抗2型糖尿病药物DPP-4抑制剂的研究进展

目的对近年来抗2型糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂的最新研究进展进行综述。方法介绍了已上市和处于临床的药物最新情况,并根据化学结构不同,对处于临床前研究的小分子DPP-4抑制剂进行归纳汇总。结果根据文献查阅,已进入市场的DPP-4抑制剂有12种,处于临床研究阶段的有4个药品,此外有许多新型小分子DPP-4抑制剂处于临床前研究阶段。结论相较于传统药物,新型的DPP-4抑制剂具有疗效好,副作用少,不易诱发低血糖等各种优势,因此开发更安全高效的DPP-4抑制剂具有很大的发展前景。     

二肽基肽酶4抑制剂药物相互作用的研究进展

目的:了解二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂药物相互作用的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就DPP-4抑制剂药物相互作用的研究进行归纳和总结。结果与结论:DPP-4抑制剂与大多数药物联用时罕见不良反应发生,无需调整剂量,如二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、格列波糖等传统降糖药,他汀类降脂药,口服避孕药和地高辛等;兰索拉唑、莫沙必利能够增强DPP-4抑制剂的降糖效果;中药辣木提取物和大黄与DPP-4抑制剂存在药物相互作用,能够降低DPP-4抑制剂的疗效,临床联用应谨慎对待;细胞色素P_(450)(CYP)3A4底物或弱效抑制剂辛伐他汀、地尔硫与DPP-4抑制剂联用时无需调整剂量,但与CYP3A4强效抑制剂酮康唑联用时,需按照低剂量给药。尽管DPP-4抑制剂与大多数药物联用具有较好的安全性,但仍需警惕其药物相互作用。     

DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展及临床应用

DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新型药物。较传统的降糖药物而言,DPP-4抑制剂对降低2型糖尿病患者的血糖有更好的疗效,可以降低低血糖的危险,安全性及耐受性良好。本文通过分析DPP-4抑制剂类药物,综述其化学性质、物理作用、临床研究和当前待解决的问题,对DPP-4抑制剂类药物的研究进展及临床应用疗效进行探究和展望。     

二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展

二肽基肽酶-4(DPP-4)足治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新约的开发热点.本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述最近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展.     

口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂的多器官保护作用

二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1）降解,发挥降低血糖的作用。 DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、肾脏、肝脏等多器官保护作用和抗炎作用。本文对已有的DPP-4抑制剂及其多器官保护作用进行综述,总结其优势及进一步发展的趋势,为临床用药提供参考。     

新型降糖药DPP-4抑制剂研究进展

二肽基肽酶-4 (dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)是研发新型降糖药物的热门靶点。目前,已经发现许多DPP-4抑制剂,其中一些化合物已经进入临床应用。本文介绍了DPP-4抑制剂在降糖药中的地位及作用机制,综述了近年来不同结构类型DPP-4抑制剂的研究进展。     

DPP-4抑制剂类降糖药在2型糖尿病患者中应用的临床药学评价

对近年来的有关DPP-4抑制剂的临床研究中的数据进行归纳分析.DPP-4抑制剂降压效果理想,应用安全有效,不良反应发生率低.DPP-4抑制剂类降糖药在2型糖尿病患者治疗中的有广泛的应用前景.     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂与急性胰腺炎

二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂是新型口服降糖药物,该类药物能有效降低糖化血红蛋白,耐受性与安全性较好,急性胰腺炎是其少见而严重的不良反应。DPP-4抑制剂致急性胰腺炎潜伏期为14～515d,临床表现为上腹部疼痛,实验室检查可见血清淀粉酶、脂肪酶和弹性蛋白酶水平显著升高。病理学检查可见胰腺和胰周组织水肿和坏死。DPP-4抑制剂致急性胰腺炎的机制主要涉及变态反应和药物或代谢产物对胰腺的直接毒性。有胰腺炎病史者应慎用DPP-4抑制剂。密切注意患者用药情况并监测血清淀粉酶、脂肪酶和弹性蛋白酶水平,是预防DPP-4抑制剂致急性胰腺炎发生和发展的有效措施。     

不同DPP-4抑制剂的构效关系和药代动力学特征

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文主要对已在国内上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀4种DPP-4抑制剂的构效关系以及药代动力学特点,吸收、分布、代谢、消除进行综述。     

DPP-4抑制剂对胰岛α和β细胞的调节机制

DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4酶对GLP-1的降解作用,延长/增强GLP-1的作用,同时通过改善胰岛α和β细胞的敏感性,在葡萄糖稳态调节中起重要作用。本文论述DPP-4抑制剂针对2型糖尿病的发病机制通过对α、β细胞的调节作用发挥更全面的降糖作用。     

二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂及其构效关系的研究进展

二肽基肽酶-Ⅳ（dipeptidyl peptidase Ⅳ，DPP-4）是经临床证实的治疗2型糖尿病的新靶点，近年来引起制药界的广泛关注。本文综述了几类主要的选择性DPP-4抑制剂及其构效关系的研究进展，特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体x线衍射研究得到的DPP-4结合位点的重要的结构信息，总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用，为通过基于结构的药物设计来获得新型选择性DPP-4抑制剂提供依据。     

抗糖尿病新药——二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展

目的:对二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂研究进展加以综述,以供临床合理应用DPP-4抑制剂参考。方法:通过对国内、外近期文献进行分析与评价。结果与结论:DPP-4抑制剂具有增加胰高血糖素样肽1(GLP-1)活性、改善糖脂代谢和促进胰岛B细胞增殖作用;在大量的研究中显示出良好的效果和安全性,为糖尿病患者展现了宽阔的治疗前景。     

