难溶性药物增溶方法研究进展

液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂,系指药物分散在液体介质中形成的可供内服或外用的液态制剂。与固体制剂相比,液体药剂具有分散度大、刺激性小,便于分剂量、易于服用、能深入腔道,吸收快、作用迅速等特点。但由于有些药物的溶解度小,达不到治疗所需的浓度。如注射肌肉或     

难溶性药物给药策略的研究

目的：总结分析难溶性药物给药策略,分析如何提高固体制剂中药物的溶解度。方法：归纳总结了纳米混悬剂、微乳技术、分子包合技术、脂质体技术以及固体分散物技术这几种难溶性药物给药方法。结果：这几种方法具备不同的优缺点。结论：给药时应该根据不同的给药目的具体分析采取哪种方法。     

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结。本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考。     

生物可降解嵌段共聚物在药剂学中的应用

 目的 介绍生物可降解嵌段共聚物在药剂学中的应用。方法 以国内外相关文献为依据，综述了生物可降解嵌段共聚物的分类、优点及其在药剂学中的应用，包括：水凝胶、胶束、微球纳米球等。结果 生物可降解嵌段共聚物作为药物载体材料，可避免药物突释，降低网状内皮吞噬系统的识别与吸收且具有良好的生物相容性。结论 生物可降解嵌段共聚物在药剂学领域中有着广阔的发展和应用前景。     

难溶性药物口服渗透泵技术的新进展

 目的 评述难溶性药物口服渗透泵技术的新进展。方法 以近年文献为基础,了解口服渗透泵制剂的发展动向,概述其技术特点、释药机制。结果 难溶性药物口服渗透泵技术的新进展,包括增加药物溶解度、不对称膜的应用、孔隙控制渗透泵、双室片和多层片以及新技术和新概念等5个方面。其中重点阐述了固体分散技术、泡腾渗透泵片、自乳化渗透泵片、溶胀性渗透泵片、胃内滞留渗透泵以及核心溶胀技术等新技术。结论 随着各种交叉学科包括材料学、工程学等的进一步发展和各种新辅料、新技术的进一步应用,难溶性药物口服渗透泵的开发必将更加引起人们的重视,那些理化性质不佳的药物也有机会能够得以二次开发甚至上市。     

难溶性天然药物增溶方法的研究进展

近年来随着人们对天然药物应用的重视,难溶性天然药物的增溶研究受到广泛关注。天然活性成分大多数存在相对分子质量大、溶解性差等问题,导致口服吸收差,生物利用度低,阻碍了其在制剂研发和临床应用等方面的发展。因此,选择合适的增溶方法,增加难溶性天然药物的溶解度,提高药物的生物利用度十分重要。该文就近年来制剂开发领域研究的热点技术,如前体药物技术、包合物技术、固体分散体技术、共晶技术、渗透泵技术、液固压缩技术、微粉化技术、自微乳、纳米混悬剂、脂质体、聚合物胶束等制剂新技术在增加难溶性天然药物溶解度和提高其生物利用度等方面的应用进行综述,介绍和评述了每一种技术或方法的原理、特点、适用范围、应用实例、存在的问题及发展方向。     

两性霉素B/聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物纳米胶束的制备与性能

 目的 研究两性霉素B /聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物（AmB/PEG-b-PBLA）纳米胶束的制备与性能。方法 采用阴离子聚合反应合成了聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物［poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl-L-aspartate), PEG-b-PBLA］;由透析法制备了AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束,通过紫外分光光度法测定了胶束的载药量及药物包封率,采用动态光散射法（dynamic light scattering, DLS）测定了胶束的粒径及分布;透射电镜（transmission electron microscopy, TEM）观察胶束的形貌;通过体外释药实验研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的释药特性;采用四噻唑蓝法（MTT）考察了AmB/PEG-b-PBLA胶束的细胞毒性;通过溶血率研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性;通过微量液基稀释法（broth microdilution method）研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的抗菌活性。结果 PEG-b-PBLA 能有效增溶AmB,AmB/PEG-b-PBLA胶束粒径均在50～223 nm内,胶束的载药量在4.54%～23.5%之间,包封率在66.7%~94.5%之间。胶束的体外释药具有缓释特性;当质量浓度小于16 mg·L^-1时, AmB/PEG-b-PBLA胶束对细胞的毒性不明显;AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性与临床使用的AmB注射剂相比明显降低（P＜0.05）;AmB/PEG-b-PBLA胶束的最低抑菌浓度只有两性霉素B注射剂的1/8～1/4,抗真菌活性明显高于AmB注射剂（P＜0.05）。结论 AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束具有均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低的溶血毒性和较好的抗菌活性,有望开发为抗真菌治疗的AmB新剂型。
     

中药难溶性药物注射给药配方策略

目的：为中药难溶性药物注射给药配方提供参考。方法：根据对中药难溶性成分的特点及中药注射剂的剂型特点的分析,结合各类增溶技术的特点和规律,制定其配方策略。结果：对各类配方手段进行了系统总结,并给出了简要配方策略。结论：需加快研究符合中药及中药注射剂特点的难溶性药物配方体系。     

鬼臼毒素的聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备

目的:制备鬼臼毒素的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物胶束,对其物理化学性质进行评价。方法:采用开环聚合法合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物;用薄膜分散法制备了聚合物胶束;用透射电镜观察了聚合物胶束的形态;用激光散射法测定了聚合物胶束的粒径及其分布;用HPLC法测定药物胶束的包封率。结果:聚合物胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,平均粒径为56.5±25.8nm,药物胶束的包封率为85.6%。结论:聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物胶束可作为疏水性药物鬼臼毒素的载体。     

中药微粒制剂的研究进展

微球和微囊通称为微粒,是借助微囊化技术发展起来的一种新型给药系统。近年来研究人员开始将微粒型给药系统应用于中药制剂的开发,提高中药药效同时降低其不良反应,创制安全、有效、稳定、可控的现代中药制剂。尽管中药微粒制剂的研究还处于起步阶段,但已展示出其巨大的应用价值和广阔的市场前景。作者对微粒制剂在中药单体化合物、单味中药有效成分提取物和中药复方中的应用进行了综述。