作为肽疫苗载体的聚丙交酯-乙交酯微球

作者通过对聚丙交酸-乙交酯(PLG)微球中丙交酯与乙交酯配比的研究以及对影响聚合物降解和内容物释放两项参数的研究,探讨了作为肽疫苗载体的PLG微球在免疫应答中的作用.作者合成了狂犬病病毒ERA株的部分核蛋白:多肽31D带有免疫显性辅助性T细胞表位;多肽V10c含有线性B细胞表位.此外,作者采用3种不同配方制备了3种PLG微球:(1)50/50.2 PLG微球:丙交酯:乙交酯为1:1,分子量为8000Da,微球直径为1～20μm;(2)50/50.74 PLG微球:丙交酯:乙交酯为1:1,分子量为60000Da,微球直径为10～60μm;(3)85/15 PLG微球:丙交酯:乙交酯为85:15,分子量为95000Da,微球直径为50～100μm.分别将31D多肽和31D与V10c多肽的结合物掺入3种PLG微球中制成含肽微球.用酯酶处理微球,用反向高效液相层析测定肽从PLG制剂中的相对释放率.结果显示,50/50.2 PLG制剂在酯     

毫微粒吸附匹鲁卡品的最佳条件

由于一般的匹鲁卡品制剂的生物利用度较差,因而需要研制缓释制剂。改善药物吸收的方法之一,是降低药物在角膜前损失的速度常数,可以用烷基氰丙烯酸酯制得生物降解的毫微粒,这些微粒是通过吸附荷载药物。本文制备了聚甲丙烯酸甲酯(PMMA)、聚氰丙烯酸丁酯(PBCA)和聚氰丙烯酸己酯(PHCA)毫微粒。并研究下列因素对吸附匹鲁卡品(PC)的影响。     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

注射用利培酮微球的研制及体外释放的研究

目的 制备注射用利培酮微球,并对其体外释放进行研究。方法 以丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体材料,选用乳化溶剂挥发法制备注射用利培酮微球,并采用f₂相似因子考察不同处方的自制样品和参比制剂的体外释放曲线相似性。结果 通过调整二氯甲烷用量,筛选出了最佳处方,其微球释放曲线与参比制剂的相似性大于50。结论 成功制备了注射用利培酮微球,自制的利培酮微球与参比制剂的体外释放行为相似。     

PLGA包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放行为

以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中,采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球。研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响,观察微球的表面形貌,测定微球粒径、粒径分布和包封率,评价载药微球的体外释放行为。结果表明,采用甲基纤维素为乳化剂制备的微球形态完整,中粒径为(130±30)μm,微球中硫酸庆大霉素的包封率均在36%以上,平均42%,最高达56%。硫酸庆大霉素/PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放30d的累积释药率达80%以上。     

高效液相法测定聚丙交酯微球中醋酸地塞米松的含量

目的建立高效液相色谱法测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球含量测定。方法采用ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈:25mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH3.0)(45∶55,V/V),检测波长:240nm。结果醋酸地塞米松在5~30μg·mL-1(r=0.9996,n=5)浓度线性关系良好,平均回收率为95.55%,RSD=2.4%。结论本方法操作简便、快速、准确,能很好地定量测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球的含量。     

注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶的制备及体外释放研究

目的制备注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂并对其体外释药进行考察。方法以新型温度敏感聚丙交酯乙交酯聚乙二醇嵌段共聚物(PLGAPEGPLGA)为载体材料制备注射用蜂毒多肽缓释凝胶制剂,采用福林酚试剂法测定制剂在磷酸盐缓冲溶液中(pH7.4)的体外释放度,并对体外释放数据用KorsmeyerPeppas方程进行拟合。结果蜂毒多肽体外持续释放36d,其释药速率随聚合物的质量分数增加而降低,且聚合物分子结构中丙交酯比例增大对释药速率几乎没有影响。蜂毒多肽从凝胶中的释放初期以扩散为主,体外释放行为符合KorsmeyerPeppas方程,后期为凝胶溶蚀和药物扩散结合的作用机制。结论注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂制备工艺简便,药物释放达到预期要求,同时说明温度敏感PLGAPEGPLGA嵌段共聚物作为注射用缓释给药系统的载体材料具有很好的应用前景。     

单剂白喉类毒素控释微球在小动物模型中的免疫原性

作者选用了三种聚丙交酯-乙交酯(PLG)共聚物:RG505(PLG50/50,65kDa)、RG858(PLG85/15、108kDa)和R208(PLG100/0,138kDa),采用溶剂蒸发技术包被白喉类毒素(DT),制成大小不等的各种微球,较小的     

氟尿嘧啶聚丙交酯微球的制备及体外特性

目的：制备缓释１月以上的的氟尿嘧啶（Ｆｕ）聚丙交酯微球。方法：溶剂挥发法制备Ｆｕ聚丙交酯微球,比较外水相Ｆｕ饱和与否,有机相Ｆｕ／聚丙交酯投料比对载药量及包封率的影响。光学及电子显微镜下对微球的外观形态进行考察。并对其体外释放进行初步探讨。结果：制得的微球光滑圆整。Ｆａｕ饱和外水相后可以提高其载药量及包封率。投料经对载药量、微球的粒径和跨距影响不大,包封率随投料比增大而减小,Ｆｕ从聚丙交酯微球中４周时约释放总量的６５％,符合一级动力学,没有明显的突释放应,结论：外水相Ｆｕ饱和后可减少Ｆｕ向外水相的逸失,制得的微球可作为每月１次的给药系统。     

