眼结膜下及全身注射后眼内药物浓度的检测及临床意义

目的:全身静脉注射和眼结膜下注射化疗药物卡铂后检测眼内药物浓度,并比较两者的差别,为临床眼结膜下注射化疗药物卡铂治疗视网膜母细胞瘤提供理论依据。方法:分别用正常新西兰大白兔各4只,按18.7 mg/kg经静脉注射和10 mg/ml 0.5 ml右眼结膜下注射化疗药物卡铂,全身用药剂量是结膜下注射剂量的8倍。注射后1、2、3 h分别抽取房水和玻璃体样本0.2 ml,采用原子吸收光度法,用Z-8000型偏振塞曼原子吸收分光光度计检测房水及玻璃体中卡铂的含量。所得结果采用t检验进行统计分析。结果:全身用药后1、2、3 h房水和玻璃体卡铂含量分别为:140、330、180 ng/ml和20、40、17 ng/ml,结膜下注射后1、2、3 h房水和玻璃体卡铂含量分别为2 650、4 390、2 780 μg/ml和160、250、110 ng/ml。结果显示结膜下注药后眼内房水及玻璃体药物浓度明显高于全身用药后的眼内药物浓度,全身用药和结膜下用药各时段眼内药物含量分别作t检验,P<0.01,各组均有统计学显著性差异。结论:眼结膜下注射卡铂后眼内药物浓度明显高于全身注射后的眼内药物浓度。眼结膜下注射化疗药物这一方式可增加眼内药物浓度,有可能是一种有效的局部化疗方法。     

两性霉素B经三种途径给药后在角膜和房水中药物浓度的实验研究

背景角膜基质内注射或前房内注射两性霉素B治疗顽固的真菌性角膜炎取得较好疗效，但通过这2种途径给药后，药物在角膜和房水的浓度变化尚不清楚。目的探讨质量分数0．25％两性霉素B滴眼液点眼、1％两性霉素B注射液角膜基质内注射及1％两性霉素B注射液前房内注射3种途径给药后兔眼角膜和房水中的药物质量浓度变化。方法健康家兔45只按随机数字表法分为A、B、C3组，每组15只。A组、B组分别在角膜基质内和前房内单次注射10¨g两性霉素B注射液，C组兔眼机械法去除角膜上皮后用0．25％两性霉素B滴眼液点眼，每次50仙l，共6次，每次间隔5rain。分别于用药后30min、6h、1d、3d、7d各处死3只实验兔，获取房水和角膜组织，采用高效液相色谱法进行两性霉素B质量浓度的定量检测。结果在质量浓度0．10～100．00mtg／L范围内，两性霉素B的峰面积与吸收度之间具有良好的线性关系；0．10mg／L为其定量限质量浓度；药物在房水的回收率为89．1％～95．7％，在角膜中为81．4％～83．6％。用药后30rain、6h、1dA组角膜中的药物质量分数高于B组及C组，差异均有统计学意义（P〈0．05），高药物质量浓度可持续7d，超出绝大多数敏感真菌的MIC。。。用药后30min、6h、1dB组兔眼房水中的药物质量浓度高于A组及C组，差异均有统计学意义（P〈0．05）。C组1d内角膜和房水中均检测到明显药物浓度。结论兔眼角膜基质内注射及前房内注射两性霉素B可以提高药物在角膜及房水中的质量浓度，清除角膜上皮可以提高两性霉素B的角膜穿透力。     

气相色谱法测定β-榄香烯在兔眼内的分布

目的测定正常兔眼球后注射榄香烯后药物在眼内的分布。方法采用气相色谱法测定正常兔眼单次及连续１周球后注射榄香烯后房水、玻璃体、视网膜和脉络膜中β－榄香烯的浓度。结果单次球后注射榄香烯后１ｈ，房水、玻璃体、视网膜和脉络膜中均检测到β－榄香烯。连续１周注射后，仅视网膜和脉络膜中检测到β－榄香烯，浓度与单次注射相比无明显增加。结论正常兔眼球后注射榄香烯可通过血－视网膜屏障进入眼内，连续用药后无明显蓄积作用。     

