阿片肽基因表达的调节

以大分子前体的形式合成的阿片肽类包含了多个生物活性肽的信息.本工作采用了DNA重组技术研究阿片肽类基因的表达。显示了阿片肽的合成至少通过三个不同基因所控制,它们所控制和表达的三类阿片肽前体分别是阿片-黑色素-皮质素前     

多种内源性阿片肽

自从1975年发现脑啡肽以来,已分离出许多阿片肽,如β-内啡肽、强啡肽_(1～17)(dynorphinl-17)及E肽(Peptide-E).在这些肽的N端均含有甲硫-脑啡肽或亮-脑啡肽的序列。近来已经知道所有阿片肽源于三种不同的蛋白质前体.垂体内有ACTH及β-内啡肽的共同前体(原-阿片黑色素皮质素——Pro-opiomelanocortin,POMC)。在肾上腺髓质中有甲硫-及亮-脑啡肽的共同前体(脑啡肽原,Pro-enkephalin)。这些前体的详细     

孤啡肽的研究及进展

继 1994年发现了阿片受体家族中的新成员—阿片样孤儿受体 (ORL1或LC132或OP4 ) ,1995年人们又找到其内源性配体 (OFQ)。OFQ与已知的阿片肽结构起源相似 ,但却介导许多不同于阿片肽的功能。下面就OFQ及其受体的发现 ,OFQ与阿片肽及其它中枢递质如Glu ,GABA ,DA的关系 ,阻断剂及拮抗剂 ,组织学分布 ,生物学功能等方面的研究及进展作一概述     

阿片受体及其激动剂和阻断剂

一、阿片和内阿片肽 1967年Martin根据Morphine、Ketocyclazocine、和SKF10047(烯丙去苯唑星)的作用特点,把阿片受体分为三种亚型,名为μ(mu)、K(Kappa)、和σ(sigma)受体。1975年从脑内分离出甲啡肽和亮啡肽;接受陆续发现近二十种与阿片作用相似的肽类,     

内源阿片肽的研究进展

长期应用于临床的可片碱类药物,如吗啡、可待因等是一类从植物中提取的麻醉品类镇痛药。1973年人们发现哺乳动物脑中存在有阿片受体,这使对阿片碱类药物的药物作用原理的认识进入到分子水平,然而却提出了一个新的问题——既然有阿片受体存在,那么体内必定存在某种生物活性物质与之相互作用。从此人们开始寻找内源性阿片物质。1975年起从体内先后分离出多种阿片肽。它们参与了痛觉调制。免疫调节等多种复杂的生理功能。1　内源性阿片肽1.1　内源性阿片肽的分类与结构内源性阿片肽是哺乳动物体中天然生成的片样活性物质,它包括了最初发现的三…     

阿片受体—效应器偶联

大多数神经递质、激素和神经肽的受体系统由①受体结合单位(能专一性地识别配体的部位);②效应器;③鸟嘌呤核苷酸调节蛋白(即G蛋白)三部分组成。纯化的G蛋白已于β_2、α_2肾上腺受体和毒蕈碱受体在人工磷脂介质中重建成功。阿片受体尚未被完全纯化,但从培养的神经细胞和脑膜受体与G蛋白的重建间接证明阿片受体也由受体结合位点、G偶联蛋白和效应器3个单位组成。受阿片受体调节的效应器是腺苷酸环化酶,钙离子通道和钾离子通道。阿片受体是通过G蛋白来调节的。探讨了阿片肽和吗啡类药物(激动剂和拮抗剂)对阿片受体的调节作用。     

苯二氮受体在脑内有内源性配基吗?

类似脑内阿片受体的证实及随后分离出阿片肽类物质,苯二氮(艹卓)受体的发现已促使对于那些可能与苯二氮(艹卓)受体相互作用并能阐明它们的功能的内源性脑内物质的研究。人们希望通过对这些化合物的研究,能够对脑的机能及那些用苯二氮(艹卓)治疗得以改善的疾病(如失眠、焦虑症状、肌肉痉挛、惊厥等)在新的分子水平上进一步阐明,本文综     

δ阿片受体在大鼠脊髓后角浅层内一级传入C纤维上的免疫电镜定位

脑啡肽是一种高效内源性阿片肽镇痛物质,δ阿片受体是其特异性受体。脊髓后角浅层,脑啡肽与δ阿片受体都有高密度表达。以前的资料表明,脑啡肽可通过对一级传入C纤维的突触前抑制在脊髓后角浅层对痛觉进行调制。本研究根据西非单叶豆(Griffoniasimplicifolia)同工凝集素I-B4与一级传入C纤维选择性结合的特性,应用免疫电镜双标技术观察δ阿片受体是否定位在大鼠一级传入C纤维中枢终末上,为脑啡肽在痛觉调制中的突触前抑制作用提供相应的受体基础。电镜下在大鼠脊髓后角浅层内观察到,以纳金(nanogold)标记的δ阿片受体除定位在部分树突中外…     