黄激素释放激素及其类似物的缓释给药系统

综述了黄体激素释放激素（ＬＨＲＨ）及其类似物的缓释制剂研究进展,包括生物可降解埋植剂、微球及毫微球、电渗透皮、衍生化技术等;介绍了ＬＨＲＨ 缓释制剂的药理作用及临床应用     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性

讨论了目前适用的制备载药毫微粒的方法，不同制备方法工艺上的优缺点以及对包封率制备过程中包载上去的药物占投药量比例的分析。重点是其制备、精制、灭菌及冷冻干燥对药物最适合的方法，同时也提供了背景材料与指南，还涉及到对制成注射剂的毫微球的精制、灭菌及冷冻干燥方面所应达到的制剂学上的特殊要求。此外还综述了毫微粒制剂药物靶向及缓释方面的最新研究发展，对防止毫微粒被网状内皮系统大量吞噬所进行的体内研究方法进行     

不同PLGA型号对奥曲肽微球的包封率和体外释放行为的影响

考察了不同型号聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为水溶性药物奥曲肽微球载体对载药量、包封率和体外释放行为的影响.结果表明,PLGA中丙交酯含量降低,载药量和包封率降低,而突释量增大.PLGA型号相同时,黏度较大的PLGA微球载药量和包封率较高,突释量较小.采用PLGA与聚乳酸(PLA)混合材料制备的微球比单用PLGA材料微球的突释量小、载药量和包封率高、缓释效果好.     

黄体激素释放激素及其类似物的缓释给药系统

综述了黄体激素释放激素（ＬＨＲＨ）及其类似物的缓释制剂研究进展,包括生物可降解埋植剂,微球及毫微球,电渗透皮,衍生化技术等;介绍了ＬＨＲＨ缓释制剂的药理作用及临床应用。     

玻璃体内注射用地塞米松微球的制备

目的为治疗增殖性玻璃体视网膜病变,制备玻璃体内注射用地塞米松微球。方法以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体材料,采用W/O型乳化-溶剂挥发方法制备地塞米松微微球。研究影响微球制备的工艺条件,考察了微球的粒径大小与分布、载药量和包封率,评价载药微球的体外释放行为。结果微球形态完整,表面光滑,微球的粒径范围为4.70±1.6μm,载药量为(15.5±0.32)%,包封率为(78.8±1.3)%。体外释药13d约90%,属扩散-溶蚀机制。结论制备方法可行,地塞米松PLGA微球具有药物缓释作用。可以作为玻璃体内注射用地塞米松的给药载体。     

微球制剂的研究进展

<正>随着药物研究开发工作的大力开展,药剂研究领域中的缓释制剂、控释制剂以及靶向制剂是近年来研究的热点,涌现出了大量的新剂型:纳米囊、纳米粒、脂质体、微球(MS)、凝胶、微乳等微粒分散体系,它们在药物应用中发挥出了极大的优势。其中微     

口服包裹磷酸胆碱的PLG微球在小鼠中具有粘膜免疫原性

由生物降解微球与免疫佐剂组成的口服抗原释放系统能够有效地保护抗原免受酶的降解.该系统通过增强M细胞对抗原的摄取而增强粘膜免疫应答.聚D,L-丙交酯-乙交酯聚合物(PLG)微球是一种十分有前途的微球载体,可用于携带粘膜抗原.磷酸胆碱(PC)是一种半抗原,存在于不同的致病菌(如肺炎球菌、伤寒杆菌、脑膜炎球菌)上.本研究将PC偶联在载体蛋白上,再用PLG微球加以包裹,由此制成经口免疫用负载微球,并观察其在小鼠中的粘膜免疫原性.     

粘膜途径疫苗接种的免疫调节剂和送递系统(下)

篇首： 粘膜免疫的疫苗送递系统 微粒 可生物降解和生物相容性聚丙交酯-乙交酯(PLG)在人类用作缝合材料和控制释放药物送递系统已有多年,是研制微粒疫苗送递系统的主要候选物。     

用γ-闪烁摄像术评价眼用微粒给药系统——脂质体和毫微粒的作用

多年来人们一直希望获得一种治疗青光眼和干性角膜炎等眼疾的缓释剂型,这种制剂应像滴眼剂一样,但用药后药物能在眼内停留较长时间.Wood等用~(14)C标记聚氰基丙烯酸酯毫微粒的混悬液滴眼,研究微粒在眼组织的分布.证实其在角膜的消除速度比溶液慢.认为毫微粒能与眼组织粘蛋白网     

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展胡晋，冯秀坤，李范洙沈阳药学院生物研究所沈阳１１００ｌ５自从提出靶向给药这一概念以来，微粒制剂即成为热门研究课题，诸如静脉乳、脂质体、微球制剂、毫微囊等等。脂质体曾轰动一时，至今虽仍不失为重要的研究方向，但由于...     

聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体：合成、制备和体外特性

目的：合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性。方法：用^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化／蒸发法制备毫微粒。结果：^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92．6％,聚氰酯聚合物的包封效率是98．9％。二种毫微粒的粒径均为250nm左右。Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较（－23．1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值（－9.6mV)。毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天。结论：聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体。