多条溶出曲线评价缬沙坦氨氯地平片的质量

目的:以国外上市的缬沙坦氨氯地平片作为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中体外溶出行为的相似性。方法:通过测定2种制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线,采用f2相似因子对溶出曲线的相似度进行评价。结果:在不同pH的溶出介质中,自研制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50。结论:自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中的体外溶出行为相似。     

阿莫西林胶囊溶出曲线相似性评价

目的:考察4家药厂生产的阿莫西林胶囊在4种溶出介质中的溶出情况,并对溶出曲线相似性进行评价。方法:分别以水、pH 1.2 盐酸溶液、pH 4.0 醋酸盐缓冲液及pH 6.8 磷酸盐缓冲液为溶出介质,按《中华人民共和国药典》（2010年版）阿莫西林胶囊项下方法进行溶出曲线测定。选择非模型依赖法f2相似因子法和模型依赖法weibull分布模型评价溶出曲线的相似性。结果: A、B、C样品均为国产样品,其T50、Td值相差小,溶出曲线相似;D样品为ICH成员国进口样品,其T50、Td值约为A、B、C样品的2倍,与A、B、C样品累计溶出曲线的相似因子均小于50,溶出曲线存在显著差异。结论:f2相似因子法和weibull分布模型法二者互为补充,适用于固体制剂体外溶出曲线相似性评价。     

国产核黄素片的溶出曲线研究

目的:建立国产核黄素片的溶出曲线方法.方法:参照《日本橙皮书》中普通制剂溶出曲线考察方法、USP该药物项下的溶出介质配制方法及《中国药典》2015年版二部中维生素B2片的溶出度测定方法,确定溶出曲线考察方法.采用五种溶出介质对10个厂家的该品种进行了溶出曲线考察,确定了溶出过程最接近人体环境的溶出介质,并进行了方法验证,通过f2相似因子法对溶出曲线进行评价.结果:通过比较f值,发现同一厂家样品在5种溶出介质的溶出曲线有一定差异,不同企业间样品溶出曲线差异大,真实的反映了各厂家之间药物溶出的差异.结论:提示生产工艺不稳定,产品质量的均一性较差,建立了国产核黄素片的溶出曲线测定方法,并建议厂家优化生产工艺.     

厄贝沙坦片在多种溶出介质中溶出曲线的比较研究

目的比较国产厄贝沙坦片仿制药与进口原研药在4种不同的溶出介质中的溶出曲线的相似性。方法 RC806溶出仪进行溶出实验,用高效液相色谱法定量,以pH1.2的盐酸溶液,pH4.0乙酸盐缓冲溶液,pH6.8的磷酸盐缓冲溶液和水为溶出介质,分别测得4种片的溶出曲线,并采用相似因子f2来考察其相似性。结果厄贝沙坦片的溶出曲线有很强的pH值依赖性,在pH1.2的盐酸溶液中溶出完全,而在pH4.0乙酸盐缓冲溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲溶液和水中,国产厄贝沙坦片仿制药与进口原研药的溶出曲线有很大差异。结论国内外不同厂家的厄贝沙坦片在多种溶出介质中溶出曲线存在差异,临床应用时应加以注意;有必要加强多介质溶出曲线的监控,保证不同厂家同一品种质量的均一性和稳定性。     

f2因子法评价头孢克肟颗粒溶出曲线相似性

目的 评价待上市产品与市售产品体外溶出行为的相似性.方法 桨法测定溶出度,紫外分光光度法检测,用威布尔分布模型提取溶出参数t50、td、m,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果 在4种溶出介质0.1 mol/L盐酸、纯水、pH 6.8与pH 7.2磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的相似因子分别为56.66、69.24、69.46和77.64.结论 受试制剂与参比制剂在4种不同介质下溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠.     

Excel 2010在药物溶出曲线相似性比较中的应用

利用微软公司Office 2010办公软件中Excel 2010组件较强的图表、函数和数据处理等功能,实现了对药物溶出曲线间差异因子f1和相似因子f2的计算。此方法简单,便于推广应用。     

厄贝沙坦氨氯地平片溶出度评价

目的以国外原研的厄贝沙坦氨氯地平片为参比制剂,考察自研制剂与参比制剂在不同pH条件下溶出行为的相似性。方法依据2010年版《中国药典(二部)》和日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度实验条件,采用HPLC法,分别以盐酸溶液(pH=2.0)、醋酸盐缓冲液(pH=4.5)、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)和水为溶出介质进行测定,溶出方法为桨法,转速为50r·min-1,并通过f2相似因子法评价自制与参比厄贝沙坦氨氯地平片溶出曲线的相似性。结果 3个批号自制片与原研片在不同溶出介质中溶出度相似因子均大于50%。结论自制片与参比片的溶出曲线相似,提示自制厄贝沙坦氨氯地平片处方合理,生产工艺稳定可靠。     

