氨酪酸（γ-氨基丁酸）的药用新动向

氨酪酸,化学名γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统的一种主要的抑制性神经递质,具有抗焦虑、抗惊厥及镇痛作用。近年的研究发现GABA在神经系统的发育过程中具有营养作用…,如在神经系统发育的早期GABA可作为一种化学信号影响神经胚的运动,刺激神经朊的迁移;用GABA处理的鸡胚神经细胞、视网膜细胞的粗面内质网、高尔基体及神经管密度均增加,同时致密囊泡和包被囊泡也大量增加;GABA对一些细胞器,尤其是对涉及合成与转运整合膜蛋白的细胞器影响较大,故可促进整个蛋白膜的合成,包括GABA受体以及一些与神经相关的蛋白及酶的合成。值得注意的是GABA作为     

应用固定化大肠杆菌谷氨酸脱羧酶试产γ-氨酪酸

固定化酶技术的研究和在医药工业中的应用近年来有很大进展。我们在酶法生产γ-氨酪酸的基础上,探索应用固定化大肠杆菌谷氨酸脱羧酶(以下简称固定化酶)的可能性。一、固定化大肠杆菌谷氨酸脱羧酶的制备 1.大肠杆菌细胞的制备:大肠杆菌(E.coli AS.1505)按酶法生产γ-氨酪酸的方法进行培养。培养好的菌液经4000转/分离心20分钟,收集沉降的菌体,即得湿的大肠杆菌细胞。     

苯妥英钠加γ-氨酪酸治疗癫痫78例

我院用苯妥英钠加γ-氨酪酸治疗癫痫78例,报道于下。一、一般资料 1984年3月至1991年6月经临床及脑电图证实的各型癫痫78例,其中男45例,女33例;年龄5岁～43岁。以苯妥英钠(DPH)加γ-氨酪酸(GABA)治疗35例,DPH加苯巴比妥(PB)治疗43例。二、给药方法及疗效 DPH 0.1g.每日3次。儿童5～7mg/kg,分2～3次口服;GABA 0.5g.每日3次,     

γ-氨酪酸(γ-氨基丁酸)有什么生理功能?临床有哪些适应症?

γ-氨酪酸,化学名为γ-氨基丁酸(简称GABA),是一种不掺入蛋白质分子的氨基酸。在氨基酸中GABA 是唯一的几乎全部是在脑和脊髓中合成的一种氨基酸,外周和一般组织中极少。它作为脑的能源物质和中枢神经系统的一种重要抑制性递质近年来研究得十分活跃。中枢神经系统的GABA 主要来自谷氨酸脱羧。催化此反应的谷氨酸脱羧酶(GAD)在脑内含量特别高。GABA 在γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)的催化下和α-酮戊二酸进行转氨基反应,生成谷氨酸和琥珀酸半醛。后者可进一步氧化(在琥珀酸半醛脱氢     

γ-氨酪酸、维生素B1治疗儿童复杂性热惊厥的临床体会

目的用非抗癫痫药物控制复杂性热惊厥发作。方法将我院近5年收治的复杂性热惊厥患者于出院后给予γ-氨酪酸、维生素B1口服,并追踪随访。结果服用2个月后无发作者占11.1%,发作次数减少47%,无效者占22.2%;服用6个月后无发作者占66.7%,发作次数减少58.6%,无效者占11.1%。结论γ-氨酪酸、维生素B1口服可缓解患儿复杂性热惊厥的发作。     

注射用氨酪酸的研制

目的研制注射用氨酪酸并建立其质量控制方法．考察其稳定性和安全性。方法拟订处方组成与制备工艺，进行性状、鉴别、pH值、有关物质检查等研究，采用非水滴定法测定氨酪酸含量，通过影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性，以其血管刺激性、溶血性及全身过敏性试验评价用药安全性。结果确定了不加赋形剂的处方，以及将氨酪酸直接冻干的工艺；影响因素试验（10d）、恒温加速试验（6个月）和长期留样试验（24个月）表明。主药含量及其他氨基酸无明显改变。结论处方工艺合理可行，制剂质量可控、稳定性良好、安全。     

