苦豆子总碱缓释磁性颗粒的制备及其性能检测

目的:制备苦豆子总碱缓释磁性颗粒,并研究其性能。方法:采用L9(34)正交试验确定苦豆子总碱缓释磁性颗粒最佳制备工艺。以pH6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,考察其体外释放性能,并通过振动样品磁强计测定其磁性能。结果:苦豆子总碱缓释磁性颗粒最佳制备工艺组成为A1B3C2D2,即苦豆子总碱质量为1.0g,壳聚糖浓度为2.5%,壳聚糖质量为3.0g,微晶纤维素质量为1.5 g,Fe3O4纳米粒质量为1.5 g。苦豆子总碱缓释磁性颗粒具有较好的缓释性能,其体外释药特征符合一级动力学方程,同时也具有明显的磁响应性。结论:苦豆子总碱缓释磁性颗粒处方合理、制备工艺可行,具有缓释特性和超顺磁性,适用于消化道靶向给药。     

黑枸杞花青素胃内漂浮微球的制备工艺

目的采用离子胶凝-干燥法制备黑枸杞花青素胃内漂浮微球,实现黑枸杞花青素胃内定位释药。方法以天然多糖海藻酸钠和壳聚糖为主要载体材料,以碳酸氢钠为起泡剂,采用正交试验法设计优化黑枸杞花青素胃内漂浮微球制备工艺,对其体外漂浮性能、包封率和体外释放度等进行考察。结果黑枸杞花青素胃内漂浮微球的最优工艺条件为海藻酸钠质量浓度为47.50 g·L~(-1),氯化钙质量浓度为40.00 g·L~(-1),壳聚糖质量浓度为3.75 g·L~(-1),碳酸氢钠质量浓度为15.00 g·L~(-1)。微球能在模拟胃液中漂浮12 h,漂浮率为94%,包封率为84.01%,具有缓释性能。结论制备的微球漂浮满足胃内漂浮制剂的要求。     

达卡巴嗪明胶类磁性微囊制备工艺研究

目的研究几种制备达卡巴嗪明胶磁性微囊的工艺。方法化学共沉淀法制备Fe3O4磁性材料,选用不同囊材,采用溶液交联法、乳液交联法等制备磁性微囊。以微囊的包埋率、磁化率和释放性能为评价指标,比较磁性达卡巴秦微囊最佳制备工艺。结果确定最佳制备工艺。粒径约为0.05μm,药物包埋率可达71.3%,平均磁化率为25.5×10-5cm3.g-1,并具有良好的缓释性能。以明胶、壳聚糖为囊材效果更佳。     

卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的制备工艺优选

目的:优选卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的最佳制备工艺,并考察其pH敏感性。方法:以包封率和载药量为考察指标,采用L9(34)正交试验优选其制备工艺。评价水凝胶在不同pH值溶液中的pH敏感性。结果:优选的最佳工艺为2%(w/v)N-琥珀酰壳聚糖,2%(w/v)海藻酸钠,2%(w/v)氯化钙,药物与海藻酸钠的质量比为1∶4(g/g)。水凝胶在pH1.5的溶液中几乎不溶胀,在pH6.8的溶液中溶胀度最大。结论:优选的制备工艺合理可行,制备的水凝胶具有明显的pH敏感性及缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

对乙酰氨基酚/阿拉伯胶-壳聚糖多层微囊的制备及其体外释药研究

目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制。方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊。通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺。通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制。结果:最佳工艺条件为A4:3、B0.6g、C1:3。所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚;突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好。     

复合载药微球壳聚糖温敏凝胶的初步研究

【摘要】目的 制备复合载药微球壳聚糖温敏凝胶（T-responsive CG/CMS）,观察其对牛血清蛋白的缓释效果,为负载外源性生长因子应用于牙周组织再生提供参考。方法 以牛血清蛋白为模型药物,利用离子凝胶法制备的牛血清蛋白壳聚糖微球,用扫描电镜观察其表面形态,测定药物载药量及包封率。并将牛血清蛋白壳聚糖微球共混于壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶体系形成T-responsive CG/CMS-BSA,并利用紫外分光光度计检测其对牛血清蛋白的缓释效果。结果 壳聚糖质量浓度在0.6~2.0 g/L,多聚磷酸钠质量浓度在0.5~1.0 g/L时均可生成形态较好,粒径均匀的壳聚糖微球。利用优化配方制备T-responsive CG/CMS在体温37 ℃发生溶胶到凝胶的转变,具有良好的温敏性能。体外释放试验表明T-responsive CG/CMS对牛血清蛋白的释放速度明显减慢,24 h累计释放率仅为16%,而单纯的壳聚糖温敏凝胶24 h累计释放率高达70%。结论 T-responsive CG/CMS对蛋白类药物具有良好的缓释作用,有望应用于牙周组织工程中生长因子的缓释。     

壳聚糖-阿司匹林缓释微囊的制备工艺及体外溶出实验

以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,探讨将阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释测定。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件:壳聚糖浓度为0.6%、成囊pH为4.5、搅拌速度为200r.m in-1、成囊温度为60℃为最佳工艺条件。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