国内外不同厂家缬沙坦胶囊在多种溶出介质中溶出曲线的比较

目的:比较国产缬沙坦胶囊与进口原研药在4种不同的溶出介质中的溶出曲线的相似性。方法:RC806溶出仪进行溶出试验,用高效液相色谱法定量,以pH1.2的盐酸溶液,pH4.0醋酸盐缓冲溶液,pH6.8的磷酸盐缓冲溶液和水为溶出介质,分别测得4种胶囊的溶出曲线,并采用相似f2来考察其相似性。结果:缬沙坦胶囊的溶出曲线有很强的pH值依赖性,在pH1.2的盐酸溶液中溶出不完全。国产缬沙坦胶囊在pH1.2的盐酸溶液,pH4.0醋酸盐缓冲溶液和水中的溶出曲线与原研制剂有很大的差异。结论:国内外不同厂家的缬沙坦胶囊在多种溶出介质中溶出曲线存在差异,临床应用时应加以注意;有必要加强多介质溶出曲线的监控,保证不同厂家同一品种质量的均一性和稳定性。     

国内外不同厂家马来酸依那普利片在4种溶出介质中溶出曲线的比较

目的:比较国产马来酸依那普利片与国外原研药在4种不同pH的溶出介质中的溶出曲线,为仿制药质量一致性评价工作的开展和该制剂生产工艺的提高提供参考。方法:采用高效液相色谱法进行溶出度测定。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C8,流动相为0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至2.2)-乙腈(75∶25,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为215nm,进样量为50μl,柱温为50℃。采用《中国药典》2010年版(二部)附录ⅩC第二法(桨法),转速50 r/min,分别以pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质,溶出介质体积900 ml,于不同时点取样测定并绘制4种样品的溶出曲线,并采用f2相似因子法来考察其相似性。结果:马来酸依那普利检测质量浓度在1.0²0μg/ml范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(0.999 9);精密度、稳定性试验的RSD≤0.66%;4种介质中的平均回收率分别为99.1%、99.1%、99.9%、100.2%,RSD分别为1.0%、0.7%、0.7%、0.6%(n=9)。国外原研药在4种溶出介质中的溶出曲线基本一致;但所测定国产马来酸依那普利片在4种溶出介质中的溶出曲线,仅有1家企业产品与原研药溶出曲线具有相似性。结论:国内外不同厂家的马来酸依那普利片在4种溶出介质中的溶出曲线存在差异,有必要加强对其多pH溶出曲线的实时监控,确保药品质量的有效性、均一性和稳定性。     

不同厂家卡托普利片在四种溶出介质中的溶出曲线比较研究

目的:比较6个厂家卡托普利片在四种溶出介质中的溶出曲线,为全面评价药品质量提供依据.方法:参考<中国药典>2010版卡托普利片测定方法,将转速改为50 r·min-1,测定了6个厂家卡托普利片在pH1.2、pH4.0、水和pH6.8四种溶出介质中的溶出曲线,并用f2因子法进行比较分析.结果:C厂的卡托普利片在四种溶出介质中均与参比制剂溶出曲线相似;A厂和D厂的卡托普利片在部分溶出介质中与参比制剂溶出曲线一致;B厂和E厂的卡托普利片在四种溶出介质中溶出曲线与参比制剂的差异均有统计学意义.结论:多数厂家与参比制剂溶出曲线有明显差异,建议与原创药溶出曲线不一致的相关厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量.     

阿昔洛韦分散片溶出度考察

目的：考察自行研制的阿昔洛韦分散片的溶出度。方法：采用溶出度测定小杯法,以水为溶剂,测定阿昔洛韦分散片同一批号不同组次和不同批号的溶出度,并与两种市售阿昔洛韦普通片比较。结果：阿昔洛韦分散片的溶出度均一性好,累积溶出百分率在20min内可达90%。结论：阿昔洛韦分散片的溶出度比普通片快。     

氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床研究

目的探究氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病的临床效果。方法选取2012年3月—2014年1月本院95例高血压合并冠心病患者,将患者随机分为试验组和对照组,试验组48例,对照组47例。试验组应用氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗,对照组应用硝苯地平控释片治疗,观察两组临床疗效及不良反应发生情况。结果治疗后,两组患者血压、心绞痛次数及持续时间均减少,且试验组低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）;试验组总有效率高于对照组,不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论氨氯地平阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病疗效显著,且不良反应小。     