氨酪酸氯化钠注射液的研制

目的根据临床需要,研究开发氨酪酸氯化钠注射液,建立其质量控制方法,考察其稳定性和用药的安全性。方法优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、pH值、有关物质检查等质量研究,氨酪酸含量采用非水滴定法测定,氯化钠含量采用银量法测定,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性。结果按照优化出来的最佳处方及工艺,制备3批中试样品,并对其产品质量进行检测,结果均合格。结论该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

氨酪酸氯化钠注射液中的α-吡咯烷酮HPLC测定

目的建立氨酪酸氯化钠注射液中α-吡咯烷酮含量的HPLC测定方法。方法按如下方法设定色谱条件。色谱柱:CAPCELL PAK C18柱;流动相:磷酸二氢钾溶液-甲醇(90∶10);磷酸二氢钾溶液的配制:将10.0g磷酸二氢钾、1.1g己烷磺酸钠加水溶解并稀释至1000m L,然后用磷酸调节溶液p H值到2.1;流速:1.0m L/min;检测波长:210nm;进样量:10μL;柱温:30℃。结果α-吡咯烷酮的含量在0.4~4.9μg/m L范围内时,线性关系好,r=0.9997,平均回收率达99.97%(RSD=0.48%,n=10)。结论 HPLC法用于氨酪酸氯化钠注射液中的α-吡咯烷酮含量测定,操作简单、便捷,结果准确。     

高效液相色谱法测定氨酪酸氯化钠注射液中的α-吡咯烷酮

目的建立测定氨酪酸氯化钠注射液中α-吡咯烷酮含量的高效液相色谱法。方法采用CAPCELLPAK C18柱,以磷酸二氢钾溶液(磷酸二氢钾10.0 g与己烷磺酸钠1.1 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,用磷酸调pH值至2.1)-甲醇(90∶10)为流动相;流速:1.0 mL/min,检测波长:210 nm,柱温:30℃,进样量:10μL。结果α-吡咯烷酮在0.4～4.8 mg/L范围内线性关系良好(r=1.000),平均回收率为100.9%(RSD=1.39%,n=9)。结论建立的方法准确、简便、快速,适用于氨酪酸氯化钠注射液中α-吡咯烷酮的含量测定。     

高效液相色谱法测定氨酪酸氯化钠注射液中的α-吡咯烷酮

目的建立高效液相色谱法检测氨酪酸氯化钠注射液中α-吡咯烷酮含量的方法标准。方法选用CAPCELL PAK C18柱为色谱柱;流动相采用p H2.1的磷酸二氢钾溶液-甲醇（90：10）;流速维持在1.0m L/min;紫外检测波长设定为210nm;柱温为30℃;进样量为10μL。结果α-吡咯烷酮浓度为0.4-5.0mg/L时其线性关系良好,r=0.9998,平均回收率为100.27%（RSD=0.54%,n=6）。结论本研究建立的HPLC法对于氨酪酸氯化钠注射液中的α-吡咯烷酮测定效果良好且方便快捷。     

注射用氨酪酸的制备与质量控制

目的研究注射用氨酪酸的处方与制备工艺，并建立其含量测定方法。方法对注射用氨酪酸灭菌粉末的赋形剂进行筛选，并研究其制备工艺，以柱前衍生化高效液相色谱法测定其含量，用薄层色谱法检测其他氨基酸。并考察注射用灭菌粉末的稳定性。结果注射用氨酪酸的最佳赋形剂为甘氨酸。柱前衍生化高效液相色谱法测定氨酪酸含量灵敏、准确，薄层色谱法检测其他氨基酸可行，注射用氨酪酸制剂稳定性良好。结论该处方和工艺简单可行。制剂质量稳定．     

酶法生产D(-)对羟基苯甘氨酸

D(-)对羟基苯甘氨酸是β-内酰胺类半合成抗生素的重要侧链。本文介绍的酶法生产D(-)对羟基苯甘氨酸,是用假单孢菌(Pseudomonas)sp 2262的胞内酶,将DL-5-对羟基苯乙内酰脲直接转化成D(-)对羟基苯甘氨酸。     

