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胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂, GLP-1RA)最早用于治疗2型糖尿病,后来在应用过程中发现了其减轻体重的附加作用,其治疗肥胖的作用开始被逐渐认识和开发。GLP-1RA减轻体重的机制包括通过神经系统减少食物摄入以及对脂肪细胞的调控, GLP-1RA在临床试验中已被证明是安全有效的,其中利拉鲁肽和司美格鲁肽已通过临床试验并获美国食品药品监督管理局(FDA)批准作为治疗肥胖的药物上市,目前, GLP-1RA作为有前途的抗肥胖药物获得广泛关注且拥有开阔的发展前景。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2018,(3)
目前,基于肠促胰岛素-胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是2型糖尿病治疗新选择。GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)以葡萄糖依赖的方式,刺激胰岛素分泌并降低胰高血糖素分泌,从而降低血糖。此外,GLP-1RA也通过延迟胃排空降低血糖。索马鲁肽为GLP-1受体激动剂(GLP-1类似物),每周注射1次,用于治疗2型糖尿病,可降低糖化血红蛋白和体重。本文通过Medline对Semaglutide进行文献检索,并对其药理作用、药效学、药动学、临床评价、安全性等进行了综述。 相似文献
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胰高糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型药物。GLP-1主要通过抑制心肌细胞凋亡、改善内皮细胞功能、减轻体重、降低血糖、降低血压、改善心肌收缩力、舒张血管等直接或间接发挥其心脏保护作用,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂对体重、血压和血脂等心血管危险因素有改善作用。GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂作用于新靶点,具有其独特的优点,将会是一类抗糖尿病新药。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2018,(2)
杜拉鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,能促进胰岛素分泌,保护胰岛β细胞,抑制胰高血糖素分泌,抑制胃排空,降低食欲;临床用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖症的治疗;本品不适用于1型糖尿病,也不能替代胰岛素治疗。本文综述了近年来杜拉鲁肽的研究文献,从作用机制、药效学和药动学、临床研究、不良反应等方面介绍GLP-1受体激动剂杜拉鲁肽的研究进展,旨在为临床合理用药提供参考。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂类药物是一类新型抗糖尿病药物,可呈血糖依赖性地促进胰岛素的分泌、减慢胃排空、增加外周组织对葡萄糖的摄取,从而起到控制血糖的作用。本文对GLP-1受体激动剂近年来的国内外文献进行综述,从其对血糖、血脂及体质量等方面的影响展开分析,并比较了不同GLP-1受体激动剂之间,及与其他降糖药物之间的疗效差异,旨在阐明此类药物在改善2型糖尿病代谢方面的作用特点。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是治疗2型糖尿病的重要靶标,作为一种G蛋白偶联受体可通过胰高血糖素样肽-1介导胰岛素分泌。该文对胰高血糖素样肽-1和GLP-1R的结构与功能进行综述,并对肽类GLP-1R激动剂、非肽类小分子GLP-1R激动剂和GLP-1R正变构调节剂的设计开发进行讨论,旨在为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供思路。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist,GLP-1RA)是目前重要的降糖药物,具有多种代谢效应,在减轻体质量和2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)并发症治疗方面亦有重要影响。疗效方面,GLP-1RA存在一定比例应答不良,包括基线糖化血红蛋白、胰岛β细胞功能、GLP-1RA药物剂量、体质量指数、种族或可预测部分GLP-1RA血糖应答;耐受性方面,多数GLP-1RA耐受性与疗程呈负相关。T2DM的综合管理需以患者为中心进行个体化治疗。现总结GLP-1RA治疗T2DM血糖应答及耐受性相关基线特征,探寻使用GLP-1RA的适宜人群特征,旨在为临床用药提供一定参考。 相似文献
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目的 探讨二肽基肽酶-4(DDP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病患者的有效性.方法 将2019年1月至2020年6月在内分泌科治疗的126例2型糖尿病患者随机分为对照组和观察组,每组63例,对照组使用二甲双胍+DDP-4抑制剂治疗,观察组使用二甲双胍+GLP-1受体激动剂治疗,比较... 相似文献