美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验

目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制。方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合。结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程。结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药。     

头孢泊肟酯分散片的制备及溶出度测定

目的制备头孢泊肟酯分散片并建立其溶出度测定方法。方法以可压性、崩解时限、分散均匀性、溶出度为主要评价指标确定最终最佳处方;采用中国药典2005年版二部附录ΧC溶出度测定第一法,以0.05 mol.L^-1盐酸为溶出介质,转速为100 r.min-1,在第30 min取样,264 nm波长处测定其溶出度。结果最终处方为头孢泊肟酯43.3%,羧甲基淀粉钠21.7%,微晶纤维素10%,羟丙基纤维素10%,交联聚维酮4.33%,十二烷基硫酸钠0.67%,微粉硅胶5%,阿斯巴甜3.33%,桔子香精1.67%。头孢泊肟酯溶出度检测浓度的线性范围为6.25-31.25μg.mL-1（r2=0.999 6）;平均回收率为99.66%,RSD=0.5%（n=9）,6批样品30 min溶出度均＆gt;85%。与日本三共株式会社生产的头孢泊肟酯片相比,分散片前30 min的溶出速度快于普通片剂。结论头孢泊肟酯分散片制备工艺简单;溶出度测定方法操作简便、结果准确。     

苯磺酸氨氯地平分散片的制备及质量考察

目的研究苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺,并建立其溶出度测定方法和质量考察。方法采用正交实验选择出以羧甲基淀粉钠和微晶纤维素（PH101）为崩解剂,崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片,并采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果研制的苯磺酸氨氯地平分散片制备工艺简单,质量稳定,分散性能良好,检测方法可行。结论该制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,质量可控。     

复方岩白菜素分散片的制备及其溶出度研究

目的：考察处方中各组分对复方岩白菜素分散片制剂的溶出的影响因素。方法：以分散均匀性和溶出度为指标进行处方筛选，对优选的处方进行溶出度试验，并与普通片进行比较。结果：按优化处方制备的复方岩白菜素分散片可在1min内完全崩解，其体外溶出度明显优于普通片。结论：将岩白菜素制备成分散片可提高其溶出度。     

多条实时溶出曲线对阿昔洛韦片的质量再评价

目的:以多条实时溶出曲线评价阿昔洛韦片的内在质量。方法:分别以pH1.0的盐酸溶液、pH4.0的醋酸盐缓冲液、pH6.8的磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,设定检测波长254 nm、参比波长550 nm、转速50 r.min-1、光程0.5 mm和桨法,用光纤溶出度实时测定仪测定阿昔洛韦片的溶出曲线。结果:测定了9个厂家生产的阿昔洛韦片在4种溶出介质中的实时溶出曲线,结果显示3个厂家生产的阿昔洛韦片的4条溶出曲线不一致,反映出3个厂家的生产工艺尚不成熟。结论:不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量。     

阿利苯多片溶出度方法的建立及溶出曲线的比较

目的建立阿利苯多片溶出度实验方法,并与市售品进行溶出曲线评价,考察与市售品质量的一致性。方法采用紫外分光光度法,在313nm处测定吸光度;溶出实验方法为桨法,以水为溶出介质,转速为50r·min-1。结果阿利苯多在32.6⁶9.4μg·mL-1范围内,呈良好的线性关系;重复性RSD为0.36%;精密度RSD为0.02%,平均回收率为99.7%,RSD为0.55%。3批自制品同市售品在4种溶出介质中,溶出曲线的相似因子f2均大于59,说明溶出行为基本一致。结论该方法简便,结果准确,适用于阿利苯多片溶出度的测定。     

HPLC法同时测定复方阿托伐他汀钙苯磺酸氨氯地平片中两种药物的含量

摘 要 目的： 建立测定复方阿托伐他汀钙苯磺酸氨氯地平片中两种药物含量的RP-HPLC法。方法: 采用 Gemini-NX C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以20 mmol·L^-1磷酸二氢钾溶液（用磷酸调至pH至4.0）-乙腈-甲醇（30∶10∶60）为流动相,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为240 nm,柱温为30℃,进样量为20 μl。结果: 阿托伐他汀和氨氯地平浓度分别在0.4~40.0 μg·mL^-1和0.2~20.0 μg·mL^-1范围内线性关系良好,两者的平均回收率分别为100.6%和99.7%,RSD分别为0.92%和0.85%（n=9）。结论:该法专属性强、稳定可靠,可用于复方阿托伐他汀钙苯磺酸氨氯地平片中两种药物的含量测定。