耳草属植物化学成分的研究VI.牛白藤化学成分的研究

从茜草科耳草属植物牛白藤Ｈｅｄｙｏｔｉｓ ｈｅｄｙｏｔｉｄｅａ中分离鉴定了１０个化合物，经光谱和化学方法鉴定为：三十一烷，β－谷甾醇，表明白桦脂酸（３－ｅｐｉ－ｂｅｔｕｌｉｃ ａｃｉｄ，Ⅲ），白桦脂酸，乌苏酸，东莨菪甙，大叶芸香甙Ａ，胡萝卜甙，鹅掌楸甙，东莨菪内酯，均为首次从该植物中得到。     

三叶荚蒾中萜类化学成分的研究

采用硅胶、反向硅胶、Sephadex LH-20及MCI柱色谱等多种色谱技术和方法对三叶荚蒾Viburnum ternatum进行化学成分研究,运用现代波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。从该植物枝叶70%丙酮水提取液的醋酸乙酯萃取部分中分离并鉴定了12个化合物,包括4个环烯醚萜类成分ternatumin A(1),2,9-dioxatricyclo[4.3.1.03,7]decanes(2),7,10,2'-triacetylsuspensolide F(3)和7,10,2',3'-tetra-acetylsuspensolide F(4),5个环烯醚萜苷类成分viburtinoside IV(5),viburtinoside II(6),viburtinoside B(7),luzonoside A(8)和luzonoside B(9)以及3个三萜类成分2α,3β,24-trihydroxy-12-ursen-28-oic acid(10),6-hydroxy-20(29)-lupen-3-one(11)和pomalic acid(12)。其中,化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,化合物3~12为首次从该植物中分离得到。     

续断化学成分研究

目的:对续断的化学成分进行分离和鉴定。方法:采用硅胶色谱柱、RP-C18柱色谱等色谱方法对续断甲醇提取物进行成分分离和纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为:蔗糖(1)、β-谷甾醇(2)、齐墩果酸(3)、Triplostoside A(4)、马钱苷(5)、马钱酸(6)、獐牙菜苷(7)、Epi-Vogelo-side(8)、Vogeloside(9)、木通皂苷D(10)、Cauloside A(11)、7-Deoxyloganic acid(12)。结论:其中,化合物8、9、12为首次从该植物中分离得到。     

茺蔚子萜类化学成分及其抗炎活性研究

目的 研究茺蔚子中的化学成分及其抗炎活性。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱以及半制备HPLC等多种色谱方法对其化学成分进行分离纯化,结合化合物的理化性质及NMR和MS等波谱数据鉴定化合物结构。通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)的抑制能力来评价化合物的抗炎活性。结果 从茺蔚子正丁醇提取部位中共分离得到4个萜类化合物,含1个新化合物,结构分别鉴定为(-)-(5R,6S,8R)-5,6-二羟基-二氢猕猴桃内酯(1)、蜜柑苷A(2)、淫羊藿次苷C3(3)、益母草宁素K(4)。活性筛选结果表明,化合物4对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显的抑制作用。结论 化合物1是新化合物,化合物3是首次在益母草属植物中分离得到,化合物2和4是首次从茺蔚子中分离得到。化合物4可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,具有潜在的抗炎作用。     

条叶龙胆中环烯醚萜类化学成分及细胞毒活性研究

目的:利用植物化学和现代谱学分析相结合的手段,针对性地开展条叶龙胆中特征性成分——环烯醚萜类化学成分的研究,并对所分离得到的环烯醚萜类单体成分进行细胞毒活性试验,为新的抗肿瘤药物研发提供物质基础。方法:运用现代植物化学的研究手段对条叶龙胆进行针对性的提取、分离,并利用包括核磁共振(1D,2D NMR)、质谱等多种谱学手段对其进行结构鉴定,采用MTT方法测定各单体环烯醚萜类化合物的细胞毒活性。结果:从条叶龙胆乙醇提取物中分离得到了9个环烯醚萜类成分,分别鉴定为天目地黄苷A(1),天目地黄苷E(2),6-酮基-8-乙酰钩果草苷(3),6,7-去氢-8-乙酰钩果草苷(4),齿叶玄参苷A(5),大花木巴戟苷C(morinlongoside C,6),3'-O-β-D-吡喃葡萄糖基獐牙菜苷(7),地黄新苷B(8)和地黄新苷C(9)。采用MTT方法对化合物1~9进行细胞毒活性评价,结果显示化合物1、4、5、8对人源肝癌细胞Hep G2增殖具有抑制活性,IC50值分别为13.6、12.0、7.5、9.0μmol·L-1。结论:环烯醚萜类化合物1~9均为从该植物中首次分离得到,且发现了对人源肝癌细胞Hep G2增殖有一定抑制活性的环烯醚萜类成分。     