磁性纳米粒在抗肿瘤药物中的应用

磁性纳米粒是一种新兴的正在迅速发展的新型材料,主要为铁氧体(γ-Fe2O3及Fe3O4)。由于其无毒无害,良好的生物相容性,目前在药物控制释放、肿瘤热疗以及智能开关等多个领域备受关注。本文结合近年来国内外对磁性纳米粒的研究报道,主要介绍了磁性纳米粒的性质及其在肿瘤药物缓控释中的应用等。希望能为其以后的研究和应用提供理论依据。     

5-氟尿嘧啶磁性壳聚糖纳米微囊的制备及特性

目的 制备具有磁响应性和药物缓释性能的载药磁性壳聚糖纳米胶囊。方法 采用离子凝聚法,在Fe3O4纳米颗粒存在下,通过带正电荷的壳聚糖和带相反电荷的多聚磷酸钠之间的离子交联反应,生成壳聚糖胶童;优化各反应物的配比,控制胶囊的粒径在纳米级;测定微囊的磁响应性和缓释性能;通过原子力显徽镜观测产品的形貌和粒径。结果 通过适宜的反应条件。制备了具有磁响应性和缓释能力的5-氟尿嘧啶的壳聚糖胶童,粒径为30～350nm的圃球。结论 5-FU-CS微胶囊具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统。     

乳铁蛋白修饰的壳聚糖磁性纳米粒的制备、表征及海马神经细胞摄取

目的制备、表征载四氧化三铁(Fe3O4)的乳铁蛋白修饰的两亲性壳聚糖(Lf-QMC)磁性纳米粒,研究其对海马神经细胞的亲和力及磁场介导下的体内脑靶向性。方法以Lf-QMC纳米粒为基础,采用溶剂挥发法将油酸(OA)改性的磁性Fe3O4(OA-Fe3O4)包载,形成载OA-Fe3O4的Lf-QMC纳米粒,载药量为1.5%;通过傅里叶红外光谱(FTIR)、透射电镜(TEM)、动态光散射(DLS)、X射线衍射(XRD)和振动磁强计(VSM)对其进行表征;刃天青法检测载OA-Fe3O4的Lf-QMC纳米粒对HT-22海马细胞活性的影响;TEM考察该纳米粒被HT-22海马神经细胞摄取的情况;荧光分析法检测载该纳米粒的体内脑靶向性。结果成功构建了载OA-Fe3O4的Lf-QMC纳米粒,其饱和磁化强度为1.2 emu·g-1;该磁性纳米粒在2²00μg·m L-1对HT-22海马细胞无显著毒性;TEM观察显示该磁性纳米粒对HT-22海马细胞有较好的亲和性并能通过有效的途径进入细胞;在磁场的介导下,OA-Fe3O4-Lf-QMC纳米粒可以实现更好的脑靶向效果。结论载OA-Fe3O4的Lf-QMC纳米粒有望在磁场和乳铁蛋白的双重靶向作用下透过血脑屏障向神经细胞递送药物。     

粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子壳聚糖缓释纳米粒的制备

目的:研究以生物可降解壳聚糖纳米粒作为粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)新型缓释系统的可行性。方法:以三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备负载GM-CSF和牛血清白蛋白(BSA)的纳米粒。用透射电镜观测纳米粒径和形态;用紫外分光光度计、荧光分光光度计分别测定BSA和GM-CSF包封率,并考察制剂体外药物释放情况。结果:纳米粒形态多呈球形,平均粒径为201nm,GM-CSF和BSA包封率分别为62.1%、58.5% ,3d时体外累积释放率分别为69%、82%。结论:应用离子交联法可制备负载GM-CSF的壳聚糖缓释纳米粒。     

壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物纳米粒的制备和表征

目的制备壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物纳米粒。方法用自由基聚合法合成壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物,该聚合物在水中形成具有疏水核心、亲水表面的纳米粒。测定纳米粒的形态、粒径和表面电位(Zeta电位),并研究了壳聚糖含量、聚合物总浓度和引发剂浓度对纳米粒粒径的影响。以胰岛素为模型药物,研究纳米粒的包封和释药性能。结果纳米粒呈球形,粒径均匀,表面荷正电。胰岛素的包封率可达90%以上。pH 5.8的磷酸盐缓冲液中胰岛素的释放较慢,16 h释放量为66.8%。结论该纳米制剂具有较好的物理性能和体外缓释特性。     

Chitosan nanoparticles for controlled delivery of brimonidine tartrate to the ocular membrane