DPP-4抑制剂治疗糖尿病国内研究现状

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是一类新型口服降糖药物,其通过抑制DPP-4酶活性,提高体内内源性胰升糖素样肽1（GLP-1）水平,增强肠促胰素作用进而发挥降糖作用。DPP-4抑制剂除了能有效的控制血糖水平,还能保护胰岛功能,延缓疾病进程,在临床上已被广泛用于治疗糖尿病。本文通过查阅国内相关文献及资料,对相关科研成果进行总结归纳,就DPP-4抑制剂治疗糖尿病在国内的研究状况做一综述。     

治疗2型糖尿病药物二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的研究进展

2型糖尿病是最常见的慢性病之一。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新药,目前已有大量研究报道了不同结构的DPP-4抑制剂。本文主要根据当前进入临床前和,洛床研究阶段的DPP4抑制剂候选药物的数据,对DPP4抑制剂的化学结构类型进行分类,综述它们的药理、药效和构效关系,并对DPP-4抑制剂的研发进展进行展望。     

SGLT-2抑制剂联合二甲双胍、DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病疗效和安全性的Meta分析

目的系统评价钠-葡萄糖转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂联合二甲双胍和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效和安全性。方法计算机检索Cochrane Library、Medline、Embase、中国期刊全文数据库、维普数据库、万方数据资源系统、中国生物医学文献数据库,检索时限为建库至2017年3月,收集SGLT-2抑制剂联合二甲双胍、DPP-4抑制剂治疗T2DM的随机对照试验。由两名评价员独立筛选文献、提取资料和评价纳入研究的方法学质量后,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。结果最终纳入8个随机对照临床试验,总共3 035例患者。Meta分析结果显示:SGLT-2抑制剂联合二甲双胍、DPP-4抑制剂组较二甲双胍联合DPP-4抑制剂组能更有效改善糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后血糖、体重、血压,均有显著差异(P<0.05),但生殖系统感染发生风险高于对照组[RR=4.39,95%CI(2.63,7.33),P<0.000 01],而不良事件、低血糖、泌尿系感染和骨折发生风险方面两组比较均无显著差异(P>0.05)。结论 SGLT-2抑制剂联合二甲双胍、DPP-4抑制剂较二甲双胍联合DPP-4抑制剂能更有效控制血糖、体重和血压,但生殖系统感染发生风险增加,其他安全性指标无差异。     

DPP-4的基因组学研究进展与DPP-4抑制剂的临床应用

二肽基肽酶IV(DPP-4)是一种分布广泛的膜相关性丝氨酸蛋白酶,能够影响糖代谢、脂质代谢、免疫调节、神经调节、信号转导、癌症发展等多种生理功能。随着全基因组关联研究(GWAS)的发展,DPP-4基因的基因多态性,主要是单核苷酸多态性已被证实影响血脂水平和mRNA表达,还影响心血管疾病的易感性,可能与DPP-4抑制剂在血脂紊乱和心血管疾病方面的疗效具有密切关系,这在2型糖尿病的治疗中具有重要意义。本文对国内外所有关于DPP-4基因多态性的研究进行综述,并在此基础上探讨其对DPP-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的影响。     

二肽基肽酶4抑制剂对心血管系统的保护作用研究进展

目的:为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的临床合理应用提供新的思路与方法。方法:以"DPP-4抑制剂""糖尿病""心血管系统""危险因素"等组合作为关键词,查阅1999-2013年中国期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库、Pub Med中有关DPP-4抑制剂对心血管系统影响作用和机制的文献,并进行汇总分析。结果:共查阅文献410篇,其中有效27篇。DPP-4抑制剂在有效控制血糖的同时,可减少2型糖尿病患者心血管事件和全因死亡。其具有减少患者心肌梗死面积和改善心功能的作用,对心脏起到直接的保护作用,同时也具有保护血管内皮功能的作用。其对患者体质量、血压、血脂等心血管危险因素可有效控制和改善,从而降低心血管疾病的发生率。但目前的研究数据有限,DPP-4抑制剂对心血管系统的作用机制及作用是否存在选择性和特异性,与其他药物是否存在相互作用,是否存在长期影响及潜在的安全隐患等尚未完全明确。结论:DPP-4抑制剂在保护心血管系统方面显示出重要的临床应用价值,可为2型糖尿病的治疗提供新的思路与方法,同时也需进行更为深入和广泛的研究。     

西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病疗效分析

<正>随着生活水平的提升和饮食习惯的改变,2型糖尿病已经成为威胁中老年人的常见疾病之一,2型糖尿病的发病率逐年增长[1]。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂发挥降糖作用主要是通过增加和延长内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的活性,人体内的DPP-4被抑制[2],西格列汀为DPP-4抑制剂[3]。     

市售DPP-4抑制剂类抗糖尿病药物的比较研究

DPP-4抑制剂是近年来上市的一类高效、高选择性抗2型糖尿病药物,通过检索文献,综述已上市的五种DPP-4抑制剂在结构、药代药动、选择性、药物相互作用、副作用等方面的差异.     

GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂对心血管系统的保护作用

胰高糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型药物。GLP-1主要通过抑制心肌细胞凋亡、改善内皮细胞功能、减轻体重、降低血糖、降低血压、改善心肌收缩力、舒张血管等直接或间接发挥其心脏保护作用,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂对体重、血压和血脂等心血管危险因素有改善作用。GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂作用于新靶点,具有其独特的优点,将会是一类抗糖尿病新药。