泽泻的化学成分及其免疫抑制活性筛选

目的:研究泽泻Alisma orientalis的免疫抑制活性物质.方法:利用色谱技术进行分离和纯化,并通过现代波谱方法鉴定其结构,采用体外细胞培养法,测定萜类化合物对小鼠脾脏T淋巴细胞增殖的活性.结果:从泽泻中分离鉴定了12个化合物.分别为倍半萜类clovandiol(1),orientalol E(2),alismoxide(3),alismol(4)和三萜类4α,10α-dihydmxy-5β-H-guaj-6-en(5),alismorientols A(6),泽泻醇F(7),泽泻醇A(8),13β,17β-环氧泽泻醇A(9),23-乙酰泽泻醇B(10),1H-indole-3-carhox-ylic acid(11)和琥珀酸(12).化合物9,10和24-去乙酰泽泻醇A均具显示了剂量依赖性免疫抑制趋势.结论:化合物1,5,11和12均为首次从该属植物中分离得到,首次对化合物1的NMR波谱数据归属问题进行了修正,活性结果显示原萜烷型三萜类化合物具有一定的免疫抑制活性.     

椭圆叶花锚的化学成分研究

目的:对龙胆科Gentianaceae花锚属植物椭圆叶花锚Halenia elliptica的干燥全草进行化学成分研究.方法:椭圆叶花锚的干燥全草用90%乙醇提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对乙酸乙酯萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR,MS)进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯萃取部分分离鉴定了12个化合物,其中5个(口山)酮,1个裂环烯醚萜苷,以及6个其他类化合物.分别鉴定为8-羟基-2-甲基色原酮(8-hydroxy-2-methylchromone,1),5-羟基-2-甲基色原酮(5-methoxy-2-methylchromone,2),7-表断马钱子苷半缩醛内酯(7-epi-vogeloside,3),松柏醛(coniferl aldehyde,4),芥子醛(sinapaldehyde,5),norbellidifolin(6),1-羟基-2,3,4,6-四甲氧基(口山)酮(1-hydroxyl-2,3,4,6-tetramethoxyxanthone,7),1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮(1-hydroxyl-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone,8),1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮(1-hydroxyl-2,3,5-trimethoxyxanthone,9),壬二酸(azelaic acid,10),β-谷甾醇(β-sitosterol,11),齐墩果酸(oleanolic acid,12).结论:其中化合物1,2为新的天然产物,化合物3～6,10为首次从椭圆叶花锚中分离得到,化合物6显示较好的抗HBsAg和HBeAg活性,其IC50分别为0.77 mmol·L-1和＜0.62 mmol·L-1.     

胡黄连化学成分及单体化合物药理活性研究新进展

胡黄连(Picrorrhiza scrophularaeflora Pennell)是常用中药,医药前景良好。目前,已经从胡黄连中分离得到70多种化合物,其中主要成分是环烯醚萜苷、苯乙醇苷和酚苷。药理实验研究表明,胡黄连单体化合物具有广泛的药理作用,尤其是在保肝利胆、抗菌消炎、保护受损的神经细胞及凋亡的心肌细胞等方面具有显著的效果。本文通过查阅相关文献,主要从化学成分、单体化合物药理活性方面对胡黄连国内外研究概况进行整理和分析,以期为胡黄连药用资源的合理开发和利用提供理论依据。     

忍冬属植物化学成分及药理活性

综述了对忍冬属植物中的黄酮类、三萜类和环烯醚萜类等化学成分及药理活性方面的研究进展。     

筋骨草属植物化学成分与药理活性

综述了筋骨草属植物中二萜类、环烯醚萜类、植物蜕皮甾酮类、黄酮类等化学成分的结构及其药理活性。     

倒挂金钩茎枝的化学成分研究

目的研究倒挂金钩Uncaria lancifolia茎枝的化学成分。方法采用硅胶、RP18、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术进行化合物的分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从倒挂金钩茎枝的95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为台钩藤碱A(1)、台钩藤碱E(2)、异帽柱木菲碱(3)、四氢脚鸭木碱(4)、异胡豆苷(5)、卡丹宾碱(6)、glabratine(7)、异长春花苷内酰胺(8)、(13R)-hydroxy-octodeca-(9Z,11E,15Z)-trien-oic acid(9)、(6S,9R)-长寿花糖苷(10)、苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、integracin A(12)、integracin B(13)、6β,19α-二羟基乌苏-3-氧代-12-烯-28-酸(14)、乌苏酸(15)、齐墩果酸(16)、β-谷甾醇(17)、β-胡萝卜苷(18)。结论首次对倒挂金钩中的化学成分进行了研究,所有化合物均首次从该植物中分离得到,化合物9~13首次从该属植物中分离得出。化合物1~8为单萜吲哚生物碱,是钩藤属植物中的特征性成分。     

白花蛇舌草化学成分研究

目的:研究白花蛇舌草 Hedyotis diffusa 的化学成分。方法:各种色谱方法进行分离纯化,理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从白花蛇舌草中分离并鉴定了8个化合物,反式对羟基桂皮酸十八酯(1),对甲氧基反式肉桂酸(2),阿魏酸(3),7-羟基-6-甲氧基香豆素(4),丁二酸(5),N-(N'-benzoyl-S-phenylalanilyl)-S-phenylalaninol acetate(aurantiamide acetate,6),1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(7),1,7-二羟基-6-甲氧基-2-甲基蒽醌(8)。结论:除化合物3外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

工业大麻地上部分化学成分研究

目的 研究工业大麻Cannabis sativa地上部分的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构.结果 从工业大麻地上部分的醋酸乙酯萃取物中分离得到30个单体化合物,分别为13S-羟基-9Z,11E,15E-十八碳三烯酸甲酯(1)、△9-四氢次大麻酚酸(2)、...     