Various efforts have been made to improve the bioavailability and to prolong the residence time of eye drops. Drug loaded polymeric nanoparticles offer several favorable biological properties. Thus, brimonidine tartrate (BT) loaded chitosan (CS) nanoparticles were prepared by inducing the ionic gelation upon addition of sodium tripolyphosphate (TPP). Nanoparticles were characterized by TEM, SEM, particle size, polydispersity index (PI), DSC, IR, entrapment efficiency which gave an insight of physicochemical interaction that influenced the CS nanoparticle formation and entrapment of BT. In vitro release of BT nanoparticle showed sustained release over the period of 4 h in saline phosphate buffer pH 7.4. Both placebo and BT loaded nanoparticles had a mean particle size range of about 270-370 nm with PI less than 0.5. DSC studies demonstrated structural interactions between BT, TPP and CS matrix. Entrapment efficiency of the CS nanoparticles ranged from 36-49% depending on the CS:TPP weight ratio. In vivo studies confirmed a significant sustained effect of BT nanoparticles compared to conventional eye drops. These results suggest that BT loaded CS nanoparticles could help to reduce dosage frequency by sustained drug release in the treatment of glaucoma.     

Restoring basal planes of graphene oxides for highly efficient loading and delivery of β-lapachone

An efficient and biocompatible drug nanocarrier is essential for nanomedicines to realize their full therapeutic potential. Here, we investigate the loading of a selective and potent anticancer drug, β-lapachone (β-lap), on a magnetite nanoparticle-decorated reduced graphene oxide (Fe(3)O(4)/rGO) and the in vitro anticancer efficacy of β-lap loaded Fe(3)O(4)/rGO. Reduced graphene oxide (rGO) with magnetic functionality was prepared via electrostatic interaction between positively charged magnetite (Fe(3)O(4)) nanoparticles and negatively charged GO, followed by hydrazine reduction of GO to rGO. The prepared Fe(3)O(4)/rGO shows that Fe(3)O(4) makes the Fe(3)O(4)/rGO hybrid magnetically separable for easy handling during drug loading and release and the Fe(3)O(4)/rGO hybrid exhibits significantly higher loading capacity than that of Fe(3)O(4)/GO, suggesting that restoration of the graphene basal plane upon reduction of GO enhances the interaction between β-lap and rGO. Cellular uptake studies using fluorescently labeled Fe(3)O(4)/rGO verifies successful internalization of Fe(3)O(4)/rGO into the cytoplasm while rGO without hybridized Fe(3)O(4) has poor uptake performance. Furthermore, β-lap loaded Fe(3)O(4)/rGO shows remarkably high cytotoxicity toward MCF-7 breast cancer cells while the blank Fe(3)O(4)/rGO produces no cytotoxic effects. The cytotoxicity results suggest that Fe(3)O(4)/rGO is an efficient drug carrier for anticancer treatments. The fine-tuning of the chemical structures of graphene oxides by reduction chemistry may provide a universal route for controlled loading and release of drugs or biomolecules to construct advanced delivery vehicles.     

葛根素缓释复合骨架片理化性质的研究

目的利用甲壳胺 海藻酸钠的聚合物作为新型缓控释制剂的复合骨架材料 ,并对其性质及影响因素进行研究。方法利用天然高分子材料甲壳胺 (CS) (阳离子型 )与海藻酸钠 (AL) (阴离子型 )模拟在体内条件下形成聚电解质复合物。通过DTA及IR图谱的峰值变化证明这种复合物确实存在 ,形成的关键是控制好两种电解质的比例。结果当WCS∶WAL=2∶3时 ,反应最完全。利用制成的聚电解质复合物 ,制备葛根素缓释复合骨架片 ,缓释效果符合中国药典规定。结论甲壳胺 海藻酸钠形成的复合物可以做缓、控释制剂的骨架材料。     

交联甲壳胺-PEG-尼莫地平缓释颗粒性质及释药特性

目的研究交联甲壳胺PEG尼莫地平(rosslinked chitosan PEG nimodipine,RCPN)缓释颗粒的性质及体外释药特性。方法采用乳化交联法制备交联甲壳胺PEG尼莫地平缓释颗粒;用红外光谱(IR)对其结构进行表征;扫描电子显微镜(SEM)观察颗粒形态及表面结构;考察颗粒的粒径分布、颗粒中药物含量测定及在不同介质中药物的释放。结果电镜扫描显示颗粒呈球形,表面圆整,个别表面有凹凸状;RCPN缓释颗粒平均粒径为1.20 mm;红外图谱显示甲壳胺的氨基和戊二醛的羰基发生反应生成Schiffs碱。该颗粒剂有缓释作用,释药特性符合Higuchi方程。结论以交联甲壳胺做为辅料制备的缓释颗粒在体外具有缓释作用。     

磁性纳米粒阿霉素微球制备的初探

目的:制备靶向抗癌药物即磁性纳米粒阿霉素白蛋白微球.方法:以阿霉素(ADR)、人血清白蛋白(HSA)和纳米Fe3O4为材料,采用乳化高温固化法制备出磁性纳米粒阿霉素白蛋白微球,并利用Hrtem对其包裹结合性能进行了观察,同时采用HPLC法对其载药量进行测试.结果:有效载药量为2.35%、表观载药量为3.55%.结论:采用乳化高温固化法能制备出磁性纳米粒阿霉素白蛋白微球.