葛根素滴眼液降眼压作用及其在眼房水中的药物浓度

目的观察葛根素滴眼液对家兔高眼压模型的作用和测定房水中葛根素药物浓度。方法兔眼球结膜注射地塞米松形成慢性高眼压模型,兔耳缘静脉注射葡萄糖形成急性高眼压模型,先后滴用10g·L1葛根素滴眼液,观察其降低或抑制高眼压作用;兔眼滴用葛根素滴眼液后。定时抽取房水．用反相高效液相色谱法测定房水中药物浓度。结果10g·L1葛根素滴眼液能降低慢性高眼压兔的眼压;能抑制急性眼压升高;药物滴入兔眼后．能被眼组织吸收进入房水,其高峰浓度（Cmax）为0.963mg·L-1,高峰时间（tmax）为2．0h,半衰期（t1/2β）为8．32h。结论10g·L1葛根素滴眼液通过滴眼用药．能降低地噻米松引起兔眼高压,并能抑制由快速注射葡萄糖引起的眼压升高;药物能被吸收进入房水中．半衰期为8．32h,为该药临床应用提供了依据。     

气相色谱法测定γ—榄香烯在兔眼内的分布

目的 测定正常兔眼球后注射榄香烯后药物在眼内的分布。方法 采用气相色谱法测定正常兔眼单次及连续１周球后注射榄香烯后房水、玻璃体、视网膜和脉络膜中β－榄香烯后１ｈ,房水、玻璃体、视网膜和脉络膜中均检测到β－榄香烯。连续１周注射后,仅视网膜和脉络膜中检测到β－榄香烯,浓度与单次注射相比无明显增加。结论 正常兔眼球后注射榄香烯可通过血－视网膜屏障进入眼内,连续用药后无明显蓄积作用。     

眼后节疾病的给药途径

采用眼表局部点滴的方法，不能使药物在眼后节的玻璃体、视网膜、脉络膜达到有效浓度；玻璃体内注射提供了将药物转运至靶组织的最直接方法并可达到较高药物浓度，但其潜在副作用如视网膜脱离、出血、眼内炎、白内障等以及许多次注射使患难以忍受。运用结膜下注射、球周注射和维持缓释装置的球周给药方式为向眼后节运送药物提供了新途径，该途径较玻璃体内注射安全、创伤小且可使药物的局限作用和维持缓释的潜能得到充分发挥。     

地塞米松-PLGA纳米粒兔眼玻璃体内注射的药物代谢动力学

目的地塞米松(dexamethasone,DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径。借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度。方法乳化/溶剂蒸发法制备载药量分别为20%和50%的DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射给药后于第1、7、14和21d分别进行临床观察和组织药物浓度的高效液相色谱分析。结果给药后21d内,角膜和房水中药物浓度均低于检测水平下限(10μg·L-1);血浆药物浓度最高为024mg·L-1;载药量20%和50%的2组中视网膜脉络膜药物浓度分别为011-0.42mg·L-1和0.38-0.88mg·L-1,玻璃体药物浓度分别为0.82-26.52mg·L-1和1.78-85.72mg·L-1。临床观察眼底未见异常。结论载药量50%组的DM-PLGA纳米粒在兔眼玻璃体内可维持药物浓度达3周,提示具有眼内注射应用的潜力。     

去甲万古霉素兔眼眼内药代动力学研究

目的研究去甲万古霉素玻璃体注射和结膜下注射两种给药途径的兔眼眼内药代动力学,为临床治疗敏感菌引起的感染性眼病提供依据.方法健康成年白兔36只,随机分为玻璃体注射组和结膜下注射组,均注射1 mg去甲万古霉素.各组房水、玻璃体样品采用高效液相色谱法检测.结果玻璃体注射组在试验观察的48h内玻璃体及房水中药物浓度均高于大多数革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitoryconcentration MIC).结膜下注射组在试验72 h内玻璃体中药物浓度低于MIC,房水中可达有效浓度.结论玻璃体注射1 mg去甲万古霉素可用于治疗感染性眼内炎,结膜下注射仅对眼前段感染有效,在眼后段不能达到治疗水平.(中国眼耳鼻喉科杂志,2005,5:347～349)     