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<正>2型糖尿病(T2DM)是严重威胁人类健康的慢性疾病之一,其患病率在全球呈现快速增长的态势。我国T2DM的诊治现状是,大约1/3的T2DM患者得到诊断,诊断患者中只有1/3进行治疗,治疗的患者中仅有1/3能够达标。因此,我国糖尿病的防治面临巨大的挑战。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)研究是近年来糖尿病新药研发领域的热点方向之一,基于GLP-1药物包括GLP-1受体激动剂和二肽基肽酶-4(dipeptidyl 相似文献
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目的 探讨德谷胰岛素联合胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RAs)对2型糖尿病患者网膜素-1(Omentin-1)、丝氨酸蛋白酶抑制剂(Vaspin)、视黄醇结合蛋白4(RBP4)水平的影响.方法 选取2019年7月至2020年7月收治的2型糖尿病患者172例,随机分为GLP-1组和联合治疗组,每组86例.GL... 相似文献
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肠促胰岛素包括胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)两种分子,能够在肠道摄入食物后通过血糖依赖机制促进胰岛素的分泌。胰高血糖素样肽-1受体激动剂(Glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RAs)类药物凭借其良好的降糖活性、显著的体重控制作用以及明显的心血管收益在糖尿病的治疗中占据重要地位,基于另一肠促胰岛素GIP的疗法能否在糖尿病患者中发挥降糖作用仍不确定。GIP/GLP-1双重受体激动剂在临床试验中展现出了较好的治疗效果,针对糖尿病这一复杂的综合代谢性疾病,单分子多重受体激动剂似乎更具有潜力。文章介绍了基于肠促胰岛素的已上市药物,综述近年来处于临床试验阶段的基于肠促胰岛素治疗糖尿病的分子,以期为基于肠促胰岛素治疗糖尿病提供更多研究思路。 相似文献
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基础胰岛素与胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist,GLP-1RA)联合用药是近十年糖尿病注射疗法的重要进展之一。新型降糖药物德谷胰岛素利拉鲁肽注射液(Insulin Degludec and Liraglutide Injection,IDegLira)将基础胰岛素类似物(德谷胰岛素)与GLP-1RA受体激动剂(利拉鲁肽)两种药物联合,2022年进入中国市场。现依据IDegLira发表的相关循证证据,介绍作用机制、药效/药代动力学,并且从循证医学角度列举在不同2型糖尿病人群的疗效和安全性及其真实世界研究结果,以帮助临床医生全面了解IDegLira。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)治疗2型糖尿病受到广泛关注,其不仅具有优异的降糖优势,还有控制体质量,调节血脂,改善胰岛β细胞功能等特点,同时低血糖或体质量增加的不良反应发生率较低。自2005年至今,已经有7个GLP-1RAs经美国食品药品监督管理局批准上市,即艾塞那肽、利拉鲁肽、艾塞那肽长效制剂、阿必鲁肽、度拉糖肽、利西拉来和索马鲁肽;在中国上市的有贝那鲁肽和洛塞那肽。对已经上市的9个GLP-1Ras治疗2型糖尿病的临床研究进展进行综述。 相似文献
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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是具有刺激胰岛素分泌和降低血糖作用的一种激素,ecnoglutide(研究代号:XW003)是一种新型的长效GLP-1受体激动剂。目前,其Ⅰ、Ⅱ期临床试验均已完成,结果表明,ecnoglutide治疗2型糖尿病和肥胖症具有良好的安全性和有效性,并且Ⅲ期临床试验已完成首位受试者的给药。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。 相似文献
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目的 总结胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物的研发进展。方法 检索PubMed和Web of Science数据库自建库起至2024年2月20日的GLP-1类似物相关文献,从研发概况、单分子多靶点GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)、除治疗糖尿病外的其他适应证及其药物研发新趋势方面,总结GLP-1类似物的研发进展。结果与结论 GLP-1类似物的研发经历了从短效到长效,从注射剂到口服剂,并扩展到多靶点治疗的过程。目前,多靶点GLP-1RA包括GLP-1R/葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体、GLP-1R/胰高血糖素受体(GCGR)、GLP-1R/GLP-2R、GLP-1R/胰淀素3受体(AMY3R)、GLP-1R/成纤维细胞生长因子21受体(FGF-21R)等双靶点激动剂,以及GLPR/GLP-1R/GCGR、GLP-1R/GCGR/FGF-21R等三靶点激动剂。GLP-1类似物展现了在2型糖尿病、超重、肥胖症、心血管疾病、多囊卵巢综合征、非酒精性脂肪性肝炎、慢性肾脏病等疾病治疗的巨大潜力,疗效优于单靶点的双靶点和三靶点GLP-1RA是近年来研发的重点。GLP-1类似物的重组腺相关病... 相似文献