自动电位滴定法测定氨酪酸片探讨

探讨自动电位滴定法测定氨酪酸片的含量,并与相应的国家标准方法比较,本实验参考了有关文献资料〔1~4〕,加入适量的HC 1及甲醛溶液,采用EQP滴定法,以N aOH标准溶液(0.1m ol.L-1)为滴定液,以两个等当点间所消耗的N aOH的量计算γ-氨酪酸的含量。结果表明,本法重现性好,且本实验简捷方便,与国际〔4〕所采用方法比较,两者测得的结果非常接近。     

HPLC法测定氨酪酸注射液中的有关物质

目的建立测定氨酪酸注射液中有关物质检查的HPLC方法。方法采用CAPCELL PAK C18色谱柱,流动相:0.5%的三乙胺溶液(用磷酸调pH 5.5);流速:0.5 mL/min;检测波长:205 nm。结果各降解产物均可与氨酪酸主峰良好分离,方法的精密度和重复性良好(RSD<0.3%)。结论该方法准确、简便、快速,适用于氨酪酸注射液的质量控制。     

氨酪酸注射液致口舌、四肢麻木1例

患者,女,54岁,因乳腺增生,于2004年9月入院治疗.患者既往脑动脉硬化症,无药物过敏史.给予氨酪酸注射液1 g加于0.9%氯化钠注射液250 ml,ivd,以改善脑动脉硬化症.用药约40min,患者感觉口唇、舌、四肢发麻,继而胸闷、头昏、口唇张合不便、舌伸缩不利、手指脚指活动不灵.     

γ 氨酪酸治疗迟发性运动障碍20例

［摘要］目的探讨γ 氨酪酸治疗抗精神病药所致迟发性运动障碍（TD）的疗效及安全性。方法TD患者40例，随机分为治疗组和对照组各20例，分别给予γ 氨酪酸胶囊（每粒0.5 g）与安慰药进行双盲对照治疗，剂量均为每天6粒，分3次服，疗程8周，采用异常不自主运动量表（AIMS）、简明精神病评定量表（BPRS）进行评定。结果治疗组与对照组有效率分别为75.0%和30.0%。显效率分别为40.0%和10.0%。治疗组治疗后AIMS量表评分比治疗前显著降低，且不良反应轻微。结论γ 氨酪酸治疗迟发性运动障碍疗效较好，值得临床推广应用。     

固定化大肠杆菌生产γ-氨基丁酸的新工艺

近几年来,将完整细胞的固定化技术用于各种药物生产,已日益被人们所重视。我们将AS 1.505大肠杆菌包埋于海藻酸钠中所制得的固定化细胞,在一定条件下,使L-谷氨酸脱羧生成γ-氨基丁酸,该工艺比原来使用的自然细胞法生产γ-氨基丁酸工艺具有显著的优越性。现简介如下: 材料和方法 1.大肠杆菌的培养和收集 AS 1.505大肠杆菌,37℃通气培养14小时,培养基含蛋白胨2％,玉米浆1％,麸皮水解液15％,NaCl 0.3％,MgSO_4 0.02％,pH6.4,离心收集菌体。 2.固定化细胞的制备     

左旋多巴的微生物酶法生产

左旋多巴（L－dopa）是治疗帕金森氏综合征的药物。随着高龄化社会的到来，帕金森氏综合征的患者正在增加，L-多巴的需求量也在增长。L-多巴可以通过化学合成方法生产，但是化学合成法成本高、环境污染严重，因此从70年代开始对微生物酶法生产L一多巴进行了研究，从肠细菌等产生的酪氨酸酚解酶（TPL）可以将酪氨酸分解成苯酸、丙酮酸和氨，而且从这种反应是可逆的这一现象得到启示，利用这种酶是否可以合成＊一多巴。酪氨酸酚解酶的作用如F图：1975年确立了上述酶法生产L一多巴的工艺路线，即通过培养菌体产生酶，再将邻苯二酚、丙酮酸…     

3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成

目的设计合成新的3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物。方法以三异丙醇胺和γ-氨丙基三乙氧硅烷为原料,通过硅烷化、酰化、磺酰化、异氰酸酯化等反应合成目标化合物(1、2、3a～3c、4a～4d)。结果与结论合成了9个未见文献报道的新化合物,目标物的结构均经1H-NMR、IR、MS及元素分析确证。