内源性阿片样物质:研究十周年

1985年的“国际麻醉性药物研究会议”(1NRC)于6月23～28日在美国波士顿附近的鳕鱼角举行。到会300余人,报告论文50篇,张贴论文200篇。每天有一专题讨论会,邀请3～4人就当今阿片研究的方向性问题发言,题目分别为:阿片受体的溶脱纯化和鉴定,阿片肽的分子生物学研究(基因工程),阿片肽的生成释放和降解,阿片肽的电生理研究。会议最后一天安排的专题是“阿片肽研究十周年:回顾与展望”。由Simon主持,Hughes,Goldstein,Akil和Kosterlitz发言。这一专题会不仅是五天会议的     

纳洛酮对心肌收缩力和心脏节律的影响

纳洛酮(naloxone,NAL)为特异性阿片受体拮抗剂,它与阿片受体特异性结合,阻断内源性阿片肽的效应。其作为一种治疗各类休克     

内阿片肽及其受体在循环休克病理生理中的意义

内阿片肽及其受体在循环休克病理生理中起着重要作用，本文重点综述了内阿片肽在循环休克中的心血管抑制作用及其主要的作用机制，以及与循环休克有关的亚型阿片受体及其生化作用机制。     

内源性阿片肽参与痛信息调控的机制

内源性阿片肽(endogenous opioid peptides)是哺乳动物体内天然生成的具有阿片样作用的肽类物质的总称。其主要作用就是参与痛信息的调控，即抑制痛信息的传递，发挥镇痛效应。各种内源性阿片肽都有镇痛作用，但它们的作用性质不同。阐明内源性阿片肽参与痛信息调制的机制对于开发新的镇痛药物、有效地治疗各种疼痛具有十分重要的理论意     

阿片受体及其配体研究进展

1. 阿片受体及其配体的分类;阿片菲类生物硷和吗啡合成代用品以及内阿片肽,都是阿片受体激动剂,吗啡类似物纳洛酮、纳屈酮、和纳洛刹腙(Naloxazone),则是阿片受体阻断剂;具有吗啡基本结构的纳丁啡、戊唑星等,属于阿片受体部分激动剂或部分阻断剂。根据阿片受体的放射性配基结合试验和生理药理功能,可把阿片受体     

TRH抗休克与肾上腺素受体及阿片受体的关系

促甲状腺素释放激素（ＴＲＨ）对多种循环休克都有较好的治疗作用，大量研究表明其抗休克作用与交感－肾上腺素受体系统和内阿片肽系统密切相关：①有赖于交感－肾上腺髓质系统的完整性；②与肾上腺素β及ＤＡ受体有关；③与其拮抗阿片受体解除内阿片肽的心血管抑制作用有关。     

阿片肽及其免疫调节作用

神经免疫调节是当今研究的热点之一。阿片肽在神经系统和免疫系统之间起重要桥梁作用。本文着重论述了免疫细胞上阿片受体及其分泌阿片肽参与免疫状态调节的问题。     

阿片肽及其免疫调节作用

神经免疫调节是当今研究的热点之一，阿片肽在神经系统和免疫系统之间起重要桥梁作用。本文重要论述了免疫细胞上阿片受体及其分泌阿片肽与肽参与免疫状态调节的问题。     

阿片肽对肺气道反应性和哮喘病理的调控作用

哮喘等肺气道高反应疾病的病理生理过程有神经调控作用参与。内源性阿片肽和阿片受体激动剂 ,通过气道内阿片受体介导 ,发挥调节神经功能的作用 ,对神经源性肺气道疾病产生一定的影响     

肺心病呼吸衰竭患者血浆β-EP RIA及其意义探讨

β-内啡肽(β-Ep)是内源性阿片肽之一，来源子前阿黑皮素原(POMC)系统，主要分布于下丘脑和垂体，血浆中的β-Ep主要由垂体释放而来。在各种应激状态下(缺氧、休克、疼痛等)β-Ep大量释放并严重抑制呼吸。阿片受体阻滞剂纳络酮可逆转β-Ep所致的通气抑制，     

交感神经、内阿片肽与再灌注心律失常

再灌注心律失常(reperfusion arrhythmias,RA)与多种因素有关,氧自由基,交感神经,阿片肽以及心肌内钙超负荷等均参与RA发病。本实验通过中枢抗交感神经药可乐宁和阿片肽受体拮抗剂纳洛酮对猫RA的效应,研究了交感神经,内阿片肽与RA的关系。     

脑室注射甲啡肽和杆菌肽对针刺调节免疫反应能力的影响

我们以前曾证明,中枢儿茶酚胺能及五羟色胺能神经递质系统参与对针刺免疫功能的调节作用;静注吗啡有压抑免疫反应以及压抑针刺增强免疫功能的效应,且吗啡的这种压抑作用可被阿片受体阻断剂纳洛酮(Naloxone)所翻转。但关于中枢内阿片肽在免疫反应中的作用迄今尚无资料阐明。本实验是将甲啡肽(Met—enkephalin,