岗梅茎的化学成分研究

综合运用多种色谱技术从我国岭南特色药材岗梅茎的水提物中分离得到了13个化学成分,通过波谱技术将它们分别鉴定为柳叶绣线菊新木脂醇(1),rel-(7R,8S)-3,3',5-trimethoxy-4',7-epoxy-8,5'-neolignan-4,9,9'-triol 9-β-D-glucopyranoside(2),(+)-cycloolivil(3),(+)-syringaresinol-4'-O-β-D-monoglucoside(4),鹅掌楸苦素(5),咖啡酸(6),3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛(7),1,2,4-苯三酚(8),3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1″→6')-glucopyranoside(9),秦皮乙素(10),隐绿原酸乙酯(11),绿原酸乙酯(12),和rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4Epentadienoic acid(13)。化合物1~5为木脂素类化合物、6~12为其他酚酸类化合物、13为倍半萜内酯类化合物,其中7,8,11,13为首次从冬青属植物中分离得到,1~3,9,10,12为首次从岗梅中分离得到。抗炎活性筛选结果显示,化合物1和9对RAW264.7细胞中NO的生成显示中等抑制作用,化合物10具有微弱的抑制效果,其IC50分别为35.7,50.6,98.7μmol·L-1。     

胆木枝叶的化学成分研究

目的研究茜草科乌檀属植物胆木Nauclea officinalis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从胆木85%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为二氢猕猴桃内酯(1)、黑燕麦内酯(2)、3,4,5-三甲氧基苯酚(3)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对甲氧基桂皮酸(6)、咖啡酸甲酯(7)、咖啡酸乙酯(8)、异阿魏酸甲酯(9)、阿魏酸乙酯(10)、断氧化马钱子苷(11)、裂环马钱苷(12)、3-醛基吲哚(13)、1,2,3,4-tetrahydronorharman-1-one(14)、vinmajine I(15)、19-O-methyl-3,14-dihydroangustoline(16)、乌檀碱(17)和异长春花苷内酰胺(18)。其中化合物1、2为倍半萜类化合物,3~10为酚酸类化合物,11、12为环烯醚萜类化合物,化合物13~18为生物碱类化合物。结论化合物1~15为首次从茜草科乌檀属植物中分离得到。     

刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。     

五叶山小橘化学成分的研究

目的 研究五叶山小橘Glycosmis pentaphylla茎的化学成分。方法 采用正、反相硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从五叶山小橘茎95%乙醇提取物的正丁醇部位分离得到9个化合物,分别鉴定为2-羟基苯甲酸甲酯-2-O-β-D-呋喃芹菜糖基-（1→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、肌苷（2）、4-甲氧基-8-（O-β-D-吡喃葡萄糖）-2（1H）-喹啉酮（3）、threo-guaiacyl-glycerol-8-O-4'-sinapyl ether 7-O-β-D-glucopyranoside（4）、牡荆素（5）、乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、异丙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、苏式-愈创木基甘油（8）和赤式-愈创木基甘油（9）。结论 化合物1为新化合物,命名为五叶山小橘甲素。化合物2～4、6～9为首次从山小橘属植物中分离得到。     

白花蛇舌草中总三萜酸的提取纯化工艺优选

目的:优选白花蛇舌草中总三萜酸的提取纯化工艺。方法:以总三萜酸提取率为指标,选取乙醇用量、乙醇体积分数及回流时间为考察因素,采用正交试验优选白花蛇舌草中总三萜酸的提取工艺;通过静态吸附和解吸试验筛选树脂型号,采用单因素试验考察总三萜酸的大孔树脂纯化工艺。结果:最佳提取工艺为加10倍量70%乙醇回流提取1.5 h。采用AB-8型大孔树脂,其纯化工艺为上样流速2 BV.h-1,上样液pH 5,上样液质量浓度0.25 g.L-1,洗脱剂pH 7,洗脱乙醇体积分数80%,洗脱速度2 BV.h-1。结论:优选的工艺操作简单、稳定可行、重复性好,可推广于工业化生产应用。     

桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究

综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95%乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到。采用Cell TiterGLo ATP荧光活性检测法,11个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2~4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC_(50)分别为0.795 5,1.828μmol·L~(-1);对SKM-1的IC_(50)10μmol·L~(-1));化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC_(50)分别为0.533 4,1.885,1.057μmol·L~(-1)),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性。此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC_(50)10μmol·L~(-1)),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用。