药物控释技术以及在眼科的应用

许多眼部疾病,如角膜移植术后免疫排斥反应和眼内疾病等,均需在眼内达到一定的药物浓度才能起到治疗效果,但由于"血-眼屏障"和"角膜屏障"的作用,全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼和角膜的屏障作用,极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度,同时减少全身用药的副作用,有着广泛的研究和开发前景。     

曲安奈德兔眼玻璃体内注射的药物代谢动力学研究

目的 研究家兔眼玻璃体内一次性注射曲安奈德的药物代谢动力学参数.方法 对家兔眼玻璃体内一次性注射曲安奈德,用高效液相色谱法测量其在房水和玻璃体内的药物浓度变化,计算其在房水和玻璃体内的药物代谢动力学参数.结果 玻璃体内一次性注射曲安曲德4mg后,房水-峰浓度(Cmax)=(0.466±0.173)μm/ml,半衰期T(β1/2)=(25.3754±11.417)d,药时曲线下面积(AUC)=(3.489±0.499)μg/(ml,d);玻璃体一峰浓度Cmax=(608.7±137.0)μg/ml,半哀期T(β1/2)=(32.0±9.3)d,药一时曲线下面称AUC=(3524.3±521.7)μg/(ml·d).结论 玻璃体内一次性注射曲安奈德4mg,其在房水中半衰期为25.4d,玻璃体中32.0d,为临床用药提供一定参考.     

PC型眼用药膜的临床应用114例报告

药液点眼由于结膜囊容量很小,加以泪液分泌与排泄的影响,点眼2分钟后结膜囊内药物浓度已下降约50%,10分钟后下降约90%以上;药液有效浓度维持时间很短,对疗效有一定影响,因此外眼用药剂型有必要改变。     

药物控释技术以及在眼科的应用

许多眼部疾病，如角膜移植术后免疫排斥反应和眼内疾病等，均需在眼内达到一定的药物浓度才能起到治疗效果，但由于“血-眼屏障”和“角膜屏障”的作用，全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼和角膜的屏障作用，极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度，同时减少全身用药的副作用，有着广泛的研究和开发前景。     

逆行性动脉内注射药物至眼动脉治疗眼病的新方法

向眼球内注入药物是最困难也是最重要的问题之一,由于有血—眼屏障,一般注射方法(皮下,肌注,静注)严重限制了药物达到治疗量的可能性。众所周知的是,青霉素和许多其他抗菌素,静脉注射,不能很好的渗透到眼球内。药物的电离子透入法,在实践上亦受局限,故动脉内注射药物,在现代外科中获得了相当的重视。但是,在眼科中,对于颈动脉内注射制剂,虽在原     

球后注射8—氯腺苷后眼内药代动力学研究

目的 观察新型抗代谢药物8-氯腺苷球后注射后眼内的分布情况。以探讨该药物用于视网膜和脉络膜新生血管性病变治疗的可行性。方法 采用高效液相色谱分析法分别测定单次球后注射及反复多次球后注射8-氯腺苷后，眼内的药物分布情况。结果 单次球后注射8-氯腺苷后，眼后段的各组织中均检测到不同浓度的8-氯腺苷以及其代谢产物8-氯腺嘌呤。反复多次球后注射8-氯腺苷后未见蓄积效应。结论 球后注射8-Cl-A后，该药在眼后段具有良好的分布，多次应用眼内无明显的蓄积作用。     

药物长效剂型在玻璃体内应用的评价

游离药物在玻璃体内的半衰期较短，眼后段疾病的治疗常需反复地玻璃体内注射给药，以维持药物的有效浓度，因而又给眼组织带来一些危害。为此近年来许多学者致力于研究各种眼用控释，缓释长效剂型，使药物能长时间释放，减少给药次数，提高药物生物利用率。     

晶体囊袋内应用丝裂霉素防治兔后发性白内障的实验研究

目的：探索晶体囊代内灌注丝裂霉素对兔晶体上皮细胞的抑制作用及对兔眼的毒性作用。方法：在兔晶状体超声乳化吸出术中,用0．2ml不同浓度的丝裂霉素（Mitomycin C,MMC)(0.1mg/ml、0.2mg/ml、0.4mg/ml）在晶体囊代内进行水分离,使其直接短暂作用于晶体上皮细胞。术后随访2个月,观察比较用药组和对照组兔晶体后囊混浊、眼内压的变化等;并观察术后组织病理学和超微结构的变化。结果：临床观察显示,术后2周只有对照眼出现后囊膜混浊（posterior capsule opacification,PCO)。术后4周用药组眼的PCO明显比对照组眼轻,且随药物浓度增高而减轻。中、低浓度组兔眼的术后炎症反应与对照组眼比较无明显差异。高浓度组兔眼术后早期出现轻微的毒性反应。组织,病理学检查表明,对照组的晶体上皮增生较用药组明显。MMC可引起晶体上皮细胞变性,其变化程度与药物浓度有关。高浓度眼睫状体有炎症细胞浸润及少量出血。结论：MMC有效地抑制晶体上皮细胞的增殖,其作用强度与药物的浓度相关。兔晶体囊贷内应用0．1－0．2mg/ml的药物浓度是防治后发性白内障安全有效的药物。     

后Tenon囊下注射曲安奈德后玻璃体腔内药物质量浓度的测定

目的探讨后Tenon囊下注射曲安奈德（TA）后玻璃体腔内的药物质量浓度及代谢情况。方法32只健康成年有色家兔,右眼为实验眼,给予后Tenon囊下注射TA20mg（0.1mL）;左眼为对照眼,给予后Tenon囊下注射生理盐水0.1mL,依据注射后不同时间点分为第1、3、7天,2、3、4、6、8周8个亚组,于注药前及注药后各时间点行裂隙灯检查、眼压测量并处死1组家兔,取玻璃体样本,用高效液相色谱法测定药物质量浓度并行药物代谢动力学分析。结果所有家兔未见手术及药物所致的并发症。玻璃体腔内药物质量浓度于第2周达到最高,为（1.91±0.13）μg/mL,以后逐渐下降。结论后Tenon囊下注射TA,在玻璃体腔内可达到并维持一定的药物质量浓度。     

兔眼玻璃体切割术中应用dispase的毒性研究

目的兔眼中央玻璃体切割后注射dispase蛋白酶,观察dispase蛋白酶诱导玻璃体后脱离（PVD）形成的安全浓度。方法新西兰白兔24只,随机分为A、B、C组,每组8只,以右眼为实验眼,左跟为对照眼。兔眼中央玻璃体切割后注射0．5mL dispase,浓度分别为A组0．05μmol／min、B组0．1μmol／min、C组0．2μmol／min;对照组注射0．5mL无菌PBS。用药3个月后光镜和透射电镜观察dispase蛋白酶对视网膜超微结构的影响。结果光镜下可见0．05μmol／min组、0．1μmol／min组、对照组眼视网膜结构完整,排列整齐,未发现异常改变。0．2μmol／min组眼神经节细胞减少。透射电镜下见各实验组动物视网膜内界膜清晰完整,但A组用药3个月后视网膜光感受器内外节结构大致正常,B组、C组实验眼视网膜在用药3个月后有不同程度的光感受器内外节结构紊乱;节细胞水肿,线粒体嵴断裂、空泡变。对照组视网膜超微结构未见明显异常。结论0．05、0．1、0．2μmol／min的dispase均可以诱导兔眼的玻璃体后脱离,随着浓度的增加,毒性增大。